Ambroksol-Zdorovia

ULOTKA DO ZASTOSOWANIA MEDYCZNEGO LĘKU AMBROKSOL-ZDOROVIA

Skład:

substancja czynna: 5 ml syropu zawiera 15 mg chlorowodorku ambroksolu;

substancje pomocnicze: sorbitol (E 420); glikol propylenowy; glikol glicerynowy; kwas benzoesowy (E 210); kwas cytrynowy, monohydrat; wodorotlenek sodu; woda oczyszczona; aromat malinowy zawierający glikol propylenowy, etanol, alfa-tokoferol, kwas askorbinowy, wodę oczyszczoną.

Postać farmaceutyczna. Syrop.

Główne właściwości fizykochemiczne: bezbarwna lub lekko żółtawa przezroczysta ciecz o charakterystycznym zapachu.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane przy kaszlu i przeziębieniach. Środki mukolityczne. Kod ATC R05C B06.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika. Substancją czynną syropu jest chlorowodorek ambroksolu, który zwiększa udział składnika surowiczego sekretu oskrzowego. Ambroksol wzmacnia wydzielanie surfaktantu płucnego poprzez bezpośredni wpływ na pneumocyty typu II w pęcherzykach oraz komórki Clara w oskrzelikach, a także stymuluje aktywność rzęsek nabłonka rzęskowego, w wyniku czego zmniejsza się lepkość wydzieliny i poprawia jej wykrztuszanie (klirens mukocyliarny). Poprawa klirensu mukocyliarnego została potwierdzona w badaniach kliniczno-farmakologicznych.

Wzmożone wydzielanie i zmniejszenie lepkości sekretu oraz poprawa klirensu mukocyliarnego sprzyjają odkrztuszaniu i ułatwiają odkasływanie wydzieliny.

Długotrwałe stosowanie (6 miesięcy) chlorowodoru ambroksolu (kapsułki o przedłużonym działaniu, 75 mg) u pacjentów z POChP doprowadziło do istotnego zmniejszenia zaostrzeń po 2-miesięcznym okresie leczenia. U pacjentów otrzymujących chlorowodorek ambroksolu czas trwania choroby i leczenia antybiotykami był istotnie krótszy. W porównaniu z placebo leczenie chlorowodorem ambroksolu w formie kapsułek o przedłużonym działaniu wykazało statystycznie istotną poprawę objawów związanych z trudnościami w odkrztuszaniu, kaszlem, dusznością oraz objawami auskultacyjnymi.

Miejscowy efekt znieczulający chlorowodoru ambroksolu, który może wynikać z właściwości blokowania kanałów sodowych, obserwowano w modelu króliczego oka. Badania in vitro wykazały, że chlorowodorek ambroksolu blokuje neuronalne kanały sodowe; wiązanie było odwracalne i zależne od stężenia.

Chlorowodorek ambroksolu wykazał działanie przeciwzapalne in vitro. W ten sposób chlorowodorek ambroksolu istotnie zmniejsza uwalnianie cytokin z monocytów i komórek polimorfonuklearnych krwi i tkanek.

W wyniku badań klinicznych z udziałem pacjentów z zapaleniem gardła wykazano istotne zmniejszenie bólu i zaczerwienienia gardła po zastosowaniu leku.

Dzięki właściwościom farmakologicznym ambroksolu szybko ustępuje ból podczas leczenia chorób górnych dróg oddechowych, co obserwowano w badaniach skuteczności klinicznej form inhalacyjnych ambroksolu.

Po podaniu chlorowodoru ambroksolu zwiększa się stężenie antybiotyków (amoksycylina, cefuroksym, erytromycyna i doksycyklina) w секрęcie oskrzelowo-płucnym i w plwocinie. Obecnie nie wykazano żadnej istotności klinicznej tego faktu.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Wchłanianie chlorowodoru ambroksolu z doustnych form o szybkim uwalnianiu jest szybkie i wystarczająco pełne, z zależnością liniową w zakresie terapeutycznym. Maksymalny poziom w osoczu osiągany jest po 1**–**2,5 godziny po doustnym przyjęciu form o szybkim uwalnianiu i średnio po 6,5 godziny po zastosowaniu form o powolnym uwalnianiu.

Absolutna biodostępność po podaniu tabletki 30 mg wynosi 79%.

Rozkład. Po doustnym przyjęciu rozkład chlorowodoru ambroksolu z krwi do tkanek jest szybki i wyraźnie zaznaczony, z najwyższą koncentracją substancji czynnej w płucach. Objętość rozkładu po doustnym przyjęciu wynosi 552 l. W osoczu krwi w zakresie terapeutycznym około 90% leku wiąże się z białkami.

Metabolizm i wydalanie. Oколо 30% dawki po podaniu doustnym wydzielane jest w wyniku metabolizmu presystemowego. Chlorowodorek ambroksolu metabolizowany jest głównie w wątrobie drogą glukuronidacji i rozpadu do kwasu dibromantranilowego (około 10% dawki). Badania kliniczne na mikrosomach wątroby człowieka wykazały, że CYP3A4 odpowiada za metabolizm chlorowodoru ambroksolu do kwasu dibromantranilowego.

Po 3 dniach doustnego przyjmowania około 6% dawki wydzielane jest w niezmienionej formie, natomiast około 26% dawki – w formie skoniugowanej z moczem.

Okres półtrwania z osocza krwi wynosi około 10 godzin. Całkowity klirens wynosi około 660 ml/min. Klirens nerkowy stanowi około 8% całkowitego klirensu. Po 5 dniach około 83% całkowitej dawki wydala się z moczem.

Farmakokinetyka w specjalnych grupach chorych. U pacjentów z zaburzeniem funkcji wątroby wydalanie chlorowodoru ambroksolu jest zmniejszone, co powoduje 1,3–2-krotnie wyższy poziom w osoczu krwi. Ze względu na wystarczająco szeroki zakres terapeutyczny chlorowodoru ambroksolu nie ma potrzeby zmiany dawkowania.

Wiek i płeć nie mają istotnego klinicznie wpływu na farmakokinetykę chlorowodoru ambroksolu, dlatego nie jest wymagana żadna korekta dawki.

Spożycie pokarmu nie wpływa na biodostępność chlorowodoru ambroksolu.

Właściwości kliniczne.

Wskazania. Terapia sekretolityczna w ostrych i przewlekłych chorobach oskrzowo-płucnych związanych z zaburzeniami sekrecji oskrzowej oraz osłabieniem przesuwania śluzu.

Przeciwwskazania. Nie należy stosować leku u pacjentów znanym nadwrażliwością na chlorowodorek ambroksolu lub inne składniki preparatu.

Lek u dzieci do 2. roku życia stosować tylko na pisemne zalecenie lekarza.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji. Jednoczesne stosowanie chlorowodorku ambroksolu oraz leków hamujących kaszel może prowadzić do nadmiernego gromadzenia się śluzu wskutek uciskania odruchu kasłowego. Dlatego taka kombinacja jest możliwa tylko po dokładnej ocenie przez lekarza stosunku oczekiwanej korzyści do możliwego ryzyka zastosowania.

Szczególne środki ostrożności.

Nadeszły doniesienia o ciężkich uszkodzeniach skóry: wielopostaciowa rumień zapalny, zespół Stevensa-Johnsona (ZSJ)/toksyczny epidermalny nekrolioza (TEN) oraz ostrze pustularne egzantematyczne uogólnione (GEP), związane z zastosowaniem chlorowodorku ambroksolu. Jeśli występują objawy nasilającego się wysypki na skórze (czasem związane z pojawieniem się pęcherzy lub uszkodzeniem błon śluzowych), należy natychmiast przerwać leczenie chlorowodorkiem ambroksolu i skonsultować się z lekarzem.

W przypadku zaburzeń ruchomości oskrzeli oraz nasilenia wydzielania śluzu (np. przy rzadkiej chorobie, takiej jak pierwotna dyskineza rzęsek) lek należy stosować z ostrożnością ze względu na ryzyko sprzyjania gromadzeniu się wydzieliny.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek lub ciężkim stopniem niewydolności wątroby powinni przyjmować lek tylko po konsultacji z lekarzem.

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek przy stosowaniu ambroksolu, tak jak przy każdej substancji czynnej, która metabolizowana jest w wątrobie, a następnie wydalana z moczem, możliwe jest gromadzenie się metabolitów powstających w wątrobie.

Jeśli u pacjenta stwierdzono nietolerancję niektórych cukrów, należy skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.

Lek zawiera niewielką ilość etanolu (alkoholu), mniej niż 100 mg/na dawkę.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Chlorowodorek ambroksolu przenika przez barierę łożyskową. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój embrionu/płodu, poród czy rozwój poporodowy.

W wyniku badań klinicznych zastosowanie leku po 28. tygodniu ciąży nie wykazało żadnego szkodliwego wpływu na płód. Jednak należy przestrzegać zwykłych środków ostrożności związanych z przyjmowaniem leków w czasie ciąży. W szczególności, w I trymestrze ciąży nie zaleca się stosowania leku.

Karmienie piersią. Chlorowodorek ambroksolu przenika do mleka matki. Leku nie zaleca się stosować w okresie karmienia piersią.

Plodność. Badania przedkliniczne nie wskazują na bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ na płodność.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów. Brak danych dotyczących wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami. Nie przeprowadzono badań wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Jeśli nie zalecono inaczej, zalecana dawka leku jest następująca:

• dzieci do 2. roku życia: 2,5 ml (½ łyżeczki dozującej lub 1 saszetka 2,5 ml) 2 razy dziennie (równoważne 15 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę);
• dzieci w wieku 2–5 lat: 2,5 ml (½ łyżeczki dozującej lub 1 saszetka 2,5 ml) 3 razy dziennie (równoważne 22,5 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę);
• dzieci w wieku 6–12 lat: 5 ml (1 łyżeczka dozująca lub 1 saszetka 5 ml, lub 2 saszetki po 2,5 ml) 2–3 razy dziennie (równoważne 30–45 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę);
• dorośli oraz dzieci od 12. roku życia: dawka wynosi 10 ml (2 łyżeczki dozujące lub 1 saszetka 10 ml, lub 2 saszetki po 5 ml, lub 4 saszetki po 2,5 ml) 3 razy dziennie przez pierwsze 2–3 dni, a następnie 10 ml (2 łyżeczki dozujące lub 1 saszetka 10 ml, lub 2 saszetki po 5 ml, lub 4 saszetki po 2,5 ml) 2 razy dziennie (równoważne 60 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę).

W razie potrzeby działanie terapeutyczne u dorosłych oraz u dzieci od 12. roku życia może być wzmocnione przez zwiększenie dawki do 20 ml (4 łyżeczki dozujące lub 2 saszetki po 10 ml, lub 4 saszetki po 5 ml, lub 8 saszetek po 2,5 ml) 2 razy dziennie (równoważne 120 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę).

Dorosłym oraz dzieciom od 12. roku życia zaleca się stosowanie syropu o wyższym stężeniu – Ambroksol-Zdorovia forte (syrop 30 mg/5 ml).

Chlorowodorek ambroksolu można stosować niezależnie od przyjmowania pokarmu. Dawkę można odmierzyć za pomocą dołączanej łyżeczki dozującej.

Ogólnie nie ma ograniczeń co do długości stosowania, jednak długotrwałą terapię należy prowadzić pod nadzorem medycznym.

Chlorowodorku ambroksolu nie należy stosować dłużej niż 4–5 dni bez konsultacji z lekarzem.

Lek jest odpowiedni do stosowania u pacjentów z cukrzycą; 5 ml zawiera 1,75 g węglowodanów.

Dzieci. Lek można stosować w praktyce pediatrycznej. Dzieciom do 2. roku życia stosować tylko na polecenie lekarza.

Przedawkowanie. Dotychczas nie ma doniesień o specyficznych objawach przedawkowania. Objawy znane z pojedynczych przypadków przedawkowania i/lub błędów w stosowaniu leku odpowiadają znanym działaniom niepożądanym chlorowodorku ambroksolu w dawkach zalecanych i wymagają leczenia objawowego.

Działania niepożądane.

Do oceny częstości działań niepożądanych zastosowano następującą klasyfikację:

bardzo często ≥1/10;

często ≥1/100 - <1/10;

nieczęsto ≥1/1000 - <1/100;

rzadko ≥1/10000 - <1/1000;

bardzo rzadko <1/10000;

częstość nieznana – niemożliwe do oszacowania na podstawie dostępnych danych.

Ze strony układu odpornościowego:

rzadko – reakcje nadwrażliwości;

częstość nieznana – reakcje anafilaktyczne, w tym wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy i świąd.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej:

rzadko – wysypka, pokrzywka;

częstość nieznana – poważne działania niepożądane ze strony skóry (w tym rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona/nekroliza epidermy toksyczna i ostra ogólnoustrojowa pustulka egzantematyczna).

Ze strony układu nerwowego:

często – dysgeuzja (zaburzenia smaku).

Ze strony układu pokarmowego:

często – nudności, zmniejszenie wrażliwości w jamie ustnej;

nieczęsto – wymioty, biegunka, dyspepsja, ból brzucha, suchość w ustach;

rzadko – suchość w gardle;

bardzo rzadko – ślinotok.

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i jamy mostkowej:

często – zmniejszenie wrażliwości w gardle;

częstość nieznana – duszność (jako reakcja nadwrażliwości).

Ogólne zaburzenia:

nieczęsto – gorączka, reakcje ze strony błon śluzowych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego jest ważnym postępowaniem. Pozwala to na dalsze monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka dla tego leku. Osoby pracujące w zawodach medycznych proszone są o zgłaszanie wszystkich podejrzewanych działań niepożądanych poprzez krajowy system zgłaszania Państwowy Ekspertowy Ośrodek Ministerstwa Zdrowia Ukrainy.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w opakowaniu oryginalnym w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. 100 ml w butelce z łyżeczką dozującą w pudełku; 2,5 ml lub 5 ml, lub 10 ml w saszetkach nr 20 w pudełku.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent. SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”.

Adres siedziby producenta i miejsce wykonywania działalności.

Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki 22.