Ambroxolo Extra

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE AMBROXOL EXTRA (AMBROXOL EXTRA)

Composizione:

Principio attivo: cloridrato di ambroxolo;

1 compressa contiene cloridrato di ambroxolo 30 mg;

Eccipienti: lattosio monoidrato; amido di mais; biossido di silicio colloidale anidro; magnesio stearato.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali proprietà fisico-chimiche: compresse di colore bianco o bianco con tonalità cremosa, forma cilindrica piatta, bordi delle superfici arrotondati, con un solco su un lato.

Gruppo farmacoterapeutico.

Farmaci per la tosse e per i disturbi da raffreddamento. Agenti mucolitici.

Codice ATC R05C B06.

Proprietà farmacodinamiche.

È stato dimostrato preclinicamente che la sostanza attiva del medicinale Ambroxolo Extra, compresse – cloridrato di ambroxolo – aumenta la produzione del componente sieroso del secreto bronchiale. L’ambroxolo potenzia la secrezione del surfattante polmonare agendo direttamente sui pneumociti di tipo II negli alveoli e sulle cellule di Clara nei bronchioli, stimolando inoltre l’attività ciliare; di conseguenza, si riduce la viscosità dell’espettorato e ne migliora l’eliminazione (clearance mucociliare). Il miglioramento della clearance mucociliare è stato confermato durante studi clinico-farmacologici.

L’aumento della produzione di secreto sieroso e il potenziamento della clearance mucociliare facilitano l’espettorazione e riducono la tosse.

Nei pazienti con BPCO che hanno ricevuto cloridrato di ambroxolo in capsule a rilascio prolungato da 75 mg per 6 mesi, si è osservata una riduzione significativa delle riacutizzazioni rispetto al placebo già alla fine del secondo mese di trattamento. Nei pazienti trattati con cloridrato di ambroxolo, la malattia è durata significativamente meno giorni e il numero di giorni di terapia antibiotica è stato inferiore. In questi pazienti si è osservata anche una riduzione statisticamente significativa dei sintomi come difficoltà nell’espettorazione, tosse, dispnea e rumori all’auscultazione, rispetto al placebo.

Un effetto anestetico locale del cloridrato di ambroxolo è stato osservato nel modello animale dell’occhio di coniglio, probabilmente spiegabile dalle proprietà di blocco dei canali sodici. Studi in vitro hanno dimostrato che il cloridrato di ambroxolo blocca i canali sodici neuronali; tale legame è risultato reversibile e dipendente dalla concentrazione.

Il cloridrato di ambroxolo ha dimostrato un effetto antinfiammatorio in vitro. In particolare, il cloridrato di ambroxolo riduce significativamente il rilascio di citochine da parte di cellule mononucleate e polimorfonucleate del sangue e dei tessuti.

Studi clinici condotti su pazienti con faringite hanno dimostrato una riduzione significativa del dolore e del rossore alla gola dopo l’assunzione del medicinale.

Grazie alle proprietà farmacologiche dell’ambroxolo, il dolore si è rapidamente attenuato durante il trattamento delle patologie delle vie respiratorie superiori, come osservato negli studi sull’efficacia clinica delle forme inalatorie di ambroxolo.

L’uso del cloridrato di ambroxolo aumenta la concentrazione di antibiotici (amoxicillina, cefuroxima, eritromicina e doxiciclina) nel secreto broncopolmonare e nell’espettorato. Attualmente, non è stata rilevata alcuna rilevanza clinica di questo effetto.

Proprietà farmacocinetiche.

Absorbimento. L’assorbimento del cloridrato di ambroxolo dalle forme orali a rilascio immediato è rapido e completo, con una relazione lineare rispetto alla dose nell’intervallo terapeutico. Il livello massimo nel plasma viene raggiunto entro 1-2,5 ore dopo somministrazione orale di formulazioni a rilascio rapido e mediamente dopo 6,5 ore con formulazioni a rilascio lento. La biodisponibilità assoluta dopo somministrazione di una compressa da 30 mg è del 79%.

Distribuzione. Dopo somministrazione orale, la distribuzione del cloridrato di ambroxolo dal sangue ai tessuti è rapida ed estesa, con la concentrazione più elevata della sostanza attiva nei polmoni. Il volume di distribuzione previsto dopo somministrazione orale è di 552 l. Nel plasma sanguigno, nell’intervallo terapeutico delle dosi, circa il 90% del farmaco è legato alle proteine.

Metabolismo ed eliminazione. Circa il 30% della dose somministrata per via orale viene eliminato attraverso il metabolismo presistemico. Il cloridrato di ambroxolo viene metabolizzato principalmente nel fegato tramite glucuronizzazione e scissione fino all’acido dibromodesossianilinico (circa il 10% della dose). Studi su microsomi epatici umani hanno dimostrato che CYP3A4 è responsabile del metabolismo del cloridrato di ambroxolo all’acido dibromodesossianilinico.

Entro 3 giorni dall’assunzione orale, circa il 6% della dose viene escreto nelle urine in forma invariata e circa il 26% in forma coniugata.

L’emivita di eliminazione dal plasma è di circa 10 ore. Il clearance totale è di circa 660 ml/min. Il clearance renale è circa l’8% del totale. Entro 5 giorni, circa l’83% della dose totale viene escreto con le urine.

Farmacocinetica in gruppi speciali di pazienti. Nei pazienti con compromissione della funzione epatica, l’eliminazione del cloridrato di ambroxolo è ridotta, determinando un livello plasmatico da 1,3 a 2 volte più elevato. Poiché l’intervallo terapeutico del cloridrato di ambroxolo è sufficientemente ampio, non è necessario modificare il dosaggio.

Età e sesso non hanno un’influenza clinicamente rilevante sulla farmacocinetica del cloridrato di ambroxolo; pertanto, non è necessaria alcuna correzione del dosaggio.

L’assunzione di cibo non influenza la biodisponibilità del cloridrato di ambroxolo.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Terapia secretolitica nelle malattie broncopolmonari acute e croniche associate a disturbi della secrezione bronchiale e ridotta mobilizzazione del muco.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al cloridrato di ambroxolo o ad uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale.

Età pediatrica inferiore ai 6 anni a causa della posologia.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

L'uso contemporaneo di ambroxolo e di farmaci antitussivi può provocare un eccessivo accumulo di muco a causa dell'inibizione del riflesso della tosse. Pertanto, tale combinazione è possibile solo dopo un'accurata valutazione da parte del medico del rapporto tra beneficio atteso e rischio potenziale derivante dall'uso.

Caratteristiche d'uso.

Sono stati segnalati casi gravi di lesioni cutanee: eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson (SSJ), necrolisi epidermica tossica (NET) e pustolosi esantematica acuta generalizzata (AGEP), associati all'uso di cloridrato di ambroxolo. In caso di comparsa di segni di peggioramento dell'eruzione cutanea (talvolta associata alla formazione di vesciche o lesioni delle mucose), il trattamento con cloridrato di ambroxolo deve essere immediatamente interrotto e si deve richiedere assistenza medica.

Le compresse di Ambroxolo Extra contengono lattosio. I pazienti con rari disturbi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di lattasi di Lapp o malassorbimento di glucosio e galattosio non devono assumere questo medicinale.

Il medicinale Ambroxolo Extra, compresse, deve essere usato con cautela in caso di alterazione della motilità bronchiale e di aumento della secrezione di muco (ad esempio, in una malattia rara come la discinesia ciliare primaria), a causa del rischio di favorire l'accumulo di secrezioni.

I pazienti con compromissione della funzionalità renale o con grave insufficienza epatica devono assumere Ambroxolo Extra, compresse, solo dopo aver consultato il medico. Quando si utilizza ambroxolo, come qualsiasi principio attivo metabolizzato nel fegato e successivamente eliminato dai reni, nei pazienti con grave insufficienza renale può verificarsi un accumulo di metaboliti prodotti dal fegato.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza. Il cloridrato di ambroxolo attraversa la barriera placentare. Studi sugli animali non hanno evidenziato effetti dannosi diretti o indiretti sul decorso della gravidanza, sullo sviluppo dell’embrione/feto, sul parto o sullo sviluppo postnatale.

Gli studi sull’uso del medicinale dopo la 28ª settimana di gravidanza non hanno evidenziato alcun effetto dannoso sul feto.

Tuttavia, è necessario osservare le usuali precauzioni nell’assunzione di farmaci durante la gravidanza. In particolare, l’uso del medicinale Ambroxolo Extra non è raccomandato durante il primo trimestre di gravidanza.

Allattamento. Il cloridrato di ambroxolo passa nel latte materno; pertanto, il medicinale non è raccomandato durante l’allattamento.

Fertilità. Gli studi preclinici non indicano alcun effetto dannoso diretto o indiretto sulla fertilità.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di veicoli o nell’uso di macchinari.

Non sono disponibili dati sull’impatto dell’ambroxolo sulla capacità di guidare veicoli o di lavorare con macchinari. Non sono stati condotti studi specifici in tal senso.

Posologia e modo di somministrazione

Se non diversamente prescritto, la dose raccomandata è la seguente:

Bambini tra i 6 e i 12 anni: generalmente, la dose è di 1/2 compressa da 2 a 3 volte al giorno (equivalente a 30-45 mg di cloridrato di ambroxolo/die);

Adulti e bambini a partire dai 12 anni: generalmente, la dose è di 1 compressa 3 volte al giorno per i primi 2-3 giorni (equivalente a 90 mg di cloridrato di ambroxolo/die). Il trattamento prosegue con 1 compressa 2 volte al giorno (equivalente a 60 mg di cloridrato di ambroxolo/die).

Se necessario, l'effetto terapeutico negli adulti e nei bambini a partire dai 12 anni può essere potenziato assumendo 2 compresse 2 volte al giorno (equivalente a 120 mg di cloridrato di ambroxolo/die).

Le compresse devono essere inghiottite intere con un'adeguata quantità di liquido (ad esempio acqua, tè o succo di frutta), preferibilmente dopo i pasti.

In generale, non vi sono limitazioni riguardo alla durata del trattamento, ma una terapia prolungata deve essere effettuata sotto controllo medico.

Il medicinale non deve essere utilizzato per più di 4-5 giorni senza consultare un medico.

Uso pediatrico

Ai bambini al di sotto dei 6 anni si raccomanda l'uso di ambroxolo in un'altra forma farmaceutica, come sciroppo o soluzione per inalazione e somministrazione orale.

Sovradosaggio

Attualmente non ci sono segnalazioni di casi di sovradosaggio nell'uomo. I sintomi riportati in singole segnalazioni di sovradosaggio e/o di uso improprio del medicinale corrispondono agli effetti indesiderati noti dell'ambroxolo alle dosi raccomandate e richiedono un trattamento sintomatico.

Effetti indesiderati.

Per la valutazione della frequenza degli effetti indesiderati è stata utilizzata la seguente classificazione:

Effetti sul sistema immunitario:

raramente – reazioni di ipersensibilità;

frequenza non nota – reazioni anafilattiche, compreso shock anafilattico, angioedema e prurito.

Effetti sulla cute e sul tessuto sottocutaneo:

raramente – eruzioni cutanee, orticaria;

frequenza non nota – gravi reazioni avverse cutanee (inclusa eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson/ necrolisi epidermica tossica e pustolosi esantematica acuta generalizzata).

Effetti sul sistema gastrointestinale:

frequentemente – nausea;

non frequentemente – vomito, diarrea, dispepsia, dolore addominale;

molto raramente – ipersalivazione.

Effetti sul sistema respiratorio, torace e mediastino:

frequenza non nota – dispnea (come reazione di ipersensibilità).

Disturbi generali:

non frequentemente – febbre, reazioni a carico delle mucose.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l’autorizzazione del medicinale è importante. Permette di continuare a monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. Si raccomanda ai professionisti sanitari di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta al Centro di Esperto di Stato del Ministero della Salute dell’Ucraina.

Periodo di validità.

5 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione.

10 compresse in un blister; 1, 2, 3 o 4 blister in una confezione di cartone.

Categoria di vendita.

Senza ricetta.

Produttore.

Società a responsabilità limitata «ASTRAFARM»

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell’attività.

Ucraina, 08132, Regione di Kiev, distretto di Bucha, città Vishneve, viale Kyivska, 6