Axotilin

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE AXOTILIN

Composizione:

sostanza attiva: citicolina;

1 fiala (4 ml) contiene 500 (1000) mg di citicolina (sotto forma di citicolina sodica);

sostanze ausiliarie: acido cloridrico o idrossido di sodio per la correzione del pH, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Proprietà fisico-chimiche principali: liquido incolore e limpido.

Gruppo farmacoterapeutico. Psicostimolanti, farmaci utilizzati nel deficit di attenzione e iperattività (ADHD), agenti nootropi. Altri psicostimolanti e nootropi.

Codice ATC N06B X06.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il citicolina stimola la biosintesi dei fosfolipidi strutturali delle membrane neuronali. Migliora il funzionamento di meccanismi di membrana come le pompe ioniche e i recettori neuronali, senza i quali non è possibile una normale conduzione degli impulsi nervosi. Grazie all'effetto stabilizzante sulla membrana neuronale, il citicolina esercita proprietà antiedemigena, favorendo la riassorbimento dell'edema cerebrale.

Il citicolina inibisce l'attivazione di alcune fosfolipasi (A1, A2, C e D), riducendo la formazione di radicali liberi, prevenendo la distruzione dei sistemi di membrana e preservando i sistemi protettivi antiossidanti come il glutatione.

Il citicolina preserva la riserva energetica neuronale, inibisce l'apoptosi e stimola la sintesi di acetilcolina.

Il citicolina esercita inoltre un'azione neuroprotettiva profilattica nell'ischemia cerebrale focale.

Il citicolina aumenta in modo significativo i parametri di recupero funzionale nei pazienti con ictus acuto, fenomeno che corrisponde a un rallentamento dell'espansione della lesione ischemica cerebrale, come evidenziato dagli esami di neuroimaging.

Nei pazienti con trauma cranico, il citicolina accelera il recupero e riduce la durata e l'intensità del sindrome post-traumatica.

Il citicolina migliora il livello di attenzione e di coscienza, contribuendo a ridurre le manifestazioni di amnesia e i disturbi cognitivi e neurologici associati all'ischemia cerebrale.

Farmacocinetica

Dopo la somministrazione del farmaco si osserva un significativo aumento dei livelli di colina nel plasma sanguigno. Il farmaco viene metabolizzato nell'intestino e nel fegato, formando colina e citidina.

Dopo la somministrazione, il citicolina si distribuisce ampiamente nelle strutture cerebrali, con rapida incorporazione della frazione colina nei fosfolipidi strutturali e della frazione citidina nei nucleotidi citidinici e negli acidi nucleici. Nel cervello, il citicolina viene incorporato nelle membrane cellulari, citoplasmatiche e mitocondriali, integrandosi nella frazione fosfolipidica.

Solo una minima quantità della dose somministrata viene ritrovata nell'urina e nelle feci (meno del 3%). Circa il 12% della dose viene eliminato sotto forma di CO₂ espirata. Durante l'eliminazione urinaria si osservano due fasi: una prima fase, della durata di 36 ore, in cui la velocità di eliminazione diminuisce rapidamente, e una seconda fase, in cui la velocità di eliminazione diminuisce molto più lentamente. Lo stesso andamento bifasico si osserva nell'eliminazione attraverso le vie respiratorie: la velocità di eliminazione della CO₂ diminuisce rapidamente, per circa 15 ore, per poi ridursi molto più lentamente.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Ictus, fase acuta di disturbi della circolazione cerebrale e complicanze e conseguenze di alterazioni della circolazione cerebrale.
• Trauma cranico e le sue conseguenze neurologiche.
• Disturbi cognitivi e disturbi del comportamento dovuti a malattie cerebrali vascolari e degenerative croniche.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità a qualsiasi componente del medicinale.
• Aumento del tono del sistema nervoso parasimpatico.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Potenzia l'effetto della levodopa.

Il citicolina può essere somministrata contemporaneamente a farmaci emostatici, agenti antiedemigeni e soluzioni per perfusione.

Non si deve somministrare il medicinale contemporaneamente a farmaci contenenti meclofenoxato.

Caratteristiche d'uso.

Nel caso di somministrazione endovenosa, il medicinale deve essere iniettato lentamente (nell’arco di 3-5 minuti, a seconda della dose somministrata). Se somministrato per infusione endovenosa in gocce, la velocità di somministrazione deve essere di 40-60 gocce al minuto.

In casi gravi ed acuti o in presenza di alterazione della coscienza in fase progressiva, è possibile l’uso concomitante con agenti emostatici, farmaci che riducono la pressione intracranica e soluzioni per perfusione.

In caso di marcato edema cerebrale, è necessario somministrare contemporaneamente farmaci che riducono la pressione intracranica, come il mannitolo e i corticosteroidi.

In presenza di emorragia intracranica, non si deve superare la velocità di infusione endovenosa (30 gocce al minuto); si deve evitare l’uso di dosi elevate (oltre 500 mg in una singola dose e oltre 1000 mg al giorno), poiché potrebbe verificarsi un aumento del flusso ematico cerebrale. In tal caso, è accettabile suddividere la dose giornaliera in 2-3 somministrazioni.

La citicolina non deve essere utilizzata come monoterapia, ma deve essere associata a diverse modalità terapeutiche appropriate per le diverse condizioni patologiche nelle quali è indicata.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Non vi sono dati sufficienti sull’uso della citicolina in donne in gravidanza. Non sono noti i dati riguardo all’escrezione della citicolina nel latte materno né il suo effetto sul feto. Durante la gravidanza o l’allattamento, il medicinale può essere somministrato solo se il beneficio terapeutico atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto o il neonato.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

In singoli casi, alcuni effetti indesiderati a carico del sistema nervoso centrale possono influire sulla capacità di guidare autoveicoli o di lavorare con macchinari complessi.

Modalità e posologia di somministrazione.

La dose raccomandata per gli adulti va da 500 mg a 2000 mg al giorno, in base alla gravità dei sintomi.

Il medicinale deve essere somministrato per via intramuscolare o endovenosa. Per via endovenosa, il medicinale può essere iniettato lentamente (in 3-5 minuti, a seconda della dose somministrata) oppure per infusione (velocità: 40-60 gocce al minuto).

Dose massima giornaliera: 2000 mg.

La durata del trattamento dipende dall'andamento della malattia ed è stabilita dal medico.

Pazienti anziani: non è richiesta alcuna correzione della dose.

La soluzione iniettabile è destinata all'uso monodose. Il medicinale deve essere utilizzato immediatamente dopo l'apertura della fiala. Eventuali residui devono essere eliminati. Il medicinale può essere miscelato con tutte le soluzioni isotoniche per somministrazione endovenosa, nonché con soluzione ipertonica di glucosio.

Se necessario, il trattamento può proseguire con il medicinale in forma di soluzione per uso orale.

Popolazione pediatrica.

L'esperienza nell'uso del medicinale nei bambini è limitata.

Sovradosaggio.

Non sono stati riportati casi di sovradosaggio. In caso di accidentale sovradosaggio, deve essere effettuato un trattamento sintomatico.

Effetti indesiderati.

Sistema nervoso: forte mal di testa, vertigini, allucinazioni.

Sistema cardiovascolare: ipertensione arteriosa, ipotensione arteriosa, tachicardia.

Sistema respiratorio: dispnea.

Apparato digerente: nausea, vomito, diarrea.

Sistema immunitario: reazioni allergiche, incluso: eruzioni cutanee, iperemia, esantema, orticaria, porpora, prurito, angioedema, shock anafilattico.

Reazioni generali: brividi, aumento della temperatura corporea, sudorazione eccessiva, alterazioni nel sito di somministrazione.

Periodo di validità.

3 anni.

Condizioni di conservazione.

Nella confezione originale, a temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare fuori dalla portata dei bambini!

Incompatibilità.

Non utilizzare solventi non indicati nella sezione «Modalità e posologia».

Confezione.

4 ml in fiale; 5 fiale in una cassetta; 1 o 2 cassette in un imballaggio.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Società per azioni pubblica «Centro scientifico e produttivo «Fabbrica chimico-farmaceutica di Borsciagiv».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 03134, Kiev, via Mira, 17.