Alergenel

INSTRUKCJA dotyczÄ cza stosowania leku Alergenel (ALERGENEL)

SkÅ ad:

substancja czynna: lewocetyryzyna;

5 ml roztworu zawiera 2,5 mg lewocetyryzyny dihydrochlorowku;

substancje pomocnicze: sorbitol ciecz (E 965), gliceryna, sodu metylowy paraben (E 218), sodu propylowy paraben (E 216), sodyny sacharyna, trihydret octanu sodu, kwas octowy lodowy, smak jabłkowy, woda oczyszczona.

PostaÄ c leku. Roztwór doustny.

Główne fizykochemiczne właściwości: bezbarwny przezroczysty roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwhistaminowe do stosowania systemowego. Pochodne piperazyny. Kod ATC R06A E09.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Mechanizm działania

Levocytryzyna to aktywny, stabilny enancjomer R cytryzyny, potężny i selektywny antagonistyczny receptor H1 o działaniu obwodowym. Badania wykazały, że levocytryzyna ma wysoką powinność do ludzkich receptorów H1 (Ki = 3,2 nmol/l). Powinność do receptorów histaminowych H1 jest u levocytryzyny dwukrotnie większa niż u cytryzyny (Ki = 6,3 nmol/l).

Levocytryzyna odłącza się od receptorów H1 z okresem półtrwania wynoszącym 115 ± 38 minut.

Po jednorazowym podaniu levocytryzyna wykazuje zajętość receptorów na poziomie 90% po 4 godzinach oraz 57% po 24 godzinach.

Badania farmakodynamiczne z udziałem zdrowych ochotników wykazały, że w połowie dawki levocytryzyna wykazuje porównywalną aktywność do cytryzyny zarówno w działaniu na skórę, jak i w przypadku dostania się do nosa.

Działania farmakodynamiczne

Aktywność farmakodynamiczną levocytryzyny badano w randomizowanych, kontrolowanych badaniach.

W badaniu porównującym wpływ levocytryzyny 5 mg, dezloratadyny 5 mg i placebo na wywołane histaminą pęcherze i zaczerwienienie, leczenie levocytryzyną prowadziło do istotnego zmniejszenia powstawania pęcherzy i zaczerwienienia [działanie levocytryzyny było największe w pierwszych 12 godzinach i trwało przez 24 godziny (p < 0,001)], w porównaniu z placebo i dezloratadyną.

Podczas stosowania levocytryzyny w dawce 5 mg w celu kontroli objawów wywołanych pyłkiem, początek działania obserwowano po 1 godzinie od przyjęcia leku w badaniach kontrolowanych placebo w modelu komory prowokacyjnej alergenu.

Badania in vitro (komory Boydena i metody warstw komórkowych) wykazały, że levocytryzyna hamuje wywołaną eotaksyną transendotelialną migrację eozynofili przez komórki skóry i płuc. Farmakodynamiczne badanie eksperymentalne in vivo (technika komory skórnej) wykazało trzy główne efekty hamujące levocytryzyny w dawce 5 mg w pierwszych 6 godzinach reakcji wywołanej pyłkiem, w porównaniu z placebo u 14 dorosłych pacjentów: hamowanie uwalniania VCAM-1, modulację przepuszczalności naczyń i zmniejszenie liczby eozynofili.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo

Skuteczność i bezpieczeństwo levocytryzyny wykazano w kilku podwójnie ślepych, kontrolowanych placebo badaniach klinicznych przeprowadzonych u dorosłych pacjentów cierpiących na sezonowy alergiczny nieżyt nosa, roczny alergiczny nieżyt nosa lub nieżyt nosa utrzymujący się. W niektórych badaniach wykazano, że levocytryzyna istotnie osłabia objawy alergicznego nieżytu nosa, w tym zatkanie nosa.

Sześciomiesięczne badanie kliniczne z udziałem 551 dorosłych pacjentów (w tym 276 pacjentów otrzymujących levocytryzynę), którzy cierpieli na trwały alergiczny nieżyt nosa (objawy obecne 4 dni w tygodniu przez co najmniej 4 tygodnie z rzędu) i byli uczuliwi na roztocza kurzu domowego oraz pyłek traw, wykazało, że levocytryzyna w dawce 5 mg była klinicznie i statystycznie istotnie bardziej skuteczna niż placebo w poprawie ogólnej oceny objawów alergicznego nieżytu nosa przez cały okres badania, bez wystąpienia tachyfilaksji. W trakcie całego badania levocytryzyna istotnie poprawiała jakość życia pacjentów.

W kontrolowanym placebo badaniu klinicznym z udziałem 166 pacjentów cierpiących na przewlekłą idiopatyczną pokrzywkę, 85 pacjentów otrzymywało placebo, a 81 pacjentów – levocytryzynę w dawce 5 mg raz dziennie przez sześć tygodni. Leczenie levocytryzyną prowadziło do istotnego zmniejszenia nasilenia świądu w ciągu pierwszego tygodnia oraz przez cały okres leczenia w porównaniu z placebo. Levocytryzyna istotnie poprawiała również jakość życia związaną ze zdrowiem, ocenianą za pomocą dermatologicznego indeksu jakości życia, w porównaniu z placebo.

Przewlekłą idiopatyczną pokrzywkę badano jako model pokrzywki. Ponieważ uwalnianie histaminy jest czynnikiem przyczynowym pokrzywki, oczekuje się, że levocytryzyna będzie skuteczna w zapewnieniu ulgi objawowej w innych stanach pokrzywki poza przewlekłą idiopatyczną pokrzywką.

Na EKG nie stwierdzono istotnego wpływu levocytryzyny na odstęp QT.

Populacja pediatryczna

Bezpieczeństwo i skuteczność levocytryzyny w tabletach u dzieci badano w dwóch kontrolowanych placebo badaniach klinicznych z udziałem pacjentów w wieku od 6 do 12 lat, cierpiących odpowiednio na sezonowy i roczny alergiczny nieżyt nosa. W obu badaniach levocytryzyna istotnie łagodziła objawy i poprawiała jakość życia związaną ze zdrowiem.

Dla dzieci w wieku do 6 lat bezpieczeństwo kliniczne ustalono w kilku krótkoterminowych i długoterminowych badaniach terapeutycznych:

• badanie kliniczne, w którym 29 dzieci w wieku od 2 do 6 lat z alergicznym nieżytu nosa otrzymywało levocytryzynę w dawce 1,25 mg dwa razy dziennie przez 4 tygodnie;
• badanie kliniczne, w którym 114 dzieci w wieku od 1 do 5 lat z alergicznym nieżytu nosa lub przewlekłą idiopatyczną pokrzywką otrzymywało levocytryzynę w dawce 1,25 mg dwa razy dziennie przez 2 tygodnie;
• badanie kliniczne, w którym 45 dzieci w wieku od 6 do 11 miesięcy z alergicznym nieżytu nosa lub przewlekłą idiopatyczną pokrzywką otrzymywało levocytryzynę w dawce 1,25 mg raz dziennie przez 2 tygodnie;
• długoterminowe (18 miesięcy) badanie kliniczne z udziałem 255 pacjentów w wieku od 12 do 24 miesięcy w momencie włączenia, z atopią, którzy otrzymywali levocytryzynę.

Profil bezpieczeństwa był podobny do tego obserwowanego w krótkoterminowych badaniach przeprowadzonych u dzieci w wieku od 1 do 5 lat.

Farmakokinetyka

Parametry farmakokinetyczne levocytryzyny mają zależność liniową, nie zależą od dawki i czasu oraz charakteryzują się niską zmiennością u różnych pacjentów. Profil farmakokinetyczny po podaniu samego enancjomeru jest taki sam jak po zastosowaniu cytryzyny. W trakcie absorpcji lub wydalania nie obserwuje się inwersji chiralnej.

Absorpcja

Po przyjęciu doustnie levocytryzyna jest szybko i znacznie wchłaniana. U dorosłych Cmax w osoczu osiągane jest po 50 minutach po jednorazowym doustnym przyjęciu dawki terapeutycznej. Stężenie równowagowe w krwi osiągane jest po 2 dniach przyjmowania.

Stężenia szczytowe zwykle wynoszą 270 ng/ml po jednorazowym zastosowaniu i 308 ng/ml po zastosowaniu powtarzalnym dawki 5 mg raz dziennie.

Stopień wchłaniania nie zależy od dawki i nie zmienia się przy spożyciu pokarmu, ale maksymalne stężenie (Cmax) levocytryzyny zmniejsza się, a jego osiągnięcie jest opóźnione.

Rozkład

Brak danych dotyczących rozkładu levocytryzyny w tkankach człowieka, jak również danych dotyczących przenikania levocytryzyny przez barierę krew-mózg. U szczurów i psów najwyższe stężenia w tkankach stwierdza się w wątrobie i nerkach, najniższe – w odcinku układu nerwowego centralnego (CNS).

U człowieka levocytryzyna wiąże się z białkami osocza w 90%. Rozkład levocytryzyny jest ograniczony, ponieważ objętość rozkładu wynosi 0,4 l/kg.

Metabolizm

W organizmie człowieka poziom metabolizmu levocytryzyny wynosi mniej niż 14% dawki, dlatego różnice wynikające z polimorfizmu genetycznego lub współlekowania inhibitorami enzymów będą niewielkie. Ścieżki metaboliczne obejmują oksydację aromatyczną, N- i O-dealkilację oraz koniugację z tauryną. Dealkilacja zachodzi głównie przy udziale cytochromu CYP 3A4, podczas gdy w oksydacji aromatycznej biorą udział liczne i/lub nieokreślone izoformy CYP. Levocytryzyna nie wpływa na aktywność izoenzymów cytochromu 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4 w stężeniach znacznie przekraczających szczytowe po doustnym przyjęciu dawki 5 mg. Ze względu na niski stopień metabolizmu i brak zdolności do hamowania metabolizmu, interakcje levocytryzyny z innymi substancjami są mało prawdopodobne.

Wydalanie

Okres półtrwania wydalenia z osocza (T1/2) u dorosłych wynosi 7,9 ± 1,9 godz. T1/2 jest krótszy u młodszych dzieci. Średni pozorny całkowity klirens u dorosłych to 0,63 ml/min/kg. Główną drogą wydalania levocytryzyny i jej metabolitów jest mocz, co stanowi średnio 85,4% dawki. Z kałem wydala się jedynie 12,9% dawki. Levocytryzyna wydala się zarówno drogą filtracji kłębuszkowej, jak i aktywnej sekrecji kanalikowej.

Osobliwe populacje

Niewydolność nerek

Wyraźny klirens levocytryzyny koreluje z klirencem kreatyniny. Dlatego pacjentom z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami funkcji nerek zaleca się dostosowanie odstępu między dawkami levocytryzyny z uwzględnieniem klirensu kreatyniny. Przy anurii u pacjentów z nerek w stadium końcowym całkowity klirens zmniejsza się o około 80% w porównaniu ze zdrowymi podmiotami. Ilość levocytryzyny wydalonej podczas standardowej 4-godzinnej procedury hemodializy wynosiła < 10%.

Populacja pediatryczna

W badaniu farmakokinetycznym pediatrycznym po doustnym przyjęciu jednorazowej dawki 5 mg levocytryzyny u 14 dzieci w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała od 20 do 40 kg wartości Cmax i AUC były około dwukrotnie wyższe niż u zdrowych dorosłych, przy porównaniu krzyżowym badań. Średnia wartość Cmax wynosiła 450 ng/ml i osiągana była średnio po 1,2 godziny (znormalizowana według masy ciała), całkowity klirens był o 30% wyższy, a okres półtrwania o 24% krótszy w tej populacji pediatrycznej niż u dorosłych. Specjalne badania farmakokinetyczne u dzieci poniżej 6 roku życia nie były przeprowadzane. Retrospektywny populacyjny analizę farmakokinetyczny przeprowadzono u 323 pacjentów (181 dzieci w wieku od 1 do 5 lat, 18 dzieci w wieku od 6 do 11 lat i 124 dorosłych w wieku od 18 do 55 lat), którzy otrzymywali dawkę jednorazową lub wielokrotną levocytryzyny w zakresie od 1,25 mg do 30 mg. Analiza wykazała, że po podaniu 1,25 mg raz dziennie dzieciom w wieku od 6 miesięcy do 5 lat stężenia w osoczu były podobne do stężeń u dorosłych otrzymujących 5 mg raz dziennie.

Osoby starsze

Dane dotyczące farmakokinetyki u pacjentów starszych są ograniczone. Po wielokrotnym doustnym przyjęciu 30 mg levocytryzyny raz dziennie przez 6 dni u 9 pacjentów starszych (65–74 lata) całkowity klirens był o około 33% niższy niż u młodszych dorosłych. Wykazano, że rozkład cytryzyny racemicznej zależy od funkcji nerek, a nie od wieku. Ten wniosek można również zastosować do levocytryzyny, ponieważ zarówno levocytryzyna, jak i cytryzyna są głównie wydalane z moczem. Dlatego dawkę levocytryzyny u pacjentów starszych należy dostosować zgodnie z funkcją nerek.

Płeć

Wyniki farmakokinetyczne u 77 pacjentów (40 mężczyzn, 37 kobiet) oceniano pod kątem potencjalnego wpływu płci. Okres półtrwania był nieco krótszy u kobiet (7,08 ± 1,72 godz.), niż u mężczyzn (8,62 ± 1,84 godz.); jednak klirens doustny skorygowany o masę ciała u kobiet (0,67 ± 0,16 ml/min/kg) był porównywalny do klirensu u mężczyzn (0,59 ± 0,12 ml/min/kg). Dla mężczyzn i kobiet z normalną funkcją nerek stosuje się te same dawki dobowe i odstępy między dawkami.

Rasa

Wpływ przynależności rasowej na levocytryzynę nie był badany. Ponieważ levocytryzyna jest głównie wydalana przez nerki i nie ma istotnych różnic rasowych w klirensie kreatyniny, nie oczekuje się, że właściwości farmakokinetyczne levocytryzyny będą się różnić w zależności od rasy. Nie zaobserwowano różnic w kinetyce cytryzyny racemicznej związanych z przynależnością rasową.

Zaburzenia funkcji wątroby

Farmakokinetyka levocytryzyny u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby nie była badana. U pacjentów z przewlekłymi chorobami wątroby (hepatocelularny, cholestiatyczny i żółciowy marskość), którzy otrzymywali 10 lub 20 mg racemicznej substancji cytryzyny jako dawkę jednorazową, obserwowano wydłużenie okresu półtrwania o 50% przy zmniejszeniu klirensu o 40% w porównaniu ze zdrowymi podmiotami.

Związek farmakokinetyka/farmakodynamika

Działanie na reakcje skórne wywołane histaminą nie odpowiada stężeniom w osoczu.

Prekliniczne dane dotyczące bezpieczeństwa

Prekliniczne dane z tradycyjnych badań farmakologicznej bezpieczeństwa, toksyczności wielokrotnych dawek, genotoksyczności, potencjału kancerogennego, toksyczności rozrodczej i toksyczności dla rozwoju nie wykazały szczególnego ryzyka dla człowieka.

Właściwości kliniczne

Wskazania. Leczenie objawowe alergicznego nieżytu nosa (w tym nieżytu nosa o przebiegu całorocznym) oraz pokrzywkiki u dorosłych i dzieci od 2. roku życia.

Przeciwwskazania. Podwyższona wrażliwość na lewocetyryzynę, cetyryzynę, hydroksyzynę, inne pochodne piperazyny lub na substancje pomocnicze leku.

Ostateczny etap niewydolności nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 15 ml/min), wymagający leczenia dializą.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji. Badania interakcji lewocetyryzyny nie były przeprowadzane (w tym badania z induktorami CYP3A4). Badania interakcji z racematem cetyryzyny wykazały brak klinicznie istotnych niepożądanych interakcji z antypiryną, azitromycyną, cymetrydyną, diazepamem, erytromycyną, glipezydem, ketokonazolem i pseudofedryną.

W badaniu wielokrotnej dawki teofiliny (400 mg raz dziennie) zaobserwowano niewielki spadek (o 16%) klirensu cetyryzyny, podczas gdy farmakokinetyka teofiliny nie zmieniała się podczas jednoczesnego podawania cetyryzyny.

W badaniu wielokrotnej dawki rytonawiru (600 mg dwa razy dziennie) i cetyryzyny (10 mg dziennie) ekspozycja na cetyryzynę zwiększyła się o około 40%, podczas gdy farmakokinetyka rytonawiru uległa nieznacznej zmianie (−11%).

Spożycie pokarmu nie wpływa na stopień absorpcji lewocetyryzyny, ale jednoczesne spożycie pokarmu zmniejsza szybkość jej absorpcji.

Jednoczesne stosowanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny z alkoholem lub innymi depresjantami OUN u wrażliwych pacjentów może prowadzić do dodatkowego obniżenia uwagi i pogorszenia sprawności psychicznej i fizycznej.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania leku z alkoholem (patrz dział «Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji»).

Lek należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z epilepsją oraz z ryzykiem wystąpienia napadów drgawkowych, ponieważ lewocytryzyna może prowadzić do nasilenia napadu.

Należy zachować ostrożność przy stosowaniu leku u pacjentów z czynnikami sprzyjającymi zatrzymaniu moczu (np. uraz rdzenia kręgowego, przerośnięcie prostaty), ponieważ lewocytryzyna zwiększa ryzyko zatrzymania moczu.

Leki przeciwhistaminowe tłumią odpowiedź na skórną próbę alergiczna, dlatego należy przerwać stosowanie leku 3 dni przed jej wykonaniem (okres eliminacji).

Może wystąpić swędzenie po odstawieniu lewocytryzyny, nawet jeśli objaw ten nie występował przed rozpoczęciem leczenia. Swędzenie może ustąpić samoistnie. W niektórych przypadkach może być intensywne i może pojawić się potrzeba ponownego leczenia. Swędzenie powinno ustąpić po ponownym rozpoczęciu terapii.

Populacja pediatryczna

Dostępne dane kliniczne dotyczące stosowania lewocytryzyny u dzieci w wieku od 6 miesięcy do 12 lat nie są wystarczające, aby uzasadnić stosowanie leku u niemowląt i dzieci poniżej 2. roku życia.

Substancje pomocnicze

Lek zawiera metyloparaben i propyloparaben, które mogą powodować reakcje alergiczne (możliwe opóźnione).

Lek zawiera płynny maltitol. Pacjenci z nietolerancją niektórych cukrów powinni skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.

Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg)/dawkę sodu, tj. jest praktycznie pozbawiony sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią

Ciąża

Dane dotyczące stosowania lewocytryzyny w czasie ciąży są ograniczone (mniej niż 300 przypadków pozytywnych wyników ciąży). Jednak w odniesieniu do stosowania cetyryzyny – racematu lewocytryzyny – dostępnych jest więcej danych (ponad 1000 przypadków pozytywnych wyników ciąży), które wskazują na brak działania teratogennego lub fetotoksycznego/neonatotoksycznego.

Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na ciążę, rozwój embrionalny/ płodowy, poród ani rozwój poporodowy.

Stosowanie leku w czasie ciąży możliwe jest wyłącznie po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka.

Karmienie piersią

Wykazano, że cetyryzyna – racemat lewocytryzyny – wydostaje się z organizmu człowieka. W związku z tym wydzielanie lewocytryzyny z mlekiem matki jest prawdopodobne. Reakcje niepożądane lewocytryzyny mogą występować u niemowląt karmionych piersią. Lek należy przepisywać kobietom w okresie karmienia piersią z ostrożnością.

Funkcja rozrodcza

Nie ma danych klinicznych dotyczących wpływu lewocytryzyny na funkcję rozrodczą.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn

Porównawcze badania kliniczne nie wykazały żadnych dowodów, że lewocytryzyna w dawce zalecanej pogarsza czynność poznawczą, reaktywność lub zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Jednak niektórzy pacjenci mogą odczuwać senność, zmęczenie i osłabienie podczas leczenia lewocytryzyną. Dlatego pacjenci zamierzający prowadzić pojazdy lub obsługiwać maszyny, a także zajmować się potencjalnie niebezpiecznymi rodzajami działalności, powinni brać pod uwagę swoją indywidualną reakcję na lek.

Sposób stosowania i dawki

Lek stosuje się u dorosłych i dzieci od 2. roku życia.

Sposób stosowania

Lek przeznaczony jest do doustnego stosowania. Odpowiednią ilość roztworu odmierza się za pomocą nakrętki miarowej, która wchodzi w skład opakowania. W razie potrzeby lek można rozcieńczyć wodą — należy przyjmować roztwór natychmiast po rozcieńczeniu. Lek można stosować niezależnie od przyjęcia pokarmu.

Dawkowanie

Dorośli i dzieci od 12. roku życia

Zalecana dawka dobową wynosi 5 mg (10 ml roztworu).

Pacjenci w wieku podeszłym

Pacjentom w wieku podeszłym z umiarkowanym i ciężkim zaburzeniem funkcji nerek zaleca się dostosowanie dawki (patrz niżej).

Pacjenci z niewydolnością nerek

U pacjentów z zaburzeniem funkcji nerek dawkę należy dostosować w zależności od stopnia zaburzenia czynności nerek (eGFR — estimated glomerular filtration rate) zgodnie z poniższą tabelą.

Dostosowanie dawki lewocytrizyny u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek

Dzieciom z zaburzeniami funkcji nerek dawkę lewocetyryzyny należy dostosować indywidualnie, uwzględniając klirens nerkowy pacjenta oraz jego masę ciała.

Brak danych specyficznych dotyczących stosowania lewocetyryzyny u dzieci z zaburzeniami funkcji nerek.

Pacjenci z niewydolnością wątroby

Pacjentom z niewydolnością wątroby nie wymaga się korekty dawkowania. Pacjentom z niewydolnością wątroby i nerek należy dostosować dawkowanie zgodnie z powyższą tabelą.

Populacja pediatryczna:

Dzieci w wieku od 6 do 12 lat

Zalecana dawka dobową wynosi 5 mg (10 ml roztworu).

Dzieci w wieku od 2 do 6 lat

Zalecana dawka dobową wynosi 2,5 mg (5 ml roztworu), podzielona na 2 dawki po 1,25 mg (2,5 ml roztworu) podawane dwa razy dziennie.

Czas trwania stosowania

Pacjentów z przemijającym katarzem alergicznym (objawy choroby trwają mniej niż 4 dni w tygodniu lub mniej niż 4 tygodnie w roku) należy leczyć zgodnie z przebiegiem choroby i wywiadem: leczenie można przerwać, jeśli objawy ustąpią, a ponownie wdrożyć w przypadku nawrotu objawów.

W przypadku trwałego kataru alergicznego (objawy choroby trwają więcej niż 4 dni w tygodniu lub więcej niż 4 tygodnie w roku) pacjentowi może być zaproponowana terapia ciągła w okresie narażenia na alergeny. Istnieje doświadczenie kliniczne stosowania lewocetyryzyny przez okres co najmniej 6-miesięcznego leczenia. W przypadku chorób przewlekłych (przewlekły katar alergiczny, przewlekła pokrzywka) istnieje doświadczenie kliniczne stosowania cytryzyny (racementu) do 1 roku.

Dzieci

Lek można stosować u dzieci od 2. roku życia.

Dostępne dane kliniczne dotyczące stosowania lewocetyryzyny u dzieci w wieku od 6 miesięcy do 12 lat są niewystarczające, aby uzasadnić jego stosowanie u niemowląt i dzieci poniżej 2. roku życia.

Przedawkowanie

Objawy

Objawy przedawkowania u dorosłych mogą obejmować senność. U dzieci mogą początkowo wystąpić pobudzenie i niepokój, a następnie senność.

Leczenie

Nie istnieje specyficzny antydotum na lewocetyryzynę. W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania zaleca się leczenie objawowe i wspierające. Może być wskazane przepłukanie żołądka krótko po przyjęciu leku. Hemodializa nie jest skuteczną metodą usuwania lewocetyryzyny z organizmu.

Działania niepożądane

Badania kliniczne

Dorośli i dzieci w wieku od 12 lat

W badaniach z udziałem pacjentów płci żeńskiej i męskiej w wieku od 12 do 71 lat, w grupie lewocetyryzyny 5 mg co najmniej jedno niepożądane zjawisko zaobserwowano u 15,1% pacjentów, w porównaniu do 11,3% pacjentów w grupie placebo. 91,6% tych niepożądanych zjawisk w grupie lewocetyryzyny 5 mg miało charakter od łagodnego do umiarkowanego. Częstość odstawienia leku z powodu działań niepożądanych wynosiła 1,0% (9/935) w grupie lewocetyryzyny 5 mg i 1,8% (14/771) w grupie placebo.

Do badań klinicznych lewocetyryzyny zakwalifikowano 935 pacjentów przyjmujących lewocetyryzynę w zalecanej dawce 5 mg na dobę. W tych badaniach zgłaszano reakcje niepożądane z częstością 1% lub więcej (od ≥ 1/100 do < 1/10), które występowały w grupach lewocetyryzyny 5 mg oraz placebo:

W przyszłości rzadko (≥ 1/1000, < 1/100) obserwowano takie działania niepożądane jak osłabienie lub ból brzucha. Działania niepożądane o charakterze uspokajającym, takie jak senność, zmęczenie i osłabienie, występowały u 8,1% pacjentów w grupie lewocecytryzyny 5 mg oraz u 3,1% pacjentów w grupie placebo.

Populacja pediatryczna

W dwóch badaniach z randomizacją i kontrolą placebo, w których uczestniczyły dzieci w wieku od 6 miesięcy do 11 miesięcy oraz od 1 roku do 6 lat, 159 pacjentów otrzymywało lewocecytryzynę w dawce 1,25 mg na dobę przez 2 tygodnie oraz 1,25 mg dwa razy na dobę odpowiednio. Zgłaszano następujące działania niepożądane, które występowały u co najmniej 1% dzieci w grupie lewocecytryzyny i grupie placebo:

Podwójnie ślepe, kontrolowane placebo badanie kliniczne przeprowadzono wśród 243 dzieci w wieku od 6 do 12 lat, które otrzymywały 5 mg lewocetyryzyny codziennie w okresach od 1 do 13 tygodni. Zgłaszano następujące reakcje niepożądane, które występowały u co najmniej 1% dzieci podczas stosowania lewocetyryzyny i placebo:

Okres po marketingowy

Niepożądane reakcje zgłaszane w okresie po marketingowym wymieniono według układów narządów zgodnie z MedDRA [Medyczny Słownik do Celów Regulacyjnych]. Częstość występowania niepożądanych reakcji jest nieznana (nie można jej określić na podstawie dostępnych danych).

Zaburzenia układu odpornościowego: podwyższona wrażliwość, w tym anafilaksja.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: podwyższony apetyt.

Zaburzenia psychiczne: agresja, pobudzenie, halucynacje, depresja, bezsenność, myśli samobójcze, koszmary senne.

Zaburzenia układu nerwowego: drgawki, parestezje, zawroty głowy, omdlenia, drżenie, dysgezja.

Zaburzenia narządów słuchu i labiryntu: zawroty głowy.

Zaburzenia narządów wzroku: zaburzenia wzroku, nieostre widzenie, okulogiracja.

Zaburzenia serca: przyspieszone bicie serca, tachykardia.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i jamy opłucnowej: duszność.

Zaburzenia przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka.

Zaburzenia układu wątrobowo-żółciowego: zapalenie wątroby.

Zaburzenia nerek i układu moczowego: zaburzenia micji, zatrzymanie moczu.

Zaburzenia skóry i tkanek podskórnych: obrzęk naczynioruchowy, trwałe wypryski lekowe, świąd, wysypka, pokrzywka.

Zaburzenia układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej: mialgia, artalgia.

Zaburzenia ogólne i reakcje w miejscu podania: obrzęk.

Dane z badań: zwiększenie masy ciała, odchylenia badań funkcji wątroby od normy.

Opis wybranych niepożądanych reakcji

Zgłaszano świąd po zakończeniu stosowania lewocytyzyny.

Zgłaszanie niepożądanych reakcji

Zgłaszanie niepożądanych reakcji po rejestracji leku ma duże znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych niepożądanych reakcji oraz braku skuteczności leku poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 ºC w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Po pierwszym otwarciu fiolki przechowywać nie dłużej niż 3 miesiące.

Opakowanie. 75 ml lub 150 ml w fiolce, 1 fiolka z dawkowaczem w tekturowym pudełku.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent. Vivimed Labs Ltd

Miejsce produkcji oraz adres siedziby prowadzącego działalność. D–125 i 128, Faza-III, IDA, Jedimetla, okręg Medchal-Malkajgiri – 500055, stan Telangana, Indie