Alphagan P®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE ALPHAGAN P® (ALPHAGAN P®)

Composizione:

Principio attivo: brominidina tartrato;

1 ml di soluzione contiene brominidina tartrato 1,5 mg;

Eccipienti: complesso ossi-cloro stabilizzato [clorito di sodio, clorato di sodio, biossido di cloro]; carmellosa sodica; cloruro di sodio; cloruro di potassio; cloruro di calcio diidrato; cloruro di magnesio esaidrato; acido borico; tetraborato di sodio decaidrato; acido cloridrico o idrossido di sodio; acqua purificata.

Forma farmaceutica. Collirio (gocce oculari).

Proprietà fisico-chimiche principali: soluzione limpida di colore giallo-verdastro.

Gruppo farmacoterapeutico. Agenti antiglaucomatosi e miorici.

Codice ATC S01E A05.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Brimonidina – un agonista relativamente selettivo dei recettori alfa-2-adrenergici (un farmaco ad azione locale utilizzato per ridurre la pressione intraoculare elevata). Quando somministrato come collirio alla concentrazione di 1,5 mg/ml, l'effetto massimo nella riduzione della pressione intraoculare si raggiunge entro 2 ore. L'azione ipotensiva della brimonidina è garantita dalla riduzione della produzione e dall'aumento del drenaggio dell'umore acqueo attraverso il tratto uveosclerale.

Farmacocinetica.

Dopo instillazione del collirio, la concentrazione massima del farmaco nel plasma (Cmax) viene raggiunta entro 0,5-2,5 ore; il tempo di dimezzamento (T1/2) è di circa 2 ore.

Il legame della brimonidina con le proteine plasmatiche non è stato studiato. La brimonidina viene metabolizzata principalmente nel fegato. Brimonidina e i suoi metaboliti vengono eliminati attraverso i reni.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni

Riduzione della pressione intraoculare elevata nei pazienti con glaucoma ad angolo aperto o con ipertensione oculare (sia come terapia monodose che in associazione ad altri farmaci che riducono la pressione intraoculare).

Controindicazioni

Ipersensibilità al brominidina tartrato o ad altri componenti del farmaco.

Assunzione di inibitori della monoamino ossidasi (MAO) e antidepressivi che influenzano la trasmissione noradrenergica (ad esempio antidepressivi triciclici e mianserina).

Periodo di gravidanza e allattamento.

Età pediatrica inferiore a 2 anni e basso peso corporeo (inferiore a 20 kg), poiché l'efficacia e la sicurezza del farmaco in questi gruppi di pazienti non sono state studiate.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

Quando si utilizzano più farmaci oftalmici topici, questi devono essere somministrati con un intervallo di 5 minuti.

Nonostante non siano stati condotti studi specifici sulle interazioni del farmaco Alphagan P® , si deve considerare la possibilità di un potenziamento dell'effetto di farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale (alcol, barbiturici, derivati dell'oppio, farmaci sedativi, anestetici generali). Poiché Alphagan P® può ridurre la pressione arteriosa (PA), si raccomanda cautela nell'associazione con farmaci ipotensivi e glicosidi cardiaci.

Considerato il noto ridotto effetto ipotensivo della clonidina (alfa-adrenomimetico) quando somministrata contemporaneamente ad antidepressivi triciclici, non si può escludere la possibilità di una riduzione dell'efficacia di Alphagan P® in caso di trattamento concomitante con antidepressivi triciclici.

Teoricamente, gli inibitori della monoamino ossidasi (MAO) potrebbero influenzare il metabolismo della brimonidina e potenzialmente causare un aumento della frequenza di reazioni avverse sistemiche, come ipotensione arteriosa.

Si raccomanda cautela nella somministrazione del farmaco a pazienti che assumono medicinali in grado di influenzare il metabolismo delle amine e la loro distribuzione nel circolo sanguigno, ad esempio clorpromazina, metilfenidato, reserpina.

Caratteristiche di impiego.

Il medicinale Alphagan P® deve essere somministrato con cautela ai pazienti affetti da depressione, insufficienza cerebrale e coronarica, sindrome di Raynaud, ipotensione ortostatica e tromboangioite oclusiva.

Sebbene durante gli studi clinici il collirio di tartrato di brimonidina abbia dimostrato un effetto minimo sulla pressione dei pazienti, il medicinale deve essere utilizzato con cautela nei pazienti affetti da patologie cardiovascolari gravi, instabili e non controllate.

Sono stati riportati casi di cheratite batterica associata all'uso di contenitori multidose per prodotti oftalmici per uso locale. Tale evenienza si è verificata perché i pazienti, nella maggior parte dei casi, presentavano patologie concomitanti della cornea o alterazioni dell'integrità della superficie oculare e, durante l'uso dei contenitori, hanno contaminato accidentalmente i flaconi.

Se le gocce oculari vengono utilizzate in modo improprio o se la punta del contagocce entra in contatto con l'occhio o con superfici circostanti, le gocce possono essere contaminati da batteri comuni, che possono causare infezioni oculari. Lesioni oculari gravi e successiva perdita della vista possono essere conseguenze dell'uso di gocce oculari contaminate.

Dopo ogni utilizzo, richiudere immediatamente il flacone contagocce con il cappuccio. Se il colore delle gocce cambia o diventa torbido, l'uso deve essere interrotto.

È necessario monitorare attentamente le condizioni dei pazienti con le patologie sopra indicate; in caso di peggioramento dello stato di salute, il trattamento con Alphagan P® deve essere sospeso.

In caso di intervento chirurgico oculare o insorgenza di una condizione intercorrente (ad esempio trauma o infezione), è necessario consultare immediatamente il medico per valutare la possibilità di continuare a utilizzare il flacone contagocce per uso ripetuto.

Alphagan P® non è stato studiato nei pazienti con insufficienza epatica o renale; pertanto, il medicinale deve essere somministrato con cautela a questi pazienti.

L'effetto della dialisi sulla farmacocinetica della brimonidina nei pazienti con insufficienza renale non è noto.

I pazienti che portano lenti a contatto morbide devono rimuoverle prima dell'instillazione di Alphagan P®. Le lenti possono essere riutilizzate dopo 15 minuti.

In alcuni pazienti trattati con tartrato di brimonidina allo 0,2% sono state osservate reazioni allergiche a carico dell'occhio. In caso di comparsa di reazioni allergiche, l'uso di Alphagan P® deve essere interrotto.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Non sono stati condotti studi controllati su donne in gravidanza. Alphagan P® deve essere utilizzato durante la gravidanza o l'allattamento solo se il beneficio atteso per la madre supera significativamente il potenziale rischio per il feto o il neonato. Se necessario l'uso del medicinale, l'allattamento al seno deve essere sospeso.

Capacità di influenzare la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

L'uso di Alphagan P® può essere accompagnato da disturbi della vista; pertanto, il paziente deve astenersi dalla guida di veicoli e dall'uso di macchinari fino al ripristino dell'acutezza visiva. L'assunzione del medicinale può essere accompagnata da episodi di debolezza e/o sonnolenza in alcuni pazienti. Se l'attività del paziente comporta rischi potenziali, deve essere informato preventivamente della possibile riduzione dell'attenzione e della velocità delle reazioni psicomotorie; si raccomanda di astenersi da tale tipo di attività.

Modalità e dosaggio di somministrazione.

Usare per uso topico. Instillare nel sacco congiuntivale dell'occhio affetto 1 goccia 3 volte al giorno, con un intervallo tra le somministrazioni di circa 8 ore.

Alphagan P® può essere usato insieme ad altri farmaci oftalmici per ridurre la pressione intraoculare. Se il paziente usa contemporaneamente altre gocce oculari, si deve rispettare un intervallo di almeno 5 minuti tra l'applicazione di ciascuna.

Neonati e bambini. L'efficacia e la sicurezza d'uso del medicinale Alphagan P® nei bambini di età inferiore a 2 anni e nei bambini con basso peso corporeo (inferiore a 20 kg) non sono state dimostrate.

Sovradosaggio.

Sovradosaggio con applicazione topica (negli adulti).

I casi di sovradosaggio riportati sono inclusi nell'elenco delle reazioni avverse.

Sovradosaggio sistemico in seguito ad ingestione accidentale (negli adulti).

Le informazioni riguardo all'ingestione accidentale di brimonidina da parte di adulti sono molto limitate. L'unico effetto avverso finora riportato è stata l'ipotensione arteriosa. È stato segnalato che l'ipotensione arteriosa era accompagnata da ipertensione reattiva.

Il trattamento del sovradosaggio comprende terapia di supporto e terapia sintomatica, con controllo della pervietà delle vie aeree.

Sono stati riportati casi di sovradosaggio con altri agonisti alfa-2 che hanno causato sintomi come ipotensione arteriosa, astenia, vomito, letargia, sedazione, bradicardia, aritmie, miosi, apnea, ipotonia, ipotermia, insufficienza respiratoria e convulsioni.

Sovradosaggio con applicazione topica e sovradosaggio sistemico in seguito ad ingestione accidentale (nei bambini).

Sintomi da sovradosaggio da brimonidina, come apnea, bradicardia, coma, ipotensione arteriosa, ipotermia, ipotonia, letargia, pallore cutaneo, insufficienza respiratoria e sonnolenza, sono stati osservati in neonati, lattanti e bambini che avevano ricevuto una soluzione oftalmica di brimonidina (0,1-0,2%) come parte del trattamento del glaucoma congenito o in seguito ad ingestione accidentale di brimonidina.

Alcuni di questi sintomi hanno richiesto terapia intensiva con intubazione. Tutti i pazienti sono guariti completamente entro 6-24 ore.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati osservati nei pazienti che hanno utilizzato la soluzione oftalmica di brimonidina (0,1-0,2%) sono riportati secondo la classificazione MedDRA e raggruppati per apparato interessato come segue:

Molto frequenti (≥1/10); frequenti (da ≥1/100 a <1/10); non comuni (da ≥1/1000 a <1/100); rari (da ≥1/10000 a <1/1000); molto rari (<1/10000).

All’interno di ciascuna categoria, gli effetti indesiderati sono elencati in ordine decrescente di gravità.

Esperienza degli studi clinici

Poiché gli studi clinici vengono condotti in condizioni diverse, le frequenze di effetti indesiderati osservati negli studi clinici di un farmaco non possono essere direttamente confrontate con quelle di un altro farmaco e potrebbero non rispecchiare le frequenze osservate nella pratica clinica.

Infezioni e infestazioni

Frequente: bronchite, sindrome influenzale, infezioni (principalmente raffreddori e infezioni respiratorie), faringite, rinite, sinusite infettiva, sinusite.

Disturbi del sistema emolinfopoietico

Frequente: ipercolesterolemia.

Disturbi oculari

Molto frequente: congiuntivite allergica, iperemia congiuntivale, prurito oculare.

Frequente: sensazione di bruciore, follicolite congiuntivale, reazioni allergiche oculari, disturbi della vista, blefarite, blefarocongiuntivite, alterazione della chiarezza visiva, cataratta, edema congiuntivale, emorragia congiuntivale, congiuntivite, lacrimazione, secrezioni oculari, secchezza oculare, irritazione oculare, dolore oculare, edema palpebrale, eritema palpebrale, congiuntivite follicolare, sensazione di corpo estraneo nell’occhio, cheratite, malattie palpebrali, fotofobia, dolore acuto, cheratopatia puntata superficiale, lacrimazione, perdita del campo visivo, distacco del corpo vitreo, coinvolgimento del corpo vitreo, miodesopsie, riduzione dell’acuità visiva.

Non comune: erosione corneale, orzaiolo.

Disturbi vascolari

Frequente: ipertensione, ipotensione.

Disturbi del sistema respiratorio, toracico e mediastinico

Frequente: secchezza della mucosa orale, tosse, dispnea.

Non comune: secchezza della mucosa nasale, bronchite.

Disturbi gastrointestinali

Frequente: alterazione del gusto, dispepsia, disturbi digestivi.

Non comune: alterazione del gusto.

Disturbi generali e condizioni in sede di somministrazione

Frequente: astenia, affaticamento.

Disturbi del sistema immunitario

Frequente: reazioni allergiche.

Disturbi del sistema nervoso

Frequente: capogiri, cefalea, sonnolenza.

Non comune: debolezza.

Disturbi psichiatrici

Frequente: insonnia.

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo

Frequente: eruzioni cutanee.

Esperienza post-marketing

Durante l’uso post-commercializzazione della soluzione oftalmica di tartrato di brimonidina sono stati segnalati i seguenti effetti indesiderati. Poiché queste segnalazioni provengono da una popolazione di dimensioni sconosciute, non è possibile stimare con precisione la loro frequenza. Gli effetti indesiderati riportati di seguito sono stati selezionati in base alla loro gravità, alla frequenza delle segnalazioni, alla possibile correlazione con l’uso della soluzione oftalmica di tartrato di brimonidina o a una combinazione di questi fattori.

Disturbi del sistema cardiaco

Non noto: bradicardia, tachicardia.

Disturbi psichiatrici

Non noto: depressione.

Disturbi del sistema immunitario

Non noto: ipersensibilità, reazioni cutanee (compresi eritema, prurito palpebrale, eruzioni cutanee, vasodilatazione).

Disturbi oculari

Non noto: irite, cheratocongiuntivite secca, miosi.

Disturbi del sistema nervoso

Non noto: capogiri, sincope, coma.

Disturbi gastrointestinali

Non noto: nausea.

Nei bambini ai quali è stata somministrata la soluzione oftalmica di tartrato di brimonidina sono stati osservati i seguenti effetti indesiderati:

Disturbi del sistema respiratorio, toracico e mediastinico

Non noto: apnea.

Disturbi del sistema cardiaco

Non noto: bradicardia.

Disturbi vascolari

Non noto: ipotensione.

Disturbi del sistema nervoso

Non noto: coma, ipotonia, letargia, sonnolenza.

Disturbi generali e condizioni in sede di somministrazione

Non noto: ipotermia, pallore cutaneo.

Disturbi del sistema respiratorio, toracico e mediastinico

Non noto: insufficienza respiratoria.

Durata della validità. 2 anni.

Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sull’imballaggio.

Il periodo di validità del medicinale dopo la prima apertura del flacone contagocce è di 28 giorni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento.

5 ml o 10 ml o 15 ml in flacone contagocce di polietilene bassa densità opaco da 10 ml (per 5 ml e 10 ml) o da 15 ml (per 15 ml), chiuso con tappo in polistirene resistente agli urti, sigillato con pellicola in PVC. Un flacone contagocce è contenuto in una confezione di cartone.

Categoria di rilascio.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Allergan Sales LLC.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

8301 Mars Drive,

Waco, Texas 76712-6578, Stati Uniti d'America.