Vinpoctina-Astrafarm

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE VINPOCETINA-ASTRAPHARM (VINPOCETINE-ASTRAPHARM)

Composizione:

principio attivo: vinpocetina;

1 compressa contiene vinpocetina 5 mg;

eccipienti: lattosio monoidrato; amido di mais; magnesio stearato.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali proprietà fisico-chimiche: compresse bianche, di forma cilindro-piatta con bordi smussati e una linea di divisione.

Gruppo farmacoterapeutico.

Stimolanti psichici e agenti nootropi. Vinpocetina.

Codice ATC N06B X18.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Vinpoctina è un composto con un meccanismo d'azione complesso che esercita un effetto benefico sul metabolismo cerebrale e migliora l'afflusso di sangue al cervello, nonché migliora le proprietà reologiche del sangue.

Vinpoctina esercita effetti neuroprotettivi: il farmaco riduce l'azione dannosa delle reazioni citotossiche indotte dagli aminoacidi eccitatori. Il farmaco inibisce i canali Na+- e Ca2+-dipendenti dal potenziale e i recettori NMDA ed AMPA. Il farmaco potenzia l'effetto neuroprotettivo dell'adenosina.

Vinpoctina stimola il metabolismo cerebrale: il farmaco aumenta l'assorbimento di glucosio e O2 e il consumo di queste sostanze da parte del tessuto cerebrale. Il farmaco aumenta la resistenza del cervello all'ipossia; aumenta il trasporto del glucosio ‒ unica fonte di energia per il cervello ‒ attraverso la barriera ematoencefalica; sposta il metabolismo del glucosio verso la via aerobica, energeticamente più favorevole; inibisce selettivamente l'enzima Ca2+-calmodulina-dipendente fosfodiesterasi del cGMP (PDE); aumenta i livelli di cAMP e cGMP nel cervello. Il farmaco aumenta la concentrazione di ATP e il rapporto ATP/AMP; potenzia il metabolismo della noradrenalina e della serotonina nel cervello; stimola il sistema noradrenergico ascendente; possiede attività antiossidante. Come risultato di tutti questi effetti sopra menzionati, vinpoctina esercita un'azione cerebroprotettiva.

Vinpoctina migliora la microcircolazione cerebrale: il farmaco inibisce l'aggregazione piastrinica, riduce la viscosità patologicamente aumentata del sangue, aumenta la deformabilità degli eritrociti e inibisce il riassorbimento dell'adenosina; migliora il trasporto di O2 nei tessuti riducendo l'affinità di O2 per gli eritrociti.

Vinpoctina aumenta selettivamente il flusso ematico nel cervello: il farmaco aumenta la frazione cerebrale della gittata cardiaca; riduce la resistenza vascolare cerebrale senza influire sui parametri della circolazione sistemica (pressione arteriosa, gittata cardiaca, frequenza del polso, resistenza periferica totale); il farmaco non provoca «effetto di rubamento». Inoltre, durante il trattamento con il farmaco migliora l'afflusso di sangue nelle aree danneggiate (ma ancora non necrotizzate) di ischemia con bassa perfusione («effetto di rubamento inverso»).

Farmacocinetica.

Assorbimento. Vinpoctina viene rapidamente assorbita; la concentrazione massima nel plasma sanguigno viene raggiunta entro 1 ora dopo somministrazione orale. Il principale sito di assorbimento di vinpoctina è rappresentato dalle porzioni prossimali del tratto gastrointestinale. Il composto non subisce metabolismo durante il passaggio attraverso la parete intestinale.

Distribuzione. Negli studi con somministrazione orale del farmaco in ratti, la vinpoctina marcatata radioattivamente è stata riscontrata in concentrazioni più elevate nel fegato e nel tratto gastrointestinale. Le concentrazioni massime nei tessuti sono state rilevate 2-4 ore dopo l'assunzione del farmaco. La concentrazione della traccia radioattiva nel cervello non ha superato quella nel sangue.

Nell'uomo: il legame alle proteine plasmatiche è del 66%. La biodisponibilità assoluta di vinpoctina dopo somministrazione orale è del 7%. Il volume di distribuzione è di 246,7 ± 88,5 l, indicando un marcato legame del composto ai tessuti. Il valore di clearance di vinpoctina (66,7 l/ora) nel plasma sanguigno supera quello epatico (50 l/ora), indicando un metabolismo extraepatico del composto.

Eliminazione. Con somministrazione orale ripetuta del farmaco alle dosi di 5 mg e 10 mg, vinpoctina dimostra una cinetica lineare; le concentrazioni di equilibrio nel plasma sanguigno sono rispettivamente di 1,2 ± 0,27 ng/ml e 2,1 ± 0,33 ng/ml. Il tempo di dimezzamento nell'uomo è di 4,83 ± 1,29 ore. Negli studi condotti con l'uso di composto marcatto radioattivamente, si è osservato che la via principale di eliminazione avviene attraverso reni e intestino in rapporto 60%:40%. La maggior parte della radioattività nei ratti e nei cani è stata riscontrata nella bile, ma non si è osservata una significativa circolazione entericoepatica. L'acido apovincaminico viene escreto dai reni attraverso semplice filtrazione glomerulare; il tempo di dimezzamento di questa sostanza varia in base alla dose e alla modalità di somministrazione di vinpoctina.

Metabolismo. Il principale metabolita di vinpoctina è l'acido apovincaminico (AVA), che si forma nell'uomo nel 25-30%. Dopo somministrazione orale, l'area sotto la curva («concentrazione plasmatica-tempo») di AVA è due volte superiore rispetto a quella dopo somministrazione endovenosa del farmaco, indicando la formazione di AVA nel corso del metabolismo presistemico di vinpoctina. Altri metaboliti identificati sono idroxyvinpoctina, idrossi-AVA, diidrossi-AVA-glicinato e i loro coniugati con glucuronidi e/o solfati. In tutti i tipi di specie studiate, la quantità di vinpoctina escretata in forma invariata è stata solo di pochi percento della dose assunta.

Una proprietà importante e significativa di vinpoctina è l'assenza della necessità di un particolare aggiustamento della dose nei pazienti con malattie epatiche o renali, grazie al metabolismo del farmaco e all'assenza di cumulo (accumulo).

Modifiche delle proprietà farmacocinetiche in condizioni particolari (ad esempio in determinate fasce d'età, in presenza di patologie concomitanti). Poiché vinpoctina è indicata per il trattamento di pazienti prevalentemente anziani, nei quali si osservano alterazioni nella cinetica dei farmaci ‒ ridotto assorbimento, diversa distribuzione e metabolismo, ridotta eliminazione ‒ è stato necessario condurre studi per valutare la cinetica del farmaco proprio in questa fascia d'età, specialmente con uso prolungato. I risultati di tali studi hanno dimostrato che la cinetica di vinpoctina nei pazienti anziani non differisce sostanzialmente da quella nei giovani e, inoltre, non si verifica cumulo. In caso di compromissione della funzionalità epatica o renale, è possibile utilizzare le dosi abituali del farmaco, poiché vinpoctina non si accumula nell'organismo di tali pazienti, consentendo un uso prolungato del farmaco.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Neurologia. Per il trattamento delle diverse forme di patologia cerebrovascolare: stati successivi a ictus, insufficienza vertebrobasilare, demenza vascolare, aterosclerosi cerebrale, encefalopatia post-traumatica ed encefalopatia ipertensiva. Favorisce la riduzione della sintomatologia psichica e neurologica nella patologia cerebrovascolare.

Oftalmologia. Per il trattamento della patologia cronica vascolare della corioide e della retina.
Otorinolaringoiatria. Per il trattamento della sordità senile di tipo percettivo, della malattia di Ménière e dell'acufene.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al vinpocetina o a qualsiasi componente del medicinale. Gravi forme di cardiopatia ischemica, aritmie cardiache. Periodo di gravidanza o allattamento. È controindicato nell'uso da parte di donne in età fertile che non utilizzano un metodo contraccettivo sicuro. Età pediatrica.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

L'uso concomitante di Vinpoctina-Astrafarm con beta-bloccanti (cloranololo, pindololo), clopamide, glibenclamide, digossina, acenocumarolo o idroclorotiazide non è stato associato a interazioni tra questi farmaci. In singoli casi, un certo effetto additivo è stato osservato con l'associazione di metildopa e vinpocetina; pertanto, durante l'uso di questa combinazione farmacologica, è necessario effettuare un controllo regolare della pressione arteriosa.

Sebbene i dati degli studi clinici non abbiano confermato interazioni, si raccomanda cautela nell'uso concomitante di vinpocetina con medicinali che agiscono sul sistema nervoso centrale, nonché in caso di terapia concomitante antiaritmica o anticoagulante.

Caratteristiche particolari di utilizzo.

In caso di aumento della pressione intracranica, durante la somministrazione di agenti antiaritmici, nonché in presenza di aritmie e sindrome da prolungamento dell'intervallo QT, il medicinale può essere utilizzato solo dopo un'attenta valutazione del rapporto beneficio/rischio della terapia.

Prolungamento dell'intervallo QT

Si raccomanda un controllo ECG in caso di sindrome da prolungamento dell'intervallo QT o quando si assuma contemporaneamente un altro medicinale che possa causare tale prolungamento.

Sostanza eccipiente

Il medicinale contiene lattosio e pertanto non deve essere somministrato a pazienti con rari disturbi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di lattasi o sindrome da malassorbimento glucosio-galattosio.

Riproduzione. Non ha effetti sulla fertilità.

Effetto teratogeno: non osservato.

Mutagenicità. Vinpocetina non ha effetti mutageni.

Cancerogenicità. Vinpocetina non ha effetti cancerogeni.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento al seno.

Durante la gravidanza, l’allattamento al seno e nelle donne in età fertile che non utilizzano un metodo contraccettivo sicuro, l’uso di vinpocetina è controindicato.

Studi sulla riproduzione. Gli studi hanno dimostrato che la vinpocetina non influisce sulla fertilità degli animali maschi e femmine. La somministrazione orale di vinpocetina ad animali durante la gravidanza ha causato tossicità dello sviluppo, comprese malformazioni, a esposizioni clinicamente rilevanti, calcolate in base al mg/m2 di superficie corporea. Inoltre, negli animali, l’uso di dosi elevate ha determinato mortalità embrionale e fetale.

Gravidanza. La vinpocetina attraversa la placenta, ma viene rilevata in concentrazioni più basse nel sangue fetale e nella placenta rispetto al sangue materno. Negli studi sugli animali è stata osservata tossicità riproduttiva, comprese malformazioni congenite. Negli studi sugli animali, l’uso di alte dosi di vinpocetina è stato associato, in alcuni casi, a emorragia placentare ed aborto, principalmente a causa dell’aumento del flusso sanguigno placentare.

Allattamento al seno. La vinpocetina viene escreta nel latte materno. Negli studi con vinpocetina marcata radioattivamente, la radioattività nel latte materno era 10 volte superiore rispetto al sangue materno. La quantità escreta nel latte materno nell’arco di 1 ora corrisponde allo 0,25% della dose somministrata. Poiché la vinpocetina passa nel latte materno e non sono disponibili dati sull’effetto sul neonato, l’uso di vinpocetina durante l’allattamento al seno è controindicato.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di veicoli o nell’uso di macchinari.

Non sono stati condotti studi specifici sull’effetto del medicinale sulla capacità di guidare veicoli o di lavorare con macchinari; tuttavia, si deve tenere in considerazione la possibilità che durante il trattamento possano manifestarsi sonnolenza, capogiri e vertigini.

Modalità e dosi di somministrazione.

Le compresse vanno assunte per via orale dopo i pasti.

Il dosaggio per adulti è di 5-10 mg 3 volte al giorno (15-30 mg).

La durata della terapia viene stabilita dal medico in modo individuale.

Alterazioni della funzione renale o epatica

In caso di malattie epatiche e/o renali non è necessaria una particolare titolazione del dosaggio.

Uso nei bambini

L'uso del medicinale Vinpoctina-Astrafarm nei bambini è controindicato.

Sovradosaggio

L'uso prolungato di vinpocetina a un dosaggio giornaliero di 60 mg è anch'esso sicuro. Anche l'assunzione singola orale di 360 mg di vinpocetina non ha causato alcun effetto indesiderato clinicamente significativo a carico del sistema cardiovascolare né altri effetti.

Effetti indesiderati

Vinpoctina-Astrafarm è un medicinale sicuro, come confermato dagli studi di valut游戏副本

Durata della validità. 5 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento.

10 compresse in un blister; 2, 3 o 5 blister in una scatola.

Categoria di distribuzione.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Società a responsabilità limitata «ASTRAFARM».

Sede del produttore e indirizzo del luogo dell’attività.

Ucraina, oblast’ di Kiev, distretto di Kiev-Sviatoshyn, 08132, città di Vyshneve, viale Kyivske, 6.