Ambroxol Extra
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO AMBROXOL EXTRA (AMBROXOL EXTRA)
Composición:
Principio activo: clorhidrato de ambroxol;
1 tableta contiene 30 mg de clorhidrato de ambroxol;
Sustancias auxiliares: lactosa monohidrato; almidón de maíz; dióxido de silicio coloidal anhidro; estearato de magnesio.
Forma farmacéutica. Tabletas.
Propiedades físico-químicas principales: tabletas de color blanco o blanco con matices cremosos, forma cilindroplana, bordes de las superficies ligeramente biselados, con una línea en un lado.
Grupo farmacoterapéutico.
Medicamentos utilizados para la tos y enfermedades resfriadas. Agentes mucolíticos.
Código ATC R05C B06.
Propiedades farmacodinámicas.
Farmacodinámica.
Se ha demostrado preclínicamente que la sustancia activa del medicamento Ambroxol Extra, comprimidos —clorhidrato de ambroxol— aumenta la formación del componente seroso del secreto bronquial. El ambroxol potencia la secreción del surfactante pulmonar mediante un efecto directo sobre los neumocitos tipo II en los alvéolos y las células de Clara en los bronquiolos, y estimula además la actividad ciliar, lo que reduce la viscosidad de la mucosidad y mejora su eliminación (aclaramiento mucociliar). La mejora del aclaramiento mucociliar ha sido demostrada en estudios clínico-farmacológicos.
La producción incrementada de secreción serosa y el acentuado aclaramiento mucociliar facilitan la expectoración y reducen la tos.
En pacientes con EPOC que recibieron clorhidrato de ambroxol en cápsulas de liberación prolongada a una dosis de 75 mg durante 6 meses, se observó una reducción significativa de las exacerbaciones en comparación con placebo, al final del segundo mes de tratamiento. En los pacientes tratados con clorhidrato de ambroxol, la enfermedad duró significativamente menos días y requirieron menos días de tratamiento antibiótico. También se observó una reducción estadísticamente significativa de síntomas como dificultad para expectorar, tos, disnea y ruidos auscultables, en comparación con placebo.
Se ha observado un efecto anestésico local del clorhidrato de ambroxol en modelos experimentales con ojo de conejo, lo cual podría explicarse por sus propiedades de bloqueo de canales de sodio. Estudios in vitro mostraron que el clorhidrato de ambroxol bloquea los canales de sodio neuronales; la unión fue reversible y dependiente de la concentración.
El clorhidrato de ambroxol ha demostrado un efecto antiinflamatorio in vitro. Así, reduce significativamente la liberación de citoquinas desde células mononucleares y polimorfonucleares de la sangre y de los tejidos.
En estudios clínicos con pacientes con faringitis, se ha demostrado una reducción significativa del dolor y enrojecimiento de garganta tras la administración del medicamento.
Debido a las propiedades farmacológicas del ambroxol, el dolor se alivia rápidamente durante el tratamiento de enfermedades de las vías respiratorias superiores, como se ha observado en estudios sobre la eficacia clínica de formas inhaladas de ambroxol.
La administración de clorhidrato de ambroxol incrementa la concentración de antibióticos (amoxicilina, cefuroxima, eritromicina y doxiciclina) en el secreto broncopulmonar y en la mucosidad. Hasta la fecha, no se ha identificado relevancia clínica de este hallazgo.
Farmacocinética.
Absorción. La absorción del clorhidrato de ambroxol a partir de formas orales de liberación inmediata es rápida y completa, con una dependencia lineal respecto a la dosis dentro del rango terapéutico. El nivel máximo en plasma sanguíneo se alcanza entre 1 y 2,5 horas tras la administración oral de formas de liberación rápida, y aproximadamente a las 6,5 horas con formas de liberación lenta. La biodisponibilidad absoluta tras la administración de un comprimido de 30 mg es del 79 %.
Distribución. Tras la administración oral, la distribución del clorhidrato de ambroxol desde la sangre a los tejidos es rápida y pronunciada, con la concentración más alta de la sustancia activa en los pulmones. El volumen de distribución esperado tras la administración oral es de 552 L. En plasma sanguíneo, en el rango terapéutico de dosis, aproximadamente el 90 % del fármaco se une a proteínas.
Metabolismo y eliminación. Aproximadamente el 30 % de la dosis administrada por vía oral se elimina mediante metabolismo presistémico. El clorhidrato de ambroxol se metaboliza principalmente en el hígado mediante glucuronidación y escisión a ácido dibromantranílico (aproximadamente el 10 % de la dosis). Estudios con microsomas hepáticos humanos han demostrado que la CYP3A4 es responsable del metabolismo del clorhidrato de ambroxol a ácido dibromantranílico.
Tras 3 días de administración oral, aproximadamente el 6 % de la dosis se excreta en orina sin cambios, y aproximadamente el 26 % de la dosis – en forma conjugada.
El periodo de semivida de eliminación desde el plasma sanguíneo es de aproximadamente 10 horas. El aclaramiento total es de aproximadamente 660 ml/min. El aclaramiento renal representa aproximadamente el 8 % del total. Tras 5 días, aproximadamente el 83 % de la dosis total se excreta por orina.
Farmacocinética en grupos especiales de pacientes. En pacientes con alteración de la función hepática, la eliminación del clorhidrato de ambroxol se encuentra reducida, lo que provoca niveles plasmáticos entre 1,3 y 2 veces más altos. Dado que el rango terapéutico del clorhidrato de ambroxol es suficientemente amplio, no es necesario ajustar la dosis.
La edad y el sexo no tienen un impacto clínicamente relevante sobre la farmacocinética del clorhidrato de ambroxol, por lo que no se requiere ningún ajuste de dosis.
La ingestión de alimentos no afecta la biodisponibilidad del clorhidrato de ambroxol.
Características clínicas.
Indicaciones.
Terapia secretolítica en enfermedades broncopulmonares agudas y crónicas asociadas con alteraciones en la secreción bronquial y debilitamiento del transporte del moco.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al clorhidrato de ambroxol o a cualquiera de los excipientes del medicamento.
Edad pediátrica inferior a 6 años debido a la dosificación.
Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.
La administración concomitante de ambroxol y medicamentos que suprimen la tos puede provocar una acumulación excesiva de moco debido a la supresión del reflejo de la tos. Por lo tanto, esta combinación solo es posible tras una evaluación cuidadosa por parte del médico de la relación entre el beneficio esperado y el riesgo potencial del tratamiento.
Características de uso.
Se han recibido informes sobre graves afecciones cutáneas: eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson (SSJ), necrólisis epidérmica tóxica (NET) y pustulosis exantemática aguda generalizada (PEAG), asociadas con el uso de clorhidrato de ambroxol. Si aparecen signos de empeoramiento de la erupción cutánea (a veces asociados con la aparición de ampollas o afectación de las membranas mucosas), se debe interrumpir inmediatamente el tratamiento con clorhidrato de ambroxol y buscar atención médica de urgencia.
Los comprimidos de Ambroxol Extra contienen lactosa. Los pacientes con trastornos hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa y galactosa no deben tomar este medicamento.
El medicamento Ambroxol Extra, comprimidos, debe usarse con precaución en caso de alteración de la motilidad bronquial y aumento de la secreción de moco (por ejemplo, en enfermedades raras como la disquinesia ciliar primaria), debido al riesgo de favorecer la acumulación de secreciones.
Los pacientes con función renal alterada o con insuficiencia hepática grave deben tomar Ambroxol Extra, comprimidos, solo tras consultar con el médico. Al usar ambroxol, como con cualquier principio activo que se metaboliza en el hígado y luego se elimina por los riñones, pueden acumularse metabolitos hepáticos en pacientes con insuficiencia renal grave.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Embarazo. El clorhidrato de ambroxol atraviesa la barrera placentaria. Los estudios en animales no han revelado efectos perjudiciales directos o indirectos sobre el curso del embarazo, el desarrollo del embrión/feto, el parto o el desarrollo postnatal.
Los estudios realizados sobre el uso del medicamento después de la semana 28 de embarazo no han mostrado ningún efecto perjudicial para el feto.
Sin embargo, deben observarse las precauciones habituales al tomar medicamentos durante el embarazo. En particular, no se recomienda el uso del medicamento Ambroxol Extra durante el primer trimestre de embarazo.
Lactancia. El clorhidrato de ambroxol pasa a la leche materna; por lo tanto, no se recomienda el uso del medicamento durante la lactancia.
Fertilidad. Los estudios preclínicos no indican un efecto perjudicial directo o indirecto sobre la fertilidad.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.
No existen datos sobre el efecto del medicamento sobre la velocidad de reacción al conducir vehículos o al trabajar con maquinaria. No se han realizado estudios al respecto.
Vía de administración y dosis.
Si no se indica lo contrario, la dosis recomendada del medicamento es la siguiente:
niños de 6 a 12 años de edad: habitualmente, la dosis es de 1/2 comprimido 2-3 veces al día (equivalente a 30-45 mg de clorhidrato de ambroxol/día);
adultos y niños a partir de 12 años de edad: habitualmente, la dosis es de 1 comprimido 3 veces al día durante los primeros 2-3 días (equivalente a 90 mg de clorhidrato de ambroxol/día). Continuar el tratamiento con 1 comprimido 2 veces al día (equivalente a 60 mg de clorhidrato de ambroxol/día).
Si fuera necesario, el efecto terapéutico en adultos y niños a partir de 12 años puede reforzarse tomando 2 comprimidos 2 veces al día (equivalente a 120 mg de clorhidrato de ambroxol/día).
Los comprimidos deben tragarse enteros con suficiente líquido (por ejemplo, agua, té o zumo de frutas), después de las comidas.
En general, no existen limitaciones respecto a la duración del tratamiento, pero un tratamiento prolongado debe realizarse bajo supervisión médica.
No se debe utilizar el medicamento durante más de 4-5 días sin consultar con un médico.
Niños.
A los niños menores de 6 años se les recomienda administrar ambroxol en otra forma farmacéutica: jarabe o solución para inhalación y uso oral.
Sobredosificación.
Hasta la fecha no hay informes sobre casos de sobredosificación en seres humanos. Los síntomas descritos en casos aislados de sobredosificación y/o errores de administración corresponden a los efectos adversos conocidos del ambroxol en las dosis recomendadas y requieren un tratamiento sintomático.
Reacciones adversas.
Para la evaluación de la frecuencia de los eventos adversos se utilizó la siguiente clasificación:
| muy frecuente |
>10 %; |
| frecuente |
>1 % y <10 %; |
| no frecuente |
>0,1 % y <1 %; |
| raro |
>0,01 % y <0,1 %; |
| muy raro |
<0,01 %; |
| frecuencia no conocida |
imposible estimar con los datos disponibles. |
De sistema inmunitario:
raro: reacciones de hipersensibilidad;
frecuencia desconocida: reacciones anafilácticas, incluyendo shock anafiláctico, angioedema y prurito.
De piel y tejido subcutáneo:
raro: erupción cutánea, urticaria;
frecuencia desconocida: reacciones adversas cutáneas graves (incluyendo eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson/ necrólisis epidérmica tóxica y pustulosis exantemática aguda generalizada).
Del tracto gastrointestinal:
frecuente: náuseas;
no frecuente: vómitos, diarrea, dispepsia, dolor abdominal;
muy raro: sialorrea.
Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino:
frecuencia desconocida: disnea (como reacción de hipersensibilidad).
Trastornos generales:
no frecuente: fiebre, reacciones en mucosas.
Notificación de reacciones adversas sospechadas
La notificación de reacciones adversas sospechadas tras la autorización del medicamento es un procedimiento importante. Permite continuar supervisando la relación beneficio-riesgo del medicamento. Se solicita a los profesionales sanitarios notificar cualquier reacción adversa sospechada al Centro Estatal de Experticia del Ministerio de Salud de Ucrania.
Período de validez.
5 años.
Condiciones de almacenamiento.
Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.
Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.
Envase.
10 comprimidos por blíster; 1, 2, 3 ó 4 blísteres por envase de cartón.
Categoría de dispensación.
Sin receta.
Fabricante.
S.A. «ASTRAFARM»
Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad.
Ucrania, 08132, región de Kiev, distrito Buchanskiy, ciudad Vishnevo, calle Kievskaya, 6