Axotilin

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO AXCOTILIN (AXOTILIN)

Composición:

Principio activo: citicolina;

1 tableta contiene citicolina (en forma de citicolina sódica) — 500 mg;

Sustancias auxiliares: celulosa microcristalina, carboximetilcelulosa sódica (croscarmelosa sódica), dióxido de silicio coloidal anhidro, aceite de ricino hidrogenado, talco, estearato de magnesio;

Recubrimiento: alcohol polivinílico, dióxido de titanio (E 171), talco, bicarbonato de sodio, polietilenglicol (4000) (macrogol), copolímero de metacrilato (tipo A).

Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.

Principales propiedades físico-químicas: tabletas de forma ovalada, con superficie biconvexa, recubiertas con una película de color blanco.

Grupo farmacoterapéutico. Psicoestimulantes, medicamentos utilizados en el trastorno por déficit de atención e hiperactividad (TDAH), medicamentos nootrópicos.

Código ATC N06BX06.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La citicolina estimula la biosíntesis de fosfolípidos estructurales de las membranas neuronales, lo que ha sido confirmado mediante datos de espectroscopía por resonancia magnética. Gracias a este mecanismo de acción, la citicolina estimula el funcionamiento de mecanismos membranales tales como las bombas de intercambio iónico y los receptores, cuya modulación es necesaria para la conducción normal de los impulsos nerviosos. Debido a su efecto estabilizante sobre la membrana neuronal, la citicolina presenta propiedades antiedematosas, que favorecen la reabsorción del edema cerebral.

Estudios experimentales han demostrado que la citicolina inhibe la activación de ciertas fosfolipasas (A1, A2, C y D), reduciendo así la formación de radicales libres, previene la destrucción de los sistemas membranales y mantiene los sistemas protectores antioxidantes, tales como el glutatión.

La citicolina conserva las reservas energéticas de los neuronios, inhibe el apoptosis y estimula la síntesis de acetilcolina.

Se ha demostrado experimentalmente que la citicolina también ejerce un efecto neuroprotector profiláctico en modelos de isquemia cerebral focal.

Estudios clínicos han mostrado que la citicolina aumenta significativamente los índices de recuperación funcional en pacientes con trastorno agudo isquémico de la circulación cerebral, lo cual coincide con una desaceleración en el crecimiento de la lesión isquémica del cerebro según los datos de neuroimagen.

En pacientes con traumatismo craneoencefálico, la citicolina acelera la recuperación y reduce la duración e intensidad del síndrome postraumático.

La citicolina mejora el nivel de atención y conciencia, alivia los trastornos cognitivos y neurológicos asociados con la isquemia cerebral y favorece la reducción de los síntomas de amnesia.

Farmacocinética.

La citicolina se absorbe bien tras la administración oral. Tras la administración del fármaco se observa un aumento significativo de los niveles de colinas en el plasma sanguíneo. Tras la administración oral, el fármaco se absorbe prácticamente por completo. Los estudios han demostrado que la biodisponibilidad tras la vía oral y la vía intravenosa es prácticamente idéntica.

El fármaco se metaboliza en el intestino y en el hígado, formando colina y citidina.

Tras la administración, la citicolina se distribuye ampliamente por las estructuras del cerebro, con una rápida incorporación de la fracción de colina en los fosfolípidos estructurales y de la fracción de citidina en los nucleótidos de citidina y en los ácidos nucleicos. En el cerebro, la citicolina se integra en las membranas celulares, citoplasmáticas y mitocondriales, convirtiéndose en parte de la fracción de fosfolípidos.

Solo una cantidad insignificante de la dosis se detecta en la orina y en las heces (menos del 3 %). Aproximadamente el 12 % de la dosis se elimina en forma de CO₂ espirado. Durante la eliminación del fármaco por orina se observan dos fases: la primera fase — de 36 horas, durante la cual la velocidad de eliminación disminuye rápidamente — y una segunda fase, en la que la velocidad de eliminación disminuye mucho más lentamente. El mismo patrón bifásico se observa en la eliminación por las vías respiratorias. La velocidad de eliminación de CO₂ disminuye rápidamente durante aproximadamente 15 horas, tras lo cual disminuye mucho más lentamente.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Accidente cerebrovascular, fase aguda de trastornos de la circulación cerebral y sus consecuencias neurológicas.
• Traumatismo craneoencefálico y sus consecuencias neurológicas.
• Trastornos cognitivos y trastornos del comportamiento debidos a trastornos cerebrales crónicos vasculares y degenerativos.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad al citicolino o a cualquiera de los excipientes del medicamento.
• Hipertonía del sistema nervioso parasimpático.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

El citicolino potencia el efecto de la levodopa.

No debe administrarse simultáneamente con medicamentos que contengan meclofenoxato.

Características de aplicación.

El medicamento contiene aceite de ricino hidrogenado, que puede provocar trastornos gástricos y diarrea. Por ello, los pacientes con enfermedades inflamatorias intestinales deben utilizar el medicamento con especial precaución.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No existen datos suficientes sobre la utilización de citicolina en mujeres embarazadas. No se debe administrar citicolina durante el embarazo, salvo en casos de necesidad urgente. Durante el embarazo, el medicamento solo debe prescribirse cuando el beneficio terapéutico esperado supere el riesgo potencial. No hay datos disponibles sobre la penetración de citicolina en la leche materna ni sobre su efecto en el feto.

Capacidad de influir en la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.

En casos individuales, algunos efectos adversos sobre el sistema nervioso central pueden afectar la capacidad de conducir vehículos o de trabajar con maquinaria compleja.

Vía de administración y dosis.

La dosis recomendada es de 500 a 2000 mg por día (1–4 tabletas), dependiendo de la gravedad de los síntomas y del estado del paciente.

Las dosis del medicamento y la duración del tratamiento las establece el médico.

Pacientes de edad avanzada: no se requiere ajuste de la dosis.

Niños: la experiencia con el uso de citicolina en niños es limitada, por lo tanto, el medicamento debe administrarse solo cuando el beneficio esperado supere cualquier riesgo potencial.

Sobredosis.

No se han reportado casos de sobredosis.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas ocurren muy rara vez (<1/10000), incluyendo casos aislados.

Trastornos del sistema psíquico: alucinaciones.

Trastornos del sistema nervioso: fuerte dolor de cabeza, mareo.

Trastornos del sistema cardiovascular: hipertensión arterial, hipotensión arterial.

Trastornos del sistema respiratorio: disnea.

Trastornos del aparato gastrointestinal: náuseas, vómitos, diarrea ocasional.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: reacciones alérgicas, incluyendo erupciones cutáneas, prurito, angioedema, shock anafiláctico, enrojecimiento, urticaria, exantema, púrpura.

Trastornos generales: escalofríos, edema.

Plazo de validez.

2 años.

Condiciones de conservación.

En el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

¡Conservar en un lugar inaccesible para los niños!

Envase. 10 comprimidos por blíster; 3 blísteres por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a receta médica.

Fabricante.

Sociedad Anónima Pública «Centro Científico-Productivo «Fábrica Químico-Farmacéutica Borshagov».

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, 03134, Kiev, calle Mira, 17.