Alfa-lipon

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leczniczego leku Alfa-lipon

Skład:

substancja czynna: 1 tabletka zawiera 300 mg lub 600 mg kwasu alfa-liponowego (kwasu tioktowego);

substancje pomocnicze: laktoza monohydrat; celuloza mikryształowa; sodowa só kroskarboksymetelową; skrobia kukurydziana; sodowy laurylosiarczan; dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny; stearynian magnezu; powłoka: mieszanina do powłoki filmowej Opadry II Yellow (laktoza monohydrat; hipromeloza (hydroksypropylometyloceluloza); glikol polietylenowy (makroglol); indygo karmin (E 132); żółty zachodni FCF (E 110); żółć chinolinowy (E 104); dwutlenek tytanu (E 171); triacetyna).

Postać leku. Tabletka powlekana.

Główne właściwości fizykochemiczne:

300 mg: tabletka o kształcie okrągłym, powierzchnia dwuwypukła, powlekana powłoką filmową żółtego koloru;

600 mg: tabletka o kształcie owalnym, powierzchnia dwuwypukła, z ryflowaniami z dwóch stron, powlekana powłoką filmową żółtego koloru.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki wpływające na układ trawienny i procesy metaboliczne. Kod ATC A16A X01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Kwas tioktowy jest endogenną substancją podobną do witamin, pełni funkcję kofaktora i uczestniczy w oksydacyjnym odkarboksylowaniu α-ketokwasów. W wyniku hiperglikemii występującej przy cukrzycy dochodzi do przyłączania glukozy do białek macierzy naczyń krwionośnych i powstawania tzw. „końcowych produktów przyspieszonego glikowania”. Ten proces prowadzi do obniżenia przepływu krwi wewnątrznerwowego oraz do hipoksji/ishemii wewnątrznerwowej, co z kolei prowadzi do zwiększonego powstawania wolnych rodników tlenowych, które uszkadzają nerwy obwodowe. Stwierdzono również obniżenie poziomu antyoksydantów, takich jak glutation, w nerwach obwodowych.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym kwas tioktowy jest szybko wchłaniany. Wskutek znacznego metabolizmu przedwstępowego absolutna biodostępność kwasu tioktowego wynosi około 20%. Ze względu na szybki rozkład w tkankach okres półtrwania kwasu tioktowego w osoczu krwi wynosi około 25 minut. Względna biodostępność kwasu tioktowego po doustnym podaniu postaci leku stałych wynosi ponad 60% w porównaniu z roztworem do picia. Maksymalne stężenie w osoczu krwi wynoszące około 4 μg/ml było mierzone około 30 minut po podaniu doustnym 600 mg kwasu tioktowego. W moczu wykrywana jest jedynie nieznaczna ilość substancji w niezmienionej formie. Biotransformacja zachodzi poprzez utleniające skrócenie łańcucha bocznego (β-oksydacja) i/lub S-metylowanie odpowiednich tioli. Kwas tioktowy in vitro reaguje z kompleksami jonów metali, np. z cyplatyną, tworząc umiarkowanie rozpuszczalne kompleksy z cząsteczkami cukrów.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Parestezje związane z neuropatią cukrzycową.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na kwas tioktowy lub którykolwiek z pozostałych składników leku Alfa-lipon.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Skuteczność cisplatyny zmniejsza się przy jednoczesnym stosowaniu z lekiem Alfa-lipon. Kwas tioktowy jest czynnikiem chelatującym metale, dlatego zgodnie z podstawowymi zasadami farmakoterapii nie powinno się go stosować jednocześnie ze związkami metali (np. z suplementami diety zawierającymi żelazo lub magnez, z produktami mlecznymi, ponieważ zawierają one wapń). Jeżeli całkowitą dzienną dawkę leku stosuje się 30 minut przed śniadaniem, suplementy diety zawierające żelazo i magnez należy przyjmować w południe lub wieczorem. Z cząsteczkami cukru (np. z roztworem fruktozy) kwas tioktowy (α-liponowy) tworzy trudno rozpuszczalne związki kompleksowe.

Stosowanie kwasu tioktowego u pacjentów z cukrzycą może nasilić działanie obniżające poziom glukozy we krwi insuliny oraz doustnych leków przeciwcukrzycowych, dlatego szczególnie na wstępie leczenia zaleca się dokładne monitorowanie stężenia glukozy we krwi. Aby uniknąć objawów hipoglikemii, w poszczególnych przypadkach może być konieczne zmniejszenie dawki insuliny lub doustnych leków przeciwcukrzycowych.

Regularne spożywanie alkoholu stanowi istotny czynnik ryzyka rozwoju i postępu neuropatii, co może utrudniać skuteczność leczenia; dlatego w trakcie leczenia oraz w okresach między cyklami leczenia należy unikać spożywania alkoholu.

Szczególne środki ostrożności.

Na początku leczenia neuropatii wielonarządowej możliwe jest krótkotrwałe nasilenie się parestezji z uczuciem „pełzania mrówek” ze względu na procesy regeneracyjne. W przypadku stosowania kwasu tioktowego u pacjentów z cukrzycą konieczna jest częsta kontrola stężenia glukozy we krwi. W niektórych przypadkach konieczne jest zmniejszenie dawek leków przeciwcukrzycowych w celu zapobiegania hipoglikemii.

Zarejestrowano przypadki wystąpienia autoimmunologicznego zespołu insuliny (AIS) podczas leczenia kwasem tioktowym. Pacjenci z określonym genotypem HLA (system ludzkich antygenów leukocytarnych), np. allelami HLA-DRB1*04:06 i HLA-DRB1*04:03, są bardziej narażeni na rozwój AIS podczas leczenia kwasem tioktowym. Allel HLA-DRB1*04:03 (stosunek szans w odniesieniu do możliwego ryzyka rozwoju AIS – 1,6) występuje głównie u przedstawicieli rasy europejskiej, a jego rozpowszechnienie w Europie Południowej jest większe niż w Europie Północnej. Allel HLA-DRB1*04:06 (stosunek szans w odniesieniu do możliwego ryzyka rozwoju AIS – 56,6) występuje głównie u pacjentów z Japonii i Korei. Należy wziąć pod uwagę możliwość rozwoju AIS u pacjentów stosujących kwas tioktowy w przypadku diagnozy różnicowej samoistnej hipoglikemii (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Lek Alfa-lipon zawiera laktozę, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadkimi, dziedzicznymi schorzeniami, takimi jak nietolerancja galaktozy, niedobór laktozy lub zespół niedostateczności wchłaniania glukozy-galaktozy.

Barwnik E 110, zawarty w powłoce tabletu, może powodować reakcje alergiczne.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Stosowanie kwasu tioktowego w czasie ciąży nie jest zalecane ze względu na brak odpowiednich danych klinicznych.

Karmienie piersią. Brak danych dotyczących przenikania kwasu tioktowego do mleka matki, dlatego nie zaleca się jego stosowania w czasie karmienia piersią.

Plodność. Badania dotyczące toksycznego wpływu na funkcję rozrodczą nie wykazały żadnych dowodów na wpływ na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Podczas leczenia należy zachować ostrożność przy prowadzeniu pojazdów, obsługiwanie innych maszyn lub wykonywaniu innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych, ze względu na możliwość wystąpienia takich działań niepożądanych, jak hipoglikemia (zawroty głowy i zaburzenia widzenia).

Sposób stosowania i dawki.

Dawka dobowa wynosi 600 mg kwasu tioktowego (2 tabletki po 300 mg lub 1 tabletka po 600 mg), które należy przyjmować jednorazowo, 30 minut przed pierwszym posiłkiem. Jednoczesne spożycie pokarmu utrudnia wchłanianie, dlatego u pacjentów z przedłużonym opróżnieniem żołądka szczególnie ważne jest stosowanie leku przed posiłkiem. Tabletek nie należy żuć, należy je zażywać z odpowiednią ilością płynu, np. jednym szklanką wody.

W przypadku nasilonych parestezii leczenie można rozpocząć od podania kwasu tioktowego drogą dożylną, stosując odpowiednie postaci leku.

Dzieci.

Alfa-lipon nie powinien być stosowany u dzieci, ponieważ brakuje wystarczających doświadczeń klinicznych dotyczących tej grupy wiekowej.

Przedawkowanie.

Objawy. W przypadku przedawkowania mogą wystąpić nudności, wymioty i ból głowy. Po przypadkowym zażyciu lub próbie samobójczej z doustnym przyjęciem kwasu tioktowego w dawkach od 10 g do 40 g w połączeniu z alkoholem obserwowano znaczne zatrucia, w niektórych przypadkach kończące się śmiercią.

Na wstępnym etapie obraz kliniczny zatrucia może objawiać się pobudzeniem psychoruchowym lub pomrokowacym stanie świadomości. W dalszym ciągu występują drgawki ogólnoustrojowe i kwasica mleczanowa. Ponadto przy zatruciu wysokimi dawkami kwasu tioktowego opisywano hipoglikemię, szok, rabdomiolizę, ostry martwiczy zespół mięśni szkieletowych, hemolizę, zespół rozsianej wewnątrznaczyniowej koagulopatii, zahamowanie aktywności szpiku kostnego oraz niewydolność wielonarządową.

Leczenie. Nawet przy podejrzeniu silnego zatrucia lekiem Alfa-lipon (np. przyjęcie ponad 20 tabletek po 300 mg u dorosłych lub dawka przekraczająca 50 mg/kg masy ciała u dzieci) zaleca się natychmiastową hospitalizację i podjęcie działań w przypadku przypadkowego zatrucia (np. wywołanie wymiotów, przemywanie żołądka, zastosowanie węgla aktywnego). Leczenie drgawek ogólnoustrojowych, kwasicy mleczanowej i innych zagrażających życiu skutków zatrucia powinno być objawowe i należy je prowadzić zgodnie z zasadami współczesnej terapii intensywnej. Do chwili obecnej nie potwierdzono korzyści ze stosowania hemodializy, hemoperfuzji ani metod filtracji z wymuszonym wydalaniem kwasu tioktowego.

Niepożądane działania.

Do oceny częstości występowania działań niepożądanych stosuje się następującą klasyfikację: bardzo często: ≥1/10; często: ≥1/100 i <1/10; rzadko: ≥1/1000 i <1/100; bardzo rzadko: ≥1/10000 i <1/1000; bardzo rzadko: <1/10000, częstość nieznana (niemożliwe oszacowanie na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu nerwowego: często – zawroty głowy; bardzo rzadko – dysgezja, ból głowy, hiperhidroza, zmiana lub zaburzenia wrażeń smakowych.

Ze strony narządów wzroku: bardzo rzadko – zaburzenia wzroku.

Ze strony układu pokarmowego: często – nudności; bardzo rzadko – wymioty, ból brzucha i ból przewodu pokarmowego, biegunka.

Ze strony metabolizmu: bardzo rzadko – hipoglikemia.

Ze strony układu immunologicznego: bardzo rzadko – reakcje alergiczne, w tym wysypka skórna, pokrzywka (wysypka urticaria), swędzenie, duszność; częstość nieznana – autoimmunologiczny zespół insulinowy (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania”), egzema.

Zaburzenia ogólne: bardzo rzadko – obniżenie poziomu glukozy we krwi, związane z poprawieniem wchłaniania glukozy. Objawy podobne do objawów hipoglikemii: zawroty głowy, potliwość, ból głowy i zaburzenia wzroku.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25 ºC.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w blisterze; po 3 blistery w opakowaniu.

Po 10 tabletów w blisterze; po 6 blisterów w opakowaniu.

Kategoria dystrybucji. Na receptę.

Producent. SPÓŁKA AKCYJNA „KIJEWSKI ZAKŁAD WITAMINOWY”.

Adres siedziby producenta i miejsce wykonywania działalności.

04073, Ukraina, miasto Kijów, ul. Kopiływska 38.

Strona internetowa: www.vitamin.com.ua