Acetylcysteine-Zdorovya

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO ACETYLCYSTEINE-ZDOROVYE

Composizione:

Principio attivo: acetylcysteine;

1 ml di preparato contiene 100 mg di acetylcysteine;

Eccipienti: sodio idrossido, edetato disodico, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: soluzione limpida incolore con debole odore di zolfo. Dopo l'apertura dell'ampolla, con un contatto prolungato con l'aria, può comparire una leggera colorazione rosa-violacea.

Gruppo farmacoterapeutico. Farmaco mucolitico. Codice ATC R05C B01.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

L'acetylcysteine fluidifica il muco. La presenza di gruppi sulfidrilici nella struttura dell'acetylcysteine favorisce la rottura dei legami disolfuro dei mucopolisaccaridi acidi del muco, causando la depolarizzazione delle mucoproteine e la riduzione della viscosità del muco. Il farmaco mantiene la propria attività anche in presenza di muco purulento.

L'acetylcysteine esercita un'azione antiossidante dovuta alla presenza del gruppo tiolico nucleofilo SH, che cede facilmente idrogeno, neutralizzando i radicali ossidanti.

Il meccanismo protettivo dell'acetylcysteine si basa sulla capacità dei suoi gruppi sulfidrilici reattivi di legare i radicali liberi.

L'acetylcysteine penetra facilmente all'interno della cellula, dove viene deacetilato a L-cisteina, precursore della sintesi intracellulare del glutatione.

Il glutatione è un tripeptide altamente reattivo, potente antiossidante e citoprotettore, che cattura radicali liberi endogeni ed esogeni e tossine. L'acetylcysteine previene l'esaurimento e favorisce l'aumento della sintesi del glutatione intracellulare, che partecipa ai processi redox cellulari, contribuendo così alla detossificazione di sostanze nocive.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione endovenosa di 600 mg di acetylcysteine, la concentrazione massima nel plasma è di 300 mmol/l, il tempo di emivita nel plasma è di 2 ore. L'clearance totale è di 0,21 l/ora/kg, mentre il volume di distribuzione allo stato stazionario è di 0,34 l/kg. L'acetylcysteine penetra nello spazio interstiziale, distribuendosi principalmente nel fegato, nei reni, nei polmoni e nel secreto bronchiale. L'acetylcysteine e i suoi metaboliti vengono eliminati principalmente attraverso i reni.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Malattie acute e croniche delle vie respiratorie associate a un'eccessiva produzione di muco.

Controindicazioni.

Ipersensibilità all'acetylcysteine o ad uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale, ulcera gastrica e duodenale in fase di esacerbazione, emottisi, emorragia polmonare.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Gli studi sull'interazione con altri medicinali sono stati condotti esclusivamente negli adulti.

L'assunzione contemporanea di nitroglicerina e acetylcysteine può causare una marcata ipotensione arteriosa e dilatazione dell'arteria temporale. In caso di necessità di utilizzo concomitante di nitroglicerina e acetylcysteine, il paziente deve essere tenuto sotto stretto controllo medico per monitorare l'eventuale sviluppo di ipotensione arteriosa, che potrebbe essere grave. Il paziente deve essere informato della possibile insorgenza di cefalea.

L'acetylcysteine non deve essere somministrata contemporaneamente a farmaci antitussivi, poiché la soppressione del riflesso della tosse potrebbe aggravare la ritenzione del secreto bronchiale.

Il medicinale può essere utilizzato contemporaneamente ai comuni broncodilatatori e vasocostrittori.

Le informazioni disponibili sull'interazione tra antibiotici e acetylcysteine provengono da studi in vitro e indicano una riduzione dell'attività degli antibiotici dopo il mescolamento delle due sostanze. Pertanto, non è raccomandato mescolare antibiotici con la soluzione di acetylcysteine.

Indici di laboratorio

L'uso di acetylcysteine può alterare i risultati della determinazione quantitativa dei salicilati con metodo colorimetrico e i risultati del test per i corpi chetonici nelle urine.

Caratteristiche particolari di impiego.

Il medicinale deve essere usato con particolare cautela nei pazienti con anamnesi di ulcera peptica, specialmente se contemporaneamente in trattamento con altri farmaci che irritano la mucosa gastrica.

L'assunzione di acetilcisteina può, soprattutto all'inizio della terapia, fluidificare il secreto delle ghiandole bronchiali e aumentarne il volume. Se il paziente non riesce ad espellere efficacemente il catarro, si deve effettuare un drenaggio posturale o una broncoaspirazione per evitare il ristagno del catarro.

Il medicinale per via endovenosa deve essere somministrato sotto stretta supervisione medica. Gli effetti indesiderati dopo somministrazione endovenosa di acetilcisteina possono verificarsi più frequentemente se il farmaco viene somministrato troppo rapidamente o in dosi elevate. Pertanto si raccomanda di seguire scrupolosamente le istruzioni riportate nella sezione «Modalità di somministrazione e posologia».

Asma bronchiale

Esistono evidenze che nei pazienti con atopia e anamnesi di asma il rischio di sviluppare una reazione anafilattoide possa essere aumentato.

I pazienti affetti da asma bronchiale devono essere tenuti sotto controllo medico durante il periodo di trattamento. In caso di insorgenza di broncospasmo, l'assunzione di acetilcisteina deve essere immediatamente interrotta e deve essere iniziata un'adeguata terapia.

Intolleranza all'istamina

L'acetilcisteina può influenzare moderatamente il metabolismo dell'istamina. Pertanto si raccomanda cautela nella prescrizione del farmaco per terapie prolungate nei pazienti con intolleranza all'istamina, considerando la possibile comparsa di sintomi di intolleranza.

Reazioni anafilattoidi

Durante l'assunzione di acetilcisteina possono verificarsi reazioni anafilattoidi/reazioni di ipersensibilità. In questo periodo è necessario osservare attentamente il paziente per rilevare segni di reazioni anafilattoidi.

Bambini e adolescenti

Le stesse precauzioni e misure preventive indicate per gli adulti si applicano ai bambini e agli adolescenti.

Informazioni sugli eccipienti

Questo medicinale contiene 1,86 mmol (cioè 42,75 mg) di sodio per dose (1 fiala). Si raccomanda cautela nell'uso nei pazienti sottoposti a dieta controllata per il sodio.

L'odore di zolfo che si manifesta all'apertura della fiala del medicinale è un odore caratteristico della sostanza attiva e non influenza in alcun modo la possibilità di utilizzare il farmaco.

La soluzione di acetilcisteina, durante lo stoccaggio in fiale aperte o il trasferimento in apparecchiature aerosolistiche, in rari casi può assumere un leggero colore violaceo, che non influisce sull'efficacia né sulla tollerabilità del medicinale.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Gravidanza

I dati clinici sull'uso di acetilcisteina in donne in gravidanza sono limitati.

Gli studi sugli animali non indicano un effetto dannoso diretto o indiretto sulla funzione riproduttiva.

Prima di usare il medicinale durante la gravidanza, si deve valutare il potenziale rischio per il feto rispetto al beneficio previsto per la madre.

Allattamento

Non ci sono informazioni sull'escrezione del farmaco e dei suoi metaboliti nel latte materno.

Non si può escludere un rischio per il neonato. È necessario decidere se interrompere l'allattamento al seno o interrompere/sospendere la terapia con il farmaco, tenendo conto del beneficio dell'allattamento per il bambino e del beneficio della terapia per la donna.

Fertilità

Non ci sono dati sull'effetto dell'acetilcisteina sulla fertilità umana. Gli studi sugli animali non indicano effetti dannosi sulla fertilità umana quando il farmaco viene usato alle dosi raccomandate.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nel guidare o nell'usare macchinari.

Non ci sono dati che confermino un effetto sulla velocità di reazione.

Modalità e dosi di somministrazione.

Applicazione locale

Inalazione: per adulti – 1 fiala 1–2 volte al giorno su prescrizione del medico per 5–10 giorni; per bambini a partire dai 6 anni – fino a 1 fiala 1–2 volte al giorno su prescrizione del medico per 5–10 giorni.

Somministrazione endobronchiale: per adulti e bambini a partire dai 6 anni – fino a 1 fiala 1–2 volte al giorno.

Uso sistemico

Somministrazione intramuscolare: per adulti – 1 fiala da 300 mg 1–2 volte al giorno, da iniettare profondamente per via intramuscolare.

Somministrazione endovenosa: il medicinale va somministrato lentamente per via endovenosa in soluzione di sodio cloruro 0,9% o in soluzione di glucosio 5%. Per adulti – 1 fiala da 300 mg 1–2 volte al giorno.

Bambini.

Il medicinale non è indicato per somministrazione intramuscolare o endovenosa nei bambini. Per uso locale, il medicinale può essere somministrato ai bambini a partire dai 6 anni.

Sovradosaggio.

In caso di somministrazione endovenosa

Sintomi

I sintomi del sovradosaggio sono simili a quelli delle reazioni avverse, ma con maggiore gravità.

Trattamento

Il trattamento richiede l’immediata interruzione della somministrazione del farmaco e l’applicazione di terapia sintomatica e misure di rianimazione. Non esiste un antidoto specifico. È efficace l’esecuzione di dialisi.

In caso di applicazione locale

Sintomi

Non sono stati riportati casi di sovradosaggio. Dosi elevate del farmaco possono indurre la produzione di una grande quantità di secrezioni broncopolmonari, con conseguente ostruzione delle vie aeree.

Trattamento

Eseguire broncoaspirazione.

Effetti indesiderati.

Durante l'uso post-registrazione sono stati osservati i seguenti effetti indesiderati; la frequenza di insorgenza non è nota (impossibile stimarla sulla base dei dati disponibili):

Applicazione inalatoria

Somministrazione parenterale

In casi molto rari, durante l'uso di acetilcisteina sono state osservate gravi reazioni cutanee, come la sindrome di Stevens-Johnson e la sindrome di Lyell.

Nella maggior parte dei casi si sospettava che tali sindromi cutanee e mucose potessero essere causate dall'uso concomitante di almeno un altro medicinale. In caso di manifestazioni di lesioni cutanee o mucose, è necessario consultare immediatamente un medico e interrompere immediatamente l'assunzione di acetilcisteina.

Alcuni studi hanno confermato una riduzione dell'aggregazione piastrinica durante l'assunzione di acetilcisteina. L'importanza clinica di questi risultati attualmente non è definita.

Segnalazione di reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse dopo la registrazione del medicinale è di grande importanza. Permette di effettuare il monitoraggio del rapporto beneficio/rischio nell'uso di questo medicinale. I professionisti medici e farmaceutici, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di reazioni avverse e di mancata efficacia del medicinale attraverso il Sistema informatizzato automatizzato di farmacovigilanza al seguente link: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell'imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

L'ampolla aperta, solo per uso locale, può essere conservata in frigorifero per un massimo di 24 ore.

Incompatibilità.

La soluzione del medicinale non deve entrare in contatto con superfici in gomma o metallo.

Si raccomanda di utilizzare apparecchiature in vetro o plastica per le inalazioni; dopo l'uso, l'apparecchiatura deve essere risciacquata con acqua.

Confezionamento. 3 ml in ampolla № 10 (5x2) in blister nella scatola.

Categoria di distribuzione. Su prescrizione medica.

Produttore. SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «ZDOROV'YA».

Indirizzo del produttore e sede dell'attività. Ucraina, 61013, Oblast' di Kharkiv, città di Kharkiv, via Shevchenka, 22.