Ampicilina

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO AMPICILINA (AMPICILLIN)

Composición:

Principio activo: ampicillin;

1 tableta contiene ampicilina trihidrato equivalente a 250 mg de ampicilina;

Sustancias auxiliares: almidón de papa, talco, estearato de calcio.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas de color blanco o casi blanco, forma redonda con superficie plana, con bisel y ranura.

Grupo farmacoterapéutico.

Antibióticos betalactámicos, penicilinas. Penicilinas de amplio espectro.

Código ATC J01C A01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El ampicilina trihidrato tiene un amplio espectro de acción antimicrobiana. Es activo frente a microorganismos grampositivos (Streptococcus spp., incluyendo S. pneumoniae, Enterococcus spp. y otros) y a una serie de microorganismos gramnegativos (Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Bordetella pertussis, algunos cepas de Haemophilus influenzae y otros). El fármaco es destruido por la penicilinasa y por tanto no actúa sobre cepas productoras de penicilinasa (por ejemplo, Staphylococcus spp.).

Farmacocinética.

Se absorbe bien por vía oral, penetrando en los tejidos y en los líquidos biológicos del organismo. El fármaco no se destruye en el medio ácido del estómago. Tras la administración oral, la concentración máxima del fármaco en sangre se alcanza a las 1,5-2 horas. El tiempo necesario para que la concentración plasmática del fármaco se reduzca a la mitad es de 60-120 minutos. Se elimina principalmente por los riñones, formándose en la orina concentraciones elevadas del antibiótico sin cambios. También pasa en gran cantidad a la bilis. En las primeras 6-8 horas se elimina aproximadamente el 30 % de la dosis administrada, y en 24 horas, aproximadamente el 60 %. El ampicilina trihidrato no se acumula tras aplicaciones repetidas, lo que permite su uso prolongado en dosis elevadas.

Características clínicas.

Indicaciones.

Infecciones causadas por microorganismos sensibles al medicamento:

• infecciones del sistema biliar (colangitis, colecistitis);
• infecciones de las vías respiratorias y órganos ORL (neumonía, bronquitis, absceso pulmonar, sinusitis, faringitis, otitis, amigdalitis);
• meningitis;
• gastroenteritis causadas por shigelas o salmonelas, fiebre tifoidea y paratifoidea;
• endocarditis bacteriana;
• infecciones del sistema urinario y genital (pionefritis, pielonefritis, cistitis, uretritis, gonococia);
• peritonitis;
• septicemia;
• infecciones de la piel y tejidos blandos.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad al ampicilina y a otros antibióticos β-lactámicos (penicilinas, cefalosporinas, carbapenems), así como a cualquiera de los excipientes del medicamento.
• Trastornos graves de la función hepática.
• Mononucleosis infecciosa.
• Leucemia.
• Infección por VIH.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

La ampicilina potencia el efecto de los anticoagulantes y de los antibióticos aminoglucósidos, y disminuye el efecto de los anticonceptivos orales. Cuando se administra simultáneamente ampicilina con medicamentos orales que contienen estrógenos, se observa una reducción de su eficacia debido al debilitamiento de la circulación hepática de los estrógenos.

El probenecid y la sulfinitazona reducen la secreción tubular de la ampicilina, aumentando así el riesgo de efectos tóxicos.

La alopurinol aumenta la probabilidad de aparición de erupciones cutáneas.

Las dosis altas de ampicilina reducen el nivel de atenolol en plasma sanguíneo, por lo que se recomienda administrar estos medicamentos por separado, tomando primero el atenolol y luego la ampicilina.

La ampicilina disminuye el aclaramiento y aumenta la toxicidad del metotrexato, y potencia la absorción de la digoxina.
La coadministración con cloroquina reduce la absorción de la ampicilina.

Cuando la ampicilina se administra conjuntamente con macrólidos, paramomicina, tetraciclinas, cloranfenicol, se reduce la eficacia de ambos medicamentos. La ampicilina puede disminuir el efecto del benzoato de sodio.

La eficacia de la vacuna oral contra la fiebre tifoidea puede reducirse si se administra simultáneamente con ampicilina.

El medicamento es farmacéuticamente incompatible con tetraciclinas, cloranfenicol (cloranfenicol), anfotericina B, clindamicina, eritromicina, lincomicina, metronidazol, polimixina B, acetilcisteína, clorpromacina, hidralazina, dopamina, heparina y metoclopramida.

La ampicilina puede interferir en ciertas pruebas diagnósticas, como la determinación de glucosa en orina mediante el uso de sulfato de cobre; las pruebas directas de antiglobulina (prueba de Coombs) y algunas pruebas para detectar proteínas en orina o suero sanguíneo.

En caso necesario de determinar glucosa en orina durante el tratamiento con ampicilina, deben utilizarse métodos enzimáticos de glucosa oxidasa.

En concentraciones elevadas de ampicilina en orina, las pruebas químicas pueden dar resultados falsos positivos.

Características de aplicación.

Antes de iniciar el tratamiento, es necesario descartar la presencia de hipersensibilidad en el paciente a la ampicilina y a otros antibióticos β-lactámicos.

Durante el tratamiento, se requiere un control sistemático de la función renal, hepática y del cuadro sanguíneo periférico. Se han notificado reacciones graves de hipersensibilidad (anafilaxia), a veces letales, en pacientes que recibieron antibióticos β-lactámicos. Aunque la anafilaxia ocurre más frecuentemente tras la terapia parenteral, también se ha observado en pacientes que tomaron penicilinas por vía oral. Estas reacciones ocurren más comúnmente en personas con antecedentes de hipersensibilidad a los β-lactámicos. En pacientes con asma bronquial, fiebre del heno u otras enfermedades alérgicas, el medicamento debe administrarse simultáneamente con agentes desensibilizantes. En caso de aparición de signos de shock anafiláctico, deben adoptarse medidas de emergencia inmediatas para revertir este estado.

En pacientes con alteración de la función renal, la administración de dosis altas puede provocar efectos tóxicos sobre el sistema nervioso central.

Debe suspenderse la administración del medicamento si aparece erupción cutánea. Debe evitarse el uso de ampicilina en caso de mononucleosis infecciosa y/o leucemia linfática aguda o crónica.

Los pacientes con leucemia linfática presentan un riesgo aumentado de desarrollar erupción cutánea.

El uso prolongado o repetido puede provocar un rápido crecimiento de microflora resistente, por ejemplo Candida o Pseudomonas, así como el desarrollo de suprainfecciones.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No se ha demostrado efecto teratogénico de la ampicilina. Sin embargo, su uso durante el embarazo solo es posible cuando el beneficio esperado para la mujer supere el riesgo potencial para el feto.

La ampicilina atraviesa la leche materna en concentraciones bajas. Durante el tratamiento con este medicamento, debe suspenderse la lactancia.

Capacidad de influir sobre la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor u otros mecanismos.

Durante el tratamiento con este medicamento, en algunos pacientes puede presentarse reacciones adversas del sistema nervioso central (ver sección «Reacciones adversas»). Por ello, debe observarse precaución al conducir vehículos de motor o al realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran un alto grado de concentración y rapidez de las reacciones psicomotoras.

Vía de administración y dosis.

El medicamento debe administrarse bajo prescripción médica. La ampicilina debe tomarse por vía oral 30 minutos antes o 2 horas después de las comidas. La duración del tratamiento con ampicilina se establece individualmente (de 5 días a 3 semanas o más), dependiendo de las características de la enfermedad, la edad del paciente, la eficacia del tratamiento y la función renal. Después de la desaparición de los síntomas clínicos de la enfermedad, la ampicilina debe continuarse durante otros 2-3 días.

La dosis única recomendada habitual para adultos y niños a partir de 14 años es de 250-1000 mg cada 6 horas. El régimen de dosificación lo establece el médico.

Infecciones del tracto urinario: 500 mg cada 8 horas.

Fiebre tifoidea y paratifoidea: 1000-2000 mg cada 6 horas. En casos agudos: durante 2 semanas; en portadores crónicos: 4-12 semanas.

Gonorrea no complicada: una dosis única de 2000 mg de ampicilina junto con 1000 mg de probenecida. Se recomienda repetir el curso de tratamiento en mujeres.

Infecciones respiratorias y de oído, nariz y garganta (ORL): 250 mg cada 6 horas.

Neumonía: 500 mg cada 6 horas.

En niños a partir de 6 años, el medicamento debe administrarse en una dosis diaria de 100 mg/kg de peso corporal. La dosis diaria debe dividirse en 4-6 tomas.

En pacientes con alteración grave de la función renal (clearance de creatinina inferior a 10 ml/min) es necesaria una adaptación del régimen de dosificación: debe reducirse la dosis del medicamento o aumentarse el intervalo entre las tomas.

Niños.

Esta forma farmacéutica de ampicilina no debe utilizarse en niños menores de 6 años.

Sobredosis.

En caso de sobredosis, pueden presentarse efectos tóxicos sobre el sistema nervioso central (mareo, cefalea), trastornos dispepsia (náuseas, vómitos, diarrea) y reacciones alérgicas como erupciones cutáneas. Ante la aparición de síntomas de sobredosis, debe suspenderse inmediatamente el medicamento y, si es necesario, se debe realizar un tratamiento sintomático: lavado gástrico, administración de carbón activado, uso de laxantes salinos, corrección del equilibrio hidroelectrolítico y hemodiálisis. En caso de reacciones alérgicas, están indicados los antihistamínicos y los agentes desensibilizantes.

Reacciones adversas.

Del sistema inmunológico: reacciones alérgicas, incluyendo erupciones (urticarias, máculas y pápulas), prurito, hiperemia, urticaria, rinitis, conjuntivitis, fiebre, dolores articulares, eosinofilia, dermatitis exfoliativa, púrpura, eritema multiforme exudativo, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, edema de Quincke, anafilaxia, shock anafiláctico.

Del tubo digestivo: náuseas, vómitos, diarrea, alteraciones del gusto, dolor abdominal, estomatitis, glossitis, sequedad de boca, disbiosis intestinal, gastritis, enterocolitis, colitis hemorrágica. Durante el tratamiento o en las semanas posteriores a la finalización de la terapia antibiótica, existe la posibilidad de desarrollar colitis pseudomembranosa.

Del hígado y del sistema hepatobiliar: hepatitis, ictericia colestásica.

Del sistema nervioso central y periférico: con la administración de dosis elevadas en pacientes con insuficiencia renal – temblores, convulsiones, cefalea, neuropatía.

Alteraciones de laboratorio: aumento moderado de la actividad de las transaminasas hepáticas, lactato deshidrogenasa, fosfatasa alcalina, creatinina, resultados pseudopositivos en las pruebas no enzimáticas de glucosuria y reacción de Coombs.

Otros: alteraciones reversibles de la hematopoyesis (leucopenia, trombocitopenia, anemia hemolítica, agranulocitosis), nefritis intersticial, superinfección, candidiasis. Al administrar ampicilina en pacientes con bacteriemia (sepsis), puede presentarse la reacción de lisis bacteriana (reacción de Jarisch-Herxheimer).

Notificación de reacciones adversas sospechadas

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es importante. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben notificar todos los casos de reacciones adversas sospechosas y la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia, en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua/.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase. Tabletas de 250 mg, 10 tabletas por blíster; 1 o 2 blísteres por caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. S.A. «Kievmedpreparat».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, 01032, ciudad de Kiev, calle Saksaganskogo, 139.