Tigofast-180

Istruzioni per l'uso del medicinale TIGOFAST-120 TIGOFAST-180 (TIGOFAST-120 TIGOFAST-180)

Composizione:

Principio attivo: fexofenadina cloridrato;

1 compressa rivestita con film contiene fexofenadina cloridrato 120 mg oppure 180 mg;

Eccipienti:

compresse da 120 mg: cellulosa microcristallina, amido di mais, sodio amido glicolato (tipo A), biossido di silicio colloidale anidro, rivestimento filmogeno Insta Coat White (etilcellulosa, idrossipropilmetilcellulosa, biossido di titanio (E 171)), talco;

compresse da 180 mg: cellulosa microcristallina, amido di mais, sodio amido glicolato (tipo A), biossido di silicio colloidale anidro, rivestimento filmogeno Insta Coat Sunset Yellow (etilcellulosa, idrossipropilmetilcellulosa, Giallo tramonto FCF (E 110)), talco.

Forma farmaceutica. Compresse rivestite con film.

Principali proprietà fisico-chimiche:

compresse da 120 mg: compresse rivestite con film, rotonde, biconvesse, di colore bianco o quasi bianco;

compresse da 180 mg: compresse rivestite con film, rotonde, biconvesse, di colore arancione.

Gruppo farmacoterapeutico. Antistaminici per uso sistemico.

Codice ATC R06A X26.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Fexofenadina cloridrato è un antistaminico non sedativo appartenente al gruppo degli antagonisti specifici dei recettori H1. La fexofenadina è il metabolita farmacologicamente attivo della terfenadina. Stabilizza le membrane dei mastociti e impedisce il rilascio di istamina. Allevia i sintomi dell’allergia: starnuti, rinorrea, prurito, arrossamento degli occhi e lacrimazione. Non esercita effetti sedativi.

L’effetto antistaminico della fexofenadina cloridrato, somministrata una o due volte al giorno, si manifesta entro 1 ora, raggiunge il massimo dopo 6 ore e dura fino a 24 ore. Non sono state osservate manifestazioni di sviluppo di tolleranza, neppure dopo 28 giorni di trattamento. L’effetto clinico è stato osservato dopo dosi orali singole comprese tra 10 e 130 mg. La dose da 120 mg è sufficiente per garantire un’efficacia di 24 ore.

Anche a concentrazioni plasmatiche 32 volte superiori a quelle terapeutiche, la fexofenadina non ha mostrato alcun effetto sui canali del potassio lenti del cuore umano.

La fexofenadina cloridrato (5–10 mg/kg per via orale) inibisce il broncospasmo di origine antigenica in animali sensibilizzati e, a concentrazioni superiori a quelle terapeutiche (10–100 micromoli), induce il rilascio di istamina dai mastociti peritoneali.

Farmacocinetica.

La fexofenadina cloridrato viene rapidamente assorbita dopo somministrazione orale. La concentrazione massima viene raggiunta approssimativamente entro 1–3 ore. Con una dose giornaliera di 120 mg, il valore medio della concentrazione massima è di circa 427 ng/ml. Con una dose giornaliera di 180 mg, il valore medio della concentrazione massima è di circa 494 ng/ml.

Il 60-70% della fexofenadina è legato alle proteine plasmatiche. La sostanza attiva non attraversa la barriera ematoencefalica.

La fexofenadina è quasi priva di metabolismo (sia epatico che extraepatico): nelle urine e nelle feci di uomo e animale è stata riscontrata solo fexofenadina in quantità significative.

L’eliminazione della fexofenadina dal plasma avviene con una curva bifasica e un emivita terminale compresa tra 11 e 15 ore dopo somministrazione ripetuta. La cinetica di dose singola e ripetuta è lineare per dosi orali fino a 120 mg due volte al giorno. A dosi fino a 240 mg due volte al giorno, in fase di saturazione, si osserva un aumento dell’AUC leggermente superiore alla proporzione (8,8%). Ciò indica che, con dosi giornaliere comprese tra 40 e 240 mg, la farmacocinetica della fexofenadina è quasi lineare.

La maggior parte della dose viene escreta con la bile; nelle urine viene escreta immodificata fino al 10%.

Proprietà mutagene e cancerogene.

Diversi test di mutagenicità in vitro e in vivo non hanno evidenziato proprietà mutagene per il fexofenadina cloridrato.

In uno studio sulla cancerogenicità, l’esposizione alla fexofenadina è stata determinata (in base all’AUC plasmatica) dopo somministrazione di terfenadina nell’ambito di studi farmacocinetici secondari. Non sono state osservate manifestazioni di cancerogenicità nei ratti e nei topi trattati con terfenadina (fino a 150 mg/kg di peso corporeo al giorno).

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Tigofast-120: trattamento sintomatico della rinite allergica stagionale negli adulti e nei bambini di età pari o superiore a 12 anni.

Tigofast-180: trattamento sintomatico dell'orticaria cronica idiopatica negli adulti e nei bambini di età pari o superiore a 12 anni.

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai componenti del medicinale, età inferiore ai 12 anni.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Tigofast non viene biotrasformato nel fegato e pertanto non interagisce con altri farmaci metabolizzati dagli enzimi microsomiali epatici.

Fexofenadina è un substrato del glicoproteina-P (P-gp) e del polipeptide di trasporto degli anioni organici (OATP). L'assunzione contemporanea di fexofenadina con inibitori o induttori del P-gp può influenzare l'esposizione alla fexofenadina. Quando Tigofast viene assunto contemporaneamente con inibitori del P-gp come eritromicina o chetocanazolo, la concentrazione plasmatica di Tigofast aumenta da 2 a 3 volte. Tali variazioni non sono associate a modifiche dell'intervallo QT e non determinano un aumento della frequenza delle reazioni avverse rispetto alla frequenza osservata con ciascuno di questi farmaci assunti singolarmente.

Uno studio clinico sull'interazione tra farmaci ha mostrato che l'assunzione contemporanea di apalutamide (un debole induttore del P-gp) e di una singola dose orale di 30 mg di fexofenadina determina una riduzione del 30% dell'AUC di fexofenadina.

Non è stata osservata alcuna interazione tra Tigofast e omeprazolo. Quando si assumono antiacidi contenenti alluminio o magnesio 15 minuti prima di Tigofast, la sua biodisponibilità si riduce a causa del legame nell'apparato digerente. Si raccomanda di mantenere un intervallo di 2 ore tra l'assunzione di Tigofast e quella di antiacidi contenenti idrossido di alluminio o magnesio.

Caratteristiche d'uso.

È necessario prestare cautela nell'uso del medicinale Tigofast-180 nei pazienti di età avanzata e nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica o renale a causa dell'insufficienza di dati.

Nei pazienti che hanno avuto in passato o che attualmente presentano patologie cardiovascolari, si deve considerare che i medicinali della classe degli antistaminici possono favorire l'insorgenza di effetti indesiderati come tachicardia e accelerazione del battito cardiaco (vedere la sezione «Effetti indesiderati»).

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza. I dati sull'uso in donne in gravidanza sono insufficienti. Gli studi limitati condotti sugli animali non indicano effetti diretti o indiretti sulla gravidanza, sullo sviluppo embrionale/fetale, sul parto o sullo sviluppo postnatale. Il cloridrato di fexofenadina non deve essere usato durante la gravidanza, eccetto nei casi di stretta necessità, quando il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

Allattamento. Poiché il fexofenadina passa nel latte materno, il medicinale non deve essere usato durante l’allattamento.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di veicoli a motore o nell’uso di macchinari.

Sulla base del profilo farmacodinamico e degli effetti indesiderati noti, si può concludere che l'assunzione di Tigofast-180 non influisce sulla capacità di guidare veicoli o di svolgere attività che richiedono concentrazione. Studi oggettivi hanno dimostrato che Tigofast-180 non esercita un effetto significativo sulle funzioni del sistema nervoso centrale (SNC). Tuttavia, si raccomanda di valutare la risposta individuale al medicinale prima di iniziare a guidare veicoli o svolgere attività che richiedono concentrazione.

Modalità e posologia di somministrazione.

Adulti e bambini a partire dai 12 anni di età: in caso di rinite allergica stagionale, Tigofast-120 va somministrato alla dose di 120 mg una volta al giorno; in caso di orticaria cronica idiopatica, Tigofast-180 va somministrato alla dose di 180 mg una volta al giorno. Assumere per via orale prima dei pasti, con un po’ d’acqua. La durata del trattamento deve essere stabilita individualmente, in base alla gravità della malattia.

Bambini di età inferiore ai 12 anni

Non sono stati condotti studi sulla valutazione dell’efficacia e della tollerabilità del medicinale Tigofast-120 o Tigofast-180 nei bambini di età inferiore ai 12 anni.

Popolazioni specifiche

Secondo i risultati degli studi effettuati su pazienti appartenenti ad alcuni gruppi a rischio (pazienti anziani, pazienti con compromissione della funzionalità renale o epatica), non è necessario alcun aggiustamento posologico per questi pazienti.

La durata del trattamento dipende dall’andamento della malattia ed è stabilita dal medico in modo individuale.

Bambini

In questa forma posologica, il medicinale non deve essere utilizzato nei bambini di età inferiore ai 12 anni.

Sovradosaggio.

La maggior parte delle segnalazioni riguardanti il sovradosaggio di fexofenadina cloridrato non è sufficientemente dettagliata. Sono stati riportati capogiri, sonnolenza e bocca secca.

In caso di sovradosaggio, si devono adottare le misure abituali per rimuovere le sostanze attive non assorbite. Si raccomanda una terapia sintomatica e di supporto. L’eliminazione della fexofenadina cloridrato dal sangue mediante emodialisi non è efficace.

Effetti indesiderati.

Disturbi del sistema nervoso: cefalea, sonnolenza, capogiri.

Disturbi della vista: visione offuscata.

Disturbi del sistema gastrointestinale: nausea, diarrea, crampi addominali.

Disturbi generali e reazioni nel sito di somministrazione: sensazione di affaticamento.

Disturbi del sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, inclusi edema di Quincke, sensazione di costrizione toracica, dispnea, arrossamento del viso e reazioni anafilattiche sistemiche, dispnea, vampate.

Disturbi psichici: insonnia, irritabilità e disturbi del sonno o sogni insoliti (paroniria).

Disturbi cardiaci: tachicardia, palpitazioni.

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: eruzioni cutanee, esantema, orticaria, prurito.

Il medicinale contiene il colorante «Giallo FCF» (E 110) che può causare reazioni allergiche.

Durata della validità. 2 anni.

Non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata.

Condizioni di conservazione.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini. Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 ºC.

Confezionamento. 10 compresse in un blister, 1 o 3 blister in una confezione.

Categoria di rilascio. Senza ricetta.

Produttore.

Artura Pharmaceuticals Pvt. Ltd.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

1505 Portia Road, Sri City SEZ, Sityavedu Mandal, Distretto di Chittoor – 517 588, Stato di Andhra Pradesh, India.

Titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio.

Ananta Medikare Ltd.

Indirizzo del titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio.

Suite 1, 2 Station Court, Imperial Wharf, Townmead Road, Fulham, Londra, Regno Unito.

Istruzione

per l'uso medico del medicinale

Tigofast-120

Tigofast-180

(TIGOFAST-120

TIGOFAST-180)

Composizione:

sostanza attiva: fexofenadina cloridrato;

1 compressa rivestita con film contiene fexofenadina cloridrato 120 mg oppure 180 mg;

sostanze ausiliarie:

compresse da 120 mg: cellulosa microcristallina, amido di mais, sodio amido glicolato (tipo A), biossido di silicio colloidale anidro, rivestimento pellicolare Insta Coat White (etilcellulosa, idrossipropilmetilcellulosa, biossido di titanio (E 171)), talco;

compresse da 180 mg: cellulosa microcristallina, amido di mais, sodio amido glicolato (tipo A), biossido di silicio colloidale anidro, rivestimento pellicolare Insta Coat Sunset Yellow (etilcellulosa, idrossipropilmetilcellulosa, Giallo tramonto FCF (E 110)), talco.

Forma farmaceutica. Compresse rivestite con film.

Principali caratteristiche fisico-chimiche:

compresse da 120 mg: compresse rivestite con film, di forma rotonda, biconvesse, di colore bianco o quasi bianco;

compresse da 180 mg: compresse rivestite con film, di forma rotonda, biconvesse, di colore arancione.

Gruppo farmacoterapeutico. Antistaminici per uso sistemico.

Codice ATC R06A X26.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il cloridrato di fexofenadina è un antistaminico non sedativo appartenente al gruppo degli antagonisti specifici dei recettori H1. La fexofenadina è il metabolita farmacologicamente attivo della terfenadina. Stabilizza le membrane dei mastociti e impedisce il rilascio dell'istamina. Allevia i sintomi allergici: starnuti, rinorrea, prurito, arrossamento degli occhi e lacrimazione. Non esercita effetti sedativi.

L'effetto antistaminico del cloridrato di fexofenadina, somministrato una o due volte al giorno, si manifesta entro 1 ora, raggiunge il massimo dopo 6 ore e dura fino a 24 ore. Non sono state osservate manifestazioni di tolleranza, nemmeno dopo 28 giorni di trattamento. L'effetto clinico è stato osservato dopo dosi orali singole comprese tra 10 e 130 mg. La dose di 120 mg è sufficiente per garantire un'efficacia di 24 ore.

Anche a concentrazioni plasmatiche 32 volte superiori a quelle terapeutiche, la fexofenadina non ha mostrato alcun effetto sui canali del potassio lenti del cuore umano.

Il cloridrato di fexofenadina (5–10 mg/kg per os) inibisce il broncospasmo di origine antigenica in animali sensibilizzati e, a concentrazioni superiori a quelle terapeutiche (10–100 micromoli), induce il rilascio di istamina dai mastociti peritoneali.

Farmacocinetica

Il cloridrato di fexofenadina viene rapidamente assorbito dopo somministrazione orale. La concentrazione massima viene raggiunta circa dopo 1–3 ore. Con una dose giornaliera di 120 mg, il valore medio della concentrazione massima è di circa 427 ng/ml. Con una dose giornaliera di 180 mg, il valore medio della concentrazione massima è di circa 494 ng/ml.

Il 60-70% della fexofenadina è legato alle proteine plasmatiche. La sostanza attiva non attraversa la barriera ematoencefalica.

La fexofenadina è quasi completamente non metabolizzata (sia nel fegato che extraepaticamente): nelle urine e nelle feci di uomo e animale è stata rilevata solo fexofenadina in quantità significative.

L'eliminazione della fexofenadina dal plasma avviene con una riduzione bi-esponenziale e con un'emivita terminale compresa tra 11 e 15 ore dopo somministrazione ripetuta. La cinetica delle dosi singole e multiple è lineare per dosi orali fino a 120 mg due volte al giorno. Nella fase di saturazione, dosi fino a 240 mg due volte al giorno hanno determinato un aumento dell'AUC leggermente superiore alla proporzione (8,8%). Ciò indica che la farmacocinetica della fexofenadina è quasi lineare per dosi giornaliere comprese tra 40 e 240 mg.

La maggior parte della dose viene escreta attraverso la bile; nelle urine viene escreta in forma invariata fino al 10%.

Proprietà mutagene e cancerogene

Diversi test di mutagenicità in vitro e in vivo non hanno evidenziato proprietà mutagene del cloridrato di fexofenadina.

In uno studio sulla cancerogenicità, l'esposizione alla fexofenadina è stata determinata (in base all'AUC plasmatica) dopo somministrazione di terfenadina durante studi farmacocinetici secondari. Nell'impiego di terfenadina su ratti e topi (fino a 150 mg/kg di peso corporeo al giorno) non sono state osservate manifestazioni di cancerogenicità.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Tigofast-120: trattamento sintomatico della rinite allergica stagionale negli adulti e nei bambini di età pari o superiore a 12 anni.

Tigofast-180: trattamento sintomatico dell'orticaria cronica idiopatica negli adulti e nei bambini di età pari o superiore a 12 anni.

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai componenti del medicinale, età inferiore ai 12 anni.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Tigofast non viene biotrasformato nel fegato e pertanto non interagisce con altri farmaci metabolizzati dagli enzimi microsomiali epatici.

Fexofenadina è un substrato del glicoproteina-P (P-gp) e del polipeptide trasportatore di anioni organici (OATP). L'assunzione contemporanea di fexofenadina con inibitori o induttori di P-gp può influenzare l'esposizione alla fexofenadina. L'assunzione contemporanea di Tigofast con inibitori di P-gp come eritromicina o chetocanazolo determina un aumento della concentrazione plasmatica di Tigofast da 2 a 3 volte. Tali variazioni non sono associate a modifiche dell'intervallo QT e non causano un aumento della frequenza delle reazioni avverse rispetto alla frequenza delle reazioni avverse osservata con l'assunzione di ciascuno di questi farmaci singolarmente.

Uno studio clinico sull'interazione tra farmaci ha dimostrato che l'assunzione contemporanea di apalutamide (debole induttore di P-gp) e di una dose orale singola di 30 mg di fexofenadina ha determinato una riduzione del 30% dell'AUC di fexofenadina.

Non è stata osservata interazione tra Tigofast e omeprazolo. L'assunzione di antiacidi contenenti alluminio o magnesio 15 minuti prima di Tigofast determina una riduzione della sua biodisponibilità dovuta al legame a livello del tratto gastrointestinale. Si raccomanda un intervallo di 2 ore tra l'assunzione di Tigofast e quella di antiacidi contenenti idrossido di alluminio o magnesio.

Caratteristiche d'uso.

È necessario usare cautela nell'uso del medicinale Tigofast-180 nei pazienti di età avanzata e nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica o renale a causa dell'insufficienza di dati disponibili.

Nei pazienti che hanno avuto in passato o che attualmente presentano patologie cardiovascolari, si deve tener presente che i medicinali della classe degli antistaminici possono favorire l'insorgenza di effetti indesiderati come tachicardia e accelerazione del battito cardiaco (vedere la sezione «Effetti indesiderati»).

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza. I dati sull'uso in donne in stato di gravidanza sono insufficienti. Studi sugli animali non hanno evidenziato effetti diretti o indiretti sulla gravidanza, sullo sviluppo embrionale/fetale, sul parto o sullo sviluppo postnatale. Il cloridrato di fexofenadina non deve essere utilizzato durante la gravidanza, eccetto nei casi di stretta necessità, quando il beneficio atteso per la madre superi il potenziale rischio per il feto.

Allattamento. Poiché la fexofenadina passa nel latte materno, il medicinale non deve essere utilizzato durante l’allattamento.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

Sulla base del profilo farmacodinamico e degli effetti indesiderati noti, si può concludere che l'assunzione di Tigofast-180 non influisce sulla capacità di guidare veicoli o svolgere attività che richiedono concentrazione. Studi oggettivi hanno dimostrato che Tigofast-180 non esercita un effetto significativo sulle funzioni del sistema nervoso centrale (SNC). Tuttavia, si raccomanda di valutare la reazione individuale al medicinale prima di iniziare a guidare veicoli o svolgere attività che richiedono concentrazione.

Modalità e posologia di somministrazione.

Adulti e bambini a partire dai 12 anni di età: in caso di rinite allergica stagionale, Tigofast-120 mg va somministrato 1 volta al giorno; in caso di orticaria cronica idiopatica, Tigofast-180 mg va somministrato 1 volta al giorno. Assumere per via orale prima dei pasti, con un po’ d’acqua. La durata del trattamento deve essere stabilita individualmente, in base alla gravità della malattia.

Bambini di età inferiore ai 12 anni

Non sono stati condotti studi sull’efficacia e sulla tollerabilità del medicinale Tigofast-120 o Tigofast-180 nei bambini di età inferiore ai 12 anni.

Popolazioni specifiche

In base ai risultati degli studi effettuati su pazienti appartenenti ad alcuni gruppi a rischio (pazienti anziani, pazienti con compromissione della funzionalità renale o epatica), non è necessario alcun aggiustamento posologico per questi pazienti.

La durata del trattamento dipende dall’andamento della malattia ed è stabilita dal medico in modo individuale.

Bambini

In questa forma posologica, il medicinale non deve essere somministrato ai bambini di età inferiore ai 12 anni.

Sovradosaggio.

La maggior parte delle segnalazioni di sovradosaggio di fexofenadina cloridrato non è sufficientemente dettagliata. Sono stati riportati capogiri, sonnolenza e secchezza della bocca.

In caso di sovradosaggio, si devono adottare le normali misure per rimuovere le sostanze attive non assorbite. Si raccomanda una terapia sintomatica e di supporto. L’eliminazione della fexofenadina cloridrato dal sangue mediante emodialisi non è efficace.

Effetti indesiderati.

Sistema nervoso: cefalea, sonnolenza, capogiri.

Organi della vista: visione offuscata.

Apparato gastrointestinale: nausea, diarrea, crampi epigastrici.

Disturbi generali e reazioni nel sito di somministrazione: sensazione di affaticamento aumentato.

Sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, inclusi angioedema di Quincke, sensazione di oppressione al petto, dispnea, arrossamento del viso e reazioni anafilattiche sistemiche, dispnea, vampate di calore.

Psiche: insonnia, irritabilità aumentata e disturbi del sonno o sogni insoliti (paroniria).

Cuore: tachicardia, palpitazioni.

Pelle e tessuto sottocutaneo: eruzioni cutanee, esantema, orticaria, prurito.

Il medicinale contiene il colorante «Giallo tramonto FCF» (E 110), che può causare reazioni allergiche.

Periodo di validità. 2 anni.

Non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata.

Condizioni di conservazione.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini. Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 ºC.

Confezionamento. 10 compresse in un blister, 1 o 3 blister in una confezione.

Categoria di vendita. Da banco.

Produttore.

Flamingo Pharmaceuticals Ltd.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

E-28, Opp. Fire Brigade, M.I.D.C., Taloda, Distretto di Raigad, Maharashtra, INDIA – 410208.

Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio.

Ananta Medikear Ltd.

Indirizzo del titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio.

Suite 1, 2 Station Court, Imperial Wharf, Townmead Road, Fulham, Londra, Regno Unito.