Aksoptylin

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Aksoptylin (AXOTILIN)

Skład:

substancja czynna: cytydylonian;

1 ampułka (4 ml) zawiera 500 (1000) mg cytydylonianu (w postaci cytydylonianu sodu);

substancje pomocnicze: kwas solny lub wodorotlenek sodu do regulacji pH, woda do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysta, bezbarwna ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna. Psychostymulanty, środki stosowane w zespole niedostatecznej uwagi i nadaktywności (ZNU), środki nootropowe. Inne psychostymulujące i nootropowe środki lecznicze.

Kod ATC N06B X06.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Cytidyna (cytydyna) stymuluje biosyntezę strukturalnych fosfolipidów błon neuronów. Cytidyna poprawia funkcjonowanie takich mechanizmów błonowych, jak pompy jonowe i neuroreceptory, bez których niemożliwe jest prawidłowe przewodzenie impulsów nerwowych. Dzięki działaniu stabilizującemu na błonę neuronów cytidyna wykazuje właściwości przeciwobrzękowe, sprzyjające resorpcji obrzęku mózgu.

Cytidyna hamuje aktywację niektórych fosfolipaz (A1, A2, C i D), ograniczając tworzenie się wolnych rodników, zapobiega uszkodzeniu układów błonowych i zachowuje antyoksydacyjne systemy ochronne, takie jak glutation.

Cytidyna zachowuje zapas energetyczny neuronów, hamuje apoptozę i stymuluje syntezę acetylocholiny.

Cytidyna wykazuje również działanie profilaktyczne neuroprotekcyjne w przypadku ogniskowego niedokrwienia mózgu.

Cytidyna istotnie zwiększa wskaźniki funkcjonalnego wyzdrowienia u pacjentów z ostrym zaburzeniem krążenia mózgowego, co koreluje z opóźnieniem wzrostu ogniska niedokrwienia mózgu w badaniach neuroobrazowych.

U pacjentów z urazem głowy cytidyna przyspiesza proces regeneracji i zmniejsza czas trwania oraz nasilenie zespołu pourazowego.

Cytidyna poprawia poziom uwagi i świadomości, sprzyja zmniejszeniu objawów amnezji oraz zaburzeń poznawczych i neurologicznych związanych z niedokrwieniem mózgu.

Farmakokinetyka.

Po podaniu preparatu obserwuje się istotny wzrost stężenia choliny w osoczu krwi. Preparat ulega metabolizmowi w jelitach i wątrobie z powstaniem choliny i cytydyny.

Po podaniu cytidyna szeroko rozprowadza się w strukturach mózgu, przy czym frakcja choliny szybko włącza się do strukturalnych fosfolipidów, a frakcja cytydyny – do nukleotydów cytydynowych i kwasów nukleinowych. W mózgu cytidyna wbudowuje się w błony komórkowe, cytoplazmatyczne i mitochondrialne, integrując się w strukturę frakcji fosfolipidowej.

Jedynie niewielka część dawki wykrywana jest w moczu i kaле (mniej niż 3%). Około 12% dawki wydala się z wydychanym CO₂. Podczas wydalania preparatu z moczem wyróżnia się dwie fazy: pierwszą – trwającą 36 godzin, w której szybkość wydalania szybko maleje, oraz drugą – w której szybkość wydalania maleje znacznie wolniej. Taką samą dwufazowość obserwuje się przy wydalaniu drogą oddechową. Szybkość wydalania CO₂ maleje szybko, w okresie około 15 godzin, następnie zmniejsza się znacznie wolniej.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

• Udarek, ostra faza zaburzeń krążenia mózgowego oraz powikłania i skutki zaburzeń krążenia mózgowego.
• Kontuzja mózgu i jej następstwa neurologiczne.
• Zaburzenia poznawcze i zaburzenia zachowania spowodowane przewlekłymi chorobami naczyniowymi i zwyrodnieniowymi mózgu.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na którykolwiek składnik leku.
• Podwyższony napięcie układu nerwowego przywspółczulnego.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Wspomaga działanie lewodopy.

Cytidyna może być stosowana jednocześnie z lekami przeciwhemostatycznymi, lekami przeciwobrzomowymi oraz roztworami do perfuzji.

Nie należy stosować leku jednocześnie z lekami zawierającymi meklofenoksat.

Właściwości stosowania.

W przypadku podania dożylnego lek należy wprowadzać powoli (w ciągu 3–5 minut, w zależności od dawki). W przypadku dożylnej infuzji kroplowej szybkość wlewu powinna wynosić 40–60 kropli na minutę.

W ciężkich i ostrych przypadkach lub przy postępującej zmianie świadomości możliwe jest jednoczesne stosowanie z lekami przeciwwstrząsowymi, lekami obniżającymi ciśnienie wewnątrzczaszkowe oraz z roztworami do perfuzji.

W przypadku wyraźnego obrzęku mózgu należy jednoczesne podawać leki obniżające ciśnienie wewnątrzczaszkowe, takie jak manitol czy kortykosteroidy.

W przypadku krwotoku wewnątrzczaszkowego nie należy przekraczać szybkości wlewu dożylnego (30 kropli na minutę), należy unikać stosowania wysokich dawek (powyżej 500 mg w jednej dawce i powyżej 1000 mg na dobę), ponieważ może dojść do nasilenia przepływu mózgowego. W takim przypadku dopuszczalne jest podzielenie dawki dobowej na 2–3 podania.

Cytikolina nie powinna być stosowana jako monoterapia; należy ją łączyć z różnymi metodami terapeutycznymi wskazanymi w różnych stanach patologicznych, w których jej stosowanie jest konieczne.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania cytykoliny u kobiet w ciąży. Nieznane są dane dotyczące wydzielania cytykoliny z mlekiem matki oraz jej działania na płód. W czasie ciąży lub karmienia piersią lek można stosować tylko wtedy, gdy oczekiwany efekt terapeutyczny dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu lub dziecka.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiowania innych maszyn.

W pojedynczych przypadkach niektóre działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub pracy z złożonymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

Zalecana dawka dla dorosłych wynosi od 500 mg do 2000 mg na dobę, w zależności od ciężkości objawów.

Lek należy stosować do wstrzykiwań domięśniowych lub dożylnych. Wprowadzenie dożylne może być wykonane powoli w formie wstrzyknięcia (przez 3-5 minut, w zależności od dawki) lub kroplowo (prędkość: 40-60 kropel na minutę).

Maksymalna dawka dobową – 2000 mg.

Czas trwania leczenia zależy od przebiegu choroby i jest ustalany przez lekarza.

Pacjenci w wieku podeszłym nie wymagają korekty dawki.

Roztwór do wstrzykiwań przeznaczony jest tylko do jednorazowego użycia. Lek należy stosować bezpośrednio po otwarciu ampułki. Odpadłe resztki leku należy zniszczyć. Lek można mieszać ze wszystkimi rozwiązaniami izotonicznymi do wstrzykiwań dożylnych, a także z roztworem glukozy hipertonicznej.

W razie potrzeby leczenie można kontynuować lekiem w postaci roztworu do stosowania doustnego.

Dzieci.

Doświadczenie zastosowania leku u dzieci jest ograniczone.

Przedawkowanie.

Nie odnotowano przypadków przedawkowania. W przypadku przypadkowego przedawkowania należy przeprowadzić leczenie objawowe.

Działania niepożądane.

Układ nerwowy: silny ból głowy, zawroty głowy, halucynacje.

Układ sercowo-naczyniowy: nadciśnienie tętnicze, hipotensja tętnicza, tachykardia.

Układ oddechowy: duszność.

Układ pokarmowy: nudności, wymioty, biegunka.

Układ odpornościowy: reakcje alergiczne, w tym: wysypka, zaczerwienienie, egzantema, pokrzywka, purpura, świąd, obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny.

Reakcje ogólne: dreszcze, podwyższenie temperatury ciała, nadmierne pocenie się, zmiany w miejscu podania.

Termin ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

W oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci!

Niezgodność.

Nie stosować rozcieńczycieli, których nie podano w sekcji „Sposób stosowania i dawki”.

Opakowanie.

Po 4 ml w ampułkach; po 5 ampułek w kasety; po 1 lub 2 kasety w opakowaniu.

Kategoria receptury. Na receptę.

Producent.

Spółka akcyjna „Naukowo-produkcyjne centrum «Borszczagowska Fabryka Chemiczno-Farmaceutyczna»”.

Adres siedziby producenta i miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 03134, miasto Kijów, ul. Myru, 17.