Alere Neo

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ALEKIR® Neo

Composición:

Principio activo: desloratadina;

1 ml de solución contiene 0,5 mg de desloratadina;

Excipientes: hipromelosa; sucralosa; ácido cítrico; citrato de sodio; solución de sorbitol no cristalizable; propilenglicol; aroma Tuttifruti; agua purificada.

Forma farmacéutica. Solución oral.

Características fisicoquímicas principales: solución clara y transparente con aroma frutal agradable.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos antihistamínicos para uso sistémico.

Código ATC R06A X27.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinámica.

Mecanismo de acción.

La desloratadina es un antagonista no sedante de la histamina de larga duración que ejerce una acción antagonista selectiva sobre los receptores periféricos H1. Tras la administración oral, la desloratadina bloquea selectivamente los receptores periféricos H1, ya que apenas penetra en el sistema nervioso central (SNC).

En estudios in vitro, la desloratadina ha demostrado propiedades anti-alérgicas, incluyendo la inhibición de la liberación de citoquinas proinflamatorias, tales como IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13, a partir de mastocitos/basófilos humanos, así como la inhibición de la expresión de moléculas de adhesión, como el P-selectina en células endoteliales. La relevancia clínica de estas observaciones aún debe confirmarse.

Eficacia clínica y seguridad.

Pacientes pediátricos. La eficacia del solución oral de desloratadina no se ha estudiado en ensayos pediátricos específicos. Sin embargo, la seguridad del uso en niños ha sido evaluada en tres estudios clínicos con jarabe de desloratadina que contiene una concentración similar del principio activo que la solución oral. A niños de 1 a 11 años de edad que requerían terapia antihistamínica se les administró desloratadina en dosis diarias de 1,25 mg (niños de 1 a 5 años) o 2,5 mg (niños de 6 a 11 años). El tratamiento fue bien tolerado, como lo confirmaron los resultados de los exámenes clínico-laboratoriales, el estado de las funciones vitales y los datos del ECG, incluyendo la amplitud del intervalo QTc. Al administrarse en las dosis recomendadas, las concentraciones plasmáticas de desloratadina fueron comparables entre la población adulta y pediátrica. Por lo tanto, dado que la evolución de la rinitis alérgica y de la urticaria crónica idiopática, así como el perfil de acción de la desloratadina, son similares en niños y adultos, los datos sobre la eficacia de la desloratadina pueden extrapolarse a la población pediátrica.

La eficacia del jarabe de desloratadina no se ha investigado en estudios pediátricos en niños menores de 12 años.

Adultos y adolescentes. En un estudio clínico de dosis múltiples en adultos y adolescentes, en el que se administró desloratadina diariamente durante 14 días en dosis de hasta 20 mg, no se observaron cambios estadísticamente o clínicamente significativos en el sistema cardiovascular. En un estudio farmacológico clínico, la administración de desloratadina a adultos y adolescentes durante 10 días a una dosis de 45 mg/día (9 veces mayor que la dosis clínica) no provocó alargamiento del intervalo QTc.

Efectos farmacodinámicos.

La desloratadina apenas penetra en el sistema nervioso, y en estudios clínicos controlados, al administrarse en la dosis recomendada de 5 mg/día en adultos y adolescentes, la frecuencia de somnolencia no difirió de la del grupo placebo. En estudios clínicos, la administración única de desloratadina en tabletas a una dosis de 7,5 mg/día no afectó la actividad psicomotora. En un estudio de dosis única administrada a adultos, la desloratadina a una dosis de 5 mg no influyó en los parámetros estándar de rendimiento aeronáutico, incluyendo la agudización de la somnolencia subjetiva o tareas relacionadas con el vuelo.

En estudios farmacológicos clínicos con adultos, la administración concomitante con alcohol no incrementó la disminución del rendimiento ni el aumento de la somnolencia provocados por el alcohol. No se observaron diferencias significativas en los resultados de las pruebas psicomotoras entre los grupos que recibieron desloratadina y placebo, ya fuera que se tomaran por separado o junto con alcohol.

No se observaron cambios clínicamente significativos en la concentración plasmática de desloratadina tras la administración múltiple de ketoconazol y eritromicina.

En adultos y adolescentes con rinitis alérgica, las tabletas de desloratadina aliviaron y controlaron eficazmente durante 24 horas síntomas como estornudos, picor y secreción nasal, picor y enrojecimiento ocular, lagrimeo, picor del paladar. La eficacia de las tabletas de desloratadina en adolescentes de 12 a 17 años no se ha demostrado definitivamente en los estudios.

Además de la clasificación convencional de la rinitis alérgica en estacional y perenne, según la duración de los síntomas, la rinitis alérgica también puede clasificarse alternativamente como intermitente o persistente. La rinitis alérgica intermitente se define como la presencia de síntomas menos de 4 días por semana o menos de 4 semanas. En el caso de la rinitis alérgica persistente, los síntomas están presentes durante 4 días o más por semana o durante un período superior a 4 semanas.

Las tabletas de desloratadina alivian eficazmente la gravedad de la rinitis alérgica estacional, como lo demuestra el puntaje total del cuestionario de evaluación de la calidad de vida en pacientes con rinoconjuntivitis. La mejora máxima se observó en los ítems del cuestionario relacionados con problemas prácticos y actividades diarias limitadas por los síntomas.

La urticaria crónica idiopática se ha estudiado como modelo clínico de trastornos urticarios, ya que los mecanismos de desarrollo son similares, independientemente de la etiología. La liberación de histamina es un factor causal en todos los trastornos urticarios, por lo que la desloratadina puede aliviar eficazmente los síntomas de todos los trastornos urticarios, incluyendo la urticaria crónica idiopática.

En dos estudios controlados con placebo de 6 semanas de duración con pacientes con urticaria crónica idiopática, la desloratadina alivió eficazmente el picor y redujo el número y tamaño de las lesiones al final del primer intervalo de dosificación. En cada estudio, el efecto se mantuvo durante el intervalo de dosificación de 24 horas. Como en otros estudios clínicos con antihistamínicos en urticaria crónica idiopática, un número reducido de pacientes considerados no sensibles a los antihistamínicos fue excluido del estudio. El alivio del picor en más del 50 % se observó en el 55 % de los pacientes que recibieron desloratadina, en comparación con el 19 % de los pacientes que recibieron placebo. El tratamiento con desloratadina también redujo significativamente el impacto de la enfermedad en el sueño y la actividad diurna, según los resultados de una escala de cuatro puntos utilizada para evaluar estos cambios.

Farmacocinética.

Absorción.

La concentración de desloratadina en plasma se detecta a los 30 minutos tras la administración; la desloratadina se absorbe bien, la concentración máxima (Cmax) se alcanza aproximadamente a las 3 horas, y el período de semieliminación es de aproximadamente 27 horas. El grado de acumulación de desloratadina corresponde al período de semieliminación (aproximadamente 27 horas) y a la frecuencia de administración de una vez al día.

En una serie de estudios clínicos y farmacocinéticos, en el 6 % de los sujetos estudiados se observó una concentración más elevada de desloratadina. La prevalencia del fenotipo de metabolizadores lentos fue comparable en adultos (6 %) y niños de 2 a 11 años (6 %), y más alta en otras poblaciones étnicas (individuos de raza negra: 18 % en adultos y 16 % en niños; raza caucásica: 2 % en adultos y 3 % en niños, respectivamente).

En un estudio de farmacocinética de dosis múltiples con tabletas de desloratadina en voluntarios adultos sanos, se identificó que 4 sujetos eran metabolizadores lentos de desloratadina. En ellos, los valores de Cmax, alcanzados aproximadamente a las 7 horas, fueron en promedio 3 veces más altos, y el período terminal de semieliminación fue de aproximadamente 89 horas.

En un estudio de farmacocinética de dosis múltiples con desloratadina en forma de jarabe en niños metabolizadores lentos de 2 a 11 años con rinitis alérgica, el área bajo la curva farmacocinética concentración-tiempo (AUC) de desloratadina fue aproximadamente 6 veces mayor, la Cmax fue aproximadamente 3–4 veces mayor a las 3–6 horas, y el período terminal de semieliminación fue de aproximadamente 120 horas. La AUC fue similar en adultos y niños metabolizadores lentos al administrar dosis ajustadas por edad. El perfil de seguridad en estos pacientes no difirió del perfil en la población general. Los efectos de la desloratadina en metabolizadores lentos menores de 2 años no han sido estudiados.

En estudios individuales de dosis única en pacientes pediátricos que recibieron las dosis recomendadas, los valores de AUC y Cmax de desloratadina fueron comparables con los observados en adultos que recibieron 5 mg de desloratadina en forma de jarabe.

Distribución.

La desloratadina se une moderadamente a las proteínas plasmáticas (83–87 %). Tras la administración de dosis de desloratadina (de 5 mg a 20 mg) una vez al día durante 14 días, no se observaron signos de acumulación clínicamente significativa del medicamento.

Se ha demostrado la bioequivalencia entre la forma de tableta de desloratadina y el jarabe que contiene una concentración similar del principio activo, y dado que la solución y el jarabe contienen la misma concentración del principio activo, se espera que la solución sea bioequivalente al jarabe y a las tabletas.

Biotransformación.

El enzima responsable del metabolismo de la desloratadina aún no ha sido identificado, por lo que no puede excluirse completamente la posibilidad de ciertas interacciones con otros medicamentos. La desloratadina no inhibe el CYP3A4 in vivo. Los estudios in vitro han demostrado que el medicamento no inhibe el CYP2D6, y que no es sustrato ni inhibidor de la glucoproteína P.

Eliminación.

En un estudio de dosis única de 7,5 mg de desloratadina, la ingesta de alimentos (una comida rica en grasas y calorías) no influyó en la farmacocinética de la desloratadina. Se ha demostrado que el zumo de pomelo tampoco afecta la farmacocinética de la desloratadina.

Pacientes con alteraciones de la función renal.

La farmacocinética de la desloratadina en pacientes con insuficiencia renal crónica (IRC) se comparó con la de voluntarios sanos en un estudio de dosis única y otro de dosis múltiples. En el estudio de dosis única, la AUC de desloratadina fue aproximadamente 2 y 2,5 veces mayor en personas con IRC leve, moderada y grave, respectivamente, que en voluntarios sanos. En el estudio de dosis múltiples, el estado de equilibrio se alcanzó al día 11, y en comparación con voluntarios sanos, la AUC de desloratadina fue aproximadamente 1,5 veces mayor en pacientes con IRC leve y moderada, y aproximadamente 2,5 veces mayor en pacientes con IRC grave. En ambos estudios, los cambios en la exposición (AUC y Cmax) de desloratadina y de su metabolito 3-hidroxi-desloratadina no fueron clínicamente significativos.

Características clínicas.

Indicaciones.

El medicamento Alerik Neo está indicado para uso en adultos, adolescentes y niños a partir de 1 año para reducir los sínticos relacionados con:

• rinitis alérgica;
• urticaria.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al desloratadino, a cualquiera de los excipientes del medicamento o a la loratadina.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

En estudios clínicos, no se observó interacción clínicamente significativa cuando se administraron tabletas de desloratadino junto con eritromicina o ketoconazol.

niños. Los estudios sobre interacciones se realizaron únicamente con adultos.

En estudios clínico-farmacológicos, no se observó un aumento del efecto adverso del etanol cuando se administraron tabletas de desloratadino junto con alcohol. Sin embargo, durante el período poscomercialización se han descrito casos de intolerancia al alcohol y de intoxicación alcohólica durante el tratamiento con el medicamento; por lo tanto, se debe tener precaución al consumir alcohol durante el tratamiento con desloratadino.

Características de aplicación.

El medicamento Aleric Neo debe administrarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal grave.

La desloratadina debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes personales o familiares de convulsiones. Los niños pueden ser más sensibles al desarrollo de un nuevo episodio convulsivo durante el tratamiento con desloratadina. El médico deberá tomar la decisión de interrumpir el tratamiento con desloratadina en pacientes que presenten un episodio convulsivo durante la administración del medicamento.

Dado que en niños menores de 2 años es difícil diferenciar la rinitis alérgica de otras formas de rinitis, se deben considerar los datos del historial clínico, los resultados del examen físico, las pruebas cutáneas y de laboratorio, así como la ausencia de infecciones de las vías respiratorias superiores o de anomalías estructurales.

Aproximadamente el 6 % de los adultos y niños de 2 a 11 años de edad presenta un metabolismo lento de la desloratadina, lo que se asocia con una mayor exposición al fármaco. La seguridad del uso de desloratadina en niños de 2 a 11 años con metabolismo lento o normal no difiere. Los efectos de la desloratadina en niños menores de 2 años que son metabolizadores lentos no han sido estudiados.

El medicamento contiene sorbitol, por lo tanto no debe administrarse a pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Una gran cantidad de datos sobre el uso de desloratadina durante el embarazo (más de 1000 casos) indican la ausencia de efectos teratogénicos, fetotóxicos o de influencia adversa sobre el recién nacido. En estudios realizados en animales no se observó ningún efecto adverso directo o indirecto sobre la función reproductiva. Como medida de precaución, se recomienda evitar el uso del medicamento Aleric Neo durante el embarazo.

Se ha detectado desloratadina en recién nacidos/lactantes alimentados con leche materna de mujeres que tomaron este medicamento. El efecto de la desloratadina sobre los recién nacidos/lactantes es desconocido. Se recomienda a las mujeres en período de lactancia evaluar si es necesario interrumpir la lactancia o evitar el uso del medicamento, considerando los beneficios de la lactancia para el niño y los beneficios del tratamiento para la madre.

No existen datos sobre el efecto de este medicamento sobre la fertilidad masculina o femenina.

Capacidad para influir en la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.

Los datos de los estudios clínicos indican que la desloratadina no afecta o tiene un efecto insignificante sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Se debe informar a los pacientes que la mayoría de las personas no experimentan somnolencia. Debe tenerse en cuenta que la respuesta individual a los medicamentos puede variar. No se recomienda que los pacientes realicen actividades que requieran concentración, como conducir un automóvil o utilizar maquinaria, hasta que hayan determinado su propia respuesta al medicamento.

Vía de administración y dosis.

Adultos y adolescentes (de 12 años en adelante): 10 ml de solución (5 mg de desloratadina) una vez al día.

Niños.

Debe tenerse en cuenta que la mayoría de los casos de rinitis en niños menores de 2 años son de origen infeccioso, y no existen datos que respalden el tratamiento de la rinitis infecciosa con desloratadina.

Para el tratamiento se debe utilizar el siguiente régimen de dosificación:

• niños de 1 a 5 años: 2,5 ml de solución (1,25 mg de desloratadina) una vez al día;
• niños de 6 a 11 años: 5 ml de solución (2,5 mg de desloratadina) una vez al día.

La seguridad y eficacia del uso de desloratadina en solución oral en niños menores de 1 año no han sido establecidas.

Existe una experiencia limitada en estudios clínicos sobre la eficacia de la desloratadina en niños de 1 a 11 años y adolescentes de 12 a 17 años.

El tratamiento de la rinitis alérgica intermitente (presencia de síntomas menos de 4 días por semana o menos de 4 semanas) debe realizarse considerando los datos del historial clínico: suspender al desaparecer los síntomas y reanudar si estos reaparecen.

En caso de rinitis alérgica persistente (presencia de síntomas más de 4 días por semana o más de 4 semanas), debe mantenerse el tratamiento durante todo el período de exposición al alérgeno.

El medicamento Alerik Neo debe administrarse por vía oral, independientemente de la ingestión de alimentos.

Niños.

La eficacia y seguridad del uso del medicamento Alerik Neo en niños menores de 1 año no han sido establecidas. Para información detallada, véase la sección «Vía de administración y dosis».

Sobredosis.

De acuerdo con los datos del período poscomercialización, el perfil de reacciones adversas asociadas a la sobredosis fue similar al perfil de las dosis terapéuticas, aunque la intensidad de estos efectos fue mayor.

Tratamiento. En caso de sobredosis, se deben aplicar medidas estándar destinadas a eliminar la sustancia activa no absorbida, así como tratamiento sintomático y de soporte.

La desloratadina no se elimina mediante hemodiálisis; no se ha establecido la posibilidad de su eliminación mediante diálisis peritoneal.

Síntomas. Durante los estudios clínicos de administración múltiple de desloratadina en dosis de hasta 45 mg (9 veces la dosis terapéutica), no se observaron efectos clínicamente significativos.

Niños. Según la experiencia poscomercialización, el perfil de reacciones adversas asociado a la sobredosis es similar al perfil característico de las dosis terapéuticas, aunque la intensidad de los síntomas puede ser más grave.

Reacciones adversas

Durante los estudios clínicos sobre el uso de desloratadina en indicaciones que incluyeron rinitis alérgica y urticaria crónica idiopática, las reacciones adversas se observaron en un 3 % más frecuentemente en pacientes que recibieron una dosis de 5 mg al día en comparación con aquellos que recibieron placebo. Las reacciones adversas más frecuentes comunicadas en comparación con el placebo fueron fatiga (1,2 %), sequedad de boca (0,8 %) y cefalea (0,6 %). Durante los estudios sobre el uso de desloratadina en niños de 2 a 11 años de edad, la frecuencia de reacciones adversas fue similar tanto en el grupo que recibió el jarabe de desloratadina como en el grupo que recibió placebo. En niños de 6 a 23 meses de edad, las reacciones adversas más frecuentes (en comparación con placebo) fueron diarrea (3,7 %), fiebre (2,3 %) e insomnio (2,3 %).

Existe un riesgo de hiperactividad psicomotora (comportamiento anómalo) asociado con el uso de desloratadina, que puede manifestarse como irritabilidad y agresión, así como excitación.

Durante el período poscomercialización, se han observado (frecuencia desconocida): prolongación del intervalo QT, arritmia y bradicardia.

Otras reacciones adversas notificadas muy raramente durante el período poscomercialización se indican en la tabla 1. La frecuencia de aparición de reacciones adversas se clasifica de la siguiente manera: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100, <1/10), poco frecuentes (≥1/1000, <1/100), raras (≥1/10000, <1/1000), muy raras (<1/10000) y frecuencia desconocida (no puede determinarse a partir de los datos disponibles).

Tabla 1.

Desloratadina penetra casi imperceptiblemente en el sistema nervioso central. Cuando se utiliza en la dosis recomendada para adultos de 5 mg, no se ha observado un aumento en la frecuencia de somnolencia en comparación con el grupo placebo. En estudios con desloratadina en dosis única diaria de 7,5 mg no se detectó ningún efecto sobre la actividad psicomotriz.

La notificación de reacciones adversas tras la comercialización del medicamento es de gran importancia. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar de todos los casos sospechosos de reacciones adversas y de falta de eficacia del medicamento a través del sistema automatizado de información sobre farmacovigilancia en el enlace https://aisf.dec.gov.ua.

Duración del período de validez. 3 años.

Después de la primera apertura del frasco, el período de validez es de 6 meses.

Condiciones de almacenamiento.

No requiere condiciones especiales de temperatura para su almacenamiento.

Conservar en el envase original.

Mantener en un lugar inaccesible para los niños.

Envase.

Frascos de 60 ml y 150 ml, cerrados con tapa roscada con sistema de seguridad contra apertura por niños, acompañados de una cuchara medidora o jeringa dosificadora, en caja de cartón.

Categoría de dispensación. Sin receta médica.

Fabricante.

FAMAR A.V.E. AVLON PLANT 49th km NATIONAL ROAD ATHENS-LAMIA /
FAMAR A.V.E. FÁBRICA AVLON 49 km CARRETERA NACIONAL ATENAS-LAMIA.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.
49th km National Road Athens-Lamia, Avlona Attiki, 19011, Greece /
49 km Carretera Nacional Atenas-Lamia, Avlona Attiki, 19011, Grecia.

Titular del registro.
Unilab, LP / Unilab, LP.

Dirección del titular del registro.
966 Hungerford Drive, Suite 3B, Rockville, MD 20850, USA /
966 Hungerford Drive, Suite 3B, Rockville, MD 20850, EE. UU.