Aleryk Neo

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU ALERYK NEO (ALERIC® Neo)

Skład:

substancja czynna: dezloratadyna;

1 ml roztworu zawiera 0,5 mg dezloratadyny;

substancje pomocnicze: hydroksypropylometyloceluloza; sukraloza; kwas cytrynowy; cytrynian sodu; roztwór sorbitolu niestający; glikol propylenowy; substancja zapachowa Tuttie-fruttie; woda oczyszczona.

Postać leku. Syrop doustny.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty, klarowny roztwór o przyjemnym owocowym zapachu.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwhistaminowe do stosowania systemowego.

Kod ATC R06AX27.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika.

Mechanizm działania.

Desloratadyna to niemieszający się, długodziałający antagonist histaminy, który wykazuje selektywne działanie antagonistyczne na obwodowe receptory H1. Po podaniu doustnym desloratadyna selektywnie blokuje obwodowe receptory H1, ponieważ substancja praktycznie nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego (OUN).

W badaniach in vitro desloratadyna wykazała właściwości przeciwalergiczne, w tym hamowanie uwalniania prozapalnych cytokin, takich jak IL-4, IL-6, IL-8 oraz IL-13, z komórek tucznych/bazofilów ludzkich, a także hamowanie ekspresji cząsteczek adhezyjnych, takich jak selektyna P na komórkach śródbłonka. Kliniczne znaczenie tych obserwacji wymaga jeszcze potwierdzenia.

Skuteczność i bezpieczeństwo kliniczne.

Dzieci. Skuteczność roztworu doustnego desloratadyny nie była badana w oddzielnych badaniach pediatrycznych. Jednak bezpieczeństwo stosowania u dzieci zostało przebadane w trzech klinicznych badaniach syropu desloratadyny zawierającego stężenie substancji czynnej analogiczne do roztworu doustnego. Dzieciom w wieku 1–11 lat, wymagającym terapii antyhistaminowej, podawano desloratadynę w dawce dobowej 1,25 mg (dzieci w wieku 1–5 lat) lub 2,5 mg (dzieci w wieku 6–11 lat). Leczenie było dobrze tolerowane, co potwierdzono wynikami badań kliniczno-laboratoryjnych, stanem funkcji życiowych oraz danymi EKG, w tym szerokością interwału QTc. W przypadku stosowania w zalecanych dawkach stężenia desloratadyny w osoczu były porównywalne u dorosłych i dzieci. Zatem, ponieważ przebieg alergicznego nieżytu nosa oraz przewlekłego idiopatycznego pokrzywienia oraz profil działania desloratadyny u dzieci i dorosłych jest podobny, dane dotyczące skuteczności desloratadyny mogą być przeniesione na populację pediatryczną.

Skuteczność syropu desloratadyny nie była badana w badaniach pediatrycznych u dzieci poniżej 12 roku życia.

Dorośli i młodzież. W badaniu klinicznym wielokrotnych dawek u dorosłych i młodzieży, w którym desloratadynę stosowano codziennie przez 14 dni w dawkach do 20 mg, nie zaobserwowano istotnych statystycznie ani klinicznie zmian ze strony układu sercowo-naczyniowego. W badaniu kliniczno-farmakologicznym przyjmowania desloratadyny przez dorosłych i młodzież przez 10 dni w dawce 45 mg na dobę (9-krotnie wyższa niż dawka kliniczna) nie stwierdzono wydłużenia interwału QTc.

Efekty farmakodynamiczne.

Desloratadyna praktycznie nie przenika do układu nerwowego. W kontrolowanych badaniach klinicznych przy stosowaniu zalecanej dawki 5 mg na dobę u dorosłych i młodzieży częstość występowania senności nie różniła się od grupy placebo. W badaniach klinicznych jednorazowe przyjęcie desloratadyny w postaci tabletek w dawce 7,5 mg na dobę nie wpływało na aktywność psychomotoryczną. W badaniu jednorazowej dawki podanej dorosłym, desloratadyna w dawce 5 mg nie wpływała na standardowe wskaźniki wydajności lotniczej, w tym na nasilenie subiektywnej senności czy wykonywanie zadań związanych z lotem.

W badaniach farmakologicznych klinicznych z udziałem dorosłych jednoczesne stosowanie z alkoholem nie nasilało spowodowanego alkoholem pogorszenia sprawności ani zwiększenia senności. Nie stwierdzono istotnych różnic w wynikach testów psychomotorycznych między grupami przyjmującymi desloratadynę i placebo, niezależnie od tego, czy były one przyjmowane oddzielnie, czy z alkoholem.

Nie obserwowano klinicznie istotnych zmian stężenia desloratadyny w osoczu krwi przy wielokrotnym stosowaniu klotrimazolu i erytromycyny.

U dorosłych i młodzieży z alergicznym nieżytami nosa desloratadyna w postaci tabletek skutecznie łagodziła i kontrolowała przez 24 godziny takie objawy jak kichanie, swędzenie i wydzielina z nosa, swędzenie i zaczerwienienie oczu, łzawienie, swędzenie podniebienia. Skuteczność stosowania tabletek desloratadyny u młodzieży w wieku 12–17 lat nie została ostatecznie potwierdzona w badaniach.

Oprócz przyjętego podziału alergicznego nieżytu nosa na sezonowy i całoroczny, ze względu na czas trwania objawów alergicznego nieżytu nosa można alternatywnie sklasyfikować jako przerywający i utrzymujący się. Przerywający alergiczny nieżyt nosa definiuje się jako występowanie objawów mniej niż 4 dni w tygodniu lub mniej niż 4 tygodnie. W przypadku utrzymującego się alergicznego nieżytu nosa objawy występują przez 4 dni lub więcej w tygodniu lub przez okres przekraczający 4 tygodnie.

Desloratadyna w postaci tabletek skutecznie łagodzi nasilenie sezonowego alergicznego nieżytu nosa, o czym świadczy całkowity wynik kwestionariusza oceny jakości życia pacjentów z rynokonjunktywitytem. Maksymalne poprawy odnotowano w punktach kwestionariusza związanych z problemami praktycznymi i codzienną aktywnością, które ograniczały objawy.

Przewlekłe idiopatyczne pokrzywienie badano jako kliniczną model zaburzeń pokrzywkowych, ponieważ mechanizmy rozwoju są podobne niezależnie od etiologii. Uwalnianie histaminy jest czynnikiem przyczynowym wszystkich zaburzeń pokrzywkowych, dlatego desloratadyna może skutecznie łagodzić objawy wszystkich zaburzeń pokrzywkowych, w tym przewlekłego idiopatycznego pokrzywienia.

W dwóch 6-tygodniowych, placebo kontrolowanych badaniach z udziałem pacjentów z przewlekłym idiopatycznym pokrzywieniem desloratadyna skutecznie łagodziła swędzenie i zmniejszała liczbę oraz rozmiar wysypek już na końcu pierwszego interwału dawkowania. W każdym badaniu efekt trwał przez 24-godzinny interwał dawkowania. Jak w innych badaniach klinicznych leków antyhistaminowych w przewlekłym idiopatycznym pokrzywieniu, niewielką liczbę pacjentów uznanych za niewrażliwych na leki antyhistaminowe wykluczono z badania. Łagodzenie swędzenia o ponad 50 % odnotowano u 55 % pacjentów przyjmujących desloratadynę, w porównaniu z 19 % pacjentów przyjmujących placebo. Leczenie desloratadyną znacząco zmniejszyło również wpływ choroby na sen i aktywność dzienną, co oceniano za pomocą czteropunktowej skali stosowanej do oceny tych zmian.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie.

Stężenie desloratadyny w osoczu krwi wykrywane jest już po 30 minutach od podania, desloratadyna jest dobrze wchłaniana, maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest po około 3 godzinach, okres półtrwania wynosi około 27 godzin. Stopień kumulacji desloratadyny odpowiada okresowi jej półtrwania (około 27 godzin) i częstotliwości przyjmowania raz na dobę.

W serii badań klinicznych i farmakokinetycznych u 6 % badanych obserwowano wyższe stężenie desloratadyny, częstość występowania fenotypu powolnych metabolizatorów była porównywalna u dorosłych (6 %) i dzieci w wieku 2–11 lat (6 %), a wyższa wśród przedstawicieli innych grup etnicznych (przedstawiciele rasy czarnoskórej: 18 % dorosłych i 16 % dzieci, rasy europejskiej: 2 % dorosłych i 3 % dzieci odpowiednio).

W badaniu farmakokinetyki wielokrotnych dawek z zastosowaniem tabletek desloratadyny u zdrowych dorosłych ochotników stwierdzono, że 4 badanych były powolnymi metabolizatorami desloratadyny. Wartości stężenia Cmax po około 7 godzinach były średnio 3 razy wyższe, a terminalny okres półtrwania wynosił około 89 godzin.

W badaniu farmakokinetyki wielokrotnych dawek z zastosowaniem desloratadyny w postaci syropu u dzieci z powolnym metabolizmem w wieku 2–11 lat z alergicznym nieżytami nosa pole pod krzywą farmakokinetyczną „stężenie-czas” (AUC) desloratadyny było około 6 razy wyższe, a Cmax około 3–4 razy wyższe po 3–6 godzinach, z terminalnym okresem półtrwania wynoszącym około 120 godzin. AUC była porównywalna u dorosłych i dzieci z powolnym metabolizmem przy stosowaniu dawek odpowiednich dla wieku. Profil bezpieczeństwa u tych pacjentów nie różnił się od profilu w populacji ogólnej. Efekty desloratadyny u powolnych metabolizatorów poniżej 2 roku życia nie były badane.

W oddzielnych badaniach jednorazowej dawki u pacjentów pediatrycznych przyjmujących zalecane dawki wartości AUC i Cmax desloratadyny były porównywalne z wartościami u dorosłych przyjmujących 5 mg desloratadyny w postaci syropu.

Rozkład.

Desloratadyna umiarkowanie wiąże się z białkami osocza krwi (83–87 %). Przy stosowaniu dawki desloratadyny (od 5 mg do 20 mg) raz na dobę przez 14 dni nie stwierdzono oznak klinicznie istotnej kumulacji leku.

Udowodniono bioekwiwalentność tabletek desloratadyny i syropu zawierającego analogiczne stężenie substancji czynnej w roztworze, a ponieważ roztwór i syrop zawierają takie same stężenie substancji czynnej, przypuszcza się, że roztwór jest bioekwiwalentny syropowi i tabletkom.

Biotransformacja.

Enzym odpowiedzialny za metabolizm desloratadyny nie został jeszcze zidentyfikowany, dlatego nie można całkowicie wykluczyć pewnych interakcji z innymi lekami. Desloratadyna nie hamuje CYP3A4 in vivo. Badania in vitro wykazały, że lek nie hamuje CYP2D6 i nie jest substratem ani inhibitorem białka P-glikoproteiny.

Wydalanie.

W badaniu jednorazowego przyjęcia 7,5 mg desloratadyny przyjmowanie pokarmu (tłusty, kaloryczny śniadanie) nie wpływało na farmakokinetykę desloratadyny. Stwierdzono, że sok grejpfrutowy również nie wpływa na farmakokinetykę desloratadyny.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek.

Farmakokinetykę desloratadyny u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek (PNN) porównano z taką u zdrowych ochotników w jednym badaniu jednorazowej dawki i jednym badaniu wielokrotnych dawek. W badaniu jednorazowej dawki AUC desloratadyny była około 2 i 2,5 razy wyższa u osób z łagodną, umiarkowaną i ciężką PNN odpowiednio niż u zdrowych ochotników. W badaniu wielokrotnych dawek stan równowagi osiągnięto po 11 dniu, a w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami AUC desloratadyny była około 1,5 razy wyższa u pacjentów z łagodną i umiarkowaną PNN oraz około 2,5 razy wyższa u pacjentów z ciężką PNN. W obu badaniach zmiany ekspozycji (AUC i Cmax) desloratadyny i 3-hydroksydesloratadyny nie były klinicznie istotne.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Lek Aleryk Neo jest wskazany u dorosłych, młodzieży i dzieci od 1. roku życia w celu złagodzenia objawów związanych z:

• nieżytowym zapaleniem nosa alergicznym;
• pokrzywką.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na dezloratadynę lub którykolwiek z substancji pomocniczych leku lub loratadynę.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

W badaniach klinicznych nie zaobserwowano klinicznie istotnych interakcji przy jednoczesnym stosowaniu tabletek dezloratadyny z erytromycyną lub ketokonazolem.

Dzieci. Badania interakcji przeprowadzono wyłącznie na dorosłych.

W badaniach kliniczno-farmakologicznych nie zaobserwowano nasilenia negatywnego wpływu etanolu przy jednoczesnym stosowaniu tabletek dezloratadyny i alkoholu. Jednak w okresie pogwarancyjnym odnotowano przypadki nietolerancji alkoholu i zatrucia alkoholem podczas stosowania leku, dlatego należy zachować ostrożność przy spożyciu alkoholu w okresie leczenia dezloratadyną.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Leczenie lekiem Aleryk Neo u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek należy prowadzić z ostrożnością.

Desloratadynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów z wywiadem drgawek w wywiadzie chorobowym lub w rodzinie. U dzieci może występować większa wrażliwość na wystąpienie nowego napadu drgawek podczas leczenia desloratadyną. Lekarz powinien rozważyć przerwanie leczenia desloratadyną u pacjentów, u których podczas stosowania leku wystąpił napad drgawek.

Ponieważ u dzieci poniżej 2. roku życia trudno jest odróżnić rinitę alergiczną od innych postaci rinitis, należy wziąć pod uwagę dane z wywiadu, wyniki badania fizykalnego, testy skórne oraz badania laboratoryjne, a także zwrócić uwagę na brak infekcji dróg oddechowych górnych i brak wad anatomicznych.

U około 6% dorosłych oraz dzieci w wieku 2–11 lat występuje opóźniony metabolizm desloratadyny, co wiąże się ze zwiększoną ekspozycją na lek. Bezpieczeństwo stosowania desloratadyny u dzieci w wieku 2–11 lat z opóźnionym i normalnym metabolizmem nie różni się. Działania desloratadyny u dzieci – wolnych metabolizatorów – poniżej 2. roku życia nie badano.

Lek zawiera sorbitol, dlatego nie należy go stosować u pacjentów z wrodzoną nietolerancją fruktozy.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Duża liczba danych dotyczących stosowania desloratadyny w czasie ciąży (ponad 1000 przypadków) wskazuje na brak działania teratogennego, fetotoksyjnego oraz niekorzystnego wpływu na noworodka. W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono bezpośredniego lub pośredniego niekorzystnego wpływu na funkcję rozrodczą. Ze środków ostrożności zaleca się unikanie stosowania leku Aleryk Neo w czasie ciąży.

Desloratadyna została wykryta w organizmie noworodków/niemowląt karmionych piersią przez kobiety przyjmujące ten lek. Wpływ desloratadyny na noworodki/niemowlęta jest nieznany. Kobiety karmiące piersią powinny rozważyć, czy należy przerwać karmienie piersią, czy unikać stosowania leku, biorąc pod uwagę korzyści płynące z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia dla matki.

Brak danych dotyczących wpływu na płodność mężczyzn lub kobiet.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń.

Dane z badań klinicznych wskazują, że desloratadyna nie wpływa lub ma nieznaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych. Pacjentów należy poinformować, że większość osób nie odczuwa senności. Należy wziąć pod uwagę, że indywidualna reakcja na lek może się różnić. Pacjentom nie zaleca się wykonywania czynności wymagających skupienia uwagi, takich jak prowadzenie samochodu lub korzystanie z innych urządzeń mechanicznych, dopóki nie ustalą własnej reakcji na lek.

Sposób stosowania i dawki.

Dorośli i osoby w wieku od 12 lat: 10 ml roztworu (5 mg dezloratadyny) 1 raz na dobę.

Dzieci.

Należy pamiętać, że większość przypadków kataru u dzieci w wieku do 2 lat ma charakter infekcyjny, a nie ma danych potwierdzających skuteczność leczenia kataru infekcyjnego dezloratadyną.

W leczeniu należy stosować następujące dawkowanie:

• dzieci w wieku od 1 do 5 lat: 2,5 ml roztworu (1,25 mg dezloratadyny) 1 raz na dobę;
• dzieci w wieku od 6 do 11 lat: 5 ml roztworu (2,5 mg dezloratadyny) 1 raz na dobę.

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania dezloratadyny, roztworu doustnego, u dzieci w wieku do 1 roku życia nie zostały ustalone.

Doświadczenie kliniczne dotyczące skuteczności stosowania dezloratadyny u dzieci w wieku od 1 do 11 lat oraz u nastolatków w wieku od 12 do 17 lat jest ograniczone.

Leczenie przerywanego nieżytu alergicznego (obecność objawów mniej niż 4 dni w tygodniu lub krócej niż 4 tygodnie) należy prowadzić z uwzględnieniem danych z wywiadu: leczenie należy przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić w przypadku ich ponownego wystąpienia.

W przypadku nieżytu alergicznego trwającego (obecność objawów więcej niż 4 dni w tygodniu lub dłużej niż 4 tygodnie) leczenie należy kontynuować przez cały okres kontaktu z alergenem.

Lek Aleryk Neo należy stosować doustnie, niezależnie od przyjęcia pokarmu.

Dzieci.

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku Aleryk Neo u dzieci w wieku do 1 roku życia nie zostały ustalone. Aby uzyskać szczegółowe informacje, zobacz sekcję „Sposób stosowania i dawki”.

Przedawkowanie.

Dane z okresu posprzedażowego wskazują, że profil działań niepożądanych związanych z przedawkowaniem był podobny do profilu dawek terapeutycznych, jednak nasilenie objawów było silniejsze.

Leczenie. W przypadku przedawkowania należy podjąć standardowe działania mające na celu usunięcie nieabsorbowanej substancji czynnej, a także stosować leczenie objawowe i wspierające.

Dezloratadyna nie jest usuwana podczas hemodializy; możliwość jej usunięcia podczas dializy ośnowej nie została ustalona.

Objawy. W trakcie badań klinicznych wielokrotnego stosowania dezloratadyny w dawce do 45 mg (co jest 9-krotnie wyższe niż dawka terapeutyczna) nie zaobserwowano klinicznie istotnych efektów.

Dzieci. Dane z doświadczenia posprzedażowego wskazują, że profil działań niepożądanych związanych z przedawkowaniem jest podobny do profilu charakterystycznego dla dawek terapeutycznych, jednak nasilenie objawów może być większe.

Efekty uboczne.

W trakcie badań stosowania dezloratadyny wskazania obejmowały alergicznego kichotu i przewlekłe idiopatyczne pokrzywki. Efekty uboczne u pacjentów otrzymujących dawkę 5 mg na dobę występowały o 3% częściej niż u pacjentów otrzymujących placebo. Najczęściej w porównaniu z placebo zgłaszano takie efekty uboczne jak osłabienie (1,2%), suchość w ustach (0,8%) i ból głowy (0,6%). Podczas badań stosowania dezloratadyny u dzieci w wieku od 2 do 11 lat liczba przypadków efektów ubocznych była taka sama zarówno w grupie otrzymującej syrop dezloratadyny, jak i w grupie placebo. U dzieci w wieku od 6 do 23 miesięcy najczęściej (w porównaniu z placebo) występującymi efektami ubocznymi były biegunka (3,7%), podwyższenie temperatury ciała (2,3%) i bezsenność (2,3%).

Istnieje ryzyko psychomotorycznej hiperaktywności (zaburzeń zachowania) związanego ze stosowaniem dezloratadyny (co może objawiać się irytacją i agresją, a także pobudzeniem).

W okresie pozarejestracyjnym obserwowano (częstotliwość nieznana): wydłużenie interwału QT, zaburzenia rytmu serca oraz bradykardię.

Inne efekty uboczne, o których bardzo rzadko zgłaszano w okresie pozarejestracyjnym, przedstawiono w tabeli 1. Częstotliwość występowania efektów ubocznych sklasyfikowano następująco: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100, <1/10), rzadko (≥1/1000, <1/100), pojedyncze przypadki (≥1/10000, <1/1000), rzadkie (<1/10000) oraz nieznana częstotliwość (nie można określić na podstawie dostępnych danych).

Tabela 1.

Desloratadyna przenika w niewielkim stopniu do OUN. W przypadku stosowania zalecanej dawki dla dorosłych wynoszącej 5 mg nie zaobserwowano zwiększenia częstości senności w porównaniu z grupą placebo. W badaniach desloratadyny w jednorazowej dawce dobowej 7,5 mg nie stwierdzono wpływu na aktywność psychomotoryczną.

Zgłaszanie działań niepożądanych po dopuszczeniu leku do obrotu ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich prawni przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez zautomatyzowany system informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 3 lata.

Po pierwszym otwarciu butelki okres ważności wynosi 6 miesięcy.

Warunki przechowywania.

Nie wymaga specjalnych warunków temperaturowych przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Butelki o pojemności 60 ml i 150 ml, zamknięte pokrywką zabezpieczoną przed otwarciem przez dzieci, w komplecie z łyżeczką dozującą lub strzykawką dozującą, w pudełku tekturowym.

Kategoria wydania. Bez recepty.

Producent.

FAMAR A.V.E. AVLON PLANT 49th km NATIONAL ROAD ATHENS-LAMIA /

FAMAR A.V.E. ZAKŁAD AVLON 49. KM DROGI KRAJOWEJ ATENY-LAMIA.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

49th km National Road Athens-Lamia, Avlona Attiki, 19011, Greece /

49. km Drogi Krajowej Ateny-Lamia, Avlona Attiki, 19011, Grecja.

Właściciel pozwolenia.

Unilab, LP / Unilab, LP.

Adres właściciela pozwolenia.

966 Hungerford Drive, Suite 3B, Rockville, MD 20850, USA / 966 Hungerford Drive, pokój 3B, Rockville, MD 20850, USA.