Ambroksol Extra

INSTRUKCJA stosowania leku leczniczego AMBROKSOŁ EXTRA (AMBROXOL EXTRA)

Skład:

substancja czynna: ambroxoli hydrochloridum;

1 tabletka zawiera ambroxoli hydrochloridum 30 mg;

substancje pomocnicze: lactosa monohydras; amylum maydis; silicesium dioxide colloidalis anhydricus; magnesium stearas.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki białe lub białe z kremowym odcieniem, o kształcie płasko-cylindrycznym, z zaokrąglonymi krawędziami powierzchni, z bruzdą po jednej stronie.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki stosowane przy kaszlu i przeziębieniach. Środki mukolityczne.

Kod ATC R05C B06.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Udowodniono badaniami przedklinicznymi, że substancja czynna leku Ambroksol Extra, tabletki – chlorowodorek ambroksolu – zwiększa produkcję składnika surowiczego sekretu oskrzowego. Ambroksol zwiększa wydzielanie surfaktantu płucnego poprzez bezpośredni wpływ na pneumocyty typu II w pęcherzykach oraz komórki Clara w oskrzeli, a także stymuluje aktywność rzęsek, w wyniku czego zmniejsza się lepkość wydzieliny i poprawia się jej wykrztuszanie (klirens mukocylarny). Poprawę klirensu mukocylarnego potwierdzono w trakcie badań kliniczno-farmakologicznych.

Zwiększone wytwarzanie surowiczego sekretu oraz wzmocnienie klirensu mukocylarnego ułatwiają odkrztuszanie i zmniejszają kaszel.

U pacjentów z POChP, którzy przyjmowali chlorowodorek ambroksolu w postaci kapsułek o przedłużonym działaniu po 75 mg przez 6 miesięcy, zaobserwowano istotne zmniejszenie liczby zaostrzeń w porównaniu do placebo, już od końca 2. miesiąca leczenia. U pacjentów leczonych chlorowodorkiem ambroksolu choroba trwała istotnie krócej, a także wymagała mniejszej liczby dni terapii antybiotykami. U tych pacjentów zaobserwowano również istotne statystycznie zmniejszenie nasilenia objawów takich jak trudności z odkrztuszaniem, kaszel, duszność oraz dźwięki osłuchowe w porównaniu do grupy placebo.

Miejscowy efekt znieczulenia chlorowodorkiem ambroksolu obserwowano w modelu oka królika, co może wynikać z właściwości blokowania kanałów sodowych. Badania in vitro wykazały, że chlorowodorek ambroksolu blokuje neurony kanały sodowe; wiązanie było odwracalne i zależne od stężenia.

Chlorowodorek ambroksolu wykazał działanie przeciwzapalne in vitro. W ten sposób chlorowodorek ambroksolu istotnie zmniejsza uwalnianie cytokin z monocytów i komórek o wielobarwnych jądrach krwi i tkanek.

W wyniku badań klinicznych z udziałem pacjentów z zapaleniem gardła potwierdzono istotne zmniejszenie bólu i zaczerwienienia gardła po zastosowaniu leku.

Dzięki właściwościom farmakologicznym ambroksolu szybko ustępuje ból w trakcie leczenia chorób górnych dróg oddechowych, co obserwowano w badaniach skuteczności form inhalacyjnych ambroksolu.

Stosowanie chlorowodorku ambroksolu zwiększa stężenie antybiotyków (amoksycyliny, cefuroksymu, erytromycyny i doksycykliny) w секрęcie oskrzowo-płucnym i w plwocinie. Do chwili obecnej nie stwierdzono żadnego klinicznego znaczenia tego faktu.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Wchłanianie chlorowodorku ambroksolu z doustnych form o natychmiastowym uwalnianiu jest szybkie i pełne, z zależnością liniową od dawki w zakresie terapeutycznym. Maksymalny poziom w osoczu osiąga się po 1–2,5 godziny po przyjęciu doustnych form o szybkim uwalnianiu i średnio po 6,5 godziny po zastosowaniu form o zwolnionym uwalnianiu. Biologiczna dostępność po przyjęciu tabletki 30 mg wynosi 79%.

Rozkład. Po doustnym przyjęciu rozkład chlorowodorku ambroksolu z krwi do tkanek jest szybki i wyraźny, z najwyższą stężeniem substancji czynnej w płucach. Oczekiwany objętość rozkładu po podaniu doustnym wynosi 552 l. W osoczu krwi w zakresie terapeutycznym dawek około 90% leku wiąże się z białkami.

Metabolizm i wydalanie. Około 30% dawki po podaniu doustnym wydala się poprzez presystemowy metabolizm. Chlorowodorek ambroksolu metabolizowany jest głównie w wątrobie poprzez glukuronidację i rozkład do kwasu dibromoantranilowego (około 10% dawki). Badania na mikrosomach wątroby człowieka wykazały, że CYP3A4 odpowiada za metabolizm chlorowodorku ambroksolu do kwasu dibromoantranilowego.

Po 3 dniach doustnego przyjmowania około 6% dawki wydala się z moczem w niezmienionej formie, około 26% dawki – w formie skoniugowanej.

Okres półtrwania z osocza wynosi około 10 godzin. Całkowity klirens wynosi około 660 ml/min. Klirens nerkowy stanowi około 8% klirensu całkowitego. Po 5 dniach około 83% całkowitej dawki wydala się z moczem.

Farmakokinetyka w specjalnych grupach chorych. U pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby wydalanie chlorowodorku ambroksolu jest zmniejszone, co powoduje 1,3–2-krotnie wyższe stężenie w osoczu krwi. Ze względu na wystarczająco szeroki zakres terapeutyczny chlorowodorku ambroksolu nie ma potrzeby zmiany dawkowania.

Wiek i płeć nie mają istotnego klinicznie wpływu na farmakokinetykę chlorowodorku ambroksolu, dlatego nie jest wymagana żadna korekta dawki.

Podanie pokarmu nie wpływa na biologiczną dostępność chlorowodorku ambroksolu.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Terapia sekretolityczna w ostrych i przewlekłych chorobach oskrzelowo-płucnych związanych z zaburzeniami sekrecji oskrzelowej i osłabieniem przesuwania śluzu.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na ambroksol chlorowodorek lub inne składniki leku.

Wiek dziecięcy do 6 lat ze względu na dawkowanie.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Jednoczesne stosowanie ambroksolu i leków przeciwhistaminowych może prowadzić do nadmiernego nagromadzenia się śluzu w wyniku ucisku refleksu kasłowego. Dlatego taka kombinacja jest możliwa tylko po dokładnej ocenie przez lekarza stosunku oczekiwanej korzyści do możliwego ryzyka zastosowania.

Szczególne środki ostrożności.

Zgłaszano przypadki ciężkich uszkodzeń skóry: ziażaczkowca wielopostaciowego, zespół Stevensa-Johnsona (ZSJ), toksyczny epidermalny nekroliozy (TEN) oraz ostrą ogólnoustrojową egzantematyczną pustułkę (OGEP) związane z zastosowaniem hydrochloropochłonianku ambroksolu. W przypadku wystąpienia objawów postępującego wysypiska na skórze (czasem powiązanego z pojawieniem się pęcherzy lub uszkodzeniem błon śluzowych) należy natychmiast przerwać leczenie hydrochloropochłaniankiem ambroksolu i skontaktować się z lekarzem w celu uzyskania pomocy medycznej.

Tabletki Ambroksol Extra zawierają laktozę. Pacjenci z rzadkimi, dziedzicznymi zaburzeniami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktozy typu Lapp, lub zaburzeniami wchłaniania glukozy i galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.

Lek Ambroksol Extra, tabletki, należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami motoryki oskrzeli oraz zwiększoną sekrecją śluzu (np. przy rzadkim schorzeniu takim jak pierwotna dyskineza rzęsek) ze względu na ryzyko wspomagania gromadzenia się wydzieliny.

Pacjenci z zaburzoną funkcją nerek lub ciężkim stopniem niewydolności wątroby powinni przyjmować lek Ambroksol Extra, tabletki, wyłącznie po konsultacji z lekarzem. W przypadku stosowania ambroksolu, tak jak każdej substancji czynnej metabolizowanej w wątrobie, a następnie wydalanej przez nerki, u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek dochodzi do gromadzenia się metabolitów powstających w wątrobie.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Hydrochloropochłanianek ambroksolu przechodzi przez barierę łożyskową. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój embrionu/łona, poród ani rozwój poporodowy.

W wyniku badań zastosowania leku po 28. tygodniu ciąży nie stwierdzono żadnego szkodliwego wpływu na płód.

Należy jednak przestrzegać standardowych środków ostrożności dotyczących przyjmowania leków w okresie ciąży. W szczególności, w I trymestrze ciąży nie zaleca się stosowania leku Ambroksol Extra.

Karmienie piersią. Hydrochloropochłanianek ambroksolu przechodzi do mleka matki, dlatego lek nie powinien być stosowany w okresie karmienia piersią.

Plodność. Badania przedkliniczne nie wskazują na bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ na płodność.

Wpływ na zdolność do kierowania pojazdami i obsługiwanie maszyn.

Nie ma danych dotyczących wpływu na szybkość reakcji podczas kierowania pojazdami lub pracy z innymi urządzeniami. Odpowiednich badań nie przeprowadzono.

Sposób stosowania i dawki.

Jeśli nie zapisano inaczej, zalecana dawka leku jest następująca:

dzieci w wieku od 6 do 12 lat: zazwyczaj dawka wynosi 1/2 tabletu 2–3 razy na dobę (równowartość 30–45 mg chlorowodorku ambroksolu/na dobę);

dorośli oraz dzieci w wieku od 12 lat: zazwyczaj dawka wynosi 1 tablet 3 razy na dobę przez pierwsze 2–3 dni (równowartość 90 mg chlorowodorku ambroksolu/na dobę). Leczenie należy kontynuować stosując 1 tablet 2 razy na dobę (równowartość 60 mg chlorowodorku ambroksolu/na dobę).

W razie potrzeby efekt terapeutyczny u dorosłych oraz dzieci w wieku od 12 lat można wzmocnić poprzez stosowanie 2 tabletów 2 razy na dobę (równowartość 120 mg chlorowodorku ambroksolu/na dobę).

Tabletki należy połykać całe, z odpowiednią ilością płynu (np. wodą, herbatą lub sokiem owocowym), po posiłku.

Ogólnie nie ma ograniczeń dotyczących długości stosowania, jednak leczenie długotrwałe należy prowadzić pod nadzorem lekarskim.

Nie należy stosować leku dłużej niż przez 4–5 dni bez konsultacji z lekarzem.

Dzieci.

Dzieciom do 6 roku życia zaleca się stosowanie ambroksolu w innej postaci leku – syropie lub roztworze do inhalacji i stosowania doustnego.

Przedawkowanie.

Do chwili obecnej nie ma doniesień o przypadkach przedawkowania u ludzi. Objawy znane z pojedynczych doniesień o przedawkowaniu i/lub przypadkowych błędach w stosowaniu leków odpowiadają znanym działaniom niepożadanym ambroksolu w dawkach zalecanych i wymagają leczenia objawowego.

Efekty uboczne.

Do oceny częstości występowania działań niepożądanych zastosowano następującą klasyfikację:

Ze strony układu odpornościowego:

rzadko – reakcje nadwrażliwości;

częstość nieznana – reakcje anafilaktyczne, w tym szok anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy i świąd.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej:

rzadko – wysypka, pokrzywka;

częstość nieznana – poważne działania niepożądane ze strony skóry (w tym rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona/ toksyczne martwicze zapalenie nabłonka i ostra ogólnoustrojowa pustulka egzantematyczna).

Ze strony przewodu pokarmowego:

często – nudności;

rzadko – wymioty, biegunka, dyspepsja, ból brzucha;

bardzo rzadko – ślinotok.

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i jamy międzybłoniastej:

częstość nieznana – duszność (jako reakcja nadwrażliwości).

Ogólne zaburzenia:

rzadko – gorączka, reakcje ze strony błon śluzowych.

Przekazywanie podejrzewanych działań niepożądanych

Przekazywanie informacji o podejrzewanych działaniach niepożądanych po rejestracji leku jest ważnym procederem. Pozwala ono na ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku tego leku. Osoby pracujące w służbie zdrowia powinny zgłaszać wszystkie podejrzewane działania niepożądane do Państwowego Centrum Eksperckiego MON Ukrainy.

Okres ważności.

5 lat.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w blisterze; po 1, 2, 3 lub 4 blisterach w opakowaniu kartonowym.

Kategoria wydawania.

Bez recepty.

Producent.

Sp. z o.o. „ASTRAFARM”

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca wykonywania działalności.

Ukraina, 08132, obwód kijowski, rejon buczanski, miasto Wiśniewe, ul. Kijewska 6