Vicks Antigrip Complex

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE Vicks Antigrip Complex

Composizione:

Principi attivi: paracetamolo, guaifenesina, cloridrato di fenilefrina;

1 bustina contiene 500 mg di paracetamolo, 200 mg di guaifenesina, 10 mg di cloridrato di fenilefrina;

Eccipienti: saccarosio, acido citrico anidro, acido tartarico, ciclamato sodico, citrato sodico, aspartame (E 951), acetulfame potassico, aroma al limone 8476 (contiene butilidrossianisolo (E 320)), aroma succo di limone, aroma mentolato, giallo chinolina (E 104).

Forma farmaceutica. Polvere per soluzione orale.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: polvere quasi bianca, libera da grumi e particelle estranee. Ha un odore caratteristico di agrumi/mentolo.

Gruppo farmacoterapeutico. Analgesici e antipiretici. Anilidi. Paracetamolo, combinazioni senza psicoleptici. Codice ATC N02BE51.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Paracetamolo esercita un’azione analgesica e antipiretica, che si ritiene avvenga principalmente attraverso l’inibizione della sintesi delle prostaglandine nel sistema nervoso centrale.

Guaifenesina è un espettorante che agisce aumentando il volume e riducendo la viscosità del secreto nella trachea e nei bronchi, facilitando l’espulsione dell’espettorato durante la tosse.

Fenilefrina cloridrato è un simpaticomimetico che stimola prevalentemente i recettori α-adrenergici. È un agente decongestionante che agisce mediante vasocostrizione, riducendo l’edema, in particolare quello della mucosa nasale e dei seni paranasali.

Le sostanze attive non causano effetto sedativo.

Farmacocinetica.

Il paracetamolo viene rapidamente e quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale, attraversa la barriera placentare e una piccola parte penetra nel latte materno. Il 95 % dell’acetaminofene è metabolizzato nel fegato attraverso processi di coniugazione sulfatica e glucuronica, nonché attraverso l’ossidazione mediata dal sistema del citocromo P450. Il tempo di emivita è compreso tra 1 e 3 ore. La durata dell’effetto è di 3-4 ore. Viene escreto dai reni principalmente sotto forma di metaboliti; il 3 % della sostanza viene eliminato in forma immodificata.

La guaifenesina viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale e metabolizzata a ß-(2 metossi-fenossi) acido lattico, un metabolita inattivo, che viene escreto con le urine. Il tempo di emivita della guaifenesina è breve, pari a circa 1 ora.

Il fenilefrina cloridrato viene assorbito in modo irregolare dal tratto gastrointestinale e subisce un metabolismo presistemico mediato dalla monoamino ossidasi nell’intestino e nel fegato. Di conseguenza, la biodisponibilità della fenilefrina somministrata per via orale è ridotta.

Viene escreta quasi completamente con le urine sotto forma di coniugato solfato. Il tempo di emivita nel plasma è di 2-3 ore.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento dei sintomi da raffreddore e influenza (tosse produttiva con difficoltà di espettorazione del catarro, cefalea, dolore e mal di corpo, mal di gola, congestione nasale e febbre).

Controindicazioni.

Ipersensibilità al paracetamolo, alla guaifenesina, al cloridrato di fenilefrina o a uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale. Gravi malattie cardiovascolari, ipertensione arteriosa, diabete mellito, glaucoma ad angolo chiuso, ipertiroidismo, ritenzione urinaria dovuta a iperplasia prostatica, feocromocitoma.

Porfiria, alterazioni della funzionalità epatica, epatite acuta, pancreatite, gravi alterazioni della funzionalità renale. Alcolismo.

Uso concomitante con inibitori della monoaminoossidasi (MAO) (o entro due settimane dal termine di tale trattamento), antidepressivi triciclici, farmaci contenenti paracetamolo, beta-bloccanti e altri vasodilatatori o simpaticomimetici.

Iperbilirubinemia congenita (incluso il morbo di Gilbert), deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, rari disturbi ereditari correlati all’intolleranza al fruttosio, malassorbimento da glucosio-galattosio o carenza di saccarasi-isomaltasi, malattie del sangue, grave anemia emolitica, leucopenia.

Fenilchetonuria.

Età pediatrica inferiore ai 12 anni.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

L’uso prolungato e regolare di paracetamolo può potenziare l’effetto anticoagulante della warfarina e di altri cumarini, aumentando il rischio di emorragie; l’uso occasionale non determina tale effetto.

Prima di assumere il medicinale è necessario consultare il medico se il paziente sta assumendo warfarina o farmaci analoghi con effetto anticoagulante.

La tossicità epatica del paracetamolo può essere accentuata dall’abuso di alcol.

La metoclopramide o la domperidone possono aumentare la velocità di assorbimento del paracetamolo, mentre la colestiramina può ridurla. Sono state segnalate interazioni farmacologiche tra il paracetamolo e altri farmaci. È improbabile che tali interazioni abbiano rilevanza clinica nell’ambito delle dosi raccomandate.

I barbiturici riducono l’effetto antipiretico del paracetamolo.

I farmaci anticonvulsivanti (inclusi fenitoina, barbiturici, carbamazepina), che stimolano l’attività degli enzimi microsomiali epatici, possono aumentare l’effetto tossico del paracetamolo sul fegato, incrementando la sua trasformazione in metaboliti epatotossici. L’uso concomitante di paracetamolo con agenti epatotossici aumenta il rischio di tossicità epatica.

L’uso concomitante di alte dosi di paracetamolo con isoniazide aumenta il rischio di sviluppare sindrome epatotossica.

Il paracetamolo riduce l’efficacia dei diuretici.

Il paracetamolo può ridurre la biodisponibilità della lamotrigina, diminuendone l’efficacia attraverso l’induzione del suo metabolismo epatico.

I salicilati / acido acetilsalicilico possono prolungare l’eliminazione del paracetamolo dall’organismo.

La terapia concomitante con paracetamolo e FANS (farmaci antinfiammatori non steroidei) aumenta il rischio di disfunzione renale.

Il probenecid inibisce il legame del paracetamolo con l’acido glucuronico e riduce così il suo clearance di quasi la metà. In caso di uso concomitante con probenecid, la dose di paracetamolo deve essere ridotta.

L’uso concomitante di paracetamolo e AZT (zidovudina) aumenta il rischio di neutropenia. Pertanto, l’uso concomitante di paracetamolo e AZT deve essere effettuato sotto stretta supervisione medica.

Esiste un’interazione ipertensiva tra le amine simpaticomimetiche, come la fenilefrina, e gli inibitori della monoaminoossidasi. La fenilefrina può ridurre l’efficacia dei farmaci beta-bloccanti e degli agenti ipotensivi. La fenilefrina aumenta la probabilità di aritmie nei pazienti in trattamento con digitale. È possibile che i farmaci digitalici sensibilizzino il miocardio all’azione dei farmaci simpaticomimetici. Le condizioni che richiedono l’uso di questi farmaci rappresentano una controindicazione per questo medicinale.

La fenilefrina può potenziare l’effetto degli altri ammine simpaticomimetiche (decongestionanti) sul sistema cardiovascolare (in particolare l’effetto vasocostrittore).

L’uso concomitante con anestetici alogenati, come cloroformio, ciclopropano, halotano, enflurano o isoflurano, può causare o peggiorare aritmie ventricolari.

Il medicinale può influenzare i risultati degli esami di laboratorio relativi ai livelli ematici di glucosio e acido urico.

La guaifenesina potenzia l’effetto di sedativi e miorilassanti.

Il cloridrato di fenilefrina non deve essere usato concomitantemente con alfa-bloccanti, altri agenti antiipertensivi, derivati fenotiazinici (ad esempio prometazina), guanetidina, metildopa, glucocorticosteroidi, antidepressivi triciclici, farmaci che influenzano l’appetito, psicostimolanti simili alle anfetamine, alcaloidi dell’ergot, altri farmaci che stimolano il sistema nervoso centrale, teofillina. Non deve essere usato contemporaneamente ad altri agenti vasocostrittori (indipendentemente dalla via di somministrazione). L’assunzione contemporanea di fenilefrina e di altri simpaticomimetici può causare una stimolazione eccessiva del sistema nervoso centrale, con ansia, irritabilità, insonnia e, in alcuni casi, crisi convulsive.

La fenilefrina può indurre crisi ipertensiva o aritmie quando somministrata contemporaneamente ad altri adrenomimetici o inibitori della MAO, può causare grave ipertensione arteriosa in associazione con indometacina e bromocriptina. L’assunzione contemporanea di fenilefrina con beta-bloccanti può causare ipertensione arteriosa e bradicardia eccessiva, con possibile blocco cardiaco. È necessario usare cautela nell’associazione con ormoni tiroidei e farmaci che influenzano la conduzione cardiaca (glicosidi cardiaci, antiaritmici).

L’uso concomitante con farmaci che determinano escrezione di potassio, come alcuni diuretici (ad esempio furosemide), può accentuare l’ipokaliemia e ridurre la sensibilità arteriosa agli agenti vasopressori.

È possibile un significativo aumento della pressione arteriosa in caso di somministrazione endovenosa concomitante di alcaloidi dell’ergot. L’uso combinato di fenilefrina e alcaloidi dell’ergot aumenta il rischio di ergotismo. Gli alcaloidi della Rauwolfia riducono l’effetto terapeutico della fenilefrina. Il solfato di atropina blocca la bradicardia riflessa indotta dalla fenilefrina e aumenta la risposta vasopressoria alla fenilefrina.

È necessario prestare cautela nell’uso concomitante di paracetamolo con floxacillina, poiché tale associazione è correlata ad acidosi metabolica con elevato deficit anionico dovuto all’acidosi piraglutamminica, specialmente nei pazienti con fattori di rischio (vedi sezione «Avvertenze particolari e precauzioni di impiego»).

Caratteristiche d'uso.

Non è consigliato l'uso prolungato del medicinale.

Se il mal di testa diventa persistente, è necessario consultare un medico.

I pazienti che assumono analgesici ogni giorno per artriti di lieve entità devono consultare un medico.

A causa del rischio di sovradosaggio, non assumere il medicinale contemporaneamente ad altri farmaci contro il raffreddore, antinfiammatori o contenenti paracetamolo. Prima di iniziare il trattamento, è necessario verificare che non vengano utilizzati contemporaneamente farmaci simpaticomimetici per via orale e locale (farmaci per naso, orecchi e occhi).

Il medicinale è raccomandato quando sono presenti tutti i sintomi (dolore e/o febbre, congestione nasale e tosse grassa).

Non assumere contemporaneamente ad alcol. Il rischio di epatotossicità aumenta nei pazienti con epatopatia alcolica e in coloro che abusano di alcol.

È necessario consultare un medico riguardo alla possibilità di utilizzare il medicinale in pazienti con tosse persistente o cronica (causata da fumo, asma, bronchite cronica o enfisema).

Il medicinale deve essere usato con cautela nei seguenti casi: alterazione della funzionalità renale; miastenia grave; in combinazione con farmaci espettoranti (contenenti guaifenesina). Poiché il medicinale contiene paracetamolo, deve essere usato con cautela nei pazienti che assumono farmaci epatotossici, digitale, metildopa o altri farmaci antipertensivi; nei pazienti con malnutrizione cronica (basso livello di glutathione), nei pazienti con fenomeno di Raynaud, granulocitopenia, anemia emolitica grave, disturbi acuti gastrointestinali.

Usare con cautela nei pazienti con ipertrofia prostatica (a causa del possibile ritenzione urinaria).

Saccarosio

Il medicinale contiene saccarosio. I pazienti con rara intolleranza ereditaria al fruttosio, sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio o deficit di saccarasi-isomaltasi non devono assumere questo medicinale.

Sodio

Il medicinale contiene 157 mg di sodio per 1 dose. Ciò deve essere tenuto in considerazione nei pazienti che seguono una dieta controllata nel contenuto di sodio.

Aspartame

Il medicinale contiene aspartame (E 951) – fonte di fenilalanina. Può essere dannoso per le persone affette da fenilchetonuria.

Sono stati riportati casi di acidosi metabolica con gap anionico elevato (HAGMA) come conseguenza dell'acidosi da 5-ossoprolina in pazienti con gravi patologie, come insufficienza renale grave e sepsi, o in pazienti con malnutrizione o altre cause di deficit di glutathione (ad esempio alcolismo cronico), trattati con paracetamolo in dosi terapeutiche per un lungo periodo o con associazione di paracetamolo e flucloxacillina. In caso di sospetto di HAGMA dovuta ad acidosi da 5-ossoprolina, si raccomanda di interrompere immediatamente il paracetamolo e di effettuare un accurato monitoraggio. La misurazione del livello di 5-ossoprolina nelle urine può essere utile per identificare l'acidosi da 5-ossoprolina come causa principale di HAGMA in pazienti con multipli fattori di rischio.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento al seno.

L’uso del medicinale non è raccomandato durante la gravidanza o l’allattamento al seno a causa dell’insufficienza di dati sulla sicurezza del suo impiego.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

Il medicinale influenza in modo trascurabile la velocità di reazione, cosa da tenere in considerazione nella guida di autoveicoli e nell’uso di macchinari.

Modalità e dosaggio di somministrazione.

Per uso interno.

Sciogliere il contenuto di una bustina in una tazza standard (250 ml) di acqua calda, ma non bollente. Assumere in forma calda.

Adulti, persone anziane e bambini a partire dai 12 anni di età: 1 bustina.

Ripetere se necessario ogni 4–6 ore, ma non più di quattro dosi (4 bustine) al giorno; l'intervallo tra le assunzioni deve essere di almeno 4 ore. Non superare le dosi raccomandate, specialmente nei pazienti con aumentata coagulabilità del sangue.

La durata del trattamento deve essere stabilita dal medico. Non utilizzare il medicinale per più di 3 giorni senza consultare un medico. Se i sintomi della malattia non scompaiono, è necessario rivolgersi al medico.

Bambini.

Controindicato nei bambini di età inferiore ai 12 anni. Nei bambini a partire dai 12 anni, utilizzare sotto controllo medico.

Sovradosaggio.

Paracetamolo.

In caso di sovradosaggio del medicinale, i sintomi causati dal paracetamolo saranno i più evidenti. Il rischio di sovradosaggio è maggiore nei pazienti anziani, nei bambini, nei pazienti con malattie epatiche, in caso di alcolismo cronico e di denutrizione cronica.

Se il paziente ha assunto il medicinale in una dose superiore a quella raccomandata, è necessario rivolgersi immediatamente al medico a causa del rischio di danno epatico, che può portare a esiti letali.

Il danno epatico è possibile negli adulti che hanno assunto 10 g o più di paracetamolo e nei bambini che hanno assunto più di 150 mg/kg di peso corporeo. Il danno epatico può verificarsi anche con l’assunzione di 5 g o più di paracetamolo se il paziente: è in trattamento prolungato con carbamazepina, fenobarbitone, fenitoina, primidone, rifampicina o iperico o altri farmaci che inducono gli enzimi epatici; assume alcol regolarmente o se vi è sospetto di deplezione di glutathione, ad esempio in caso di disturbi alimentari, fibrosi cistica, infezione da HIV, digiuno, cachessia.

Manifestazioni cliniche.

I sintomi di sovradosaggio con paracetamolo nelle prime 24 ore comprendono pallore, nausea, vomito, anoressia e dolore addominale. Il danno epatico può manifestarsi da 12 a 72 ore dopo l’assunzione. Possono verificarsi alterazioni del metabolismo del glucosio e acidosi metabolica. In caso di avvelenamento grave, l’insufficienza epatica può progredire verso encefalopatia, emorragie, ipoglicemia, edema cerebrale e esito letale. L’insufficienza renale acuta con necrosi tubulare acuta, caratterizzata da dolore lombare, ematuria e proteinuria, può svilupparsi anche in assenza di grave danno epatico. Sono stati segnalati aritmie cardiache e pancreatite.

Con l’uso prolungato del farmaco in dosi elevate, a livello del sistema emopoietico può svilupparsi anemia aplastica, pancitopenia, agranulocitosi, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia. A livello del sistema nervoso centrale: vertigini, eccitazione psicomotoria e alterazioni dell’orientamento; a livello del sistema urinario: nefrotossicità (colica renale, nefrite interstiziale, necrosi papillare).

Trattamento.

Nel trattamento degli stati da sovradosaggio di paracetamolo, indipendentemente dall’assenza di sintomi gravi iniziali, i pazienti devono essere immediatamente ricoverati per ricevere assistenza medica d’urgenza. I sintomi possono limitarsi a nausea o vomito e non riflettere necessariamente la gravità del sovradosaggio o il rischio di danno d’organo.

Si deve considerare il trattamento con carbone attivo se la dose eccessiva di paracetamolo è stata assunta entro l’ora precedente. La concentrazione di paracetamolo nel plasma ematico deve essere misurata dopo 4 ore o più dal momento dell’assunzione (concentrazioni più precoci non sono attendibili). Si raccomanda l’infusione di donatori di gruppi SH e precursori della sintesi del glutatione (come metionina, N-acetilcisteina) per via endovenosa, in dosi stabilite in base alla concentrazione di paracetamolo nel sangue e al tempo trascorso dall’assunzione. Il trattamento con N-acetilcisteina può essere applicato entro 48 ore dall’assunzione di paracetamolo, ma l’effetto protettivo massimo si ottiene se viene somministrato entro 8 ore dall’assunzione. L’efficacia dell’antidoto diminuisce drasticamente dopo questo periodo. Se necessario, al paziente deve essere somministrata N-acetilcisteina per via endovenosa secondo il protocollo di dosaggio stabilito. In assenza di vomito, può essere utilizzata metionina per via orale come alternativa appropriata in aree remote fuori dall’ospedale.

Cloridrato di fenilefrina.

In caso di sovradosaggio, è possibile un’intensificazione delle manifestazioni di reazioni avverse, specialmente con l’uso prolungato. I segni di un grave sovradosaggio di fenilefrina includono: irritabilità, eccitazione, tremore, disturbi del sonno, agitazione, ansia, nervosismo, cefalea, convulsioni, palpitazioni, parestesia, comportamento inadeguato, psicosi con allucinazioni, confusione mentale, debolezza, anoressia, nausea, vomito, oliguria, ritenzione urinaria, minzione dolorosa o difficoltosa, arrossamento del viso, sensazione di freddo agli arti, iperpiressia, dolore e disagio al petto, dispnea, edema polmonare non cardiogeno, aumento della pressione arteriosa e associata bradicardia riflessa e aritmia, pallore cutaneo, piloerezione, sudorazione aumentata, iperglicemia, ipokaliemia, restringimento dei vasi periferici, riduzione del flusso sanguigno verso organi vitali, che può portare a peggioramento dell’irrorazione renale, acidosi metabolica, aumento del carico sul cuore a causa dell’aumento della resistenza vascolare periferica totale. I sintomi di un grave sovradosaggio includono una marcata vasocostrizione periferica e viscerale con collasso cardiovascolare. Conseguenze gravi da vasocostrizione sono più probabili nei pazienti con ipovolemia e grave bradicardia.

La terapia comprende il lavaggio gastrico precoce e misure sintomatiche e di supporto.

Guaifenesina.

Un sovradosaggio con dosi piccole o moderate può causare vertigini e disturbi gastrointestinali. Dosi molto elevate possono causare sintomi come eccitazione, confusione mentale e depressione respiratoria.

Effetti indesiderati.

Dal sistema immunitario: anafilassi; reazioni di ipersensibilità, compreso angioedema.

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: reazioni di ipersensibilità, comprese eruzioni cutanee, prurito e orticaria, eritema multiforme esudativo. Molto raramente sono stati riportati casi di gravi reazioni cutanee (incluso il sindromo di Stevens-Johnson), necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell).

Dal sistema emolinfopoietico: anemia, sulfemoglobinemia e metemoglobinemia (cianosi, dispnea, dolore al petto), anemia emolitica. Con l'uso prolungato a dosi superiori a quelle terapeutiche, è stata osservata anemia aplastica, pancitopenia, trombocitopenia che può causare epistassi e/o sanguinamento gengivale, ecchimosi o emorragie, leucopenia, neutropenia, agranulocitosi.

Dal sistema nervoso (solitamente si sviluppano con l'assunzione di alte dosi): raramente vertigini, cefalea, eccitazione psicomotoria, alterazioni dell'orientamento, alterazioni della coscienza, insonnia, irrequietezza, nervosismo, tremore, irritabilità, ansia.

Organi della vista: midriasi, fotofobia, glaucoma ad angolo chiuso acuto.

Dal sistema cardiovascolare: tachicardia, bradicardia, dolore al petto, dispnea, aumento della pressione arteriosa, palpitazioni, aritmia.

Dal sistema gastrointestinale: sensazione di disagio nel tratto gastrointestinale, nausea, vomito, diarrea, perdita di appetito, dolore epigastrico, pancreatite acuta.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione: acidosi metabolica con gap anionico elevato (frequenza sconosciuta (non può essere stimata con i dati disponibili)). Sono stati osservati casi di acidosi metabolica con gap anionico elevato come conseguenza dell'acidosi da piruglutammico in pazienti con fattori di rischio che assumevano paracetamolo (vedere il paragrafo «Informazioni importanti sull’uso del medicinale»). L'acidosi da piruglutammico può verificarsi come conseguenza dei bassi livelli di glutathione in questi pazienti.

Dal sistema epatobiliare: alterazioni della funzionalità epatica, aumento dell'attività degli enzimi epatici nel siero, generalmente senza sviluppo di ittero, necrosi epatica (effetto dose-dipendente).

Dal sistema urinario: ritenzione urinaria o difficoltà nella minzione (in caso di ingrandimento prostatico), colica renale, disuria, piuria asettica. Sono stati riportati rari casi di calcoli vescicali o renali in pazienti che hanno assunto per lungo tempo elevate quantità di guaifenesina. Sono stati riportati singoli casi di nefrite interstiziale a seguito di assunzione prolungata di alte dosi di paracetamolo.

Dal sistema endocrino: ipoglicemia, fino al coma ipoglicemico.

Dal sistema respiratorio: dispnea, broncospasmo in pazienti sensibili all’acido acetilsalicilico e ad altri FANS.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini, a una temperatura non superiore a 25 °C.

Confezionamento. 5 o 10 bustine in una scatola.

Categoria di rilascio. Senza ricetta.

Produttore. Raftern Laboratories Limited.

Indirizzo del produttore e sede operativa.
Exeter Road, Raftern, Braunton, EX33 2DL, Regno Unito.