Alphagan P®

INSTRUKCJA dotycz¹ce stosowania leku Alphagan P®

Sk³ad:

substancja czynna: bromonidyna tartrian;

1 ml roztworu zawiera 1,5 mg bromonidyny tartrianu;

substancje pomocnicze: oksy-chloro kompleks stabilizowany [sod chloran, sod chloran (VII), tlenek chloru]; sod karboksymetyloceluloza; sod chlorku; potas chlorku; wapñ chlorku dwuwodny; magnez chlorku sze¶ciowodny; kwas borowy; sod tetraboranu dekahydrat; kwas solny lub sodu wodorotlenek; woda oczyszczona.

Postaæ farmaceutyczna. Kropelki do oczu.

G³ówne cechy fizykochemiczne: przezroczysty ¿ó³to-zielony roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciww¹gl¹kowe i miotyczne.

Kod ATC S01E A05.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Brymonidyna – stosunkowo selektywny agonista alfa-2-adrenoreceptorów (lek działający miejscowo, stosowany w celu obniżenia podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego). Po zastosowaniu w postaci leku do oczu w formie kropli o stężeniu 1,5 mg/ml maksymalny efekt obniżania ciśnienia wewnątrzgałkowego osiągany jest po 2 godzinach. Działanie hipotensyjne brymonidyny uzyskiwane jest dzięki zmniejszeniu produkcji płynu wewnątrzgałkowego oraz zwiększeniu odpływu tego płynu wzdłuż toru uveoskleralnego.

Farmakokinetyka.

Po podaniu kropli do oczu maksymalne stężenie leku (Cmax) we krwi osiągane jest w ciągu 0,5–2,5 godziny, okres półtrwania (T1/2) wynosi około 2 godzin.

Wiśnięcie brymonidyny z białkami osocza nie było badane. Brymonidyna metabolizowana jest głównie w wątrobie. Brymonidyna oraz jej metabolity wydzielane są z moczem.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Obniżenie podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z jaskrą otwartego kąta lub podwyższonym ciśnieniem ocznym (jako monoterapia, jak i w połączeniu z innymi lekami obniżającymi ciśnienie wewnątrzgałkowe).

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na bromonidynę tartrian lub inne składniki leku.

Stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) oraz antydepresantów wpływających na przewodnictwo noradrenergiczne (np. antydepresanty trójcykliczne i mianseryna).

Okres ciąży i karmienia piersią.

Wiek dziecięcy do 2 lat, niska masa ciała (poniżej 20 kg), ponieważ bezpieczeństwo i skuteczność leku u tych grup pacjentów nie zostały zbadane.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Przy stosowaniu więcej niż jednego miejscowego leku okulistycznego, leki należy podawać w odstępie 5 minut.

Mimo braku specjalnych badań nad interakcjami lek-lek dotyczących Alphagan P**®, należy uwzględnić możliwość nasilenia działania leków działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (alkohol, barbiturany, pochodne opiatów, leki uspokajające, znieczulenia ogólne). Ponieważ Alphagan P®** może obniżać ciśnienie tętnicze (CT), leki obniżające ciśnienie tętnicze oraz glikozydy nasercowe należy stosować z ostrożnością.

Ze względu na znaną redukcję nasilenia hipotensyjnego działania klonidyny (alfa-adrenomimetyk) przy współstosowaniu z antydepresantami trójcyklicznymi, nie można wykluczyć możliwości obniżenia skuteczności leku Alphagan P**®** podczas leczenia współbieżnego antydepresantami trójcyklicznymi.

Teoretycznie inhibitory monoaminooksydazy (MAO) mogą wpływać na metabolizm bromonidyny i potencjalnie prowadzić do zwiększenia częstości występowania ogólnoustrojowych działań niepożądanych, takich jak hipotensja tętnicza.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów przyjmujących leki mogące wpływać na metabolizm amin i ich rozmieszczenie w krążeniu, np. chloropromazyna, metylfenydian, rezerpina.

Szczególne ostrzeżenia.

Lek Alphagan P® należy stosować z ostrożnością u pacjentów z depresją, niedokrwistością mózgową i niedokrwistością wieńcową, zespołem Raynauda, hipotensją ortostatyczną oraz zespolem Buergera.

Chociaż w trakcie badań klinicznych roztwór oczny bromonidyny tartratu wykazał niewielki wpływ na ciśnienie tętnicze pacjentów, należy zachować ostrożność przy stosowaniu leku u pacjentów z ciężkimi, niestabilnymi i niekontrolowanymi chorobami układu sercowo-naczyniowego.

Zgłaszano przypadki wystąpienia bakteryjnego zapalenia rogówki związanego z użyciem wielodawkowych pojemników z produktami okulistycznymi do stosowania miejscowego. Zjawisko to występowało głównie u pacjentów z współistniejącymi chorobami rogówki lub zaburzeniami integralności powierzchni oka, którzy przypadkowo zanieczyszczali pojemniki podczas ich użytkowania.

Nieprawidłowe stosowanie kropli do oczu lub kontakt końcówki kroplarki z okiem lub powierzchniami otaczającymi oko może prowadzić do zanieczyszczenia kropli typowymi bakteriami, które mogą spowodować infekcyjne choroby oczu. Poważne uszkodzenia oka i dalsza utrata wzroku mogą być konsekwencją stosowania zanieczyszczonych kropli do oczu.

Natychmiast po użyciu należy zamknąć kroplarkę pokrywką. Jeśli krople zmienią kolor lub stają się mętne, należy natychmiast przerwać ich stosowanie.

Pacjentów z powyższczególnionymi stanami należy ścisłe monitorować. W przypadku pogorszenia stanu zdrowia należy natychmiast przerwać stosowanie leku Alphagan P®.

W przypadku zabiegu chirurgicznego na oku lub rozwoju stanu współistniejącego (np. uraz lub infekcja) należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem w sprawie możliwości dalszego stosowania pojemnika wielokrotnego użytku.

Lek Alphagan P® nie był badany u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek, dlatego należy stosować go z ostrożnością u tych pacjentów.

Nieznany jest wpływ dializy na farmakokinetykę bromonidyny u pacjentów z niewydolnością nerek.

Pacjenci noszący miękkie soczewki kontaktowe powinni zdejmować je przed instylacją leku Alphagan P®. Soczewki kontaktowe można ponownie założyć po upływie 15 minut.

U niektórych pacjentów stosujących bromonidynę tartrat 0,2% obserwowano reakcje alergiczne oka. W przypadku wystąpienia reakcji alergicznych należy przerwać stosowanie leku Alphagan P®.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Nie przeprowadzono kontrolowanych badań z udziałem kobiet w ciąży. Lek Alphagan P® należy stosować w czasie ciąży lub karmienia piersią tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki znacznie przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu lub dziecka. W razie potrzeby stosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Stosowanie leku Alphagan P® może wiązać się z zaburzeniami wzroku, dlatego pacjent powinien powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługiwania innych maszyn do czasu przywrócenia ostrości wzroku. Stosowanie leku może wiązać się z napadami osłabienia i/lub sennością u niektórych pacjentów. Jeśli praca pacjenta wiąże się z potencjalnie niebezpiecznymi rodzajami działalności, należy go wcześniej poinformować o możliwym zmniejszeniu uwagi i spowolnieniu reakcji psychomotorycznych. Zaleca się powstrzymanie się od wykonywania tej działalności.

Sposób stosowania i dawki.

Stosować miejscowo. Zakapywać do worka spojówkowego chorych oczu po 1 kroplę 3 razy na dobę, z odstępem między dawkami wynoszącym około 8 godzin.

Alphagan P® można stosować łącznie z innymi lekami okulistycznymi w celu obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego. Jeśli pacjent stosuje jednocześnie inne krople do oczu, należy zachować odstęp co najmniej 5 minut między zakapywaniem poszczególnych leków.

Dzieci. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku Alphagan P® u dzieci poniżej 2. roku życia oraz u dzieci o niskiej masie ciała (poniżej 20 kg) nie zostały potwierdzone.

Przedawkowanie.

Przedawkowanie przy miejscowym stosowaniu (u dorosłych).

Doniesienia o przypadkach przedawkowania leku zawarte są w wykazie działań niepożądanych.

Przedawkowanie systemowe po przypadkowym przyjęciu doustnie (u dorosłych).

Informacje o przypadkowym przyjęciu doustnym brimonidyny przez dorosłych są bardzo ograniczone. Jedynym działaniem niepożądanym zgłoszonym do tej pory była hipotensja tętnicza. Hipotensja tętnicza była towarzyszona hipertensją reaktywną.

Leczenie przedawkowania obejmuje terapię wspierającą i objawową oraz kontrolę drożności dróg oddechowych.

Zgłaszano przypadki przedawkowania innymi agonistami α-2, które powodowały objawy takie jak hipotensja tętnicza, osłabienie, wymioty, letargia, sedymentacja, bradykardia, zaburzenia rytmu, mioza, apnea, hipotonia, hipotermia, niewydolność oddechowa oraz drgawki.

Przedawkowanie przy miejscowym stosowaniu i przedawkowanie systemowe po przypadkowym przyjęciu doustnie (u dzieci).

Objawy przedawkowania brimonidyną, takie jak apnea, bradykardia, śpiączka, hipotensja tętnicza, hipotermia, hipotonia, letargia, blade zabarwienie skóry, niewydolność oddechowa i senność, obserwowano u noworodków, niemowląt i dzieci, które otrzymywały roztwór do oczu zawierający brimonidynę (0,1–0,2%) jako część leczenia wrodzonego jaskry lub po przypadkowym przyjęciu brimonidyny doustnie.

Niektóre z tych objawów wymagały intensywnej terapii z intubacją. Wszyscy pacjenci wyzdrowieli całkowicie w ciągu 6–24 godzin.

Efekty uboczne.

Efekty uboczne występujące u pacjentów przyjmujących roztwór oczny bromonidyny (0,1–0,2%) podano zgodnie z klasyfikacją MedDRA i podzielono według narządów i układów w następujący sposób:

Bardzo często (≥1/10); często (od ≥1/100 do <1/10); rzadko (od ≥1/1000 do <1/100); bardzo rzadko (od ≥1/10000 do <1/1000); nieznane (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

W obrębie każdej grupy efekty uboczne są wymienione według malejącego stopnia nasilenia.

Doświadczenie z badań klinicznych

Ponieważ badania kliniczne przeprowadza się w różnych warunkach, stwierdzone w nich częstości efektów ubocznych nie mogą być bezpośrednio porównywane z częstościami efektów ubocznych innych leków i mogą nie odzwierciedlać częstości obserwowanych w rzeczywistym zastosowaniu leku.

Zakażenia i pasożyty

Często: zapalenie oskrzeli, grypa, infekcje (głównie przeziębienia i infekcje dróg oddechowych), zapalenie gardła, zapalenie nosa, zatokowy zapalenie zatok, zapalenie zatok.

Zaburzenia układu krążenia i chłonnego

Często: hipercholesterolemia.

Zaburzenia oka

Bardzo często: alergiczne zapalenie spojówek, zaczerwienienie spojówek, świąd oczu.

Często: uczucie pieczenia, folikularne zapalenie spojówek, reakcje alergiczne oka, zaburzenia wzroku, zapalenie powiek, zapalenie spojówek i powiek, zaburzenia ostrości widzenia, zaćma, obrzęk spojówek, krwawienie do spojówek, zapalenie spojówek, nadmierne łzawienie, wydzielina z oczu, suchość oczu, podrażnienie oczu, ból oczu, obrzęk powiek, rumień powiek, zapalenie folikularne spojówek, uczucie ciała obcego w oku, zapalenie rogówki, choroby powiek, światłowstręt, ból ostry, powierzchowna plamista keratopatia, nadmierne łzawienie, utrata pola widzenia, odwarstwienie ciała szklistego, uszkodzenie ciała szklistego, unoszące się zmętnienia w ciele szklistym, obniżenie ostrości wzroku.

Rzadko: erozja rogówki, jaskółka.

Zaburzenia układu naczyniowego

Często: nadciśnienie, nadciśnienie.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i jamy śródpiersiowej

Często: suchość błony śluzowej jamy ustnej, kaszel, duszność.

Rzadko: suchość błony śluzowej nosa, zapalenie oskrzeli.

Zaburzenia przewodu pokarmowego

Często: zaburzenia wrażliwości smakowej, dyspepsja, zaburzenia trawienia.

Rzadko: zaburzenia wrażliwości smakowej.

Zaburzenia ogólne i w miejscu stosowania

Często: osłabienie, zmęczenie.

Zaburzenia układu odpornościowego

Często: reakcje alergiczne.

Zaburzenia układu nerwowego

Często: zawroty głowy, ból głowy, senność.

Rzadko: osłabienie.

Zaburzenia psychiczne

Często: bezsenność.

Zaburzenia skóry i tkanek podskórnych

Często: wysypka.

Doświadczenie z okresu po rejestracji

W okresie po rejestracji stosowania roztworu ocznego bromonidyny tartratu zaobserwowano następujące efekty uboczne. Ponieważ doniesienia te pochodzą od pacjentów o nieznanej liczbie, nie można obecnie oszacować częstości tych reakcji. Poniżej wymienione efekty uboczne wybrano ze względu na ich nasilenie, częstość doniesień, możliwy związek z zastosowaniem roztworu ocznego bromonidyny tartratu lub kombinację tych czynników.

Zaburzenia układu sercowego

Nieznane: bradykardia, tachykardia.

Zaburzenia psychiczne

Nieznane: depresja.

Zaburzenia układu odpornościowego

Nieznane: podwyższona wrażliwość, reakcje skórne (w tym rumień, świąd powiek, wysypka na skórze, rozszerzenie naczyń).

Zaburzenia oka

Nieznane: zapalenie tęczówki, suchy keratokonjunktivitis, zwężenie źrenicy.

Zaburzenia układu nerwowego

Nieznane: zawroty głowy, omdlenia, śpiączka.

Zaburzenia przewodu pokarmowego

Nieznane: nudności.

U dzieci, którym podawano roztwór oczny bromonidyny tartratu, zaobserwowano następujące efekty uboczne:

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i jamy śródpiersiowej

Nieznane: apnea.

Zaburzenia układu sercowego

Nieznane: bradykardia.

Zaburzenia układu naczyniowego

Nieznane: hipotensja.

Zaburzenia układu nerwowego

Nieznane: śpiączka, hipotonia, letargia, senność.

Zaburzenia ogólne i w miejscu stosowania

Nieznane: hipotermia, bladość skóry.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i jamy śródpiersiowej

Nieznane: niewydolność oddechowa.

Okres ważności. 2 lata.

Nie stosować po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Okres ważności leku po pierwszym otwarciu fiolki-kroplówki wynosi 28 dni.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

5 ml lub 10 ml, lub 15 ml w fiolce-kroplówce z nieprzezroczystego polietylenu niskiej gęstości o pojemności 10 ml (dla 5 ml i 10 ml) lub 15 ml (dla 15 ml), zamkniętej kapslem z odpornego na uderzenia polistyrenu, uszczelnionym folią z PVC. Po 1 fiolce-kroplówce w opakowaniu tekturowym.

Kategoria dystrybucji.

Na receptę.

Producent.

Allergan Sales LLC.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

8301 Mars Drive,

Waco, Texas 76712-6578, USA.