Alereck Neo

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE Alereck Neo (ALERIC® Neo)

Composizione:

Principio attivo: desloratadina;

1 ml di soluzione contiene 0,5 mg di desloratadina;

Eccipienti: ipromellosa; sucralosio; acido citrico; citrato di sodio; sorbitolo soluzione non cristallizzata; glicole propilenico; aroma Tutti-frutti; acqua depurata.

Forma farmaceutica. Soluzione orale.

Proprietà fisico-chimiche principali: soluzione limpida e trasparente con aroma fruttato gradevole.

Gruppo farmacoterapeutico. Antistaminici per uso sistemico.

Codice ATC R06A X27.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica.

Meccanismo d'azione.

La desloratadina è un antagonista non sedativo dell'istamina ad azione prolungata, con azione antagonista selettiva sui recettori periferici H1. Dopo somministrazione orale, la desloratadina blocca selettivamente i recettori periferici H1, poiché la sostanza penetra scarsamente nel sistema nervoso centrale (SNC).

Negli studi in vitro, la desloratadina ha dimostrato proprietà antiallergiche, in particolare l'inibizione del rilascio di citochine pro-infiammatorie, come IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13, dai mastociti/basofili umani, nonché l'inibizione dell'espressione delle molecole di adesione, come il P-selettina sulle cellule endoteliali. L'importanza clinica di queste osservazioni richiede ancora conferma.

Efficacia e sicurezza clinica.

Bambini. L'efficacia della soluzione orale di desloratadina non è stata studiata in studi pediatrici specifici. Tuttavia, la sicurezza d'uso nei bambini è stata valutata in tre studi clinici con sciroppo di desloratadina, contenente una concentrazione di principio attivo analoga a quella della soluzione orale. Ai bambini di età compresa tra 1 e 11 anni che necessitavano di terapia antistaminica, la desloratadina è stata somministrata in dosi giornaliere di 1,25 mg (bambini di età compresa tra 1 e 5 anni) o 2,5 mg (bambini di età compresa tra 6 e 11 anni). Il trattamento è stato ben tollerato, come confermato dai risultati degli esami clinici e di laboratorio, dallo stato delle funzioni vitali e dai dati dell'ECG, inclusa la larghezza dell'intervallo QTc. Quando somministrata alle dosi raccomandate, le concentrazioni plasmatiche di desloratadina sono risultate comparabili tra popolazione adulta e pediatrica. Pertanto, poiché l'andamento della rinite allergica e dell'orticaria cronica idiopatica e il profilo d'azione della desloratadina nei bambini e negli adulti sono simili, i dati sull'efficacia della desloratadina possono essere estesi alla popolazione pediatrica.

L'efficacia dello sciroppo di desloratadina non è stata studiata in studi pediatrici su bambini di età inferiore ai 12 anni.

Adulti e adolescenti. In uno studio clinico con dosi multiple in adulti e adolescenti, in cui la desloratadina è stata somministrata giornalmente fino a 20 mg per 14 giorni, non sono state osservate variazioni statisticamente o clinicamente significative a carico del sistema cardiovascolare. In uno studio clinico-farmacologico, in cui la desloratadina è stata somministrata ad adulti e adolescenti per 10 giorni alla dose di 45 mg al giorno (9 volte superiore alla dose clinica), non è stato osservato allungamento dell'intervallo QTc.

Effetti farmacodinamici.

La desloratadina penetra scarsamente nel sistema nervoso. In studi clinici controllati, alla dose raccomandata di 5 mg al giorno per adulti e adolescenti, l'incidenza di sonnolenza non differiva da quella del gruppo placebo. Negli studi clinici, la somministrazione singola di desloratadina in compresse alla dose di 7,5 mg al giorno non ha influenzato l'attività psicomotoria. In uno studio con dose singola somministrata ad adulti, la desloratadina alla dose di 5 mg non ha influenzato i parametri standard delle prestazioni di volo, inclusa l'accentuazione della sonnolenza soggettiva o compiti legati al volo.

Negli studi clinici farmacologici condotti su adulti, la somministrazione concomitante con alcol non ha aumentato il deterioramento delle prestazioni indotto dall'alcol né l'aumento della sonnolenza. Non sono state osservate differenze significative nei risultati dei test psicomotori tra i gruppi che assumevano desloratadina e placebo, indipendentemente dal fatto che fossero assunti separatamente o con alcol.

Non sono state osservate variazioni clinicamente significative della concentrazione plasmatica di desloratadina con l'uso ripetuto di chetocanazolo ed eritromicina.

Negli adulti e negli adolescenti con rinite allergica, la desloratadina in compresse ha efficacemente alleviato e controllato per 24 ore sintomi come starnuti, prurito e secrezione nasale, prurito e arrossamento oculare, lacrimazione, prurito del palato. L'efficacia della desloratadina in compresse negli adolescenti di età compresa tra 12 e 17 anni non è stata definitivamente dimostrata negli studi.

Oltre alla classificazione tradizionale della rinite allergica in stagionale e perenne, la rinite allergica può essere classificata alternativamente in base alla durata dei sintomi in intermittente e persistente. La rinite allergica intermittente è definita come presenza di sintomi per meno di 4 giorni alla settimana o per meno di 4 settimane. Nel caso di rinite allergica persistente, i sintomi sono presenti per 4 giorni o più alla settimana o per un periodo superiore alle 4 settimane.

La desloratadina in compresse ha efficacemente alleviato la gravità della rinite allergica stagionale, come dimostrato dal punteggio totale del questionario sulla qualità della vita dei pazienti con rinocongiuntivite. Il massimo miglioramento è stato osservato nei punti del questionario relativi ai problemi pratici e all'attività quotidiana limitata dai sintomi.

L'orticaria cronica idiopatica è stata studiata come modello clinico delle malattie orticariche, poiché i meccanismi di sviluppo sono simili, indipendentemente dall'etiologia. Il rilascio di istamina è un fattore causale in tutte le malattie orticariche; pertanto, la desloratadina può efficacemente alleviare i sintomi di tutte le malattie orticariche, inclusa l'orticaria cronica idiopatica.

In due studi controllati con placebo della durata di 6 settimane su pazienti con orticaria cronica idiopatica, la desloratadina ha efficacemente alleviato il prurito e ridotto il numero e le dimensioni delle lesioni entro il primo intervallo di dosaggio. In ciascuno studio, l'effetto è durato per l'intero intervallo di 24 ore. Come negli altri studi clinici con antistaminici nell'orticaria cronica idiopatica, un numero ridotto di pazienti considerati non sensibili agli antistaminici è stato escluso dallo studio. Il sollievo dal prurito superiore al 50% è stato osservato nel 55% dei pazienti trattati con desloratadina, rispetto al 19% dei pazienti trattati con placebo. Il trattamento con desloratadina ha inoltre significativamente ridotto l'impatto della malattia sul sonno e sull'attività diurna, misurato tramite una scala a quattro punti utilizzata per valutare questi cambiamenti.

Farmacocinetica.

Assorbimento.

La concentrazione plasmatica di desloratadina è rilevabile entro 30 minuti dalla somministrazione; la desloratadina è ben assorbita, la concentrazione massima (Cmax) viene raggiunta in circa 3 ore, l'emivita è di circa 27 ore. Il grado di accumulo della desloratadina corrisponde al suo emivita (circa 27 ore) e alla frequenza di somministrazione di una volta al giorno.

In una serie di studi clinici e farmacocinetici, nel 6% dei soggetti esaminati è stata osservata una concentrazione più elevata di desloratadina; la prevalenza del fenotipo di metabolizzatori lenti era comparabile negli adulti (6%) e nei bambini di età compresa tra 2 e 11 anni (6%), ed era più alta nei rappresentanti di altre etnie (popolazione di razza nera: 18% negli adulti e 16% nei bambini; popolazione di razza caucasica: 2% negli adulti e 3% nei bambini, rispettivamente).

In uno studio di farmacocinetica con dosi multiple di compresse di desloratadina in volontari sani adulti, 4 soggetti sono risultati metabolizzatori lenti della desloratadina. I valori di Cmax, raggiunti in circa 7 ore, erano in media 3 volte superiori, con un'emivita terminale di circa 89 ore.

In uno studio di farmacocinetica con dosi multiple di desloratadina in forma di sciroppo in bambini metabolizzatori lenti di età compresa tra 2 e 11 anni con rinite allergica, l'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) della desloratadina era circa 6 volte maggiore, la Cmax era circa 3-4 volte maggiore dopo 3-6 ore, con un'emivita terminale di circa 120 ore. L'AUC era comparabile tra adulti e bambini con metabolismo lento quando somministrata la dose adeguata all'età. Il profilo di sicurezza in questi pazienti non differiva da quello della popolazione generale. Gli effetti della desloratadina nei metabolizzatori lenti di età inferiore ai 2 anni non sono stati studiati.

In studi separati con dose singola in pazienti pediatrici che assumevano le dosi raccomandate, i valori di AUC e Cmax della desloratadina erano comparabili a quelli degli adulti che assumevano 5 mg di desloratadina in forma di sciroppo.

Distribuzione.

La desloratadina si lega in modo moderato alle proteine plasmatiche (83-87%). Con l'assunzione di dosi di desloratadina (da 5 mg a 20 mg) una volta al giorno per 14 giorni, non sono state osservate evidenze di accumulo clinicamente significativo del farmaco.

È stata dimostrata la bioequivalenza tra la forma in compresse di desloratadina e lo sciroppo contenente una concentrazione analoga di principio attivo; poiché soluzione e sciroppo contengono la stessa concentrazione di principio attivo, si ritiene che la soluzione sia bioequivalente allo sciroppo e alle compresse.

Biotrasformazione.

L'enzima responsabile del metabolismo della desloratadina non è stato ancora identificato, pertanto non è possibile escludere completamente alcune interazioni con altri farmaci. La desloratadina non inibisce CYP3A4 in vivo. Studi in vitro hanno dimostrato che il farmaco non inibisce CYP2D6, né è substrato né inibitore della glicoproteina P.

Eliminazione.

In uno studio con singola dose di 7,5 mg di desloratadina, l'assunzione di cibo (colazione ricca di grassi e ad alto contenuto calorico) non ha influenzato la farmacocinetica della desloratadina. È stato dimostrato che il succo di pompelmo non influisce sulla farmacocinetica della desloratadina.

Pazienti con compromissione renale.

La farmacocinetica della desloratadina in pazienti con insufficienza renale cronica (IRC) è stata confrontata con quella di volontari sani in uno studio con dose singola e uno studio con dosi multiple. Nello studio con dose singola, l'AUC della desloratadina era circa 2 e 2,5 volte maggiore rispettivamente in soggetti con IRC lieve, moderata e grave rispetto ai volontari sani. Nello studio con dosi multiple, lo stato stazionario è stato raggiunto dopo il 11° giorno e, rispetto ai volontari sani, l'AUC della desloratadina era circa 1,5 volte maggiore nei pazienti con IRC lieve e moderata e circa 2,5 volte maggiore nei pazienti con IRC grave. In entrambi gli studi, le variazioni nell'esposizione (AUC e Cmax) di desloratadina e di 3-idrossidesloratadina non sono state clinicamente significative.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Il medicinale Alereck Neo è indicato negli adulti, negli adolescenti e nei bambini a partire da 1 anno di età per ridurre i sintomi associati a:

• rinite allergica;
• orticaria.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al desloratadina o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale o alla loratadina.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Negli studi clinici non è stata osservata un'interazione clinicamente significativa con l'assunzione concomitante di compresse di desloratadina con eritromicina o ketoconazolo.

Bambini. Gli studi sull'interazione sono stati condotti esclusivamente su adulti.

Negli studi clinico-farmacologici, l'assunzione concomitante di compresse di desloratadina con alcol non ha evidenziato un aumento dell'effetto negativo dell'etanolo. Tuttavia, nel periodo post-marketing sono stati osservati casi di intolleranza all'alcol e di intossicazione alcolica durante l'assunzione del medicinale; pertanto, si raccomanda cautela nell'assunzione di alcol durante il trattamento con desloratadina.

Caratteristiche d'uso.

L'uso del medicinale Alereck Neo nei pazienti con insufficienza renale grave deve essere effettuato con cautela.

La desloratadina deve essere somministrata con cautela ai pazienti con anamnesi personale o familiare di convulsioni. I bambini possono essere più sensibili allo sviluppo di nuovi episodi convulsivi durante il trattamento con desloratadina. Il medico dovrà valutare l'opportunità di interrompere il trattamento con desloratadina nei pazienti nei quali si verifichi un episodio convulsivo durante la terapia.

Nei bambini di età inferiore ai 2 anni, la diagnosi differenziale tra rinite allergica e altre forme di rinite può risultare difficile; pertanto, si dovranno considerare i dati anamnestici, i risultati dell'esame fisico, i test cutanei e di laboratorio, nonché l'assenza di infezioni delle vie respiratorie superiori e di anomalie strutturali.

Circa il 6% degli adulti e dei bambini di età compresa tra 2 e 11 anni presenta un metabolismo lento della desloratadina, associato a un'esposizione maggiore al farmaco. La sicurezza d'uso della desloratadina nei bambini di età compresa tra 2 e 11 anni non differisce tra metabolizzatori lenti e normali. Gli effetti della desloratadina nei bambini al di sotto dei 2 anni di età con metabolismo lento non sono stati studiati.

Il medicinale contiene sorbitolo, pertanto non deve essere somministrato a pazienti con intolleranza ereditaria al fruttosio.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Un numero elevato di dati riguardanti l'uso della desloratadina durante la gravidanza (oltre 1000 casi) indica l'assenza di effetti teratogeni, fetotossici o di effetti avversi sul neonato. Negli studi condotti sugli animali non è stato evidenziato alcun effetto avverso diretto o indiretto sulla funzione riproduttiva. Come misura precauzionale, si raccomanda di evitare l'uso del medicinale Alereck Neo durante la gravidanza.

La desloratadina è stata riscontrata nell'organismo di neonati/lattanti allattati al seno da donne che assumevano questo medicinale. L'effetto della desloratadina su neonati/lattanti non è noto. Alle donne che allattano al seno si raccomanda di valutare se sia necessario interrompere l'allattamento o evitare l'uso del medicinale, considerando i benefici dell'allattamento al seno per il bambino e quelli derivanti dall'uso del medicinale per la madre.

Non sono disponibili dati sull'effetto sulla fertilità maschile o femminile.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

I dati degli studi clinici indicano che la desloratadina non ha alcun effetto oppure ha un effetto trascurabile sulla capacità di guidare autoveicoli o di usare macchinari. I pazienti devono essere informati che la maggior parte delle persone non avverte sonnolenza. Tuttavia, si deve considerare che la risposta individuale ai farmaci può variare. Ai pazienti non si raccomanda di svolgere attività che richiedono concentrazione, come la guida di autoveicoli o l'uso di macchinari, finché non avranno verificato la propria risposta al medicinale.

Modalità e dosaggio di somministrazione.

Adulti e adolescenti (dai 12 anni di età): 10 ml di soluzione (5 mg di desloratadina) una volta al giorno.

Bambini.

È necessario considerare che la maggior parte dei casi di rinite nei bambini al di sotto dei 2 anni è di origine infettiva e non esistono dati che confermino l'efficacia della desloratadina nel trattamento della rinite infettiva.

Per il trattamento deve essere utilizzato il seguente schema posologico:

• bambini tra 1 e 5 anni: 2,5 ml di soluzione (1,25 mg di desloratadina) una volta al giorno;
• bambini tra 6 e 11 anni: 5 ml di soluzione (2,5 mg di desloratadina) una volta al giorno.

L'efficacia e la sicurezza d'uso della desloratadina in soluzione orale nei bambini al di sotto dell'anno di età non sono state stabilite.

Esiste un'esperienza clinica limitata riguardo all'efficacia della desloratadina nei bambini dai 1 agli 11 anni e negli adolescenti dai 12 ai 17 anni.

Il trattamento della rinite allergica intermittente (presenza di sintomi per meno di 4 giorni alla settimana o per meno di 4 settimane) deve essere effettuato in base ai dati anamnestici: interrompere il trattamento alla scomparsa dei sintomi e riprenderlo in caso di recidiva.

Nella rinite allergica persistente (presenza di sintomi per più di 4 giorni alla settimana o per più di 4 settimane) il trattamento deve essere proseguito per l'intero periodo di esposizione all'allergene.

Il medicinale Alereck Neo deve essere assunto per via orale, indipendentemente dall'assunzione di cibo.

Bambini.

L'efficacia e la sicurezza d'uso del medicinale Alereck Neo nei bambini al di sotto dell'anno di età non sono state stabilite. Per informazioni dettagliate, vedere la sezione «Modalità e dosaggio di somministrazione».

Sovradosaggio.

In base ai dati del periodo post-marketing, il profilo delle reazioni avverse legate al sovradosaggio è stato analogo a quello delle dosi terapeutiche, ma con maggiore intensità di manifestazioni.

Trattamento. In caso di sovradosaggio si adottano le misure standard per rimuovere la sostanza attiva non assorbita e si effettua un trattamento sintomatico e di supporto.

La desloratadina non viene eliminata mediante emodialisi; non è noto se possa essere eliminata mediante dialisi peritoneale.

Sintomi. Negli studi clinici con somministrazione ripetuta di desloratadina fino a 45 mg (9 volte la dose terapeutica), non sono stati osservati effetti clinicamente rilevanti.

Bambini. In base all'esperienza post-marketing, il profilo delle reazioni avverse legate al sovradosaggio è simile a quello delle dosi terapeutiche, ma la gravità dei sintomi può essere maggiore.

Effetti indesiderati

Durante gli studi sull'uso di desloratadina per le indicazioni che comprendevano rinite allergica e orticaria cronica idiopatica, gli effetti indesiderati nei pazienti che assumevano una dose di 5 mg al giorno si sono verificati con una frequenza superiore del 3% rispetto ai pazienti che assumevano placebo. Gli effetti indesiderati riportati più frequentemente rispetto al placebo sono stati affaticamento (1,2%), secchezza delle fauci (0,8%) e cefalea (0,6%). Durante gli studi sull'uso di desloratadina in bambini di età compresa tra 2 e 11 anni, la frequenza di effetti indesiderati è risultata simile sia nel gruppo trattato con sciroppo di desloratadina sia nel gruppo placebo. Nei bambini di età compresa tra 6 e 23 mesi, gli effetti indesiderati più comuni (rispetto al placebo) sono stati diarrea (3,7%), aumento della temperatura corporea (2,3%) e insonnia (2,3%).

Esiste il rischio di iperattività psicomotoria (comportamento anomalo) associata all'uso di desloratadina, che può manifestarsi come irritabilità, aggressività e agitazione.

Nel periodo post-registrazione sono stati osservati (frequenza sconosciuta): allungamento dell'intervallo QT, aritmia e bradicardia.

Altri effetti indesiderati riportati molto raramente durante il periodo post-marketing sono riportati nella Tabella 1. La frequenza degli effetti indesiderati è classificata come segue: molto frequente (≥1/10), frequente (≥1/100, <1/10), non frequente (≥1/1.000, <1/100), raro (≥1/10.000, <1/1.000), molto raro (<1/10.000) e frequenza sconosciuta (non può essere determinata sulla base dei dati disponibili).

Tabella 1.

Desloratadina penetra quasi per nulla nel SNC. Quando somministrata alla dose raccomandata per adulti di 5 mg, non è stato osservato un aumento della frequenza della sonnolenza rispetto al gruppo placebo. Negli studi con desloratadina in una dose singola giornaliera di 7,5 mg non è stato rilevato alcun effetto sull'attività psicomotoria.

La segnalazione delle reazioni avverse dopo la commercializzazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette di effettuare il monitoraggio del rapporto beneficio/rischio nell'uso di questo medicinale. I professionisti medici e farmaceutici, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di reazioni avverse e di mancata efficacia del medicinale attraverso il sistema informativo automatizzato di farmacovigilanza all'indirizzo https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità. 3 anni.

Dopo la prima apertura della bottiglia, il periodo di validità è di 6 mesi.

Condizioni di conservazione.

Non richiede condizioni particolari di temperatura per la conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento.

Flaconi da 60 ml e 150 ml, chiusi con tappo a vite con sistema di sicurezza antimanomissione, forniti con un misurino o una siringa dosatrice, in confezione di cartone.

Categoria di fornitura. Da banco.

Produttore.

FAMAR A.V.E. AVLON PLANT 49th km NATIONAL ROAD ATHENS-LAMIA /

FAMAR A.V.E. IMPIANTO AVLON 49° km STRADA NAZIONALE ATENE-LAMIA.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività.

49th km National Road Athens-Lamia, Avlona Attiki, 19011, Greece /

49° km Strada Nazionale Atene-Lamia, Avlona Attiki, 19011, Grecia.

Titolare dell'autorizzazione.

Unilab, LP / Unilab, LP.

Sede del titolare dell'autorizzazione.

966 Hungerford Drive, Suite 3B, Rockville, MD 20850, USA / 966 Hungerford Drive, Suite 3B, Rockville, MD 20850, USA.