CHININA CHLORIDE AGENCJA PRZEMYSŁU OBRONNEGO
500 mg/2 ml
SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda fiolka zawiera
Substancja czynna:
Chininowy dwuchlorek mg 500
Substancje pomocnicze:
Woda do wodorobojnych q.s. do ml 2
POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Stężenie do sporządzania roztworu do wlewu.
KATEGORIA FARMACOTERAPEUTYCZNA
Chemiczne leki przeciwpasożytnicze. Leki przeciwmalarialne.
WŁAŚCICIEL POZWOLENIA NA WPUSZCZENIE DO OBROTU
Agenzia Przemysłu Obronnego – Zakład Farmaceutyczno-Chemiczny Wojskowy
via XX Settembre 123/A
00187 Rzym
PRODUKT I KONTROLA WYKONANA PRZEZ
Agenzia Przemysłu Obronnego – Zakład Farmaceutyczno-Chemiczny Wojskowy
via Reginaldo Giuliani, 201
50141 Florencja
lub przez
S.A.L.F. SpA Via Marconi, 2 - 24069 Cenate Sotto (Bergamo)
oraz przez
BIOLAB SpA
Via Bruno Buozzi, 2 – 20090 Vimodrone (Mediolan)
w zakresie kontroli sterylności produktu końcowego
WSKAZANIA TERAPEUTYCZNE
Leczenie ciężkich przypadków malaria wywołanej przez Plasmodium Falciparum lub infekcji mieszanej lub przez nieznaną gatunek.
Podawanie dożylna powinno być zastąpione podawaniem doustnym, gdy tylko stan pacjenta na to pozwoli.
PRZECIWSKAZANIA
Chininę należy podawać ostrożnie w przypadkach podejrzenia lub stwierdzonej nadwrażliwości na chininę lub podobne leki (np. chinidynę), szczególnie w obecności reakcji skórnych, zaburzeń wzroku i słuchu oraz obrzęku naczyniowego; u pacjentów z ciężką miastenią; u pacjentów z niedoborem glukoza-6-fosforan dehydrogenazy.
Jednoczesne stosowanie amiodaronu, astemizolu, terfenadyny, tiorydazyny, pimozedu, droperydolu, alofantryny, cyzaprydu i lewacetylmetydolu jest przeciwwskazane.
OSTRZEŻENIA DOTYCZĄCE STOSOWANIA
Zawiesić podawanie w przypadku wystąpienia ciężkich objawów cinchonizmu (patrz „Działania niepożądane”) lub hemolizy. Unikać szybkiej infuzji z powodu ryzyka ciężkiego niskiego ciśnienia. Unikać jednoczesnego stosowania meflokhiny z chininą ze względu na zwiększone ryzyko napadów drgawkowych i zaburzeń rytmu serca.
Przyjmowanie meflokhiny powinno odbywać się co najmniej 12 godzin po ostatniej dawce chininy; z kolei infuzja chininy po meflokhinie może być niebezpieczna ze względu na długi okres półtrwania tej substancji.
INTERAKCJE LEKOWE I INNE
Znane są następujące interakcje farmakologiczne chininy:

lekami zakwaszającymi i zasadowymi moczu: przyspieszają lub opóźniają odpowiednio klirens chininy;
lekami przeciwmalarialnymi: meflokhina zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca i napadów drgawkowych;
miorelaksantami: zwiększenie działania miorelaksacyjnego i powikłań związanych z osłabieniem mięśni oddechowych;
cyklotydyną: cyklotydyna spowalnia nerkowy klirens chininy;
glikozydami nasierdziowymi: zwiększenie stężenia plazmatycznego digoksyny;
lekami przeciwpłytkowymi: hamowanie czynników krzepnięcia zależnych od witaminy K i w konsekwencji zwiększenie działania warfaryny i innych antagonistów witaminy K.

Chinina może ciemnić kolor moczu i zakłócać niektóre testy pomiaru alkaloidów i steroidów w moczu oraz katecholamin w osoczu.
SZCZEGÓLNE OSTRZEŻENIA
Nadwrażliwość na chininę najczęściej objawia się zaczerwienieniem skóry i silnym, rozległym swędzeniem. Może wystąpić cinchonizm (patrz „Działania niepożądane”) oraz gorączka hemoglobinurowa („blackwater fever”: triada obejmująca masową hemolizę, hemoglobinemię i hemoglobinurię), rzadką reakcję nadwrażliwościową, która może prowadzić do niewydolności nerek, również zakończonej śmiercią, częściej występującą u kobiet w ciąży.
U osób z niedoborem glukoza-6-fosforan dehydrogenazy może wystąpić łagodna lub umiarkowana hemoliza.
Chinina może powodować ciężką, potencjalnie śmiertelną hipoglikemię poprzez stymulację wydzielania insuliny, szczególnie w ciąży lub przy ciężkich i długotrwałych infekcjach. Poziom glukozy we krwi należy kontrolować przed podaniem leku i dokładnie monitorować w trakcie leczenia; może być wskazane podanie zapobiegawcze roztworu glukozowego.
Z powodu możliwego nasilenia hipotensji ortostatycznej związanej z malarią przez chininę, należy unikać przewożenia dzieci w pozycji pionowej po wlewie leku.
Podawanie w ciąży wymaga stałego monitorowania poziomu glukozy we krwi. Chinina wydzielana jest z mlekiem matki w stężeniach niższych niż w osoczu; u niemowląt z niedoborem glukoza-6-fosforan dehydrogenazy może powodować ciężką hemolizę.
DOZOWANIE, SPOSÓB I CZAS PODANIA
Przed podaniem stężenie należy odpowiednio rozcieńczyć co najmniej 10 objętościami roztworu fizjologicznego.
Początkowa dawka załadowcza to 20 mg/kg (do maksymalnej dawki 1,4 g) wlewana w ciągu 4 godzin.
Po odstępie 8–12 godzin leczenie kontynuuje się dawką utrzymującą 10 mg/kg (do maksymalnej dawki 700 mg) wlewaną w ciągu 4 godzin, powtarzaną co 8–12 godzin, aż do momentu, gdy stan pacjenta pozwoli na podawanie doustne.
Dawkę utrzymującą należy zmniejszyć do 5–7 mg/kg u pacjentów z niewydolnością nerek lub gdy leczenie dożylne trwa dłużej niż 48 godzin.
W oddziałach intensywnej terapii dawkę załadowczą można podać alternatywnie w dawce 7 mg/kg wlewaną przez 30 minut, natychmiast po czym następuje dawka 10 mg/kg wlewana w ciągu 4 godzin.
Po odstępie 8–12 godzin dawkę utrzymującą kontynuuje się zgodnie z opisem.
Leczenie przeciwmalarialne trwa od 3 do 7 dni, w zależności od profilu geograficznego oporności pasożyta.
Podczas wlewu należy monitorować ciśnienie tętnicze, krzywą EKG (można pominąć u osób bez chorób serca) oraz poziom glukozy we krwi. U osób, u których skorygowany odcinek QT wydłuża się o więcej niż 25%, należy zwolnić tempo wlewu. Podawanie należy przerwać w przypadku wystąpienia ciężkich powikłań takich jak hipoglikemia, hipotensja, zaburzenia EKG.
PRZEDAWKOWANIE
Przedawkowanie chininy może powodować cinchonizm (patrz „Działania niepożądane”) z powikłaniami; szczególnie dominują zaburzenia słuchu i wzroku i, gdy u ponad 40% przypadków może dojść do ślepoty, czasem trwałej. Mogą wystąpić objawy kardiotoksyczne, takie jak zaburzenia rytmu serca, blok przedsionkowo-komorowy i tachykardia, które wymagają przerwania wlewu i interwencji terapeutycznej. W przypadku toksyczności spowodowanej przedawkowaniem należy starać się utrzymać ciśnienie tętnicze, funkcję nerek i równowagę elektrolitową; w razie potrzeby stosuje się sztuczne oddychanie. Obrzęk naczyniowy leczy się adrenaliną, steroidami i lekami przeciwhistaminowymi.
Metody zwiększające wydalanie zaabsorbowanego leku to wymuszone moczowanie, hemodializa, plazmafereza i dializa otrzewnowa. Klinicznie skuteczną alternatywą jest hemoperfuzja z użyciem węgla aktywnego. Zakwaszanie moczu zwiększa wydalanie chininy przez nerki, ale w obecności hemoglobinurii zwiększa ryzyko zatoru nerkowego.
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
Powtarzane dawki terapeutyczne lub jednorazowe przedawkowanie chininy mogą powodować „cinchonizm”: zespół objawów obejmujący zaburzenia słuchu (brzęczenie w uszach, niedosłuch na wysokie tony, szumy), zaburzenia wzroku (światłowstręt, zaburzona percepcja barw, zwężenie pola widzenia, skotomy, midriaza), nudności i wymioty, bóle głowy. Te same objawy mogą się nasilać (głuchota, zawroty głowy, ślepotę) i towarzyszyć im zaburzenia układu sercowo-naczyniowego (wydłużenie odcinka QT i inne zaburzenia przewodnictwa), objawy skórne (wysypki, zaczerwienienia, obrzęk naczyniowy, nadmierna potliwość), zaburzenia układu nerwowego środkowego (świąd, nad- i podgorączka, dezorientacja, pobudzenie, delirium, napady drgawkowe), powikłania przewodu pokarmowego (bóle brzucha, biegunka) oraz objawy oddechowe (dyspnę i astmę). Po co najmniej 24 godzinach leczenia chinina może powodować hipoglikemię hiperinsulinemiczną, szczególnie niebezpieczną w ciąży. Po wewnątrzwonnym wlewie mogą wystąpić zgrubienia żył, a podawanie do mięśni może prowadzić do sterylnych ropni.
W przypadku reakcji nadwrażliwościowych na lek patrz „Szczególne ostrzeżenia”.
Pacjent powinien poinformować lekarza lub farmaceutę o działaniach niepożądanych, nawet jeśli różnią się one od opisanych powyżej.
TERMIN WAŻNOŚCI
Uwaga: nie należy stosować leku po dacie wygasania podanej na opakowaniu.
SZCZEGÓLNE ZALECENIA DOTYCZĄCE PRZECHOWYWANIA
Przechowywać produkt w miejscu zacienionym.
Przechowywać w opakowaniu pierwotnym.
Stosować natychmiast i nie ponownie używać rozcieńczonego roztworu.
Trzymać lek z dala od dzieci.
DO ZDROWIA: 09/05/2008

Chinina chlorowodorek Agenzia Industrie Difesa