Axotilin

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO AXOTILIN (AXOTILIN)

Composizione:

Principio attivo: citicolina;

1 compressa contiene citicolina (come citicolina sodica) — 500 mg;

Eccipienti: cellulosa microcristallina, croscarmellosa sodica, biossido di silicio colloidale anidro, olio di ricino idrogenato, talco, stearato di magnesio;

Rivestimento: alcool polivinilico, biossido di titanio (E 171), talco, bicarbonato di sodio, polietilenglicole (4000) (macrogol), copolimero di metacrilato (tipo A).

Forma farmaceutica. Compresse rivestite con film.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse di forma ovale, con superficie biconvessa, rivestite con film di colore bianco.

Gruppo farmacoterapeutico. Psicostimolanti, farmaci utilizzati nel disturbo da deficit di attenzione e iperattività (ADHD), agenti nootropi.

Codice ATC N06BX06.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Il citicolina stimola la biosintesi dei fosfolipidi strutturali delle membrane neuronali, come confermato dai dati di spettroscopia con risonanza magnetica. Grazie a questo meccanismo d'azione, la citicolina stimola il funzionamento di meccanismi di membrana come le pompe di scambio ionico e i recettori, la cui modulazione è necessaria per la normale conduzione degli impulsi nervosi. Per effetto della stabilizzazione della membrana neuronale, la citicolina manifesta proprietà antiedemigena, favorendo la re-assorbimento dell'edema cerebrale.

Studi sperimentali hanno dimostrato che la citicolina inibisce l'attivazione di alcune fosfolipasi (A1, A2, C e D), riducendo la formazione di radicali liberi, prevenendo la distruzione dei sistemi di membrana e preservando i sistemi di difesa antiossidanti come il glutatione.

La citicolina preserva le riserve energetiche dei neuroni, inibisce l'apoptosi e stimola la sintesi dell'acetilcolina.

È stato dimostrato sperimentalmente che la citicolina esercita anche un'azione neuroprotettiva profilattica nel modello di ischemia cerebrale focale.

Studi clinici hanno mostrato che la citicolina aumenta significativamente i parametri di recupero funzionale nei pazienti con ictus ischemico acuto, fenomeno che corrisponde a un rallentamento della crescita della lesione ischemica cerebrale, come evidenziato dalle tecniche di neuroimaging.

Nei pazienti con trauma cranico-cerebrale, la citicolina accelera il recupero e riduce la durata e l'intensità del sindrome post-traumatico.

La citicolina migliora il livello di attenzione e di coscienza, attenua i disturbi cognitivi e neurologici associati all'ischemia cerebrale e favorisce la riduzione dei sintomi di amnesia.

Farmacocinetica.

La citicolina viene ben assorbita dopo somministrazione orale. Dopo l'assunzione del farmaco si osserva un significativo aumento dei livelli di colina nel plasma sanguigno. Il farmaco viene praticamente completamente assorbito per via orale. Studi hanno dimostrato che la biodisponibilità per via orale e intravenosa è praticamente sovrapponibile.

Il farmaco viene metabolizzato nell'intestino e nel fegato con formazione di colina e citidina.

Dopo somministrazione, la citicolina si distribuisce ampiamente nelle strutture del cervello, con rapida incorporazione della frazione colina nei fosfolipidi strutturali e della frazione citidina nei nucleotidi citidinici e negli acidi nucleici. Nel cervello, la citicolina viene incorporata nelle membrane cellulari, citoplasmatiche e mitocondriali, diventando parte della frazione dei fosfolipidi.

Solo una quantità trascurabile della dose viene ritrovata nell'urina e nelle feci (meno del 3%). Circa il 12% della dose viene eliminato come CO₂ esalata. Durante l'eliminazione del farmaco attraverso l'urina si osservano due fasi: una prima fase di 36 ore, durante la quale la velocità di eliminazione diminuisce rapidamente, e una seconda fase, in cui la velocità di eliminazione diminuisce molto più lentamente. Lo stesso andamento bifasico si osserva nell'eliminazione attraverso le vie respiratorie. La velocità di eliminazione della CO₂ diminuisce rapidamente per circa 15 ore, dopodiché si riduce molto più lentamente.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Ictus, fase acuta di disturbi cerebrovascolari e le loro conseguenze neurologiche.
• Trauma cranico e le sue conseguenze neurologiche.
• Disturbi cognitivi e comportamentali dovuti a disturbi cerebrali cronici vascolari e degenerativi.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità al citicolina o ad altri componenti del medicinale.
• Iperattività del sistema nervoso parasimpatico.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

La citicolina potenzia l'effetto della levodopa.

Non deve essere somministrata contemporaneamente a medicinali contenenti meclofenossato.

Caratteristiche particolari di impiego.

Il medicinale contiene olio di ricino idrogenato, che può causare disturbi gastrici e diarrea. Pertanto, nei pazienti con malattie infiammatorie dell'intestino, il prodotto deve essere somministrato con particolare cautela.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Non vi sono dati sufficienti sull'uso del citicolina in donne in gravidanza. Il citicolina non deve essere usato durante la gravidanza, salvo in caso di effettiva necessità. Durante la gravidanza, il medicinale deve essere somministrato solo quando il beneficio terapeutico atteso supera il potenziale rischio. Non esistono dati riguardo al passaggio del citicolina nel latte materno né riguardo al suo effetto sul feto.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

In singoli casi, alcune reazioni avverse a carico del sistema nervoso centrale possono influire sulla capacità di guidare autoveicoli o di lavorare con macchinari complessi.

Posologia e modo di somministrazione.

La dose raccomandata è compresa tra 500 e 2000 mg al giorno (1-4 compresse), in base alla gravità dei sintomi e alle condizioni del paziente.

Il dosaggio e la durata del trattamento sono stabiliti dal medico.

Pazienti anziani non richiedono aggiustamenti posologici.

Popolazione pediatrica. L'esperienza sull'uso di citicolina in età pediatrica è limitata; pertanto, il medicinale deve essere somministrato solo quando il beneficio atteso supera qualsiasi rischio potenziale.

Sovradosaggio.

Non sono stati riportati casi di sovradosaggio.

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati si verificano molto raramente (<1/10000), compresi casi isolati.

Dal punto di vista psichico: allucinazioni.

Dal sistema nervoso: forte mal di testa, capogiri.

Dal sistema cardiovascolare: ipertensione arteriosa, ipotensione arteriosa.

Dal sistema respiratorio: dispnea.

Dal tratto gastrointestinale: nausea, vomito, diarrea occasionale.

Dalla cute e dal tessuto sottocutaneo: reazioni allergiche, inclusi eruzioni cutanee, prurito, angioedema, shock anafilattico, arrossamento, orticaria, esantema, porpora.

Disturbi generali: brividi, gonfiore.

Periodo di validità.

2 anni.

Condizioni di conservazione.

Nell’imballaggio originale, a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare fuori dalla portata dei bambini!

Confezione. 10 compresse in un blister; 3 blister in una confezione di cartone.

Categoria di rilascio. Con ricetta medica.

Produttore.

Società per azioni pubblica «Centro scientifico e produttivo «Fabbrica chimico-farmaceutica di Borsciagiv».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio della sua attività.

Ucraina, 03134, Kiev, via Mira, 17.