Ambroxol-Zdorovya
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO AMBROXOL-SALUD
Composición:
Principio activo: 5 ml de jarabe contienen 15 mg de clorhidrato de ambroxol;
Excipientes: sorbitol (E 420); glicerol; propilenglicol; ácido benzoico (E 210); ácido cítrico monohidrato; hidróxido de sodio; agua purificada; aroma «Frambuesa», que contiene propilenglicol, etanol, alfa-tocoferol, ácido ascórbico, agua purificada.
Forma farmacéutica. Jarabe.
Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente incoloro o ligeramente amarillento con olor característico.
Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos utilizados en la tos y resfriados. Agentes mucolíticos. Código ATC R05C B06.
Propiedades farmacodinámicas.
Farmacodinámica. La sustancia activa del jarabe, clorhidrato de ambroxol, aumenta la fracción del componente seroso del secreto bronquial. El ambroxol potencia la secreción del surfactante pulmonar mediante un efecto directo sobre los neumocitos tipo II en los alvéolos y las células de Clara en los bronquiolos, así como estimula la actividad de los cilios del epitelio ciliado, lo que resulta en una disminución de la viscosidad de la mucosidad y mejora su eliminación (aclaramiento mucociliar). La mejora del aclaramiento mucociliar ha sido demostrada en estudios clínico-farmacológicos.
El aumento en la producción y la reducción de la viscosidad del secreto, junto con la mejora del aclaramiento mucociliar, favorecen la expectoración y facilitan la expulsión de la mucosidad.
La administración prolongada (6 meses) de clorhidrato de ambroxol (cápsulas de liberación prolongada de 75 mg) en pacientes con EPOC condujo a una reducción significativa de las exacerbaciones tras un período de tratamiento de 2 meses. En los pacientes tratados con clorhidrato de ambroxol, la duración de la enfermedad y del tratamiento con antibióticos fue considerablemente menor. En comparación con placebo, el tratamiento con clorhidrato de ambroxol en forma de cápsulas de liberación prolongada mostró una mejora estadísticamente significativa de los síntomas relacionados con dificultades para expectorar, tos, disnea y hallazgos auscultatorios.
El efecto anestésico local del clorhidrato de ambroxol, que podría explicarse por sus propiedades de bloqueo de los canales de sodio, fue observado en un modelo de ojo de conejo. Estudios in vitro mostraron que el clorhidrato de ambroxol bloquea los canales de sodio neuronales; esta unión fue reversible y dependiente de la concentración.
El clorhidrato de ambroxol ha demostrado un efecto antiinflamatorio in vitro. Así, el clorhidrato de ambroxol reduce significativamente la liberación de citocinas desde células mononucleares y polimorfonucleares de sangre y tejidos.
En ensayos clínicos con pacientes con faringitis, se demostró una reducción significativa del dolor y enrojecimiento de garganta tras la administración del medicamento.
Debido a las propiedades farmacológicas del ambroxol, se observó una rápida reducción del dolor durante el tratamiento de enfermedades de las vías respiratorias superiores, como se evidenció en estudios sobre la eficacia clínica de formas inhaladas de ambroxol.
Tras la administración de clorhidrato de ambroxol, aumenta la concentración de antibióticos (amoxicilina, cefuroxima, eritromicina y doxiciclina) en el secreto broncopulmonar y en la mucosidad. Hasta la fecha, no se ha identificado relevancia clínica de este hecho.
Farmacocinética.
Absorción. La absorción del clorhidrato de ambroxol a partir de formas orales de liberación inmediata es rápida y bastante completa, con una dependencia lineal en el rango terapéutico. El nivel máximo en plasma sanguíneo se alcanza entre 1**‑**2,5 horas tras la administración oral de formas de liberación rápida, y aproximadamente a las 6,5 horas con formas de liberación lenta.
La biodisponibilidad absoluta tras la ingestión de un comprimido de 30 mg es del 79 %.
Distribución. Tras la administración oral, la distribución del clorhidrato de ambroxol desde la sangre a los tejidos es rápida y muy marcada, con la concentración más alta de la sustancia activa en los pulmones. El volumen de distribución tras la administración oral es de 552 L. En el rango terapéutico, aproximadamente el 90 % del fármaco se une a las proteínas plasmáticas.
Metabolismo y eliminación. Aproximadamente el 30 % de la dosis administrada por vía oral se elimina mediante el metabolismo presistémico. El clorhidrato de ambroxol se metaboliza principalmente en el hígado mediante glucuronidación y escisión a ácido dibromantranílico (aproximadamente el 10 % de la dosis). Estudios clínicos con microsomas hepáticos humanos han demostrado que CYP3A4 es responsable del metabolismo del clorhidrato de ambroxol a ácido dibromantranílico.
Tras 3 días de administración oral, aproximadamente el 6 % de la dosis se excreta sin cambios, mientras que aproximadamente el 26 % se excreta en forma conjugada en la orina.
El periodo de semivida de eliminación desde el plasma sanguíneo es de aproximadamente 10 horas. El aclaramiento total es de aproximadamente 660 ml/min. El aclaramiento renal representa aproximadamente el 8 % del total. Al cabo de 5 días, aproximadamente el 83 % de la dosis total se elimina por orina.
Farmacocinética en grupos especiales de pacientes. En pacientes con alteración de la función hepática, la eliminación del clorhidrato de ambroxol está reducida, lo que provoca niveles plasmáticos entre 1,3 y 2 veces más altos. Dado que el rango terapéutico del clorhidrato de ambroxol es suficientemente amplio, no es necesario ajustar la dosis.
La edad y el sexo no tienen un impacto clínicamente significativo sobre la farmacocinética del clorhidrato de ambroxol, por lo que no se requiere ningún ajuste de dosis.
La ingesta de alimentos no afecta la biodisponibilidad del clorhidrato de ambroxol.
Características clínicas.
Indicaciones. Tratamiento mucolítico en enfermedades broncopulmonares agudas y crónicas asociadas con alteraciones en la secreción bronquial y debilitamiento del desplazamiento del moco.
Contraindicaciones. No se debe administrar este medicamento a pacientes con hipersensibilidad conocida a la ambroxol hidrocloruro u otros componentes del preparado.
Este medicamento debe administrarse a niños menores de 2 años únicamente bajo prescripción médica.
Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones. La administración simultánea de ambroxol hidrocloruro y medicamentos que suprimen la tos puede provocar una acumulación excesiva de moco debido a la supresión del reflejo de la tos. Por lo tanto, esta combinación solo es posible tras una evaluación cuidadosa por parte del médico del balance entre el beneficio esperado y el riesgo potencial de su uso.
Características de aplicación.
Se han recibido notificaciones sobre alteraciones graves de la piel: eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson (SSJ)/necrólisis epidérmica tóxica (NET) y pustulosis exantemática aguda generalizada (PEAG), asociadas con el uso de clorhidrato de ambroxol. Si aparecen signos de empeoramiento de la erupción cutánea (a veces asociados con la aparición de ampollas o afectación de las membranas mucosas), se debe interrumpir inmediatamente el tratamiento con clorhidrato de ambroxol y buscar atención médica de inmediato.
En pacientes con alteración de la motilidad bronquial y aumento de la secreción de moco (por ejemplo, en enfermedades raras como la disquinesia ciliar primaria), el medicamento debe administrarse con precaución debido al riesgo de favorecer la acumulación de secreciones.
Los pacientes con alteración de la función renal o con insuficiencia hepática grave deben tomar el medicamento únicamente tras consultar con el médico.
En pacientes con insuficiencia renal grave, al igual que con cualquier principio activo que se metaboliza en el hígado y luego se elimina por los riñones, puede producirse una acumulación de metabolitos formados en el hígado.
Si el paciente padece intolerancia a ciertos azúcares, debe consultar con el médico antes de tomar este medicamento.
El medicamento contiene una pequeña cantidad de etanol (alcohol), menos de 100 mg por dosis.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Embarazo. El clorhidrato de ambroxol atraviesa la barrera placentaria. Los estudios en animales no han revelado efectos perjudiciales directos o indirectos sobre el curso del embarazo, el desarrollo del embrión/feto, el parto o el desarrollo postnatal.
Los estudios clínicos sobre el uso del medicamento después de la semana 28 de embarazo no han mostrado ningún efecto perjudicial sobre el feto. Sin embargo, se deben observar las precauciones habituales respecto al uso de medicamentos durante el embarazo. En particular, no se recomienda el uso del medicamento durante el primer trimestre de embarazo.
Lactancia. El clorhidrato de ambroxol pasa a la leche materna. No se recomienda el uso de este medicamento durante la lactancia.
Fertilidad. Los estudios preclínicos no indican un efecto perjudicial directo o indirecto sobre la fertilidad.
Capacidad para afectar la rapidez de reacción al conducir vehículos de motor o manipular maquinaria. No existen datos sobre el efecto del medicamento sobre la rapidez de reacción al conducir vehículos de motor o manipular maquinaria. No se han realizado estudios sobre el impacto del medicamento en la rapidez de reacción al conducir vehículos de motor o manipular maquinaria.
Vía de administración y dosis.
Si no se indica otra cosa, la dosis recomendada del medicamento es la siguiente:
- niños menores de 2 años: 2,5 ml (½ cuchara medidora o 1 sobrecito de 2,5 ml) 2 veces al día (equivalente a 15 mg de clorhidrato de ambroxol por día);
- niños de 2 a 5 años: 2,5 ml (½ cuchara medidora o 1 sobrecito de 2,5 ml) 3 veces al día (equivalente a 22,5 mg de clorhidrato de ambroxol por día);
- niños de 6 a 12 años: 5 ml (1 cuchara medidora o 1 sobrecito de 5 ml, o 2 sobrecitos de 2,5 ml) 2-3 veces al día (equivalente a 30-45 mg de clorhidrato de ambroxol por día);
- adultos y niños a partir de 12 años: la dosis es de 10 ml (2 cucharas medidoras o 1 sobrecito de 10 ml, o 2 sobrecitos de 5 ml, o 4 sobrecitos de 2,5 ml) 3 veces al día (equivalente a 90 mg de clorhidrato de ambroxol por día) durante los primeros 2-3 días, y luego 10 ml (2 cucharas medidoras o 1 sobrecito de 10 ml, o 2 sobrecitos de 5 ml, o 4 sobrecitos de 2,5 ml) 2 veces al día (equivalente a 60 mg de clorhidrato de ambroxol por día).
Si fuera necesario, el efecto terapéutico en adultos y niños a partir de 12 años puede reforzarse aumentando la dosis a 20 ml (4 cucharas medidoras o 2 sobrecitos de 10 ml, o 4 sobrecitos de 5 ml, o 8 sobrecitos de 2,5 ml) 2 veces al día (equivalente a 120 mg de clorhidrato de ambroxol por día).
Para adultos y niños a partir de 12 años se recomienda el uso del jarabe con mayor concentración – Ambroxol-Zdorov'ya Forte (jarabe 30 mg/5 ml).
El clorhidrato de ambroxol puede administrarse independientemente de la ingestión de alimentos. La dosis puede medirse con la cuchara medidora suministrada.
En general, no existen restricciones respecto a la duración del tratamiento, pero la terapia prolongada debe realizarse bajo supervisión médica.
El clorhidrato de ambroxol no debe administrarse durante más de 4-5 días sin consultar al médico.
El medicamento es adecuado para pacientes con diabetes; 5 ml contienen 1,75 g de hidratos de carbono.
Niños. El medicamento puede utilizarse en la práctica pediátrica. En niños menores de 2 años debe administrarse bajo prescripción médica.
Sobredosis. Hasta la fecha no se han notificado síntomas específicos de sobredosis. Los síntomas descritos en casos aislados de sobredosis y/o errores en la administración del medicamento corresponden a las reacciones adversas conocidas del clorhidrato de ambroxol a las dosis recomendadas y requieren tratamiento sintomático.
Reacciones adversas.
Para la evaluación de la frecuencia de los eventos adversos se utilizó la siguiente clasificación:
muy frecuentes ≥1/10;
frecuentes ≥1/100 - <1/10;
infrecuentes ≥1/1000 - <1/100;
raros ≥1/10000 - <1/1000;
muy raros <1/10000;
frecuencia desconocida: no puede determinarse con base en los datos disponibles.
Del sistema inmunitario:
raros: reacciones de hipersensibilidad;
frecuencia desconocida: reacciones anafilácticas, incluyendo shock anafiláctico, angioedema y prurito.
De la piel y tejido celular subcutáneo:
raros: erupciones cutáneas, urticaria;
frecuencia desconocida: reacciones cutáneas adversas graves (incluyendo eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson/necrólisis epidérmica tóxica y pustulosis exantemática aguda generalizada).
Del sistema nervioso:
frecuentes: disgeusia (alteración del gusto).
Del tracto gastrointestinal:
frecuentes: náuseas, disminución de la sensibilidad en la cavidad oral;
infrecuentes: vómitos, diarrea, dispepsia, dolor abdominal, sequedad bucal;
raros: sequedad de garganta;
muy raros: sialorrea.
Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino:
frecuentes: disminución de la sensibilidad en la faringe;
frecuencia desconocida: disnea (como reacción de hipersensibilidad).
Trastornos generales:
infrecuentes: fiebre, reacciones en las membranas mucosas.
Notificación de reacciones adversas sospechadas
La notificación de reacciones adversas sospechadas tras la autorización del medicamento es un procedimiento importante. Permite continuar evaluando el equilibrio beneficio-riesgo del medicamento. Se solicita a los profesionales sanitarios notificar cualquier reacción adversa sospechada a través del sistema nacional de notificación del Centro Estatal de Expertos del Ministerio de Salud de Ucrania.
Período de validez. 3 años.
Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Envase. 100 ml en frasco con cuchara medidora en caja; 2,5 ml o 5 ml o 10 ml en sobres (sachets) n.º 20 en caja.
Categoría de dispensación. Medicamento sin receta.
Fabricante. SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «ZDOROVIYA».
Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.
Ucrania, 61013, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Shevchenko, 22.