Aksoptylin

INSTRUKCJA dot. stosowania leku leczniczego AKSOTYLIN (AXOTILIN)

Skład:

substancja czynna: citicolina;

1 tabletka zawiera cytydyno-5'-fosfocholinę (w postaci cytydyno-5'-fosfocholiny sodowej) – 500 mg;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, sodowa croscarmeloza, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, olej rzepakowy wodorowany, talk, stearyna magnezu;

otoczka: poliwinylowy alkohol, dwutlenek tytanu (E 171), talk, wodorowęglan sodu, polietylenoglikol (4000) (makrogol), kopolimer metakrylanowy (typ A).

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: tabletki o kształcie owalnym, powierzchni dwuwypukłej, pokryte powłoką filmową białego koloru.

Grupa farmakoterapeutyczna. Psychostymulanty, środki stosowane w zespole niedostatecznej uwagi i nadaktywności (ZNU), środki nootropowe.

Kod ATX N06BX06.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Cytidyna stymuluje biosyntezę strukturalnych fosfolipidów błon neuronów, co potwierdzono danymi spektroskopii magnetycznego rezonansu. Dzięki takiemu mechanizmowi działania cytidyna stymuluje funkcjonowanie takich mechanizmów błonowych, jak praca pomp jonowych i receptorów, a modulacja tych struktur jest niezbędna do prawidłowego przewodzenia impulsów nerwowych. Dzięki działaniu stabilizującemu na błonę neuronów cytidyna wykazuje właściwości przeciwobrzękowe sprzyjające resorpcji obrzęku mózgu.

Badania eksperymentalne wykazały, że cytidyna hamuje aktywację niektórych fosfolipaz (A1, A2, C i D), zmniejszając tworzenie się wolnych rodników, zapobiega niszczeniu układów błonowych i zachowuje antyoksydacyjne systemy ochronne, takie jak glutation.

Cytidyna zachowuje zasoby energii neuronów, hamuje apoptozę i stymuluje syntezę acetylocholiny.

Wykazano eksperymentalnie, że cytidyna wykazuje również działanie neuroprotekcyjne o charakterze profilaktycznym w modelu ogniskowego niedokrwienia mózgu.

Badania kliniczne wykazały, że cytidyna istotnie zwiększa wskaźniki funkcjonalnej regeneracji u pacjentów z ostrym niedokrwieniowym zaburzeniem krążenia mózgowego, co koreluje z opóźnieniem wzrostu ogniska niedokrwiennego mózgu w badaniach neuroobrazowych.

U pacjentów z urazem głowy cytidyna przyspiesza regenerację i zmniejsza czas trwania oraz nasilenie zespołu pourazowego.

Cytidyna poprawia poziom uwagi i świadomości, osłabia zaburzenia poznawcze i neurologiczne związane z niedokrwieniem mózgu, sprzyja zmniejszeniu objawów amnezji.

Farmakokinetyka.

Cytidyna jest dobrze wchłaniana po podaniu doustnym. Po podaniu leku obserwuje się istotny wzrost stężenia choliny w osoczu krwi. Po podaniu doustnym lek jest praktycznie w pełni wchłaniany. Badania wykazały, że biodostępność po podaniu doustnym i dożylnej jest praktycznie taka sama.

Lek ulega metabolizmowi w jelicie i wątrobie z powstaniem choliny i cytydyny.

Po podaniu cytidyna szeroko rozkłada się w strukturach mózgu, przy czym frakcja choliny szybko włącza się do strukturalnych fosfolipidów, a frakcja cytydyny do nukleotydów cytydynowych i kwasów nukleinowych. W mózgu cytidyna wbudowuje się w błony komórkowe, cytoplazmatyczne i mitochondrialne, stając się częścią frakcji fosfolipidów.

Jedynie niewielka ilość dawki wykrywana jest w moczu i kaле (mniej niż 3%). Około 12% dawki wydala się z wydychanym CO₂. Podczas wydalania leku z moczem wyróżnia się dwie fazy: pierwszą – trwającą 36 godzin, w której szybkość wydalania szybko maleje, oraz drugą – w której szybkość wydalania zmniejsza się znacznie wolniej. Taką samą fazowość obserwuje się przy wydalaniu drogą oddechową. Szybkość wydalania CO₂ szybko maleje w ciągu około 15 godzin, następnie zmniejsza się znacznie wolniej.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

• Przebyty udar, ostra faza zaburzeń krążenia mózgowego oraz ich następstwa neurologiczne.
• Uraz głowy oraz jego następstwa neurologiczne.
• Zaburzenia poznawcze i zaburzenia zachowania spowodowane przewlekłymi zaburzeniami naczyniowymi i zwyrodnieniowymi mózgu.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na cytykolinę lub inne składniki leku.
• Podwyższone napięcie układu nerwowego przywspółczulnego.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Cytykolina nasila działanie lewodopy.

Nie należy stosować jednoczesnej terapii z lekami zawierającymi meklofenoksat.

Szczególne środki ostrożności.

Preparat leczniczy zawiera olej rycynowy uwodorniony, który może powodować zaburzenia żołądka i biegunkę. Dlatego u pacjentów z chorobami zapalnymi jelita należy stosować lek z格外ową ostrożnością.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania cytykoliny u kobiet w ciąży. Cytykoliny nie należy stosować w okresie ciąży, z wyjątkiem przypadków nagłej potrzeby. W okresie ciąży lek przepisuje się tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść terapeutyczna przeważa nad potencjalnym ryzykiem. Brak danych dotyczących przenikania cytykoliny do mleka matki oraz jej wpływu na płód.

Wpływ na zdolność do kierowania pojazdami i obsługi skomplikowanych urządzeń.

W pojedynczych przypadkach niektóre działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego mogą wpływać na zdolność do kierowania pojazdami lub pracy z urządzeniami wymagającymi skoncentrowania.

Sposób stosowania i dawki.

Zalecana dawka wynosi od 500 do 2000 mg na dobę (1–4 tabletki), w zależności od nasilenia objawów i stanu pacjenta.

Dawkę oraz czas leczenia ustala lekarz.

Pacjenci w wieku podeszłym nie wymagają korekty dawki.

Dzieci. Doświadczenie stosowania cytykoliny u dzieci jest ograniczone, dlatego lek stosuje się tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść przeważa nad potencjalnym ryzykiem.

Przedawkowanie.

Nie odnotowano przypadków przedawkowania.

Działania niepożądane.

Działania niepożądane występują bardzo rzadko (<1/10000), w tym pojedyncze przypadki.

Ze strony psychiki: halucynacje.

Ze strony układu nerwowego: silny ból głowy, zawroty głowy.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze.

Ze strony układu oddechowego: duszność.

Ze strony przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, okresowe biegunki.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: reakcje alergiczne, w tym wysypka, swędzenie, obrzęk naczynioruchowy, szok anafilaktyczny, zaczerwienienie, pokrzywka, egzantema, purpura.

Ogólne zaburzenia: dreszcze, obrzęk.

Termin ważności.

2 lata.

Warunki przechowywania.

W oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci!

Opakowanie. Po 10 tabletów w blisterze; po 3 blistry w tece kartonowej.

Kategoria do odprowadzenia. Na receptę.

Producent.

Otwarte akcyjne towarzystwo naukowo-produkcyjne „Ośrodek Chemiczno-Farmaceutyczny „Borszczagowska Fabryka Leków”.

Adres siedziby producenta i miejsce wykonywania działalności.

Ukraina, 03134, miasto Kijów, ulica Myru, 17.