Acetylocysteina-Zdorovia

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU ACETYLOCYSTHEINA-ZDOROVIA (ACETYLCYSTEINE-ZDOROVYE)

Skład:

substancja czynna: acetylocysteina;

1 ml preparatu zawiera 100 mg acetylocysteiny;

substancje pomocnicze: sodu hydroksyd, dinatrium edetas, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty, bezbarwny roztwór o lekkim zapachu siarkowodoru. Po otwarciu ampułki przy długotrwałym kontakcie z powietrzem może pojawić się słaby odcień różowo-fioletowy.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środek mukolityczny. Kod ATC R05CB01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Acetylocysteina rozrzedza wydzieliny. Obecność grup sulfhydrylowych w strukturze acetylocysteiny sprzyja rozerwaniu wiązań dwusiarczkowych kwasowych glikoprotein mukopolisacharydów w wydzielinach, co prowadzi do depolaryzacji mukoprotein i zmniejszenia lepkości śluzu. Lek zachowuje aktywność w obecności wydzieliny ropnej.

Acetylocysteina wykazuje działanie antyoksydacyjne, wynikające z obecności nukleofilowej grupy tiolowej SH, która łatwo oddaje wodór, neutralizując rodniki oksygenowe.

Mechanizm ochronny acetylocysteiny opiera się na zdolności jej reaktywnych grup sulfhydrylowych do wiązania wolnych rodników.

Acetylocysteina łatwo przenika do wnętrza komórki, gdzie ulega deacetylacji do L-cysteiny, z której syntezowany jest wewnątrzkomórkowy glutation.

Glutation – wysoko reaktywny tripeptyd, silny antyoksydant i cytoprotektor, który wiąże endogenne i egzogenne wolne rodniki oraz toksyny. Acetylocysteina zapobiega wyczerpaniu oraz sprzyja zwiększeniu syntezy wewnątrzkomórkowego glutationu, który uczestniczy w procesach redoks komórkowych, wspomagając w ten sposób detoksykację szkodliwych substancji.

Farmakokinetyka.

Po wstrzyknięciu dożylnym 600 mg acetylocysteiny maksymalne stężenie w osoczu wynosi 300 mmol/l, okres półtrwania w osoczu – 2 godziny. Całkowity klirens – 0,21 l/h/kg, a objętość rozdziału w stanie stacjonarnym – 0,34 l/kg. Acetylocysteina przenika do przestrzeni międzykomórkowej, rozkłada się głównie w wątrobie, nerkach, płucach i sekrecie oskrzelowym. Acetylocysteina i jej metabolity są wydalane głównie z moczem.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Ostre i przewlekłe choroby narządów oddechowych towarzyszące zwiększonemu wydzielaniu się wydzieliny.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na acetylocysteinę lub inne składniki preparatu, wrzodziejące zapalenie żołądka i dwunastnicy w okresie zaostrzenia, kaszel krwisty, krwotoka płucna.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Badania interakcji z innymi lekami przeprowadzono wyłącznie u dorosłych.

Jednoczesne przyjmowanie nitrogliceryny i acetylocysteiny może prowadzić do wyraźnej hipotensji tętniczej i rozszerzenia tętnicy skroniowej. W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania nitrogliceryny i acetylocysteiny pacjent powinien być pod stałą kontrolą lekarza pod kątem rozwoju hipotensji tętniczej, która może być ciężka. Pacjenta należy poinformować o możliwości wystąpienia bólu głowy.

Acetylocysteinę nie należy stosować jednocześnie ze środkami przeciwkaszlbowymi, ponieważ ucisk refleksu kaszlowego może nasilić stazę sekretu oskrzelowego.

Preparat można stosować jednoczesnie z typowymi lekami rozszerzającymi oskrzela oraz ze środkami zwężającymi naczynia.

Dostępne informacje dotyczące interakcji antybiotyku z acetylocysteiną pochodzą z badań in vitro i wskazują na obniżenie aktywności antybiotyków po zmieszaniu obu substancji. Dlatego nie zaleca się mieszania antybiotyków z roztworem acetylocysteiny.

Wskaźniki laboratoryjne

Stosowanie acetylocysteiny może wpływać na wyniki oznaczenia ilościowego salicylanów metodą kolorymetryczną oraz na wyniki oznaczenia ciał ketonowych w moczu.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z wywiadem choroby wrzodowej, szczególnie w przypadku jednoczesnego przyjmowania innych leków podrażniających błonę śluzową żołądka.

Podczas stosowania acetylocysteiny, głównie na początku terapii, może dojść do rozcieńczenia wydzieliny gruczołów oskrzowych i zwiększenia jej objętości. Jeżeli pacjent nie może skutecznie odkasływać wydzieliny, należy przeprowadzić drenaż posturalny lub bronchoaspirację w celu uniknięcia jej zalegania.

Środek leczniczy podany dożylnie musi być stosowany pod ścisłym nadzorem lekarza. Efekty niepożądane po dożylnej podaniu acetylocysteiny mogą występować częściej, jeżeli lek jest podawany zbyt szybko lub w dużych dawkach. Dlatego zaleca się ścisłe przestrzeganie wskazówek podanych w punkcie „Sposób stosowania i dawki”.

Astma oskrzlowa

Istnieją dowody, że u pacjentów z alergią i wywiadem astmy może występować zwiększony ryzyko wystąpienia reakcji anafilaktycznopodobnych.

Pacjenci zmagający się z astmą oskrzlową powinni być pod kontrolą lekarza w trakcie terapii lekiem. W przypadku wystąpienia skurczu oskrzeli stosowanie acetylocysteiny należy natychmiast przerwać i rozpocząć odpowiednie leczenie.

Nietolerancja histaminy

Acetylocysteina może umiarkowanie wpływać na metabolizm histaminy. Dlatego należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leku w długotrwałej terapii pacjentom z nietolerancją histaminy, biorąc pod uwagę możliwość wystąpienia objawów nietolerancji.

Reakcje anafilaktycznopodobne

Podczas stosowania acetylocysteiny mogą wystąpić reakcje anafilaktycznopodobne/reakcje nadwrażliwości. W tym okresie należy dokładnie obserwować stan pacjenta pod kątem objawów wskazujących na rozwój reakcji anafilaktycznopodobnej.

Dzieci i młodzież

Te same ostrzeżenia i środki ostrożności, które dotyczą dorosłych, odnoszą się również do dzieci i młodzieży.

Informacja o substancjach pomocniczych

Środek leczniczy zawiera 1,86 mmol (lub 42,75 mg) sodu na dawkę (1 ampułkę). Należy zachować ostrożność przy stosowaniu u pacjentów przestrzegających diety o ograniczonej zawartości sodu.

Charakterystyczny zapach siarki, który pojawia się po otwarciu ampułki, jest typowy dla substancji czynnej i w żaden sposób nie wpływa na możliwość stosowania leku.

Roztwór acetylocysteiny podczas przechowywania w otwartych ampułkach lub po przekazaniu do urządzenia aerozolowego w rzadkich przypadkach może nabyć lekko fioletowe zabarwienie, co nie wpływa na skuteczność i tolerancję leku.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Dane kliniczne dotyczące stosowania acetylocysteiny u kobiet w ciąży są ograniczone.

Badania na zwierzętach nie wskazują na bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ na funkcję rozrodczą.

Przed zastosowaniem leku w czasie ciąży należy porównać potencjalne ryzyko dla płodu z oczekiwaną korzyścią dla matki.

Okres karmienia piersią

Brak informacji o wydzielaniu się leku i jego metabolitów w mleko matki.

Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodka. Należy podjąć decyzję o przerwaniu karmienia piersią lub o przerwaniu/rozłączeniu terapii lekiem, biorąc pod uwagę korzyści płynące z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z terapii dla kobiety.

Plodność

Brak danych dotyczących wpływu acetylocysteiny na płodność człowieka. Badania na zwierzętach nie wskazują na szkodliwy wpływ na płodność człowieka przy stosowaniu w zalecanych dawkach.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Brak danych potwierdzających wpływ na szybkość reakcji.

Sposób stosowania i dawki.

Stosowanie miejscowe

Wprowadzenie przez inhalację: dorośli – po 1 ampułce 1–2 razy na dobę według zaleceń lekarza przez 5–10 dni, dzieci w wieku od 6 lat − do 1 ampułki 1–2 razy na dobę według zaleceń lekarza przez 5–10 dni.

Wprowadzenie endobronchialne: dorośli i dzieci w wieku od 6 lat – do 1 ampułki 1–2 razy na dobę.

Stosowanie systemowe

Wprowadzenie do wewnątrzmięśniowe: dorośli – po 1 ampułce 300 mg 1–2 razy na dobę wstrzykiwać głęboko wewnątrzmięśniowo.

Wprowadzenie do wewnątrznie: lek wprowadzać powoli kroplowo do 0,9 % roztworu chlorku sodu lub 5 % roztworu glukozy. Dorośli – po 1 ampułce 300 mg 1–2 razy na dobę.

Dzieci.

Do wewnątrzmięśniowego i wewnątrzniego wprowadzania leku nie stosuje się u dzieci. Do miejscowego stosowania lek wskazany jest u dzieci w wieku od 6 lat.

Przedawkowanie.

Przy wewnątrznie wprowadzeniu

Objawy

Objawy przedawkowania są podobne do objawów działań niepożądanych o dużym nasileniu.

Leczenie

Leczenie wymaga natychmiastowego przerwania podawania leku oraz przeprowadzenia terapii objawowej i zabiegów resuscytacyjnych. Nie ma specyficznego antydota. Efektywne jest przeprowadzenie dializy.

Przy miejscowym stosowaniu

Objawy

Nie odnotowano przypadków przedawkowania. Wysokie dawki leku mogą wywołać wydzielanie dużej ilości sekretu oskrzelowo-płucnego, co może prowadzić do obturacji dróg oddechowych.

Leczenie

Przeprowadzenie bronchoaspiracji.

Niepożądane działania.

W trakcie stosowania po rejestracji obserwowano następujące działania niepożądane; częstość ich występowania jest nieznana (niemożliwe oszacowanie na podstawie dostępnych danych):

Stosowanie inhalacyjne

Stosowanie dożylne

W bardzo rzadkich przypadkach stosowanie acetylocysteiny wiązano z wystąpieniem ciężkich reakcji skórnych, takich jak zespół Stevensa-Johnsona i zespół Lyella.

W większości przypadków podejrzewano, że powyższe zespoły skórno-błoniaste mogą być spowodowane jednoczesnym stosowaniem co najmniej jednego innego leku. W przypadku wystąpienia zmian skórno-błoniastych należy skonsultować się z lekarzem oraz natychmiast przerwać przyjmowanie acetylocysteiny.

Niektóre badania potwierdziły obniżenie agregacji płytek krwi podczas przyjmowania acetylocysteiny. Obecnie nie określono klinicznego znaczenia tych wyników.

Wykrywanie podejrzanych działań niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego produktu leczniczego. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich upoważnieni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku za pośrednictwem Zautomatyzowanego Systemu Informacyjnego Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Otwartą ampułkę przeznaczoną wyłącznie do miejscowego stosowania można przechowywać w lodówce przez 24 godziny.

Niezgodność.

Roztwór leku nie powinien mieć kontaktu z powierzchniami gumowymi ani metalowymi.

Zaleca się stosowanie szklanego lub plastikowego sprzętu do inhalacji; po użyciu sprzęt należy przemyć wodą.

Opakowanie. 3 ml w ampułce № 10 (5x2) w blisterze w pudełku.

Kategoria wydania. Na receptę.

Producent. SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności. Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki 22.