Ambroksol chlorowodorek

INSTRUKCJA dotycz¹ca stosowania leczniczego leku Ambroksol chlorowodorek (AMBROXOL HYDROCHLORIDE)

Sk³ad:

substancja czynna: ambroksol chlorowodorek;

1 tabletka zawiera 30 mg ambroksolu chlorowodoroku;

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, kopolwydon, krzemionka dwutlenek koloidalny bezwodny, krosplwydon, stearynian wapnia.

Postaæ leku. Tabletka.

G³ówne w³aœciwoœci fizykochemiczne: tabletki o kszta³cie okr¹g³ym, bia³e lub bia³e z odcieniem ¿ó³tawym, z powierzchni¹ p³ask¹ i z naciêciem.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w kaszlu i przeziêbieniach. œrodki mukolityczne. Ambroksol. Kod ATC R05CB06.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Ambroksol chlorowodorek zwiększa sekrecję gruczołów dróg oddechowych, zmniejsza lepkość śluzu oskrzelowego, stymuluje aktywność rzęsek dróg oddechowych, zwiększa produkcję surfaktantu w płucach. Te efekty prowadzą do wzmocnienia eliminacji wydzieliny (klirens mukocyliarny). Aktywacja sekrecji płynu oraz zwiększenie klirensu mukocyliarnego ułatwiają wydalenie śluzu i zmniejszają kaszel.

Stosowanie ambroksolu zwiększa stężenie antybiotyków: amoksycyliny, cefuroksymu, erytromycyny i doksycykliny w osoczu oraz w wydzielinie oskrzelowo-płucnej.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie leku jest szybkie i wystarczająco pełne po podaniu doustnym. Działanie leku pojawia się po 30 minutach od momentu podania doustnego i trwa od 6 do 12 godzin, w zależności od dawki indywidualnej.

Maksymalne stężenia we krwi osoczu osiągane są w ciągu 1–3 godzin. Biodostępność ambroksolu zmniejsza się o 1/3 po podaniu doustnym z powodu metabolizmu pierwszego przejścia. Stopień wiązania ambroksolu z białkami osocza krwi wynosi 80–90%.

Okres półtrwania końcowego wydalania z osocza krwi wynosi 7–12 godzin. Okres półtrwania ambroksolu oraz jego metabolitów wynosi około 22 godziny.

Rozkład ambroksolu z krwi do tkanek jest szybki, z wysoką koncentracją substancji czynnej w płucach. Lek przenika przez barierę krew-mózg i łożysko, a także do mleka matki.

Ambroksol metabolizuje się w wątrobie drogą koniugacji. Powstałe metabolity wydzielane są z moczem (np. kwas dibromantrolinowy, glukuronidy). W postaci wodnorozpuszczalnych metabolitów wydalane jest z nerek około 90%, w postaci niezmienionej – mniej niż 0,10%. Okres półtrwania wydłuża się przy ciężkiej przewlekłej niewydolności nerek.

Klirens ambroksolu zmniejsza się o 20–40% w przypadku ciężkiego schorzenia wątroby. U pacjentów z ciężkim uszkodzeniem wątroby należy spodziewać się kumulacji metabolitów ambroksolu.

Nie należy oczekiwać, że dializa lub wymuszone moczowanie będą stymulować wydalanie ambroksolu z krwi, biorąc pod uwagę wysoki stopień wiązania z białkami, duży objętość rozkładu oraz powolne ponowne przemieszczanie się z tkanek do krwi.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Terapia sekretolityczna w ostrych i przewlekłych chorobach oskrzelowo-płucnych związanych z zaburzeniami sekrecji oskrzelowej oraz osłabionym wydzielaniem się wydzieliny.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość (alergia) na ambroksol lub inne składniki leku;
• Rzadkie wrodzone zaburzenia tolerancji węglowodanów: wrodzona galaktozemia, zespół niedostateczności wchłaniania glukozy-galaktozy, niedobór laktozy (z powodu zawartości laktozy w leku).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Stosowanie ambroksolu razem z antybiotykami (amoksycylina, cefuroksym, erytromycyna, doksycyklina) sprzyja zwiększeniu stężenia antybiotyków w tkankach płuc.

Stosowanie chlorowodorku ambroksolu z lekami przeciwhistaminowymi może utrudniać odpłynięcie wydzieliny przy zmniejszeniu kaszlu. Dlatego taka kombinacja jest możliwa tylko po dokładnej ocenie przez lekarza stosunku oczekiwanej korzyści do możliwego ryzyka związanego z zastosowaniem.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania.

Podczas stosowania leków mukolitycznych, w tym ambroksolu chlorowodoroku, donoszono o pojedynczych przypadkach ciężkich uszkodzeń skóry, takich jak wielopostaciowa rumień, zespół Stevensa-Johnsona i zespół Lyella (toksyczny zespół nekrolytyczny), oraz o ostrym ogólnoustrojowym egzantemacie pęcherzykowatym. Zazwyczaj można je było wyjaśnić ciężkością podstawowej choroby i/lub współistniejącą terapią. Ponadto na wstępnym etapie zespołu Stevensa-Johnsona lub zespołu Lyella u pacjentów mogą występować objawy przypominające grypę, takie jak dreszcze, bóle ciała (osłabienie), katar, kaszel, ból gardła. W wyniku ich błędnej oceny pacjenci mogli otrzymywać leki do leczenia objawowego kaszlu i przeziębienia. Z tego powodu w przypadku pojawienia się postępujących zmian skórnych (czasem towarzyszących im pęcherzy lub zmian w błonach śluzowych) należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku i skonsultować się z lekarzem.

Należy zachować ostrożność przy stosowaniu leku u pacjentów z wrzodami żołądka i/lub dwunastnicy.

W przypadku zaburzeń czynności nerek lub ciężkich chorób wątroby lek należy stosować wyłącznie po konsultacji z lekarzem; możliwe jest wydłużenie przedziałów między dawkami lub zmniejszenie dawki leku. Ambroksol chlorowodorek jest metabolizowany w wątrobie i wydalany z organizmu przez nerki, dlatego przy ciężkiej niewydolności nerek możliwe jest gromadzenie się ambroksolu i/lub jego metabolitów w wątrobie.

Podczas leczenia należy spożywać odpowiednią ilość płynów (soki, herbata, woda), aby wzmocnić działanie mukolityczne leku.

W przypadku zwiększonego wydzielania śluzu oraz zaburzeń funkcji ruchowych oskrzeli (np. przy rzadkiej, genetycznie uwarunkowanej chorobie, takiej jak pierwotna dyskineza rzęsek) należy zachować ostrożność przy stosowaniu leków mukolitycznych (w tym ambroksolu) ze względu na ryzyko gromadzenia się dużej ilości śluzu.

Lek zawiera laktozę, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadkimi, dziedzicznymi zaburzeniami tolerancji węglowodanów (wrodzona galaktozemia, zespół niewchłaniania glukozy-galaktozy, niedostateczność laktozy). Jeśli u Ciebie stwierdzono nietolerancję niektórych cukrów, skonsultuj się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Ambroksol chlorowodorek przenika przez barierę łożyskową. Badania kliniczne dotyczące stosowania ambroksolu chlorowodoroku nie wykazały żadnego szkodliwego wpływu na płód po 28. tygodniu ciąży. Należy jednak przestrzegać standardowych środków ostrożności dotyczących przyjmowania leków w czasie ciąży. Nie zaleca się stosowania leku w I trymestrze ciąży. W II i III trymestrze ciąży lek można stosować po dokładnej ocenie stosunku korzyści dla matki do możliwego ryzyka dla płodu.

Karmienie piersią

Ambroksol chlorowodorek przenika do mleka matki, dlatego nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienia piersią.

Plodność

Badania przedkliniczne nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na płodność.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Nie ma danych dotyczących wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Jeśli nie zalecono inaczej, zaleca się:

dorosłym i dzieciom w wieku od 12 lat – pierwsze 2–3 dni przyjmować po 30 mg (1 tabletka) 3 razy na dobę (równoważnik 90 mg ambroksolu hydrochloridu/24 godziny), następnie po 30 mg (1 tabletka) 2 razy na dobę (równoważnik 60 mg ambroksolu hydrochloridu/24 godziny).

Efekt terapeutyczny może być wzmocniony poprzez stosowanie leku w dawce 60 mg (2 tabletki) 2 razy na dobę, co odpowiada 120 mg ambroksolu hydrochloridu na dobę.

Lek należy przyjmować podczas lub po posiłku, tabletek nie należy żuć, należy je popijać odpowiednią ilością płynu (np. woda, herbata, sok).

Nie należy stosować leku dłużej niż przez 4–5 dni bez konsultacji z lekarzem.

Dzieci.

Nie stosować dzieciom do 12. roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy. Ambroksol był dobrze tolerowany przy stosowaniu dożylnej dawki do 15 mg/kg/24 godziny oraz przy stosowaniu doustnym – do 25 mg/kg/24 godziny. Po przedawkowaniu ambroksolu nie obserwowano ciężkich objawów zatrucia. Zgłaszano przypadki krótkotrwałego niepokoju i biegunki.

Znaczne przedawkowanie może prowadzić do nadmiernego ślinienia, omdławienia/uczucia wymiotów/wymioty, obniżenia ciśnienia tętniczego.

Leczenie. Takie pilne działania, jak stymulacja wymiotów i przemywanie żołądka, zazwyczaj nie są wskazane i należy je stosować jedynie w przypadku ostrzego zatrucia. Zaleca się leczenie objawowe.

Działania niepożądane.

Układ pokarmowy: niestrawność, zgaga, nudności, wymioty, ból brzucha, biegunka/zaparcia, nadmierna produkcja śliny, suchość w ustach, hipozestezja błony śluzowej jamy ustnej i/lub gardła.

Układ oddechowy, narządy klatki piersiowej i śródpiersia: rhinorrhea, suchość błony śluzowej dróg oddechowych górnych, duszność (jako objaw reakcji nadwrażliwości).

Układ moczowy: dysuria.

Układ nerwowy: dysgezja (zaburzenia wrażliwości smakowej).

Układ odpornościowy, skóra i tkanki podskórne: reakcje nadwrażliwości, w tym świąd, wysypka skórna, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne (w tym wstrząs anafilaktyczny), gorączka lekowa, dreszcze, inne reakcje alergiczne. Bardzo rzadko mogą występować ciężkie uszkodzenia skóry, takie jak rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona i zespół Lyella, ostra ogólnoustrojowa pustulka egzantematyczna.

Inne: reakcje ze strony błon śluzowych.

Okres ważności. 4 lata.

Nie należy stosować leku po upływie okresu ważności wskazanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

W oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w blisterze, 2 blistery w puszce.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent.

Spółka akcyjna publiczna „Naukowo-produkcyjne centrum «Borszczagiwska fabryka chemiczno-farmaceutyczna»”.

Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Agrofarm”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 03134, miasto Kijów, ulica Myru, 17.

Ukraina, 08200, obwód kijowski, miasto Irpień, ulica Centralna, 113-A.