Zoledronato

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE ZOLJA (ZOLJA)

Composizione:

Principio attivo: acido tiazotico;

1 ml di medicinale contiene sale morfolinico di acido tiazotico – 25 mg, corrispondente a 16,6 mg di acido tiazotico;

Eccipiente: acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Caratteristiche fisico-chimiche principali: liquido limpido, incolore o leggermente giallastro.

Gruppo farmacoterapeutico. Farmaci cardiologici. Altri farmaci cardiologici. Acido tiazotico.

Codice ATC C01EB23.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

L'effetto farmacologico dell'acido tiaptoico è determinato dall'azione antiischemica, stabilizzante della membrana, antiossidante e immunomodulante.

L'effetto del farmaco si realizza potenziando l'attivazione compensatoria della glicolisi anaerobica e attivando i processi ossidativi nel ciclo di Krebs, preservando il pool intracellulare di ATP. La presenza nella struttura della molecola dell'acido tiaptoico di zolfo tiolico, caratterizzato da proprietà redox, e di azoto terziario, che lega l'eccesso di ioni idrogeno, determina l'attivazione del sistema antiossidante. Le forti proprietà riducenti del gruppo tiolico provocano la reazione con le forme reattive dell'ossigeno e con i radicali lipidici. La riattivazione degli enzimi antiradicalici – superossido dismutasi, catalasi e glutatione perossidasi – previene l'innesco delle forme reattive dell'ossigeno.

L'effetto dell'acido tiaptoico determina l'inibizione dei processi di ossidazione lipidica nelle aree miocardiche ischemizzate, riduce la sensibilità del miocardio ai catecolamini, previene il progressivo sopprimersi della funzione contrattile cardiaca, stabilizza e conseguentemente riduce l'estensione delle zone di necrosi e di ischemia miocardica. Il miglioramento delle proprietà reologiche del sangue avviene grazie all'attivazione del sistema fibrinolitico. Il miglioramento dei processi metabolici nel miocardio, l'aumento della sua capacità contrattile e il favoreggiamento della normalizzazione del ritmo cardiaco permettono di raccomandare l'acido tiaptoico per il trattamento di pazienti con diverse forme di cardiopatia ischemica.

Parallelamente all'uso in cardiologia, l'acido tiaptoico viene impiegato anche nel trattamento delle malattie epatiche e di altri organi interni, considerando le elevate proprietà epatoprotettive del farmaco. Il farmaco previene la distruzione degli epatociti, riduce il grado di infiltrazione lipidica e la diffusione della necrosi centrolobulare del fegato, favorisce i processi di rigenerazione riparativa degli epatociti, normalizza in essi i ricambi proteico, glucidico, lipidico e pigmentario. Aumenta la velocità di sintesi e di escrezione della bile, normalizzandone la composizione chimica.

Farmacocinetica

La concentrazione massima di acido tiaptoico nel plasma sanguigno viene raggiunta dopo somministrazione intramuscolare in 0,84 ore e dopo somministrazione endovenosa in 0,1 ore. Il legame con le proteine plasmatiche non supera il 10%. L'acido tiaptoico si accumula principalmente nei reni – 31%. Si accumula in quantità significative nell'intestino crasso, cuore e milza, mentre nei minimi quantitativi nell'intestino tenue e nei polmoni (1–2%).

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Nel trattamento complesso della cardiopatia ischemica: angina pectoris, infarto miocardico, cardiostenos post-infartuale; come farmaco aggiuntivo nella terapia delle aritmie cardiache.

Nel trattamento complesso dell'epatite cronica, epatite alcolica, fibrosi e cirrosi epatica.

Controindicazioni.

Ipersensibilità all'acido tiocetonico, insufficienza renale acuta.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Il medicinale, in quanto agente cardioprotettore, può essere utilizzato in combinazione con i farmaci di base impiegati nel trattamento della cardiopatia ischemica. Come agente epatoprotettore, può essere associato alle terapie convenzionali utilizzate per il trattamento delle epatiti secondo la loro eziologia.

Caratteristiche d'uso.

Assenti.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

L'esperienza d'uso del medicinale durante la gravidanza o l'allattamento è insufficiente.

Capacità di influire sulla rapidità delle reazioni nel guidare veicoli o nell'usare altri macchinari.

In caso di comparsa di reazioni avverse a carico del sistema nervoso centrale o periferico, è necessario adottare cautela nel guidare veicoli o nell'usare altri macchinari complessi.

Modalità e dosi di somministrazione.

Nell'infarto miocardico e nella cardiopatia ischemica instabile, il medicinale deve essere somministrato per via endovenosa lenta, 4 ml di soluzione da 25 mg/ml (100 mg) con velocità di 2 ml/min oppure per infusione endovenosa con velocità di 20-30 gocce al minuto (4 ml di soluzione da 25 mg/ml diluiti in 150-250 ml di soluzione fisiologica allo 0,9%) oppure per via intramuscolare, 4 ml di soluzione da 25 mg/ml (100 mg) da 2 a 3 volte al giorno. Durata del trattamento: 14 giorni.

Nella cardiopatia ischemica da sforzo, il medicinale deve essere somministrato per via intramuscolare, 4 ml di soluzione da 25 mg/ml due volte al giorno (dose giornaliera: 200 mg). Durata del trattamento: 14 giorni.

Nella cardiopatia ischemica da riposo e nella cardiopatia post-infartuale, il medicinale deve essere somministrato per via intramuscolare, 2 ml di soluzione da 25 mg/ml tre volte al giorno. Durata del trattamento: 20-30 giorni.

Nel caso di epatite cronica con elevata attività del processo, nei primi 5 giorni il medicinale deve essere somministrato per via intramuscolare, 2 ml di soluzione da 25 mg/ml (50 mg) da 2 a 3 volte al giorno oppure per via endovenosa lenta con velocità di 2 ml/min, 4 ml di soluzione da 25 mg/ml (100 mg) una volta al giorno, oppure per infusione con velocità di 20-30 gocce al minuto (2 fiale di soluzione da 25 mg/ml diluite in 150-250 ml di soluzione fisiologica allo 0,9%).

Dal 5° al 20° giorno di terapia, il medicinale deve essere somministrato in forma di compresse (100 mg tre volte al giorno).

Nell'epatite cronica con attività minima o moderata, il medicinale deve essere somministrato per via intramuscolare, 2 ml di soluzione da 25 mg/ml tre volte al giorno. Durata del trattamento: 20-30 giorni.

Nella cirrosi epatica, la durata del trattamento è di 60 giorni. Il trattamento deve iniziare con somministrazione intramuscolare di 2 ml di soluzione da 25 mg/ml (50 mg) tre volte al giorno per 5 giorni, seguita da prosecuzione della terapia con compresse (100 mg tre volte al giorno).

Pediatria.

L'esperienza nell'uso del medicinale nei bambini è insufficiente.

Sovradosaggio.

In caso di sovradosaggio, si verifica un aumento della concentrazione di sodio e potassio nelle urine. In tali casi, il medicinale deve essere sospeso. Il trattamento è sintomatico.

Effetti indesiderati.

Il medicinale è generalmente ben tollerato. In pazienti con particolare sensibilità individuale possono verificarsi:

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: prurito, iperemia cutanea, eruzioni cutanee, casi di orticaria.

Disturbi del sistema immunitario: in seguito all'assunzione di altri medicinali sono stati riportati casi di angioedema, shock anafilattico.

Altri: febbre, brividi, reazioni nel sito di somministrazione.

In pazienti, principalmente anziani, durante l'assunzione di altri medicinali possono verificarsi:

Disturbi del sistema nervoso centrale e periferico: debolezza generale, capogiri, acufene, cefalea.

Disturbi del sistema cardiaco e vascolare: tachicardia, ipertensione arteriosa, episodi di abbassamento della pressione arteriosa.

Disturbi del tratto gastrointestinale: sintomi dispeptici, inclusi secchezza della bocca, nausea, meteorismo, vomito.

Disturbi del sistema respiratorio: dispnea, asma.

Segnalazione degli effetti indesiderati

La segnalazione degli effetti indesiderati dopo la registrazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette di effettuare il monitoraggio del rapporto rischio/beneficio nell'uso di questo medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di effetti indesiderati e l'assenza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema informatizzato automatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Durata della validità.

2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione.

2 ml in fiale n. 10 (5×2) in blister contenuti in una scatola di cartone; 4 ml in fiale n. 10 (5×2) in blister contenuti in una scatola di cartone.

Categoria di dispensazione.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Società con responsabilità limitata «Azienda farmaceutica «Zdorov’ya».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 61013, oblast’ di Kharkiv, città di Kharkiv, via Shevchenka, 22.