Alfort Stick
Ucraina
Indice
ISTRUZIONE per l'uso medicinale del medicinale ALFORT STICK (ALFORT STICK)
Composizione:
principio attivo: dexketoprofene (dexketoprofene);
1 bustina (10 ml) contiene 36,90 mg di trometamolo di dexketoprofene, corrispondente a 25 mg di dexketoprofene;
sostanze ausiliarie: saccarosio; macrogolo 400; metil paraidrossibenzoato (E 218); diidroclaccone di neoesperidina (E 959); glicirrizinato di ammonio; saccarina sodica; povidone; fosfato monosodico diidrato; fosfato disodico anidro; aroma di limone naturale (contiene etanolo 69 %, olio essenziale di limone 31 %); acqua depurata.
Forma farmaceutica. Soluzione orale.
Principali caratteristiche fisico-chimiche: soluzione limpida di colore giallastro con odore di agrumi.
Gruppo farmacoterapeutico. Farmaci antinfiammatori non steroidei e antireumatici. Derivati dell'acido propionico. Dexketoprofene. Codice ATC M01A E17.
Proprietà farmacologiche.
Farmacodinamica.
Il trometamolo del dexketoprofene è il sale trometammina dell'acido (S)-(+)-2-(3-benzofenil)propionico. È un medicinale con proprietà analgesiche, antinfiammatorie e antipiretiche, appartenente al gruppo dei farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS).
Meccanismo d'azione
Il meccanismo d'azione dei FANS consiste nella riduzione della sintesi delle prostaglandine mediante l'inibizione dell'attività della cicloossigenasi. In particolare, i FANS inibiscono la trasformazione dell'acido arachidonico in endoperossidi ciclici PGG2 e PGH2, che danno origine alle prostaglandine PGE1, PGE2, PGF2α e PGD2, nonché al prostaciclina PGI2 e ai trombossani TxA2 e TxB2. Inoltre, l'inibizione della sintesi delle prostaglandine potrebbe influenzare altri mediatori dell'infiammazione, come le chinine, determinando non solo un'azione diretta ma anche indiretta.
Effetti farmacodinamici
Negli studi effettuati su animali e su esseri umani, il dexketoprofene ha dimostrato di inibire l'attività della cicloossigenasi 1 e della cicloossigenasi 2.
Efficacia clinica e sicurezza
Gli studi clinici condotti su modelli di diversi tipi di dolore hanno mostrato che il trometamolo del dexketoprofene esercita un marcato effetto analgesico. In alcuni studi, l'effetto analgesico si è manifestato entro 30 minuti dall'assunzione del medicinale. La durata dell'effetto analgesico è di 4-6 ore.
Farmacocinetica.
Assorbimento
Il dexketoprofene viene rapidamente assorbito dopo somministrazione orale. Dopo l'assunzione della soluzione orale, la concentrazione massima del farmaco nel plasma (Cmax) viene raggiunta in 15 minuti (intervallo: 10-40 minuti).
Il confronto tra compresse e soluzione orale di dexketoprofene alla dose di 25 mg ha dimostrato che queste due forme farmaceutiche sono bioequivalenti in termini di grado di biodisponibilità (AUC). La Cmax dopo l'assunzione della soluzione era circa il 20% più alta rispetto a quella dopo l'assunzione delle compresse.
Quando il medicinale viene assunto insieme al cibo, l'area sotto la curva farmacocinetica concentrazione-tempo (AUC) non cambia, ma la Cmax del dexketoprofene diminuisce e la velocità di assorbimento si riduce (aumenta il tempo per raggiungere la concentrazione massima (tmax)).
Distribuzione
Il tempo di emidistribuzione e di emieliminazione del dexketoprofene è rispettivamente di 0,35 e 1,65 ore. Analogamente ad altri farmaci con elevato grado di legame alle proteine plasmatiche (99%), il volume di distribuzione del dexketoprofene è mediamente inferiore a 0,25 l/kg. Studi farmacocinetici con somministrazione ripetuta del farmaco hanno mostrato che l'AUC dopo l'ultima dose non differisce dai valori ottenuti dopo una singola somministrazione, indicando l'assenza di accumulo del medicinale.
Biotrasformazione
Dopo l'assunzione del dexketoprofene, nell'urina si riscontra esclusivamente l'enantiomero S-(+), indicando l'assenza di trasformazione del farmaco nell'isomero ottico R-(-) nell'organismo umano.
Eliminazione
L'eliminazione del dexketoprofene avviene principalmente mediante coniugazione con acido glucuronico e successiva escrezione renale.
Caratteristiche cliniche.
Indicazioni.
Il medicinale Alfort Stick è indicato negli adulti per il trattamento sintomatico a breve termine del dolore acuto di grado lieve e medio, come dolore muscolo-scheletrico acuto, dolori mestruali (dismenorrea) e dolore dentale.
Controindicazioni.
- Ipersensibilità alla sostanza attiva, ad altri FANS o ad uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale.
- Uso in pazienti nei quali sostanze con meccanismo d'azione simile, come l'acido acetilsalicilico e altri FANS, provocano attacchi di asma bronchiale, broncospasmo, rinite acuta o causano lo sviluppo di polipi nasali, orticaria o edema angioneurotico.
- Reazioni fotoallergiche o fototossiche precedentemente verificatesi durante il trattamento con ketoprofene o con fibrati.
- Emorragia o perforazione gastrointestinale anamnestica correlata all'uso di FANS.
- Fase attiva di ulcera peptica/emorragia gastrointestinale o presenza anamnestica di ulcera peptica, emorragia o perforazione gastrointestinale.
- Dispepsia cronica anamnestica.
- Altre emorragie in fase attiva o alterazioni dell’emostasi.
- Morbo di Crohn o colite ulcerosa non specifica.
- Insufficienza cardiaca di grado grave.
- Alterazione della funzionalità renale di grado moderato o grave (clearance della creatinina ≤59 ml/min).
- Insufficienza epatica grave (10-15 punti secondo la scala Child-Pugh).
- Diatesi emorragica o altre alterazioni della coagulazione.
- Grave disidratazione (conseguente a vomito, diarrea o insufficiente assunzione di liquidi).
- III trimestre di gravidanza e periodo di allattamento (vedere il paragrafo «Uso in gravidanza o allattamento»).
Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.
Interazioni tipiche della classe dei FANS
Combinazioni non raccomandate:
Altri FANS (inclusi gli inibitori selettivi della cicloossigenasi-2) e salicilati in alte dosi (oltre 3 g/die). L’uso concomitante di più FANS può aumentare il rischio di ulcere gastrointestinali e di emorragie per effetto sinergico.
Anticoagulanti. I FANS possono potenziare l’effetto degli anticoagulanti, ad esempio il warfarin, a causa dell’elevato legame del deschetoprofene alle proteine plasmatiche, dell’inibizione della funzione piastrinica e del danno alla mucosa gastrica e duodenale. Se non è possibile evitare tale associazione, è necessario monitorare attentamente il paziente in condizioni cliniche e controllare gli opportuni parametri di laboratorio.
Eparine. Aumenta il rischio di emorragia (per inibizione della funzione piastrinica e danno alla mucosa gastrica e duodenale). Se non è possibile evitare tale associazione, è necessario monitorare attentamente il paziente in condizioni cliniche e controllare gli opportuni parametri di laboratorio.
Corticosteroidi. Aumenta il rischio di ulcere peptiche ed emorragie gastrointestinali.
Litio (descritto in alcuni FANS). I FANS aumentano la concentrazione plasmatica del litio fino a livelli tossici (per ridotta escrezione renale). Pertanto, all’inizio del trattamento con deschetoprofene, in caso di aggiustamento della dose o alla sua sospensione, è necessario monitorare i livelli ematici di litio.
Metoetrexato somministrato in alte dosi (15 mg/settimana o più). Aumenta la tossicità ematologica del metotrexato per ridotta escrezione renale, effetto comune a tutti i FANS.
Derivati dell'idantoina e sulfamidici. Possibile aumento della tossicità di queste sostanze.
Combinazioni che richiedono cautela nell’uso:
Diuretici, inibitori dell’enzima convertitore dell’angiotensina (ACE), antibiotici aminoglicosidi e antagonisti dei recettori dell’angiotensina II (ARA II). Il deschetoprofene può ridurre l’effetto dei diuretici e di altri farmaci antipertensivi. In alcuni pazienti con alterazioni della funzionalità renale (ad esempio pazienti disidratati o anziani con compromissione renale), la somministrazione concomitante di farmaci inibitori della cicloossigenasi con inibitori dell’ACE, ARA II o antibiotici aminoglicosidi può causare un ulteriore deterioramento della funzionalità renale, generalmente reversibile. Quando si somministra deschetoprofene con qualsiasi diuretico, è necessario assicurarsi che il paziente non sia disidratato e monitorare la funzionalità renale all’inizio della terapia e regolarmente durante il trattamento. L’associazione con diuretici risparmiatori di potassio può causare iperkaliemia; pertanto è necessario controllare la concentrazione ematica di potassio.
Metoetrexato somministrato in basse dosi (meno di 15 mg/settimana). Possibile aumento della tossicità ematologica del metotrexato per ridotta escrezione renale, effetto comune a tutti i farmaci antinfiammatori. Durante le prime settimane di trattamento con questa combinazione, è necessario effettuare settimanalmente un emocromo completo. È richiesta particolare cautela in caso di anche lieve compromissione renale e nei pazienti anziani.
Pentossifillina. Aumenta il rischio di emorragia. È necessario monitorare attentamente il paziente in condizioni cliniche e controllare più frequentemente il tempo di sanguinamento.
Zidovudina. Esiste il rischio di aumentata tossicità ematologica dello zidovudina sull’eritropoiesi (per tossicità sui reticolociti), fino allo sviluppo di grave anemia entro una settimana dall’inizio del trattamento con FANS. Pertanto, durante la prima o seconda settimana dopo l’inizio del trattamento con FANS, è necessario effettuare un emocromo completo con conteggio dei reticolociti.
Derivati delle sulfoniluree. I FANS possono potenziare l’effetto ipoglicemizzante dei farmaci sulfonilureici per spiazzamento dal legame con le proteine plasmatiche.
Combinazioni da tenere in considerazione:
Beta-bloccanti. L’uso di FANS può ridurre il loro effetto antipertensivo per inibizione della sintesi delle prostaglandine.
Ciclosporina e tacrolimus. I FANS possono aumentare la nefrotossicità di questi farmaci per effetto mediato sulle prostaglandine renali. Durante l’uso di questa combinazione è necessario monitorare regolarmente la funzionalità renale.
Farmaci trombolitici. Aumenta il rischio di emorragia.
Agenti antiaggreganti e inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI). Aumentato rischio di emorragia gastrointestinale.
Probenecid. Può aumentare la concentrazione plasmatica di deschetoprofene. Questa interazione può essere dovuta all’inibizione della secrezione tubulare renale e della glucuronidazione del deschetoprofene; in tal caso, è necessario aggiustare la dose di deschetoprofene.
Glicosidi cardiaci. I FANS possono aumentare la concentrazione plasmatica dei glicosidi cardiaci.
Mifepristone. Teoricamente esiste il rischio che gli inibitori della sintesi delle prostaglandine possano alterare l’efficacia del mifepristone.
Dati limitati indicano che l’uso di FANS nel giorno di somministrazione delle prostaglandine non modifica l’effetto del mifepristone o delle prostaglandine sulla maturazione cervicale o sulle contrazioni uterine e non riduce l’efficacia clinica dell’interruzione farmacologica della gravidanza.
Antibiotici chinolonici. Studi sugli animali hanno mostrato che l’uso di chinolonici in alte dosi in combinazione con FANS può aumentare il rischio di convulsioni.
Tenofovir. La somministrazione concomitante con FANS può aumentare i livelli plasmatici di azotemia e creatininemia; pertanto è necessario monitorare la funzionalità renale per controllare un potenziale effetto sinergico sulla funzione renale.
Deferasirox. L’uso concomitante con FANS può aumentare la tossicità gastrointestinale e richiede un attento monitoraggio clinico.
Pemetrexed. L’uso concomitante con FANS può ridurre l’eliminazione del pemetrexed; pertanto si raccomanda cautela nell’uso di dosi elevate di FANS. Nei pazienti con compromissione renale lieve o moderata (clearance della creatinina da 45 a 79 ml/min) si deve evitare l’uso di FANS per 2 giorni prima e 2 giorni dopo la somministrazione di pemetrexed.
Caratteristiche particolari di impiego.
Il medicinale deve essere usato con cautela nei pazienti con anamnesi di reazioni allergiche.
È necessario evitare l’uso concomitante del medicinale Alfort Stick con altri FANS, compresi gli inibitori selettivi della cicloossigenasi-2.
Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati utilizzando la dose efficace più bassa per il periodo più breve possibile necessario a controllare i sintomi.
Manifestazioni a carico dell’apparato gastrointestinale (G.I.)
Sono stati segnalati emorragie gastrointestinale, formazione o perforazione di ulcere (in alcuni casi con esito fatale) durante il trattamento con tutti i FANS, in qualsiasi momento del trattamento, indipendentemente dalla presenza di sintomi premonitori o di patologie gravi a carico del G.I. in anamnesi. In caso di emorragia gastrointestinale o di ulcera nei pazienti che assumono Alfort Stick, il trattamento deve essere interrotto.
Il rischio di emorragia gastrointestinale, formazione o perforazione di ulcere aumenta con l’aumento della dose dei FANS, nei pazienti con ulcera in anamnesi (soprattutto se complicata da emorragia o perforazione) e negli anziani.
La frequenza di effetti indesiderati nei pazienti anziani è maggiore, in particolare emorragie e perforazioni gastrointestinali possono essere fatali. Il trattamento di tali pazienti deve iniziare con la dose più bassa possibile.
Come per tutti i FANS, si deve considerare la presenza in anamnesi di esofagite, gastrite e/o ulcera peptica, assicurandosi che queste siano completamente guarite prima di iniziare il trattamento con deschetoprofene. I pazienti con sintomi a carico del G.I. o con patologie gastrointestinali in anamnesi devono essere monitorati per eventuali disturbi a carico del G.I., in particolare emorragia gastrointestinale.
Il medicinale deve essere usato con cautela nei pazienti con anamnesi di malattie gastrointestinali (colite ulcerosa non specifica, malattia di Crohn), poiché potrebbe causarne l’aggravamento.
Per questi pazienti, e per quelli che richiedono l’uso concomitante di basse dosi di acido acetilsalicilico o di altri farmaci che possono aumentare il rischio per il G.I., si deve considerare la possibilità di un trattamento combinato con agenti protettivi (ad esempio, misoprostolo o inibitori della pompa protonica).
I pazienti con tossicità gastrointestinale in anamnesi, in particolare gli anziani, devono riferire qualsiasi sintomo insolito addominale (in particolare episodi di emorragia gastrointestinale), anche nelle prime fasi del trattamento.
I pazienti devono prestare attenzione all’uso concomitante di altri farmaci che possono aumentare il rischio di formazione o perforazione di ulcere (ad esempio, corticosteroidi orali, anticoagulanti (warfarina), inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRI) o agenti antiaggreganti come l’acido acetilsalicilico).
Manifestazioni a carico dei reni
Il medicinale deve essere somministrato con cautela ai pazienti con alterazioni della funzionalità renale. In questi pazienti, l’uso dei FANS può causare alterazioni della funzionalità renale, ritenzione idrica e comparsa di edemi. A causa del rischio aumentato di nefrotossicità, il medicinale deve essere usato con cautela anche nei pazienti in trattamento con diuretici e in quelli in cui è possibile lo sviluppo di ipovolemia.
Durante il trattamento, l’organismo deve ricevere un’adeguata quantità di liquidi per evitare la disidratazione, che potrebbe aggravare la tossicità renale del medicinale.
Come tutti i FANS, questo medicinale può aumentare i livelli plasmatici di azoto ureico e creatinina. Analogamente ad altri inibitori della sintesi delle prostaglandine, il suo uso può essere associato a effetti indesiderati renali, che possono portare a glomerulonefrite, nefrite interstiziale, necrosi papillare renale, sindrome nefrotica e insufficienza renale acuta.
Le alterazioni della funzionalità renale si verificano più frequentemente negli anziani.
Manifestazioni a carico del fegato
Il medicinale deve essere somministrato con cautela ai pazienti con alterazioni della funzionalità epatica.
Analogamente ad altri FANS, il medicinale può causare un aumento temporaneo e lieve di alcuni parametri epatici, nonché un significativo aumento dell’attività di aspartato aminotransferasi (AST) e alanina aminotransferasi (ALT). In caso di aumento significativo di questi parametri, il trattamento deve essere interrotto.
Le alterazioni della funzionalità epatica si verificano più frequentemente negli anziani.
Manifestazioni a carico del sistema cardiovascolare e della circolazione cerebrale
Nei pazienti con ipertensione arteriosa e/o insufficienza cardiaca di grado lieve o moderato in anamnesi è necessario un adeguato monitoraggio e raccomandazioni specifiche. Particolare cautela è richiesta nel trattamento di pazienti con patologie cardiache in anamnesi, in particolare con precedenti episodi di insufficienza cardiaca, poiché sono stati segnalati casi di ritenzione idrica ed edemi dopo l’uso di FANS.
Dati clinici ed epidemiologici indicano che l’uso di alcuni FANS (in particolare a dosi elevate e per periodi prolungati) può essere associato a un aumento del rischio di trombosi arteriosa (ad esempio, infarto del miocardio o ictus). Non ci sono dati sufficienti per escludere tale rischio con l’uso di deschetoprofene.
Pertanto, l’uso di Alfort Stick in pazienti con ipertensione arteriosa non controllata, insufficienza cardiaca congestizia, cardiopatia ischemica diagnosticata, malattia delle arterie periferiche e/o patologie cerebrovascolari deve essere iniziato solo dopo una valutazione accurata del rapporto rischio-beneficio. Analogamente, si deve considerare attentamente l’opportunità di usare il medicinale prima di iniziare un trattamento prolungato in pazienti con fattori di rischio cardiovascolare (ad esempio, ipertensione arteriosa, iperlipidemia, diabete mellito, fumo).
Tutti i FANS non selettivi possono inibire l’aggregazione piastrinica e prolungare il tempo di sanguinamento inibendo la sintesi delle prostaglandine. Pertanto, non è raccomandato l’uso di deschetoprofene in pazienti che assumono altri farmaci che influenzano l’emostasi, come warfarina o altri cumarinici, o eparine.
Le alterazioni della funzionalità cardiovascolare si verificano più frequentemente negli anziani.
Manifestazioni a carico della cute
Molto raramente sono state segnalate gravi reazioni cutanee, anche con esito fatale, tra cui dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica, associate all’uso di FANS. Il rischio di queste reazioni è maggiore all’inizio della terapia e nella maggior parte dei casi le reazioni si manifestano entro il primo mese di trattamento. L’uso di Alfort Stick deve essere interrotto alla prima comparsa di eruzioni cutanee, lesioni delle mucose o qualsiasi altro segno di ipersensibilità.
Altre informazioni
Particolare cautela è necessaria quando si prescrive il medicinale ai seguenti pazienti:
- con disturbi metabolici ereditari della porfirina (ad esempio, porfiria intermittente acuta);
- con disidratazione;
- immediatamente dopo interventi chirurgici maggiori.
Se il medico ritiene necessario un uso prolungato di deschetoprofene, si raccomanda un controllo periodico della funzionalità epatica e renale e un emocromo completo.
Molto raramente sono state osservate gravi reazioni di ipersensibilità acute (ad esempio, shock anafilattico). Alla comparsa dei primi segni di una reazione di ipersensibilità grave dopo l’assunzione di Alfort Stick, il trattamento deve essere interrotto. In base ai sintomi, il personale medico deve fornire immediatamente le cure necessarie.
I pazienti con asma bronchiale associato a rinite cronica, sinusite cronica e/o polipi nasali hanno un rischio maggiore di sviluppare allergia all’acido acetilsalicilico e/o ai FANS rispetto ad altri pazienti. L’uso di questo medicinale può provocare crisi asmatiche o broncospasmo, specialmente nei pazienti con allergia all’acido acetilsalicilico o ai FANS.
In singoli casi, è possibile lo sviluppo di gravi complicanze infettive della cute e dei tessuti molli in corso di varicella. Attualmente non esistono dati sufficienti per escludere completamente il ruolo dei FANS nell’aggravamento di questo processo infettivo. Pertanto, in caso di varicella, si raccomanda di evitare l’uso di deschetoprofene.
Alfort Stick deve essere usato con cautela nei pazienti con alterazioni del sistema emopoietico, lupus eritematoso sistemico e malattie miste del tessuto connettivo.
Come altri FANS, deschetoprofene può mascherare i sintomi delle malattie infettive.
Questo medicinale può causare reazioni allergiche (anche ritardate), poiché contiene metilparaidrossibenzoato.
Il medicinale contiene 2 g di saccarosio per dose, da tenere in considerazione nel trattamento di pazienti con rari disturbi ereditari come intolleranza al fruttosio, sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio o deficit di saccarasi-isomaltasi, nonché in caso di diabete mellito.
Questo medicinale contiene una piccola quantità di etanolo (alcol), inferiore a 100 mg/dose.
Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg)/dose di sodio, cioè è praticamente privo di sodio.
Popolazione pediatrica
L’uso sicuro nei bambini e negli adolescenti non è stato stabilito.
Uso durante la gravidanza o l’allattamento.
Il medicinale Alfort Stick è controindicato durante la gravidanza e l’allattamento.
Gravidanza
L’inibizione della sintesi delle prostaglandine può avere effetti negativi sulla gravidanza e/o sullo sviluppo dell’embrione/feto. I dati epidemiologici sollevano preoccupazioni per un aumento del rischio di aborto spontaneo, malformazioni cardiache e gastroschisi dopo l’uso di inibitori della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza. Il rischio assoluto di anomalie cardiovascolari aumenta da circa l’1% a circa l’1,5%. Si ritiene che il rischio aumenti con l’aumento della dose e della durata del trattamento. È stato dimostrato che l’uso di inibitori della sintesi delle prostaglandine negli animali provoca perdita pre- e post-impianto e morte dell’embrione/feto.
Inoltre, sono stati segnalati aumenti di vari tipi di malformazioni, in particolare cardiovascolari, negli animali trattati con inibitori della sintesi delle prostaglandine durante il periodo organogenetico. A partire dalla 20ª settimana di gravidanza, l’uso di Alfort Stick può causare oligoidramnios a causa della disfunzione renale fetale. Ciò può verificarsi poco dopo l’inizio del trattamento ed è generalmente reversibile dopo l’interruzione dello stesso. Non si deve assumere deschetoprofene trometamolo durante il I e II trimestre di gravidanza, salvo in caso di stretta necessità. Se deschetoprofene viene usato da donne che tentano la gravidanza o durante il I e II trimestre, la dose deve essere la più bassa possibile e la durata del trattamento la più breve possibile.
Dopo l’esposizione ad Alfort Stick per alcuni giorni a partire dalla 20ª settimana di gravidanza, si deve considerare un monitoraggio ecografico per oligoidramnios. L’uso di Alfort Stick deve essere interrotto se viene riscontrato oligoidramnios o restringimento del dotto arterioso.
Durante il III trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi delle prostaglandine possono avere effetti:
sul feto:
- tossicità cardio-polmonare (con restringimento o chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare);
- alterazione della funzionalità renale con possibile sviluppo di insufficienza renale e oligoidramnios;
sulla madre e sul neonato (in caso di uso verso la fine della gravidanza):
- possibile allungamento del tempo di sanguinamento, effetto antiaggregante che può manifestarsi anche con dosi molto basse;
- riduzione delle contrazioni uterine, che può portare a ritardo o prolungamento della durata del parto.
Allattamento
Non è noto se deschetoprofene passi nel latte materno umano; pertanto, il medicinale è controindicato durante l’allattamento.
Fertilità
Analogamente ad altri FANS, l’uso di deschetoprofene può compromettere la funzione riproduttiva nelle donne; pertanto, non è raccomandato nelle donne che cercano di rimanere incinte. Nelle donne con infertilità o in fase di indagine per infertilità, si deve considerare l’interruzione della terapia con deschetoprofene.
Capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Alfort Stick può causare effetti indesiderati come vertigini, disturbi della vista o sonnolenza. In tali casi, la capacità di reazione e la capacità di guidare veicoli o usare macchinari possono risultare ridotte.
Modalità e posologia di somministrazione.
Modalità di somministrazione
Da assumere per via orale. La soluzione per somministrazione orale può essere assunta direttamente dalla bustina oppure dopo aver mescolato il contenuto della bustina in un bicchiere d’acqua.
Dopo l’apertura della bustina, il suo contenuto deve essere utilizzato immediatamente.
L’assunzione contemporanea al pasto rallenta l’assorbimento del medicinale (vedere la sezione «Farmacocinetica»); pertanto, in caso di dolore acuto, si raccomanda di assumere il medicinale almeno 15 minuti prima dei pasti.
Posologia
Adulti:
In base al tipo e all’intensità del dolore, la dose raccomandata è generalmente di 25 mg ogni 8 ore. La dose giornaliera massima non deve superare i 75 mg.
Le reazioni avverse possono essere ridotte al minimo assumendo la dose efficace più bassa per il periodo più breve necessario per alleviare i sintomi.
Alfort Stick è indicato solo per un uso a breve termine, necessario per eliminare i sintomi.
Pazienti anziani:
Nei pazienti anziani si raccomanda di iniziare il trattamento con le dosi più basse (dose giornaliera massima di 50 mg). Solo in caso di buona tollerabilità del medicinale, la dose iniziale può essere aumentata fino alla dose raccomandata.
A causa del rischio di reazioni avverse (vedere la sezione «Avvertenze speciali e precauzioni di impiego»), i pazienti anziani devono essere sottoposti a un monitoraggio particolarmente accurato.
Alterazioni della funzionalità epatica:
Nei pazienti con compromissione epatica di grado lieve o moderato, il trattamento deve essere iniziato con dosi ridotte (dose giornaliera massima di 50 mg) e sotto stretto controllo medico. Il medicinale è controindicato nei pazienti con compromissione epatica grave.
Alterazioni della funzionalità renale:
Nei pazienti con compromissione renale di grado lieve (clearance della creatinina 60–89 ml/min), la dose iniziale deve essere ridotta a 50 mg al giorno. Il medicinale Alfort Stick è controindicato nei pazienti con disfunzione renale di grado moderato o grave (clearance della creatinina ≤ 59 ml/min).
Popolazione pediatrica
Questo medicinale non deve essere utilizzato nei bambini, poiché la sicurezza e l’efficacia non sono state stabilite (non sono stati condotti studi clinici su bambini).
Sovradosaggio.
I sintomi da sovradosaggio non sono noti. Farmaci analoghi possono causare disturbi a carico del tratto gastrointestinale (vomito, anoressia, dolore addominale) e del sistema nervoso (sonnolenza, vertigini, disorientamento, cefalea).
In caso di sovradosaggio accidentale o di ingestione di una quantità eccessiva di medicinale, è necessario iniziare immediatamente un trattamento sintomatico adeguato allo stato clinico del paziente. Se un adulto o un bambino assumono una dose superiore a 5 mg/kg di peso corporeo, entro 1 ora deve essere somministrato carbone attivo.
La dexketoprofene trometamolo viene eliminata dall’organismo mediante dialisi.
Effetti indesiderati.
Gli effetti indesiderati riportati durante gli studi clinici (in forma di compresse) e che avevano almeno un probabile legame con l'uso di dexketoprofene, nonché quelli osservati nel periodo post-marketing (in forma di soluzione orale in bustine), sono riportati di seguito in forma di tabella e classificati per classi di sistemi e organi, in ordine di frequenza.
Poiché i livelli di Cmax di dexketoprofene nel plasma dopo l'assunzione della soluzione orale sono più elevati rispetto a quelli dopo l'assunzione delle compresse, esiste un potenziale rischio maggiore di effetti indesiderati a carico del sistema gastrointestinale.
| Organi e sistemi di organi |
Spesso |
Non spesso |
Raro |
Molto raro/ |
| Dall'apparato emolinfopoietico |
Neutropenia, trombocitopenia |
|||
| Dal sistema immunitario |
Edema |
Reazioni anafilattiche, compreso shock anafilattico |
||
| Dal metabolismo |
Anoressia |
|||
| Psichiatrici |
Insonnia, |
|||
| Del sistema nervoso |
Cefalea, |
Parestesie, |
||
| Dell'occhio |
Offuscamento della vista |
|||
| Dell'orecchio e dell'apparato vestibolare |
Vertigine |
Acufene |
||
| Del cuore |
Palpitazioni |
Tachicardia |
||
| Dai vasi |
Pallore |
Ipertensione arteriosa |
Ipotensione arteriosa |
|
| Dell'apparato respiratorio, del torace e del mediastino |
Bradipnea |
Broncospasmo, |
||
| Dell'apparato gastrointestinale |
Nausea |
Gastrite, |
Malattia ulcerosa, |
Pancreatite |
| Fegato e vie biliari |
Danno |
|||
| Della cute e del tessuto sottocutaneo |
Eruzione cutanea |
Orticaria, acne, |
Sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell), edema angioneurotico del viso, reazioni di fotosensibilità, prurito |
|
| Dell'apparato muscoloscheletrico e del tessuto connettivo |
Dolore alla schiena |
|||
| Renali e delle vie urinarie |
Insufficienza renale acuta, poliuria |
Nefrite o sindrome nefrotica |
||
| Dal sistema riproduttivo e dalle ghiandole mammarie |
Disturbi del ciclo mestruale, disturbi della funzione della prostata |
|||
| Disturbi generali e condizioni in sede di somministrazione |
Stanchezza, dolore, astenia, brividi, malessere |
Edema |
||
| Indici di laboratorio |
Alterazioni patologiche nei test di funzionalità epatica |
Gli effetti indesiderati più frequenti interessano il sistema gastrointestinale. È possibile lo sviluppo di ulcera peptica, perforazione o emorragia gastrointestinale, talvolta con esito fatale, specialmente nei pazienti di età avanzata (vedere sezione «Avvertenze speciali e precauzioni di impiego»). Dopo l’uso del medicinale sono stati riportati nausea, vomito, diarrea, meteorismo, stitichezza, dispepsia, dolore addominale, melena, ematemesi, stomatite ulcerosa, esacerbazione di colite e malattia di Crohn. Raramente è stato osservato lo sviluppo di gastrite. Sono stati inoltre riportati edemi, ipertensione arteriosa e insufficienza cardiaca in seguito all’uso di FANS.
Come con altri FANS, possono verificarsi effetti indesiderati quali meningite asettica, che si verifica principalmente in pazienti affetti da lupus eritematoso sistemico o da connettiviti miste, e reazioni a carico del sistema emopoietico (porpora, anemia aplastica ed emolitica, raramente agranulocitosi e ipoplasia del midollo osseo).
Molto raramente sono state riportate reazioni bollose, inclusi il sindrome di Stevens-Johnson e la necrolisi epidermica tossica.
Dati di studi clinici ed epidemiologici indicano che l’uso di alcuni FANS (in particolare a dosi elevate e per un trattamento prolungato) può essere associato a un lieve aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (ad esempio infarto del miocardio o ictus cerebrale (vedere sezione «Avvertenze speciali e precauzioni di impiego»)).
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l’autorizzazione del medicinale è importante. Permette di monitorare continuamente il rapporto beneficio/rischio del farmaco. I professionisti del settore sanitario devono segnalare qualsiasi caso sospetto di reazione avversa attraverso il sistema nazionale di segnalazione.
Periodo di validità.
2 anni.
Condizioni di conservazione.
Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 30 °C. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.
Confezione.
10 ml in bustine, 20 bustine in una scatola di cartone.
Categoria di prescrizione.
Sotto prescrizione medica.
Produttore.
SAG MANUFACTURING, S.L.U.
Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell’attività.
Ctra. N-I, Km 36, San Agustín de Guadalix, 28750 Madrid, Spagna.