Alfort Stick

INSTRUKCJA dotyczÄ cza stosowania leku Alfort Stick

SkÅ ad:

substancja czynna: dexketoprofen (deksetoprofen);

1 saszetka (10 ml) zawiera 36,90 mg deksetoprofenu trometamolu, co odpowiada 25 mg deksetoprofenu;

substancje pomocnicze: sacharoza; makrogol 400; metyloparaben (E 218); neohesperydyna dihydrochalkon (E 959); glicyryzynian amonu; sacharyna sodowa; powidon; fosforan sodu dwuhydroliniowy dwuwodny; fosforan sodu wodorotlenowy bezwodny; naturalny aromat cytrusowy (zawiera etanol 69%, olejek cytrynowy 31%); woda oczyszczona.

PostaÄ leku. RozwiÄ z orzeczny.

GŠwne wŠaŠciwoŠci fizykochemiczne: przeŠrzyŠcisty roztwà rŠŠykawoŠciowy o zapachu cytrusowym.

Grupa farmakoterapeutyczna. Niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne. Pochodne kwasu propionowego. Deksetoprofen. Kod ATC M01A E17.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Deksketoprofen trometamol jest trometamolową solą (S)-(+)-2-(3-benzofenylo) kwasu propionowego. Jest lekiem przeciwbólowym, przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym należącym do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NSAID).

Mechanizm działania

Mechanizm działania NSAID polega na zmniejszeniu syntezy prostaglandyn poprzez hamowanie aktywności cyklooksygenazy. W szczególności NSAID hamują przekształcanie kwasu arachidonowego w cykliczne endoperoxydy PGG2 i PGH2, które tworzą prostaglandyny PGE1, PGE2, PGF2α i PGD2, a także prostacyklinę PGI2 oraz tromboksany TxA2 i TxB2. Ponadto hamowanie syntezy prostaglandyn może wpływać na inne mediatory stanu zapalnego, takie jak kininy, zapewniając nie tylko bezpośredni, ale także pośredni efekt.

Efekty farmakodynamiczne

Badania na zwierzętach oraz badania kliniczne wykazały, że deksketoprofen hamuje aktywność cyklooksygenazy 1 i cyklooksygenazy 2.

Skuteczność i bezpieczeństwo kliniczne

Badania kliniczne przeprowadzone w różnych modelach bólu wykazały wyraźne działanie przeciwbólowe deksketoprofenu trometamolu. W niektórych badaniach efekt przeciwbólowy pojawiał się już po 30 minutach od podania leku. Czas działania przeciwbólowego wynosi 4–6 godzin.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie

Deksketoprofen jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. Po podaniu roztworu do użytku doustnego maksymalne stężenie leku w osoczu (Cmax) osiągane jest po 15 minutach (zakres – 10–40 minut).

Porównanie tabletek i roztworu do użytku doustnego deksketoprofenu w dawce 25 mg wykazało, że obie formy leku są bioekwiwalentne pod względem stopnia biodostępności (AUC). Cmax po podaniu roztworu była o około 20% wyższa niż po podaniu tabletek.

Podczas stosowania leku razem z posiłkiem pole pod krzywą farmakokinetyczną „stężenie-czas” (AUC) nie zmienia się, natomiast Cmax deksketoprofenu jest obniżone, a szybkość wchłaniania zmniejsza się (wydłuża się czas osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax)).

Rozkład

Okres półrozpadu i półwydalenia deksketoprofenu wynosi odpowiednio 0,35 i 1,65 godziny. Podobnie jak w przypadku innych leków o wysokim stopniu wiązania z białkami osocza (99%), objętość rozkładu deksketoprofenu wynosi średnio mniej niż 0,25 l/kg. Badania farmakokinetyczne z wielokrotnym podawaniem leku wykazały, że AUC po ostatnim podaniu nie różni się od wartości po podaniu jednorazowym, co wskazuje na brak kumulacji środka leczniczego.

Biotransformacja

Po podaniu deksketoprofenu w moczu wykrywany jest wyłącznie enancjomer S-(+), co świadczy o braku transformacji leku w optyczny izomer R-(-) w organizmie człowieka.

Wydalanie

Wydalanie deksketoprofenu odbywa się głównie poprzez koniugację z kwasem glukuronowym i dalszą ekskrecję nerkową.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Preparat Alfort Stick wskazany jest u dorosłych do krótkotrwałego leczenia objawowego ostrego bólu o lekkim i średnim nasileniu, takiego jak ostry ból mięśniowo-szkieletowy, bolesne miesiączkowanie (dysmenoreia) oraz ból zęba.

Przeciwwskazania.

• Wysoka wrażliwość na substancję czynną, na dowolny inny Lek przeciwzapalny niesteroidowy (LPZNS) lub na dowolny składnik pomocniczy preparatu.
• Stosowanie u chorych, u których leki o podobnym mechanizmie działania, np. kwas acetylosalicylowy i inne LPZNS, wywołują napady astmy oskrzelowej, oskrzelospazm, ostry katar, prowadzą do rozwoju polipów nosa, pokrzywki lub obrzęku naczynioruchowego.
• Znane reakcje fotoalergiczne lub fototoksyczne podczas leczenia ketoprofenem lub fibratami.
• Krwawienie lub perforacja przewodu pokarmowego w wywiadzie, związane z zastosowaniem LPZNS.
• Aktywna faza choroby wrzodowej/jakiekolwiek krwawienie przewodu pokarmowego lub obecność w wywiadzie choroby wrzodowej, krwawienia lub perforacji przewodu pokarmowego.
• Przewlekła dyspepsja w wywiadzie.
• Inne aktywne krwawienia lub zaburzenia hemostazy.
• Choroba Leśniowskiego-Crohna lub nieswoisty zapalenie jelita grubego.
• Ostra niewydolność serca.
• Umiarkowane i ciężkie zaburzenia funkcji nerek (klirens kreatyniny ≤59 ml/min).
• Ciężkie zaburzenia funkcji wątroby (10–15 punktów według skali Childa-Pugha).
• Morszczynowy diateza krwotoczna lub inne zaburzenia krzepnięcia krwi.
• Ciężkie odwodnienie (w wyniku wymiotów, biegunki lub niedostatecznego przyjmowania płynów).
• Trzeci trymestr ciąży oraz okres karmienia piersią (patrz sekcja „Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią”).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Interakcje charakterystyczne dla klasy LPZNS

Kombinacje niezalecane:

Inne LPZNS (w tym selektywne inhibitory cyklooksygenazy 2) i salicylany w wysokich dawkach (powyżej 3 g/dobę). Jednoczesne stosowanie kilku LPZNS może zwiększyć ryzyko wystąpienia wrzodów żołądka i jelita oraz krwawień przewodu pokarmowego z powodu działania synergistycznego.

Antykoagulancy. LPZNS mogą nasilać działanie antykoagulantów, np. warfaryny, ze względu na wysoki stopień wiązania deksketoprofenu z białkami osocza krwi, hamowanie funkcji płytek krwi oraz uszkodzenie błony śluzowej żołądka i dwunastnicy. Jeśli nie można uniknąć takiego połączenia, konieczna jest dokładna obserwacja pacjenta w warunkach klinicznych i kontrola odpowiednich badań laboratoryjnych.

Hepariny. Zwiększa się ryzyko krwawień (z powodu hamowania funkcji płytek krwi i uszkodzenia błony śluzowej żołądka i dwunastnicy). Jeśli nie można uniknąć takiego połączenia, konieczna jest dokładna obserwacja pacjenta w warunkach klinicznych i kontrola odpowiednich badań laboratoryjnych.

Kortykosteroidy. Zwiększa się ryzyko wystąpienia wrzodów peptycznych i krwawień przewodu pokarmowego.

Preparaty litu (opisane przy kilku LPZNS). LPZNS zwiększają stężenie litu we krwi aż do poziomów toksycznych (ze względu na zmniejszenie jego wydalania przez nerki). Dlatego na początku stosowania deksketoprofenu, przy korekcie dawki lub odstawianiu leku, należy kontrolować stężenie litu we krwi.

Metotreksat stosowany w wysokich dawkach (15 mg/tydzień i więcej). Zwiększa się toksyczne działanie metotreksatu na układ krwiotwórczy z powodu zmniejszenia jego wydalania przez nerki, co jest charakterystyczne dla wszystkich LPZNS.

Pochodne hydantoiny i sulfonamidy. Możliwe nasilenie toksyczności tych substancji.

Kombinacje wymagające ostrożności przy stosowaniu:

Diuretyki, inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (ECA), antybiotyki z grupy aminoglikozydów oraz antagoniści receptorów angiotensyny II (ARA II). Deksketoprofen może osłabiać działanie diuretyków i innych leków przeciwnadciśnieniowych. U niektórych pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek (np. u pacjentów odwodnionych lub u osób starszych z zaburzeniami funkcji nerek) jednoczesne stosowanie leków hamujących cyklooksygenazę z inhibitorami ECA, ARA II lub antybiotykami z grupy aminoglikozydów może prowadzić do dalszego pogorszenia funkcji nerek, co zazwyczaj ma charakter odwracalny. Przy jednoczesnym stosowaniu deksketoprofenu z dowolnym środkiem moczonym należy upewnić się, że u pacjenta nie występuje odwodnienie, oraz kontrolować funkcję nerek na początku terapii i regularnie podczas leczenia. Jednoczesne stosowanie preparatu z diuretykami zatrzymującymi potas może prowadzić do hiperkaliemii, dlatego należy kontrolować stężenie potasu we krwi.

Metotreksat stosowany w małych dawkach (mniej niż 15 mg/tydzień). Możliwe zwiększenie toksycznego wpływu metotreksatu na układ krwiotwórczy z powodu zmniejszenia jego wydalania przez nerki, co jest charakterystyczne dla wszystkich leków przeciwzapalnych. W pierwszych tygodniach stosowania tej kombinacji konieczne jest przeprowadzanie ogólnego badania krwi co tydzień. Szczególna ostrożność jest wymagana przy nawet niewielkich zaburzeniach funkcji nerek oraz u pacjentów w podeszłym wieku.

Pentoksyfilina. Zwiększa się ryzyko krwawień. Konieczna jest dokładna obserwacja pacjenta w warunkach klinicznych i częstsza kontrola czasu krwawienia.

Zydowudyna. Istnieje ryzyko nasilenia toksycznego wpływu zydowudyny na erytropoezę (z powodu toksycznego wpływu na retikulocyty), aż do rozwoju ciężkiej anemii tydzień po rozpoczęciu stosowania LPZNS. Dlatego w ciągu jednego-dwóch tygodni po rozpoczęciu terapii LPZNS należy wykonać rozbudowane ogólne badanie krwi z liczeniem retikulocytów.

Pochodne sulfoniliomocznikowe. LPZNS mogą nasilać działanie hipoglikemizujące leków z grupy sulfoniliomocznikowych poprzez wypieranie ich z wiązań z białkami osocza krwi.

Kombinacje, na które należy zwrócić uwagę:

Blokery beta-adrenergiczne. Stosowanie LPZNS może obniżać ich działanie przeciwciśnieniowe z powodu hamowania syntezy prostaglandyn.

Cyklosporyna i tarkolimus. LPZNS mogą nasilać nefrotoksyczność tych leków poprzez pośrednie działanie na prostaglandyny w nerkach. Podczas stosowania takiej kombinacji należy regularnie kontrolować funkcję nerek.

Leki trombolityczne. Zwiększa się ryzyko krwawień.

Leki przeciwpłytkowe i selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI). Zwiększone ryzyko wystąpienia krwawienia przewodu pokarmowego.

Probenecyd. Może wzrosnąć stężenie deksketoprofenu w osoczu krwi. Ta interakcja może wynikać z hamowania wydzielania kanalikowego nerkowego i glukuronidacji deksketoprofenu; w takim przypadku należy dostosować dawkę deksketoprofenu.

Glikozydy nasierdziowe. LPZNS mogą zwiększać stężenie glikozydów nasierdziowych w osoczu krwi.

Mifepryston. Teoretycznie istnieje ryzyko, że inhibitory syntezy prostaglandyn mogą zmieniać skuteczność mifeprystonu.

Ograniczone dane wskazują, że stosowanie LPZNS w dniu podania prostaglandyn nie zmienia wpływu mifeprystonu lub prostaglandyn na dojrzewanie szyjki macicy ani skurcze macicy i nie zmniejsza skuteczności farmakologicznego przerwania ciąży.

Antybiotyki z grupy chinolonów. Wyniki badań na zwierzętach wykazały, że stosowanie chinolonów w wysokich dawkach w połączeniu z LPZNS może zwiększać ryzyko wystąpienia drgawek.

Tenofovir. Jednoczesne stosowanie z LPZNS może zwiększać stężenie azotu mocznika i kreatyniny w osoczu krwi, dlatego konieczna jest obserwacja funkcji nerek w celu kontroli potencjalnego działania synergistycznego na ich funkcję.

Deferazyrks. Jednoczesne stosowanie z LPZNS może nasilać toksyczne działanie na przewód pokarmowy i wymaga dokładnego monitorowania klinicznego.

Pemetreksed. Jednoczesne stosowanie z LPZNS może zmniejszyć wydalanie pemetreksedu z organizmu, dlatego należy zachować ostrożność przy podawaniu wyższych dawek LPZNS. Pacjentom z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami funkcji nerek (klirens kreatyniny od 45 do 79 ml/min) należy unikać stosowania LPZNS przez 2 dni przed i 2 dni po podaniu pemetreksedu.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności.

Należy stosować lek z ostrożnością u pacjentów z alergicznymi reakcjami w wywiadzie.

Należy unikać jednoczesnego stosowania leku Alfort Stick z innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), w tym z selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2.

Reakcje niepożądane można minimalizować stosując najniższą skuteczną dawkę przez najkrótszy możliwy czas, konieczny do złagodzenia objawów.

Objawy ze strony przewodu pokarmowego (ŻKP)

Krwawienie przewodu pokarmowego, powstawanie lub perforacja wrzodów (w niektórych przypadkach zakończone śmiertelnie) odnotowano podczas stosowania wszystkich NLPZ w różnych etapach leczenia, niezależnie od występowania objawów wstępnego ostrzegania lub obecności w wywiadzie ciężkich chorób przewodu pokarmowego. W przypadku wystąpienia krwawienia przewodu pokarmowego lub wrzodu u pacjentów stosujących lek Alfort Stick, leczenie należy przerwać.

Ryzyko krwawienia przewodu pokarmowego, powstawania lub perforacji wrzodu wzrasta wraz ze wzrostem dawki NLPZ u pacjentów z wrzodami w wywiadzie, szczególnie jeśli były one powikłane krwawieniem lub perforacją, oraz u osób starszych.

Częstość występowania reakcji niepożądanych podczas stosowania leku u pacjentów starszych jest wyższa, w szczególności krwawienia przewodu pokarmowego i perforacje mogą mieć charakter śmiertelny. Leczenie takich pacjentów należy rozpoczynać od najniższej możliwej dawki.

Tak jak w przypadku wszystkich NLPZ, należy wziąć pod uwagę obecność w wywiadzie zapalenia przełyku, zapalenia żołądka i/lub wrzodu żołądka lub dwunastnicy, aby upewnić się o ich pełnym wyleczeniu przed rozpoczęciem leczenia deksketoprofenem. Pacjentów z objawami ze strony przewodu pokarmowego lub chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie należy regularnie kontrolować pod kątem zaburzeń ze strony przewodu pokarmowego, w szczególności krwawienia przewodu pokarmowego.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z wywiadem chorób przewodu pokarmowego (nieswoiste zapalenie jelita, choroba Crohna), ponieważ możliwe jest ich nasilenie.

W przypadku takich pacjentów, jak również pacjentów wymagających jednoczesnego stosowania niskich dawek kwasu acetylosalicylowego lub innych leków, które mogą zwiększyć ryzyko dla przewodu pokarmowego, należy rozważyć możliwość stosowania terapii skojarzonej z lekami ochronnymi (np. misoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej).

Pacjenci z toksycznością przewodu pokarmowego w wywiadzie, w szczególności osoby starsze, powinni zgłaszać wszelkie nietypowe objawy w okolicy brzucha (szczególnie przypadki krwawienia przewodu pokarmowego), również na wczesnych etapach leczenia.

Pacjenci powinni zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu innych leków, które mogą zwiększyć ryzyko powstawania lub perforacji wrzodu (np. kortykosteroidy doustne, leki przeciwkrzepliwe (warfaryna), selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub leki przeciwpłytkowe, takie jak kwas acetylosalicylowy).

Objawy ze strony nerek

Lek należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z zaburzeniami funkcji nerek. U takich pacjentów stosowanie NLPZ może prowadzić do zaburzeń funkcji nerek, zatrzymania płynu w organizmie i powstawania obrzęków. Ze względu na zwiększone ryzyko nefrotoxiczności, lek należy również przepisywać z ostrożnością pacjentom leczonym lekami moczopędnymi oraz pacjentom, u których może dojść do rozwoju hipowolemii.

Podczas leczenia organizm powinien otrzymywać wystarczającą ilość płynów, aby uniknąć odwodnienia, które może prowadzić do nasilenia toksycznego działania leku na nerki.

Tak jak wszystkie NLPZ, ten lek może podnosić poziom azotu moczanego i kreatyniny we krwi. Podobnie jak inne inhibitory syntezy prostaglandyn, jego stosowanie może być związane z reakcjami niepożądanymi ze strony nerek, które mogą prowadzić do zapalenia kłębuszków nerkowych, zapalenia nerek, martwicy nerek, zespołu nerczycowego i ostrej niewydolności nerek.

Zaburzenia funkcji nerek występują częściej u pacjentów starszych.

Objawy ze strony wątroby

Lek należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z zaburzeniami funkcji wątroby.

Podobnie jak inne NLPZ, lek może powodować tymczasowy i nieznaczny wzrost niektórych wskaźników wątrobowych, a także istotne zwiększenie aktywności aminotransferazy asparaginianowej (AST) i aminotransferazy alaninowej (ALT). W przypadku odpowiedniego wzrostu tych wskaźników terapię należy przerwać.

Zaburzenia funkcji wątroby występują częściej u pacjentów starszych.

Objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego i krążenia mózgowego

Pacjenci z nadciśnieniem tętniczym i/lub niewydolnością serca lekkiego lub średniego stopnia w wywiadzie wymagają odpowiedniego monitorowania i porad. Szczególną ostrożność należy zachować przy leczeniu pacjentów z chorobami serca w wywiadzie, w szczególności z poprzednimi epizodami niewydolności serca, ponieważ zgłaszano przypadki zatrzymania płynu i obrzęków po zastosowaniu NLPZ.

Dane z badań klinicznych i dane epidemiologiczne wskazują, że stosowanie niektórych NLPZ (w szczególności w wysokich dawkach i przy długotrwałym leczeniu) może wiązać się ze zwiększonym ryzykiem zakrzepicy tętniczej (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu). Brakuje wystarczających danych, aby wykluczyć takie ryzyko przy stosowaniu deksketoprofenu.

Dlatego stosowanie leku Alfort Stick u pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, rozpoznaną chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i/lub chorobami mózgowymi należy rozpoczynać dopiero po dokładnej ocenie możliwości takiego stosowania. Podobnie należy dokładnie rozważyć możliwość stosowania leku przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia u pacjentów z czynnikami ryzyka chorób sercowo-naczyniowych (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu).

Wszystkie nieselektywne NLPZ mogą hamować agregację płytek krwi i wydłużać czas krwawienia poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn. Dlatego nie zaleca się stosowania deksketoprofenu pacjentom, którzy przyjmują inne leki wpływające na hemostazę, np. warfarynę lub inne kumaryny, lub heparyny.

Zaburzenia funkcji układu sercowo-naczyniowego występują częściej u pacjentów starszych.

Objawy ze strony skóry

Bardzo rzadko zgłaszano poważne reakcje skórne, w tym śmiertelne, takie jak egzfoliatywny odmrowiec, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczny zespół martwicy nabłonka, związane ze stosowaniem NLPZ. Na początku terapii pacjenci są narażeni na największe ryzyko wystąpienia tych reakcji, a reakcje zaczynają się najczęściej w ciągu pierwszego miesiąca leczenia. Należy przerwać stosowanie leku Alfort Stick przy pierwszym wystąpieniu wysypek skórnych, zmian w błonach śluzowych lub jakichkolwiek innych objawów nadwrażliwości.

Inne informacje

Szczególną ostrożność należy zachować przy przepisywaniu leku pacjentom:

• z wrodzonymi zaburzeniami metabolizmu porfiryny (np. przy ostrym porfirii przemijającej);
• z odwodnieniem;
• bezpośrednio po poważnych zabiegach chirurgicznych.

Jeśli lekarz uzna, że konieczne jest długotrwałe stosowanie deksketoprofenu, należy regularnie kontrolować funkcję wątroby i nerek oraz wykonywać morfologię krwi.

Bardzo rzadko obserwowano ostre, ciężkie reakcje nadwrażliwości (np. wstrząs anafilaktyczny). W przypadku pojawienia się pierwszych objawów ciężkiej reakcji nadwrażliwości po zastosowaniu leku Alfort Stick, leczenie należy przerwać. W zależności od objawów, pracownicy medyczni powinni natychmiast udzielić niezbędnej pomocy medycznej.

Pacjenci z astmą oskrzelową w połączeniu z przewlekłym nieżytą nosa, przewlekłym zapaleniem zatok i/lub polipami nosa mają większe ryzyko rozwoju alergii na kwas acetylosalicylowy i/lub NLPZ niż inni pacjenci. Stosowanie tego leku może wywołać napady astmy lub skurcz oskrzeli, szczególnie u pacjentów z alergią na kwas acetylosalicylowy lub NLPZ.

W pojedynczych przypadkach możliwe jest rozwinięcie się ciężkich powikłań infekcyjnych ze strony skóry i tkanek miękkich na tle ospy wietrznej. Do chwili obecnej nie uzyskano danych pozwalających całkowicie wykluczyć rolę NLPZ w nasileniu tego procesu infekcyjnego. Dlatego w przypadku ospy wietrznej zaleca się unikanie stosowania deksketoprofenu.

Alfort Stick należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami układu krwiotwórczego, toczeniem układowym i mieszanymi chorobami tkanki łącznej.

Tak jak inne NLPZ, deksketoprofen może maskować objawy chorób zakaźnych.

Ten lek może powodować reakcje alergiczne (możliwe opóźnione), ponieważ zawiera metylo-p-hydroksybenzoesan.

Lek zawiera 2 g sacharozy w jednej dawce, co należy uwzględnić przy leczeniu pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi chorobami, takimi jak nietolerancja fruktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedobór sacharazy-izomaltazy, a także przy cukrzycy.

Ten lek zawiera niewielką ilość etanolu (alkoholu), mniej niż 100 mg/na dawkę.

Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg)/dawkę sodu, czyli jest praktycznie pozbawiony sodu.

Populacja pediatryczna

Bezpieczeństwo stosowania u dzieci i młodzieży nie zostało ustalone.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Lek Alfort Stick jest przeciwwskazany w czasie ciąży i w okresie karmienia piersią.

Ciąża

Hamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na ciążę i/lub rozwój embrionu/plodu. Dane epidemiologiczne budzą obawy ze względu na zwiększone ryzyko poronienia, wad serca i gastroschizy po zastosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn w wczesnych stadiach ciąży. Absolutne ryzyko wad układu sercowo-naczyniowego wzrasta z prawie 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko rośnie wraz ze wzrostem dawki i przedłużeniem czasu leczenia. Wykazano, że stosowanie inhibitora syntezy prostaglandyn u zwierząt prowadziło do przed- i poimplantacyjnej utraty oraz śmierci embrionu/plodu.

Ponadto zgłaszano zwiększenie liczby różnych wad, w tym sercowo-naczyniowych, u zwierząt, którym podawano inhibitor syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy. Od 20. tygodnia ciąży stosowanie Alfort Stick może prowadzić do oligohydramnios w wyniku zaburzeń funkcji nerek płodu. Może to wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po przerwaniu leczenia. Należy unikać przyjmowania deksketoprofenu trometamolu w I i II trymestrze ciąży, z wyjątkiem przypadków wyraźnej konieczności. Jeśli deksketoprofen stosowany jest u kobiet próbujących zajść w ciążę lub w I i II trymestrze ciąży, dawka powinna być jak najniższa, a czas leczenia jak najkrótszy.

Należy rozważyć monitorowanie prenatalne oligohydramnios po kilku dniach działania Alfort Stick, począwszy od 20. tygodnia ciąży. Stosowanie Alfort Stick należy przerwać, jeśli stwierdzono oligohydramnios lub zwężenie przewodu tętniczego.

W III trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą wpływać:

na płód:

• toksyczność sercowo-płucna (z przedwczesnym zwężeniem/zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym);
• zaburzenia funkcji nerek z możliwym dalszym rozwojem niewydolności nerek z oligohydramnios;

na matkę i noworodka (przy stosowaniu na końcu ciąży):

• możliwość wydłużenia czasu krwawienia, efekt przeciwagregacyjny, który może wystąpić nawet przy bardzo niskich dawkach;
• osłabienie skurczów macicy, co może prowadzić do opóźnienia lub wydłużenia czasu trwania porodu.

Okres karmienia piersią

Nie wiadomo, czy deksketoprofen przechodzi do mleka matki, dlatego lek jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.

Niepłodność

Podobnie jak inne NLPZ, stosowanie deksketoprofenu może pogorszyć funkcję rozrodczą u kobiet, dlatego nie zaleca się jego stosowania kobietom próbującym zajść w ciążę. U kobiet, które nie mogą zajść w ciążę lub poddawane są badaniom z powodu bezpłodności, należy rozważyć możliwość przerwania terapii deksketoprofenem.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Alfort Stick może powodować takie reakcje niepożądane, jak zawroty głowy, zaburzenia widzenia lub senność. W takich przypadkach może dojść do zmniejszenia szybkości reakcji i pogorszenia zdolności prowadzenia samochodu i pracy z innymi maszynami.

Sposób stosowania i dawki.

Sposób stosowania

Przeznaczony do stosowania doustnego. Roztwór do stosowania doustnego można przyjmować bezpośrednio z saszetki lub po rozpuszczeniu zawartości saszetki w szklance wody.

Po otwarciu saszetki jej zawartość należy użyć natychmiast.

Stosowanie jednocześnie z posiłkiem spowalnia wchłanianie leku (patrz sekcja „Farmakokinetyka”), dlatego w przypadku ostrego bólu zaleca się przyjmowanie leku co najmniej 15 minut przed posiłkiem.

Dawkowanie

Dorośli:

W zależności od rodzaju i nasilenia bólu zalecana dawka zwykle wynosi 25 mg co 8 godzin. Maksymalna dawka dobową nie powinna przekraczać 75 mg.

Reakcje niepożądane można zminimalizować poprzez stosowanie najniższej skutecznej dawki przez najkrótszy okres niezbędny do wyeliminowania objawów.

Alfort Stick przeznaczony jest wyłącznie do krótkotrwałego stosowania niezbędnego do wyeliminowania objawów.

Pacjenci w wieku podeszłym:

Pacjentom w wieku podeszłym zaleca się rozpoczęcie leczenia od najniższych dawek (maksymalna dawka dobową wynosi 50 mg). W przypadku dobrej tolerancji leku dawkę początkową można zwiększyć do dawki zalecanej.

Z uwagi na ryzyko wystąpienia reakcji niepożądanych (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”) pacjenci w wieku podeszłym powinni znajdować się pod szczególnie staranną kontrolą lekarza.

Upośledzenie funkcji wątroby:

Pacjentom z upośledzeniem funkcji wątroby łagodnym lub średnim stopniu ciężkości należy rozpocząć leczenie od zmniejszonych dawek (maksymalna dawka dobową wynosi 50 mg) i pod staranną kontrolą lekarza. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z upośledzeniem funkcji wątroby ciężkiego stopnia.

Upośledzenie funkcji nerek:

Pacjentom z upośledzeniem funkcji nerek łagodnym stopniu ciężkości (klirens kreatyniny 60–89 ml/min) należy zmniejszyć dawkę początkową do 50 mg na dobę. Lek Alfort Stick jest przeciwwskazany u pacjentów z upośledzeniem funkcji nerek średnim i ciężkim stopniu ciężkości (klirens kreatyniny ≤ 59 ml/min).

Dzieci.

Nie należy stosować tego leku u dzieci, ponieważ bezpieczeństwo i skuteczność jego stosowania nie zostały ustalone (badania z udziałem dzieci nie były prowadzone).

Przedawkowanie.

Objawy przedawkowania są nieznane. Analogiczne leki powodują zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego (wymioty, anoreksja, ból brzucha) oraz układu nerwowego (senność, zawroty głowy, dezorientacja, ból głowy).

W przypadku przypadkowego przedawkowania lub przyjęcia nadmiarowej dawki leku należy natychmiast rozpocząć terapię objawową zgodnie ze stanem klinicznym pacjenta. Jeżeli dorosły pacjent lub dziecko przyjęło dawkę przekraczającą 5 mg/kg masy ciała, w ciągu 1 godziny należy podać węgiel aktywny.

Deksketoprofen trometamol jest usuwany z organizmu za pomocą dializy.

Niepożądane reakcje.

Niepożądane reakcje zgłaszane podczas badań klinicznych (w formie tabletek) i mające przynajmniej prawdopodobny związek z zastosowaniem deksketoprofenu, a także wykryte w okresie posrejestracyjnym (w formie roztworu doustnego w saszetkach), przedstawiono poniżej w tabeli, sklasyfikowane według klas narządów i układów, uporządkowane według częstości występowania.

Ponieważ stężenia Cmax deksketoprofenu we krwi po podaniu roztworu doustnego są wyższe niż po podaniu tabletek, istnieje potencjalnie większe ryzyko niepożądanych reakcji ze strony przewodu pokarmowego.

Najczęściej występują działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego. Możliwe jest rozwinięcie się choroby wrzodowej, perforacji lub krwawienia żołądkowo-jelitowego, czasem zakończonego śmiercią, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania”). Po zastosowaniu leku donoszono o nudnościach, wymiotach, biegunkach, wzdęciach brzucha, zaparciach, zaburzeniach trawienia, bólu brzucha, melenie, hemateziezie, wrzodziejącym zapaleniu jamy ustnej, nasileniu się zapalenia jelu i choroby Crohna. Rzadziej obserwowano rozwój zapalenia żołądka. Donoszono również o obrzękach, nadciśnieniu tętniczym i niewydolności serca na tle stosowania leków przeciwbólowych niesteroidowych (NLPZ).

Tak jak przy stosowaniu innych NLPZ, możliwe są następujące działania niepożądane: zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych bezprzyczynowe, które występuje głównie u pacjentów z toczeniem rumieniowym układowym lub mieszanymi kolagenozami, oraz reakcje ze strony układu krwiotwórczego (purpura, anemia aplastyczna i hemolityczna, rzadko – agranulocytoza i hipoplazja szpiku kostnego).

Bardzo rzadko donoszono o wystąpieniu reakcji pęcherzykowych, w tym zespołu Stevensa-Johnsona i toksycznego martwiczo-epidermalnego nekroliozy.

Dane z badań klinicznych oraz dane epidemiologiczne wskazują, że stosowanie niektórych NLPZ (w szczególności w wysokich dawkach i przez dłuższy czas) może wiązać się z nieco zwiększonego ryzykiem wystąpienia zdarzeń tromboembolicznych tętniczych (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania”)).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji leku jest ważne. Pozwala to na ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania leku. Osoby pracujące w ochronie zdrowia powinny zgłaszać wszelkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych poprzez krajowy system zgłaszania.

Okres ważności.

2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 30 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

10 ml w saszetkach, 20 saszetek w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

SAG MENUFACTURING, S.L.U.

Lokalizacja producenta i adres miejsca prowadzenia działalności.

Ctra. N-I, Km 36, San Agustín de Guadalix, 28750 Madryt, Hiszpania.