Acetilcisteína-Zdorov'ya
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ACETILCISTEÍNA-ZDOROVYE (ACETYLCYSTEINE-ZDOROVYE)
Composición:
Principio activo: acetilcisteína;
1 ml de preparado contiene 100 mg de acetilcisteína;
Excipientes: hidróxido de sodio, edetato disódico, agua para inyección.
Forma farmacéutica. Solución inyectable.
Propiedades físico-químicas principales: solución transparente incolora con ligero olor sulfuroso. Tras la apertura del vial, con un contacto prolongado con el aire, puede aparecer un ligero matiz rosa-violáceo.
Grupo farmacoterapéutico. Agente mucolítico. Código ATC R05C B01.
Propiedades farmacológicas
Farmacodinamia
La acetilcisteína fluidifica el esputo. La presencia en la estructura de la acetilcisteína de grupos sulfhidrilo favorece la ruptura de los enlaces disulfuro de los mucopolisacáridos ácidos del esputo, lo que conduce a la despolimerización de los mucoproteínas y a la disminución de la viscosidad del moco. El medicamento conserva su actividad en presencia de esputo purulento.
La acetilcisteína ejerce un efecto antioxidante debido a la presencia de un grupo tiol SH nucleófilo, que puede donar fácilmente hidrógeno, neutralizando así los radicales libres oxidantes.
El mecanismo protector de la acetilcisteína se basa en la capacidad de sus grupos sulfhidrilo reactivos para atrapar radicales libres.
La acetilcisteína penetra fácilmente en el interior de la célula, donde se desacetila a L-cisteína, a partir de la cual se sintetiza el glutatión intracelular.
El glutatión es un tripéptido altamente reactivo, un potente antioxidante y citoprotector que atrapa radicales libres y toxinas endógenas y exógenas. La acetilcisteína previene el agotamiento y favorece el aumento de la síntesis de glutatión intracelular, que participa en los procesos redox celulares, favoreciendo así la detoxificación de sustancias nocivas.
Farmacocinética
Tras la administración intravenosa de 600 mg de acetilcisteína, la concentración máxima en plasma es de 300 mmol/l, el periodo de semivida de eliminación del plasma es de 2 horas. El aclaramiento total es de 0,21 l/h/kg y el volumen de distribución en estado de equilibrio es de 0,34 l/kg. La acetilcisteína penetra en el espacio intersticial, distribuyéndose principalmente en el hígado, riñones, pulmones y secreción bronquial. La acetilcisteína y sus metabolitos se excretan principalmente por vía renal.
Características clínicas.
Indicaciones.
Enfermedades agudas y crónicas de los órganos respiratorios acompañadas por una producción excesiva de flema.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al acetilcisteína o a otros componentes del medicamento, úlcera gástrica o duodenal en fase de exacerbación, hemoptisis, hemorragia pulmonar.
Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.
Los estudios sobre interacciones con otros medicamentos se han realizado únicamente en adultos.
La administración simultánea de nitroglicerina y acetilcisteína puede provocar una hipotensión arterial marcada y dilatación de la arteria temporal. En caso de necesidad de administración conjunta de nitroglicerina y acetilcisteína, el paciente debe estar bajo supervisión médica para detectar posibles episodios de hipotensión arterial, que podrían ser graves. El paciente debe ser advertido sobre la posibilidad de aparición de cefalea.
No se debe administrar acetilcisteína simultáneamente con medicamentos antitusígenos, ya que la supresión del reflejo de la tos puede agravar la retención del secreto bronquial.
El medicamento puede administrarse simultáneamente con broncodilatadores y vasoconstrictores habituales.
La información disponible sobre la interacción entre antibióticos y acetilcisteína proviene de estudios in vitro y muestra una reducción de la actividad antibiótica tras la mezcla de ambas sustancias. Por ello, no se recomienda mezclar antibióticos con la solución de acetilcisteína.
Indicadores de laboratorio
La administración de acetilcisteína puede alterar los resultados de la determinación cuantitativa de salicilatos mediante método colorimétrico, así como los resultados del análisis de cuerpos cetónicos en orina.
Características de aplicación.
El medicamento debe administrarse con especial precaución en pacientes con antecedentes de úlcera péptica, especialmente si se asocia con el uso simultáneo de otros medicamentos que irritan la mucosa gástrica.
La administración de acetilcisteína, principalmente al inicio del tratamiento, puede provocar la fluidificación del secreto de las glándulas bronquiales y un aumento de su volumen. Si el paciente no puede expectorar eficazmente las secreciones, se debe realizar drenaje postural o broncoaspiración para evitar la acumulación de flemas.
El medicamento por vía intravenosa debe administrarse bajo estricta supervisión médica. Los efectos adversos tras la administración intravenosa de acetilcisteína pueden presentarse con mayor frecuencia si el medicamento se administra muy rápidamente o en dosis elevadas. Por ello, se recomienda seguir estrictamente las instrucciones indicadas en la sección «Instrucciones de uso y dosis».
Asma bronquial
Existen evidencias de que los pacientes con antecedentes de atopía y asma pueden tener un riesgo aumentado de desarrollar reacciones anafilactoides.
Los pacientes con asma bronquial deben permanecer bajo control médico durante el tratamiento con este medicamento. Si se produce broncoespasmo, la administración de acetilcisteína debe interrumpirse inmediatamente y debe iniciarse un tratamiento adecuado.
Intolerancia a la histamina
La acetilcisteína puede tener un efecto moderado sobre el metabolismo de la histamina. Por lo tanto, debe tenerse precaución al prescribir este medicamento para un tratamiento prolongado en pacientes con intolerancia a la histamina, considerando la posibilidad de aparición de síntomas de intolerancia.
Reacciones anafilactoides
Pueden producirse reacciones anafilactoides/reacciones de hipersensibilidad durante la administración de acetilcisteína. Durante este período, debe observarse cuidadosamente al paciente para detectar signos de reacciones anafilactoides.
Niños y adolescentes
Las mismas advertencias y precauciones indicadas para adultos se aplican también a niños y adolescentes.
Información sobre excipientes
Este medicamento contiene 1,86 mmol (o 42,75 mg) de sodio por dosis (1 ampolla). Debe tenerse precaución al administrarlo a pacientes que siguen una dieta controlada en sodio.
El olor sulfuroso que aparece al abrir la ampolla es característico del principio activo y no afecta en absoluto a la posibilidad de uso del medicamento.
La solución de acetilcisteína, durante su almacenamiento en ampollas abiertas o su traslado al equipo de aerosolterapia, puede adquirir en casos raros un ligero color púrpura, lo cual no influye sobre la eficacia ni la tolerabilidad del medicamento.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Embarazo
Existen datos clínicos limitados sobre el uso de acetilcisteína durante el embarazo.
Los estudios en animales no indican un efecto perjudicial directo o indirecto sobre la función reproductiva.
Antes de administrar el medicamento durante el embarazo, debe evaluarse el riesgo potencial para el feto frente al beneficio esperado para la madre.
Lactancia
No existe información sobre la excreción del medicamento ni de sus metabolitos en la leche materna.
No puede descartarse el riesgo para el lactante. Debe tomarse una decisión sobre la interrupción de la lactancia o sobre la interrupción o suspensión del tratamiento con el medicamento, teniendo en cuenta el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la madre.
Fertilidad
No hay datos disponibles sobre el efecto de la acetilcisteína sobre la fertilidad humana. Los estudios en animales no indican efectos perjudiciales sobre la fertilidad humana cuando se utiliza en las dosis recomendadas.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.
No existen datos que confirmen un efecto sobre la velocidad de reacción.
Vía de administración y dosis.
Aplicación local
Administración por inhalación: adultos – 1 ampolla 1–2 veces al día según prescripción médica durante 5–10 días; niños a partir de 6 años – hasta 1 ampolla 1–2 veces al día según prescripción médica durante 5–10 días.
Administración endobronquial: adultos y niños a partir de 6 años – hasta 1 ampolla 1–2 veces al día.
Aplicación sistémica
Administración intramuscular: adultos – 1 ampolla de 300 mg 1–2 veces al día, administrada profundamente por vía intramuscular.
Administración intravenosa: el medicamento se administra lentamente en infusión gota a gota en solución de cloruro de sodio al 0,9 % o en solución de glucosa al 5 %. Adultos – 1 ampolla de 300 mg 1–2 veces al día.
Niños.
Para administración intramuscular e intravenosa, el medicamento no se utiliza en niños. Para aplicación local, el medicamento puede administrarse a niños a partir de 6 años.
Sobredosis.
En caso de administración intravenosa
Síntomas
Los síntomas de sobredosis son similares a los de las reacciones adversas, pero con mayor gravedad.
Tratamiento
El tratamiento requiere la interrupción inmediata de la administración del medicamento, así como la realización de terapia sintomática y medidas de reanimación. No existe antídoto específico. La diálisis resulta eficaz.
En caso de aplicación local
Síntomas
No se han registrado casos de sobredosis. Dosis elevadas del medicamento pueden provocar la secreción de grandes cantidades de secreción broncopulmonar, lo que podría provocar obstrucción de las vías respiratorias.
Tratamiento
Realización de broncoaspiración.
Reacciones adversas.
Durante la utilización poscomercialización se han observado las siguientes reacciones adversas; la frecuencia de su aparición es desconocida (no puede estimarse sobre la base de los datos disponibles):
Administración por inhalación
| Clase sistémico-orgánica |
Reacciones adversas |
| Alteraciones del sistema inmunitario |
Reacciones de hipersensibilidad |
| Alteraciones del aparato respiratorio, del tórax y del mediastino |
Broncoespasmo, rinorrea, obstrucción bronquial |
| Alteraciones del tubo digestivo |
Estomatitis, vómitos, náuseas |
| Alteraciones de la piel y de los tejidos subcutáneos |
Urticaria, erupción cutánea, prurito |
Administración parenteral
| Clase sistémica y orgánica |
Efectos adversos |
| Alteraciones del sistema inmunitario |
Shock anafiláctico, reacciones anafilácticas, reacciones anafilactoides, hipersensibilidad |
| Alteraciones del corazón |
Taquicardia |
| Alteraciones del sistema respiratorio, de los órganos torácicos y del mediastino |
Broncoespasmo, disnea |
| Alteraciones del tubo digestivo |
Náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, dispepsia, acidez |
| Alteraciones de la piel y de los tejidos subcutáneos |
Edema angioneurótico, urticaria, enrojecimiento, erupción cutánea, picor |
| Alteraciones generales y en el lugar de administración |
Edema facial, cefalea, acúfenos, hemorragias, hipertermia |
| Datos de laboratorio e instrumentales |
Disminución de la presión arterial, anemia, prolongación del tiempo de protrombina |
En casos muy raros, se han observado reacciones cutáneas graves tras la administración de acetilcisteína, tales como el síndrome de Stevens-Johnson y el síndrome de Lyell.
En la mayoría de los casos, se sospecha que los mencionados síndromes cutáneo-mucosos podrían estar provocados por la administración concomitante de al menos otro medicamento. Si aparecen alteraciones cutáneo-mucosas, es necesario consultar inmediatamente al médico y suspender inmediatamente el tratamiento con acetilcisteína.
Algunos estudios han confirmado una reducción de la agregación plaquetaria tras la administración de acetilcisteína. La importancia clínica de estos hallazgos aún no está determinada actualmente.
Notificación de reacciones adversas sospechosas
La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es de gran importancia. Permite realizar un seguimiento continuo de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos sospechosos de reacciones adversas y de falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua.
Periodo de validez. 2 años.
Condiciones de conservación.
Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.
Mantener fuera del alcance de los niños.
La ampolla abierta para uso tópico puede conservarse en el refrigerador durante un máximo de 24 horas.
Incompatibilidades.
La solución del medicamento no debe entrar en contacto con superficies de goma ni metálicas.
Se recomienda utilizar equipos de vidrio o plástico para realizar las inhalaciones; tras su uso, el equipo debe lavarse con agua.
Envase. 3 ml en ampolla Nº 10 (5x2) en blíster dentro de la caja.
Categoría de dispensación. Bajo receta médica.
Fabricante. SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «SALUD».
Dirección del fabricante y lugar de actividad. Ucrania, 61013, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Shevchenko, 22.