Tioactiv

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE TIOACTIV

Composizione:

Principio attivo: tiocianato di morfolinio;

1 ml di soluzione contiene tiocianato di morfolinio, calcolato sulla sostanza al 100%, 25 mg.

Eccipiente: acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: liquido limpido incolore o con leggera sfumatura giallastra.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati cardiologici. Altri preparati cardiologici. Acido tiocianico. Codice ATC C01EB23.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il principio attivo del medicinale esercita un'azione antiischemica, membranostabilizzante, antiossidante e immunomodulante.

Il meccanismo d'azione del medicinale è legato al potenziamento dell'attivazione compensatoria della glicolisi anaerobica e all'attivazione dei processi ossidativi nel ciclo di Krebs, con il mantenimento della riserva intracellulare di ATP.

La presenza nella struttura della molecola del sale morfolinico dell'acido tiazotico di un gruppo tiolico solforato, caratterizzato da proprietà ossidoriduttive, e di azoto terziario capace di legare l'eccesso di ioni idrogeno, determina l'attivazione del sistema antiossidante. Le forti proprietà riducenti del gruppo tiolico provocano reazioni con le forme attive dell'ossigeno e con i radicali lipidici, mentre la riattivazione degli enzimi antiradicalici – superossido dismutasi, catalasi e glutatione perossidasi – previene l'innesco delle forme reattive dell'ossigeno.

Il miglioramento delle proprietà reologiche del sangue avviene grazie all'attivazione del sistema fibrinolitico.

L'effetto del medicinale determina l'inibizione dei processi di ossidazione lipidica nelle aree miocardiche ischemizzate, la riduzione della sensibilità del miocardio ai catecolamini, la prevenzione del progressivo soppressione della funzione contrattile cardiaca, la stabilizzazione e conseguente riduzione delle zone di necrosi e di ischemia miocardica.

Il miglioramento dei processi metabolici nel miocardio, l'aumento della sua capacità contrattile e il contributo alla normalizzazione del ritmo cardiaco consentono di raccomandare il medicinale per il trattamento di pazienti affetti da diverse forme di cardiopatia ischemica.

Parallelamente all'uso in cardiologia, il medicinale può essere impiegato anche nel trattamento delle malattie del fegato e di altri organi interni, considerando le sue spiccate proprietà epatoprotettive. Il sale morfolinico dell'acido tiazotico previene la distruzione degli epatociti, riduce il grado di infiltrazione grassa e la diffusione dei necrosi centrolobulari del fegato, favorisce i processi di rigenerazione riparativa degli epatociti, normalizza in essi i ricambi proteico, glucidico, lipidico e pigmentario. Inoltre aumenta la velocità di sintesi e di escrezione della bile, normalizzandone la composizione chimica.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione intramuscolare, la concentrazione massima del sale morfolinico dell'acido tiazotico nel plasma sanguigno si raggiunge entro 0,84 ore; dopo somministrazione endovenosa, entro 0,1 ore. Il legame con le proteine plasmatiche è inferiore al 10%. Il farmaco si accumula principalmente nei reni (31%), nonché in quantità significative nell'intestino crasso, cuore e milza; la minore concentrazione si riscontra nell'intestino tenue e nei polmoni (1–2%).

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Nel trattamento complesso della cardiopatia ischemica: angina pectoris, infarto miocardico, cardiostenos post-infartuale.

Come farmaco aggiuntivo nella terapia delle aritmie cardiache.

Nel trattamento complesso dell'epatite cronica, epatite alcolica, fibrosi e cirrosi epatica.

Controindicazioni.

Ipersensibilità alla sostanza attiva o ad altri componenti del medicinale.

Insufficienza renale acuta.

Periodo di gravidanza o allattamento.

Età pediatrica (fino a 18 anni).

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Come medicinale cardio- ed epatoprotettore può essere utilizzato in combinazione con i farmaci di base per la terapia della cardiopatia ischemica e abbinato ai metodi tradizionali di trattamento delle epatiti di corrispondente eziologia.

Caratteristiche d'uso.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Non vi è un'esperienza sufficiente sull'uso del medicinale durante la gravidanza o l'allattamento.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di veicoli a motore o nell'uso di altri macchinari.

In caso di insorgenza di reazioni avverse a carico del sistema nervoso centrale o periferico, è necessario prestare cautela nella guida di veicoli a motore o nell'uso di altri macchinari complessi.

Modalità e posologia.

In caso di infarto del miocardio e angina instabile: somministrare il medicinale per via endovenosa lenta a 4 ml di soluzione da 25 mg/ml (100 mg) con velocità di 2 ml/min oppure per via endovenosa in perfusione con velocità di 20-30 gocce al minuto (4 ml di soluzione da 25 mg/ml da diluire in 150-250 ml di soluzione di sodio cloruro 0,9%) oppure somministrare per via intramuscolare 4 ml di soluzione da 25 mg/ml (100 mg) da 2 a 3 volte al giorno. Durata del trattamento: 14 giorni.

In caso di angina a riposo e cardiostenos postinfartuale: somministrare il medicinale per via intramuscolare 2 ml di soluzione da 25 mg/ml, 3 volte al giorno. Durata del trattamento: 20-30 giorni.

In caso di angina da sforzo: somministrare il medicinale per via intramuscolare 4 ml di soluzione da 25 mg/ml, 2 volte al giorno (dose giornaliera: 200 mg). Durata del trattamento: 14 giorni.

In caso di epatite cronica con marcata attività del processo: nei primi 5 giorni somministrare il medicinale per via intramuscolare 2 ml di soluzione da 25 mg/ml (50 mg) da 2 a 3 volte al giorno oppure per via endovenosa lenta con velocità di 2 ml/min, 4 ml di soluzione da 25 mg/ml (100 mg) una volta al giorno, oppure in perfusione con velocità di 20-30 gocce al minuto (2 fiale di soluzione da 25 mg/ml da diluire in 150-250 ml di soluzione di sodio cloruro 0,9%). Dal 5° al 20° giorno di terapia somministrare il medicinale in forma di compresse (100 mg 3 volte al giorno).

In caso di epatite cronica di grado minimo o moderato: somministrare il medicinale per via intramuscolare 2 ml di soluzione da 25 mg/ml, 3 volte al giorno. Durata del trattamento: 20-30 giorni.

In caso di cirrosi epatica: iniziare il trattamento con somministrazione intramuscolare di 2 ml di soluzione da 25 mg/ml (50 mg) 3 volte al giorno per 5 giorni, quindi proseguire con compresse (100 mg 3 volte al giorno). Durata del trattamento: 60 giorni.

Nei bambini.

Non vi è esperienza sufficiente sull'uso del medicinale nei bambini.

Sovradosaggio.

Sintomi: aumento della concentrazione di sodio e potassio nelle urine.

Trattamento: sospensione del medicinale, terapia sintomatica.

Effetti indesiderati.

Il medicinale è generalmente ben tollerato.

Nei pazienti con elevata sensibilità individuale possono manifestarsi:

disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: prurito, iperemia cutanea, eruzioni cutanee, casi di orticaria;

disturbi del sistema immunitario: in seguito all’assunzione di altri medicinali sono stati riportati casi di reazioni di ipersensibilità, inclusi angioedema e shock anafilattico;

disturbi generali e reazioni nel sito di somministrazione: calore, brividi e alterazioni nel sito di somministrazione.

Nei pazienti prevalentemente anziani, durante l’assunzione di altri medicinali, possono manifestarsi:

disturbi del sistema nervoso: debolezza generale, vertigini, acufene, cefalea;

disturbi del sistema cardiaco e vascolare: tachicardia, ipertensione arteriosa, casi di riduzione della pressione arteriosa;

disturbi del sistema gastrointestinale: sintomi dispeptici, inclusi secchezza della bocca, nausea, meteorismo, vomito;

disturbi del sistema respiratorio, degli organi del torace e del mediastino: dispnea, asma.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione.

2 ml in fiale, 5 fiale in una confezione blister, 2 confezioni blister in un astuccio.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Azienda figlia «FARMATRAID», Ucraina.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell’attività.

82100, città di Drohobych, regione di Leopoli, via Sambirska, 85.