Venocor

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE VENOCOR (VENOCOR)

Composizione:

Principio attivo: ethylmethylhydroxypyridine succinate;

1 ml di soluzione contiene succinato di etilmethylidrossipiridina 50 mg;

Eccipienti: sodio metabisolfito (E 223), acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali proprietà fisico-chimiche: liquido incolore o leggermente giallastro, trasparente.

Gruppo farmacoterapeutico. Agenti che agiscono sul sistema nervoso.

Codice ATC N07 X X.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Venocor è un inibitore dei processi a radicali liberi, un membranoprotettore, esercita un'azione antiipossica, stressoprotettiva, nootropa, anticonvulsivante e ansiolitica. Il farmaco aumenta la resistenza dell'organismo all'azione di diversi fattori dannosi, alle condizioni patologiche dipendenti dall'ossigeno (shock, ipossia e ischemia, alterazioni della circolazione cerebrale, intossicazione da alcol e da farmaci antipsicotici (neurolettici)).

Venocor migliora il metabolismo cerebrale e l'irrorazione ematica del cervello, migliora la microcircolazione e le proprietà reologiche del sangue, riduce l'aggregazione piastrinica. Stabilizza le strutture di membrana delle cellule ematiche (eritrociti e piastrine) in caso di emolisi. Esercita un'azione ipolipidemizzante, riducendo il contenuto di colesterolo totale e di lipoproteine a bassa densità (LDL). Riduce la tossiemia enzimatica e l'intossicazione endogena nel pancreatite acuta.

Il meccanismo d'azione del farmaco è determinato dal suo effetto antiossidante e membranoprotettivo. Esso inibisce l'ossidazione lipidica perossidica, aumenta l'attività della superossido dismutasi, aumenta il rapporto lipidi-proteine, riduce la viscosità della membrana e ne aumenta la fluidità. Modula l'attività degli enzimi legati alle membrane (fosfodiesterasi indipendente dal calcio, adenilato ciclasi, acetilcolinesterasi) e dei complessi recettoriali (benzodiazepinico, acido gamma-amminobutirrico (GABA), colinergico), potenziando la loro capacità di legarsi ai ligandi, favorendo il mantenimento dell'organizzazione strutturo-funzionale delle biomembrane, il trasporto dei neurotrasmettitori e il miglioramento del passaggio sinaptico. Venocor aumenta il contenuto di dopamina nel cervello. Induce un potenziamento della attivazione compensatoria della glicolisi aerobica e una riduzione del grado di inibizione dei processi ossidativi nel ciclo di Krebs in condizioni di ipossia, con conseguente aumento del contenuto di adenosintrifosfato (ATP) e fosfocreatina, attivazione delle funzioni energetico-sintetiche dei mitocondri e stabilizzazione delle membrane cellulari.

Venocor normalizza i processi metabolici nel miocardio ischemizzato, riduce l'area di necrosi, ripristina e migliora l'attività elettrica e la contrattilità del miocardio, aumenta il flusso ematico coronarico nella zona di ischemia, riduce le conseguenze della sindrome da riperfusione nell'insufficienza coronarica acuta. Potenzia l'attività antianginosa dei preparati nitrici. Venocor favorisce la conservazione delle cellule gangliari della retina e delle fibre del nervo ottico in caso di neuropatia progressiva causata da ischemia e ipossia cronica. Migliora l'attività funzionale della retina e del nervo ottico, aumentando l'acutezza visiva.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione intramuscolare, il farmaco è rilevabile nel plasma sanguigno per 4 ore dopo l'iniezione. Il tempo per raggiungere la concentrazione massima è di 0,45-0,5 ore. La concentrazione massima alle dosi di 400-500 mg è di 3,5-4,0 µg/ml. Venocor passa rapidamente dal circolo ematico agli organi e ai tessuti ed è rapidamente eliminato dall'organismo. Il farmaco viene escreto attraverso le urine principalmente sotto forma di coniugato glucuronico e in quantità minime in forma invariata.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Disturbi acuti della circolazione cerebrale;

trauma cranico, conseguenze dei traumi cranici;

encefalopatia discircolatoria;

sindrome da distonia vegetativa;

disturbi cognitivi lievi di origine aterosclerotica;

disturbi d'ansia in stati nevrotici e simili a nevrosi;

infarto acuto del miocardio (a partire dal primo giorno), come parte della terapia complessa;

glaucoma cronico ad angolo aperto a diversi stadi, come parte della terapia complessa;

trattamento del sindrome astinenziale nell'alcolismo con prevalenza di disturbi simili a nevrosi e di tipo vegetativo-vascolare;

intossicazione acuta da farmaci antipsicotici;

processi infiammatori acuti e purulenti nella cavità addominale (pancreatite necrotica acuta, peritonite), come parte della terapia complessa.

Controindicazioni.

Insufficienza epatica o renale acuta, ipersensibilità individuale al farmaco, età pediatrica, gravidanza, periodo di allattamento.

Interazioni con altri medicinali e altri tipi di interazioni.

Venocor potenzia l'effetto degli ansiolitici benzodiazepinici, dei farmaci anticonvulsivanti (carbamazepina) e dei farmaci antiparkinsoniani (levodopa). Riduce l'effetto tossico dell'alcol etilico.

Caratteristiche particolari di utilizzo.

In singoli casi, specialmente in pazienti predisposti o affetti da asma bronchiale con ipersensibilità ai solfiti, è possibile lo sviluppo di reazioni di ipersensibilità gravi. Il medicinale contiene metabisolfito di sodio, che può causare broncospasmo.

Va utilizzato con cautela nei pazienti con retinopatia diabetica (la durata del trattamento non deve superare i 7-10 giorni) a causa della proprietà di potenziare i processi proliferativi.

Al termine dell’applicazione parenterale, per mantenere l’effetto ottenuto, si raccomanda di proseguire il trattamento con il farmaco per via orale sotto forma di compresse.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Venocor è controindicato durante la gravidanza e durante il periodo di allattamento al seno.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

Durante il trattamento, è necessario prestare cautela nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari complessi, considerando la possibile insorgenza di effetti indesiderati che potrebbero influire sulla rapidità di reazione e sulla capacità di concentrazione.

Modalità e dosaggio d'uso.

Venocor viene somministrato per via intramuscolare o endovenosa (in bolo o per infusione). Le dosi sono scelte individualmente. Nel caso di somministrazione per infusione, il medicinale deve essere diluito in soluzione fisiologica di cloruro di sodio (200 ml). Il trattamento negli adulti inizia con una dose di 50-100 mg da 1 a 3 volte al giorno, aumentando gradualmente la dose fino al raggiungimento dell'effetto terapeutico. Venocor viene somministrato in bolo lentamente per 5-7 minuti, per infusione con velocità di 40-60 gocce al minuto. La dose massima giornaliera non deve superare i 1200 mg.

Nelle acute alterazioni della circolazione cerebrale, Venocor viene somministrato negli adulti come terapia combinata nei primi 2-4 giorni per via endovenosa in bolo o per infusione, 200-500 mg una volta al giorno; successivamente per via intramuscolare 200-500 mg da 2 a 3 volte al giorno. La durata del trattamento è di 14 giorni.

In caso di trauma cranico e conseguenze di traumi cranici, Venocor viene utilizzato per 10-15 giorni mediante somministrazione endovenosa per infusione, 200-500 mg da 2 a 4 volte al giorno.

Nella encefalopatia discircolatoria in fase di scompenso, Venocor deve essere utilizzato per via endovenosa in bolo o per infusione alla dose di 200-500 mg da 1 a 2 volte al giorno per 14 giorni. Successivamente il medicinale viene somministrato per via intramuscolare a 100-250 mg al giorno per le successive 2 settimane.

Per la profilassi ciclica dell'encefalopatia discircolatoria, il medicinale viene somministrato negli adulti per via intramuscolare a 200-250 mg due volte al giorno per 10-14 giorni.

Nei lievi disturbi cognitivi nei pazienti anziani e negli stati ansiosi, il medicinale viene somministrato per via intramuscolare alla dose di 100-300 mg al giorno per 14-30 giorni.

Nel caso di infarto acuto del miocardio, Venocor viene somministrato per via endovenosa o intramuscolare per 14 giorni in aggiunta alla terapia tradizionale dell'infarto del miocardio, comprendente nitrati, beta-bloccanti, inibitori dell'enzima convertitore dell'angiotensina (ACE), trombolitici, agenti anticoagulanti e antiaggreganti, nonché terapie sintomatiche secondo necessità. Nei primi 5 giorni, per ottenere un effetto massimo, si raccomanda la somministrazione endovenosa di Venocor; nei successivi 9 giorni è possibile la somministrazione intramuscolare. L'amministrazione endovenosa di Venocor viene effettuata per infusione lenta (per evitare effetti indesiderati), con soluzione di cloruro di sodio 0,9% o soluzione di destrosio (glucosio) al 5% in un volume di 100-150 ml per 30-90 minuti. Se necessario, è possibile una somministrazione in bolo lenta di Venocor per non meno di 5 minuti.

La somministrazione di Venocor (endovenosa o intramuscolare) viene effettuata 3 volte al giorno, ogni 8 ore. La dose terapeutica giornaliera è di 6-9 mg per chilogrammo di peso corporeo al giorno, la dose singola è di 2-3 mg/kg di peso corporeo. La dose massima giornaliera non deve superare gli 800 mg, la dose singola non deve superare i 250 mg.

Nel glaucoma ad angolo aperto di vario stadio, Venocor viene utilizzato come parte della terapia combinata per via intramuscolare a 100-300 mg al giorno, da 1 a 3 volte al giorno per 14 giorni.

Nel sindrome da astinenza da alcol, Venocor viene somministrato alla dose di 200-500 mg per via endovenosa o intramuscolare da 2 a 3 volte al giorno per 5-7 giorni.

Nell'intossicazione acuta da farmaci antipsicotici, il medicinale viene somministrato negli adulti per via endovenosa alla dose di 200-500 mg al giorno per 7-14 giorni.

Nei processi acuti infettivo-infiammatori dell'addome (pancreatite acuta necrotica, peritonite), il medicinale viene prescritto nel primo giorno sia nel periodo preoperatorio che postoperatorio. Le dosi dipendono dalla forma e gravità della malattia, dall'estensione del processo e dal decorso clinico. L'interruzione del medicinale deve avvenire gradualmente, solo dopo un effetto clinico e di laboratorio positivo stabile.

Nella pancreatite acuta edematosa (interstiziale), Venocor viene prescritto negli adulti a 200-500 mg tre volte al giorno per via endovenosa per infusione (con soluzione isotonica di cloruro di sodio) e per via intramuscolare. Grado di gravità lieve: 100-200 mg tre volte al giorno per via endovenosa per infusione (con soluzione isotonica di cloruro di sodio) e per via intramuscolare. Grado di gravità moderato: negli adulti – 200 mg tre volte al giorno per via endovenosa per infusione (con soluzione isotonica di cloruro di sodio). Grado di gravità severo: in regime di dose pulsata 800 mg nel primo giorno con somministrazione due volte al giorno, successivamente 200-500 mg due volte al giorno con riduzione graduale della dose giornaliera. Grado di gravità molto severo: dose iniziale di 800 mg al giorno fino a un controllo stabile del quadro da shock pancreatogeno; dopo la stabilizzazione dello stato, 300-500 mg due volte al giorno per via endovenosa per infusione (con soluzione isotonica di cloruro di sodio) con riduzione graduale della dose giornaliera.

Bambini.

Non sono stati condotti studi clinici controllati rigorosi sulla sicurezza dell'uso del medicinale nei bambini; pertanto, Venocor è controindicato in questa categoria di pazienti.

Sovradosaggio.

Sintomi: sonnolenza, insonnia.

Trattamento: a causa della bassa tossicità, il sovradosaggio è improbabile. Di norma, non è necessario alcun trattamento specifico; i sintomi regrediscono spontaneamente entro 24 ore. In caso di manifestazioni evidenti, si effettua un trattamento di supporto e sintomatico.

Effetti indesiderati.

Per evitare l’insorgenza di effetti indesiderati si raccomanda di seguire il regime di dosaggio e la velocità di somministrazione del farmaco. La frequenza degli effetti indesiderati è stata determinata in conformità con la classificazione dell’Organizzazione Mondiale della Sanità (OMS): molto frequente (≥ 10 %); frequente (≥ 1 % ma ≤ 10 %); non frequente (≥ 0,1 % ma ≤ 1 %); raro (≥ 0,01 % ma ≤ 0,1 %); molto raro (≤ 0,01 %); frequenza non nota (la frequenza non può essere stabilita sulla base dei dati disponibili).

Dal punto di vista del sistema immunitario: molto raro – shock anafilattico, angioedema, orticaria; frequenza non nota – reazioni allergiche, iperemia, possibili gravi reazioni di ipersensibilità.

Disturbi psichici: molto raro – sonnolenza; frequenza non nota – disturbi del sonno, sensazione di ansia, labilità emotiva.

Dal punto di vista del sistema cardiocircolatorio: frequenza non nota – palpitazioni, tachicardia.

Dal punto di vista del sistema nervoso: molto raro – cefalea, vertigini (possono essere correlate a una velocità di somministrazione eccessivamente elevata e sono di carattere transitorio); frequenza non nota – alterazioni della coordinazione, tremore.

Dal punto di vista dei vasi sanguigni: molto raro – abbassamento della PA, aumento della PA (possono essere correlati a una velocità di somministrazione eccessivamente elevata e sono di carattere transitorio).

Dal punto di vista dell’apparato respiratorio, degli organi del torace e del mediastino: molto raro – tosse secca, solletico alla gola, disagio al torace, difficoltà respiratorie (possono essere correlati a una velocità di somministrazione eccessivamente elevata e sono di carattere transitorio); frequenza non nota – broncospasmo.

Dal punto di vista del tratto gastrointestinale: molto raro – secchezza della bocca, nausea, sensazione di cattivo odore, gusto metallico in bocca; frequenza non nota – disturbi dispeptici, diarrea.

Dal punto di vista della cute e dei tessuti sottocutanei: molto raro – prurito, eruzioni cutanee, iperemia del viso; frequenza non nota – iperidrosi distale.

Disturbi generali e reazioni nel sito di somministrazione: molto raro – sensazione di calore; frequenza non nota – alterazioni nel sito di somministrazione.

Durante la somministrazione prolungata del farmaco possono manifestarsi i seguenti effetti indesiderati: meteorismo, debolezza, edemi periferici.

Periodo di validità.

2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Incompatibilità.

Il medicinale non deve essere miscelato con altri farmaci. Utilizzare esclusivamente i solventi indicati nel foglietto illustrativo.

Confezione.

2 ml in fiala; 10 o 100 fiale in confezione oppure 5 fiale in blister, 2 blister in confezione; 5 ml in fiala, 5 o 100 fiale in confezione oppure 5 fiale in blister, 1 blister in confezione.

Categoria di vendita.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Società per Azioni Privata «Lekhim-Kharkiv».

Indirizzo del produttore e sede dell’attività.

Ucraina, 61115, Regione di Kharkiv, città di Kharkiv, via Severina Pototskogo, 36.