Tigofast-180

INSTRUCCIONES DE USO DEL MEDICAMENTO TIGOFAST-120 TIGOFAST-180 (TIGOFAST-120 TIGOFAST-180)

Composición:

Principio activo: fexofenadina clorhidrato;

Cada comprimido recubierto con película contiene 120 mg o 180 mg de fexofenadina clorhidrato;

Sustancias auxiliares:

Comprimidos de 120 mg: celulosa microcristalina, almidón de maíz, almidón glicolato sódico (tipo A), dióxido de silicio coloidal anhidro, recubrimiento filmógeno Insta Coat White (etilcelulosa, hidroxipropilmetilcelulosa, dióxido de titanio (E 171)), talco;

Comprimidos de 180 mg: celulosa microcristalina, almidón de maíz, almidón glicolato sódico (tipo A), dióxido de silicio coloidal anhidro, recubrimiento filmógeno Insta Coat Sunset Yellow (etilcelulosa, hidroxipropilmetilcelulosa, Amarillo del Ocaso FCF (E 110)), talco.

Forma farmacéutica. Comprimidos recubiertos con película.

Propiedades físicas y químicas principales:

Comprimidos de 120 mg: comprimidos recubiertos con película, redondos, biconvexos, de color blanco o casi blanco;

Comprimidos de 180 mg: comprimidos recubiertos con película, redondos, biconvexos, de color anaranjado.

Grupo farmacoterapéutico. Antihistamínicos para uso sistémico.

Código ATC R06A X26.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinamia.

El clorhidrato de fexofenadina es un antihistamínico no sedante del grupo de antagonistas específicos de los receptores H1. La fexofenadina es un metabolito farmacológicamente activo de la terfenadina. Estabiliza las membranas de los mastocitos y previene la liberación de histamina. Alivia los síntomas de alergia: estornudos, rinorrea, picazón, enrojecimiento de los ojos y lagrimeo. No produce efecto sedante.

El efecto antihistamínico del clorhidrato de fexofenadina administrado una o dos veces al día se manifiesta dentro de la primera hora, alcanza su máximo a las 6 horas y persiste durante 24 horas. No se observaron signos de desarrollo de tolerancia, incluso tras 28 días de tratamiento. El efecto clínico se observó tras dosis orales únicas de entre 10 y 130 mg. La dosis de 120 mg es suficiente para garantizar una eficacia de 24 horas.

Incluso con concentraciones en plasma que superan hasta 32 veces las concentraciones terapéuticas, la fexofenadina no mostró efecto alguno sobre los canales de potasio lentos del corazón humano.

El clorhidrato de fexofenadina (5–10 mg/kg por vía oral) previene el broncoespasmo de origen antigénico en animales sensibilizados y, a concentraciones superiores a las terapéuticas (10–100 micromoles), provoca la liberación de histamina de los mastocitos peritoneales.

Farmacocinética.

El clorhidrato de fexofenadina se absorbe rápidamente tras la administración oral. La concentración máxima se alcanza aproximadamente entre 1 y 3 horas. Con una dosis diaria de 120 mg, la concentración máxima media es de aproximadamente 427 ng/ml. Con una dosis diaria de 180 mg, la concentración máxima media es de aproximadamente 494 ng/ml.

El 60-70 % de la fexofenadina se une a las proteínas plasmáticas. La sustancia activa no atraviesa la barrera hematoencefálica.

La fexofenadina apenas se metaboliza (tanto en el hígado como fuera de él): en orina y heces humanas y animales solo se detecta fexofenadina en cantidades significativas.

La eliminación de fexofenadina del plasma sigue una curva bifásica con una semivida terminal de entre 11 y 15 horas tras la administración repetida. La cinética de dosis únicas y múltiples es lineal con dosis orales de hasta 120 mg dos veces al día. En estado de saturación, dosis de hasta 240 mg dos veces al día provocaron un aumento del AUC ligeramente superior al proporcional (8,8 %). Esto indica que la farmacocinética de la fexofenadina es casi lineal en dosis diarias comprendidas entre 40 y 240 mg.

La mayor parte de la dosis se elimina por vía biliar; hasta un 10 % se excreta inalterada por orina.

Propiedades mutagénicas y carcinogénicas.

Diversas pruebas de mutagenicidad in vitro e in vivo no revelaron propiedades mutagénicas del clorhidrato de fexofenadina.

En el estudio de carcinogenicidad, la exposición a fexofenadina se determinó (según los niveles plasmáticos de AUC) tras la administración de terfenadina en estudios farmacocinéticos secundarios. No se observaron signos de carcinogenicidad tras la administración de terfenadina a ratas y ratones (hasta 150 mg/kg de peso corporal por día).

Características clínicas.

Indicaciones.

Tigofast-120: tratamiento sintomático de la rinitis alérgica estacional en adultos y niños a partir de 12 años de edad.

Tigofast-180: tratamiento sintomático de la urticaria crónica idiopática en adultos y niños a partir de 12 años de edad.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes del medicamento, edad inferior a 12 años.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Tigofast no se biotransforma en el hígado y, por lo tanto, no interactúa con otros fármacos metabolizados por las enzimas microsomales hepáticas.

La fexofenadina es sustrato del glicoproteína P (P-gp) y del polipéptido transportador de aniones orgánicos (OATP). La administración concomitante de fexofenadina con inhibidores o inductores de P-gp puede afectar la exposición a la fexofenadina. Cuando se administra Tigofast junto con inhibidores de P-gp como eritromicina o ketoconazol, la concentración plasmática de Tigofast aumenta de 2 a 3 veces. Estos cambios no se acompañan de modificaciones en el intervalo QT ni provocan un aumento en la frecuencia de reacciones adversas en comparación con la frecuencia de reacciones adversas cuando se administra cada uno de estos fármacos por separado.

Un estudio clínico de interacción entre medicamentos mostró que la administración concomitante de aplotamida (un inductor débil de P-gp) y una dosis oral única de 30 mg de fexofenadina provocó una reducción del 30 % en la AUC de la fexofenadina.

No se observó interacción entre Tigofast y omeprazol. Al tomar antiácidos que contienen aluminio o magnesio 15 minutos antes de la ingestión de Tigofast, su biodisponibilidad disminuye debido al enlazamiento en el tracto gastrointestinal. Se recomienda mantener un intervalo de 2 horas entre la administración de Tigofast y los antiácidos que contienen hidróxido de aluminio o magnesio.

Características de uso.

Debe tenerse precaución al administrar el medicamento Tigofast a pacientes de edad avanzada y a pacientes con alteración de la función hepática o renal debido a la insuficiencia de datos.

En los pacientes que han sufrido o padecen actualmente enfermedades cardiovasculares, debe tenerse en cuenta que los medicamentos del grupo de los antihistamínicos pueden favorecer la aparición de efectos adversos como taquicardia y aceleración del ritmo cardíaco (ver sección «Reacciones adversas»).

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo. Los datos sobre la administración de este medicamento a mujeres embarazadas son insuficientes. Los escasos estudios realizados en animales no indican la presencia de efectos directos ni indirectos sobre el embarazo, el desarrollo embrionario/fetal, el parto o el desarrollo postnatal. El clorhidrato de fexofenadina no debe administrarse durante el embarazo, salvo en casos de necesidad urgente, cuando el beneficio esperado para la madre supere el posible riesgo para el feto.

Lactancia. Dado que la fexofenadina atraviesa la leche materna, el medicamento no debe administrarse durante la lactancia.

Capacidad para afectar la rapidez de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Sobre la base del perfil farmacodinámico y de los efectos adversos conocidos, puede concluirse que la toma de Tigofast no afecta la capacidad para conducir vehículos ni para realizar trabajos que requieran concentración. En estudios objetivos realizados se ha demostrado que Tigofast no ejerce una influencia significativa sobre las funciones del sistema nervioso central (SNC). No obstante, se recomienda evaluar la respuesta individual al medicamento antes de comenzar a conducir vehículos o realizar actividades que requieran concentración.

Vía de administración y dosis.

Adultos y niños a partir de 12 años: administrar TigoFast en caso de rinitis alérgica estacional – 120 mg una vez al día; en caso de urticaria crónica idiopática – 180 mg una vez al día. Tomar por vía oral antes de las comidas, con un poco de agua. La duración del tratamiento se determinará individualmente, según la gravedad de la enfermedad.

Niños menores de 12 años

No se han realizado estudios sobre la eficacia y tolerabilidad del medicamento TigoFast-120 o TigoFast-180 en niños menores de 12 años.

Poblaciones especiales

De acuerdo con los resultados de estudios realizados en pacientes de ciertos grupos de riesgo (pacientes de edad avanzada, pacientes con alteraciones de la función renal o hepática), no es necesario ajustar la dosis en estos pacientes.

La duración del tratamiento depende del curso de la enfermedad y se determina individualmente por el médico.

Niños

En esta presentación, el medicamento no debe administrarse a niños menores de 12 años.

Sobredosis.

La mayoría de los informes sobre sobredosis de clorhidrato de fexofenadina no son suficientemente informativos. No obstante, se han registrado casos de mareo, somnolencia y sequedad de boca.

En caso de sobredosis, deben aplicarse las medidas habituales para eliminar las sustancias activas no absorbidas. Se recomienda un tratamiento sintomático y de soporte. La eliminación del clorhidrato de fexofenadina de la sangre mediante hemodiálisis no es eficaz.

Reacciones adversas.

Del sistema nervioso: dolor de cabeza, somnolencia, mareo.

Del órgano de la visión: visión borrosa.

Del tubo digestivo: náuseas, diarrea, espasmos en el epigastrio.

Trastornos generales y reacciones en el sitio de administración: sensación de fatiga aumentada.

Del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo angioedema de Quincke, sensación de opresión en el pecho, disnea, enrojecimiento del rostro y reacciones anafilácticas sistémicas, sofocos.

Del estado psíquico: insomnio, irritabilidad aumentada y alteraciones del sueño o sueños inusuales (paroniria).

Del corazón: taquicardia, palpitaciones.

De la piel y del tejido subcutáneo: erupción cutánea, exantema, urticaria, prurito.

El medicamento contiene el colorante «Amarillo amaranto FCF» (E 110), que puede provocar reacciones alérgicas.

Duración del medicamento. 2 años.

No utilizar el medicamento después de la fecha de caducidad indicada.

Condiciones de conservación.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 ºC.

Envase. 10 comprimidos por blíster, 1 o 3 blísteres por estuche.

Categoría de dispensación. Sin receta médica.

Fabricante.

Arthura Pharmaceuticals Pvt. Ltd.

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad.

1505 Portia Road, Sri City SEZ, Sedyavedu Mandal, Distrito de Chittoor – 517 588, estado de Andhra Pradesh, India.

Solicitante.

Ananta Medikear Ltd.

Dirección del solicitante.

Suite 1, 2 Station Court, Imperial Wharf, Townmead Road, Fulham, Londres, Reino Unido.

Instrucciones

para uso médico del medicamento

TIGOFAST-120

TIGOFAST-180

(TIGOFAST-120

TIGOFAST-180)

Composición:

Principio activo: fexofenadina clorhidrato;

1 tableta recubierta con película contiene 120 mg o 180 mg de fexofenadina clorhidrato;

Sustancias auxiliares:

Tabletas de 120 mg: celulosa microcristalina, almidón de maíz, almidón glicolato sódico (tipo A), dióxido de silicio coloidal anhidro, recubrimiento filmogénico Insta Coat White (etilcelulosa, hidroxipropilmetilcelulosa, dióxido de titanio (E 171)), talco;

Tabletas de 180 mg: celulosa microcristalina, almidón de maíz, almidón glicolato sódico (tipo A), dióxido de silicio coloidal anhidro, recubrimiento filmogénico Insta Coat Sunset Yellow (etilcelulosa, hidroxipropilmetilcelulosa, Amarillo del amanecer FCF (E 110)), talco.

Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.

Principales propiedades físico-químicas:

Tabletas de 120 mg: tabletas recubiertas con película, redondas, biconvexas, de color blanco o casi blanco;

Tabletas de 180 mg: tabletas recubiertas con película, redondas, biconvexas, de color naranja.

Grupo farmacoterapéutico. Antihistamínicos para uso sistémico.

Código ATC R06A X26.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinamia.

El clorhidrato de fexofenadina es un antihistamínico no sedante del grupo de antagonistas específicos de los receptores H1. La fexofenadina es un metabolito farmacológicamente activo de la terfenadina. Estabiliza las membranas de los mastocitos y previene la liberación de histamina. Alivia los síntomas de alergia: estornudos, rinorrea, picor, enrojecimiento de los ojos y lagrimeo. No produce efecto sedante.

El efecto antihistamínico del clorhidrato de fexofenadina, administrado una o dos veces al día, se manifiesta dentro de la primera hora, alcanza su máximo a las 6 horas y dura hasta 24 horas. No se observaron signos de desarrollo de tolerancia, incluso tras 28 días de tratamiento. El efecto clínico se observó tras dosis orales únicas comprendidas entre 10 y 130 mg. La dosis de 120 mg es suficiente para garantizar una eficacia de 24 horas.

Incluso con concentraciones en plasma que superan hasta 32 veces las concentraciones terapéuticas, la fexofenadina no mostró efecto alguno sobre los canales de potasio lentos del corazón humano.

El clorhidrato de fexofenadina (5–10 mg/kg por vía oral) inhibe el broncoespasmo de origen antigénico en animales sensibilizados y, a concentraciones superiores a las terapéuticas (10–100 micromoles), induce la liberación de histamina desde los mastocitos peritoneales.

Farmacocinética.

El clorhidrato de fexofenadina se absorbe rápidamente tras la administración oral. La concentración máxima se alcanza aproximadamente entre 1 y 3 horas. Con una dosis diaria de 120 mg, el valor medio de la concentración máxima es de aproximadamente 427 ng/ml. Con una dosis diaria de 180 mg, el valor medio de la concentración máxima es de aproximadamente 494 ng/ml.

El 60-70 % de la fexofenadina se une a las proteínas plasmáticas. La sustancia activa no atraviesa la barrera hematoencefálica.

La fexofenadina apenas se metaboliza (tanto en el hígado como extrahepáticamente): en orina y heces humanas y animales se detecta únicamente fexofenadina en cantidades significativas.

La eliminación de la fexofenadina del plasma sigue una curva bifásica con una vida media terminal de entre 11 y 15 horas tras la administración repetida. La cinética de dosis únicas y múltiples es lineal con dosis orales de hasta 120 mg dos veces al día. En condiciones de saturación, dosis de hasta 240 mg dos veces al día provocaron un aumento del AUC ligeramente superior al proporcional (8,8 %). Esto indica que la farmacocinética de la fexofenadina es casi lineal con dosis diarias comprendidas entre 40 y 240 mg.

La mayor parte de la dosis se elimina por vía biliar; menos del 10 % se excreta inalterada por orina.

Propiedades mutagénicas y carcinogénicas.

Diversas pruebas de mutagenicidad in vitro e in vivo no detectaron propiedades mutagénicas del clorhidrato de fexofenadina.

En el estudio de carcinogenicidad, la exposición a fexofenadina se determinó (según los parámetros del AUC plasmático) tras la administración de terfenadina en estudios farmacocinéticos secundarios. No se observaron signos de carcinogenicidad en ratas y ratones tras la administración de terfenadina (hasta 150 mg/kg de peso corporal por día).

Características clínicas.

Indicaciones.

Tigofast-120: tratamiento sintomático de la rinitis alérgica estacional en adultos y niños a partir de 12 años de edad.

Tigofast-180: tratamiento sintomático de la urticaria crónica idiopática en adultos y niños a partir de 12 años de edad.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes del medicamento, edad inferior a 12 años.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Tigofast no sufre biotransformación hepática y, por lo tanto, no interacciona con otros fármacos que se metabolizan por medio de enzimas microsomáticas hepáticas.

El fexofenadina es sustrato de la glicoproteína P (P-gp) y del polipéptido transportador de aniones orgánicos (OATP). La administración concomitante de fexofenadina con inhibidores o inductores de P-gp puede afectar la exposición a la fexofenadina. La administración simultánea de Tigofast con inhibidores de P-gp, como eritromicina o ketoconazol, aumenta la concentración plasmática de Tigofast entre 2 y 3 veces. Dichos cambios no se asocian con modificaciones en el intervalo QT ni provocan un aumento en la frecuencia de reacciones adversas en comparación con la frecuencia de reacciones adversas cuando se administra cada uno de estos fármacos por separado.

Un estudio clínico de interacción medicamentosa mostró que la administración concomitante de apalutamida (un inductor débil de P-gp) y una dosis oral única de 30 mg de fexofenadina provocó una reducción del 30 % del AUC de fexofenadina.

No se observó interacción entre Tigofast y omeprazol. Al tomar antiácidos que contienen aluminio o magnesio 15 minutos antes de Tigofast, su biodisponibilidad se reduce debido a la unión en el tracto gastrointestinal. Se recomienda mantener un intervalo de 2 horas entre la administración de Tigofast y los antiácidos que contienen hidróxido de aluminio o magnesio.

Características de uso.

Debe tenerse precaución al administrar el medicamento Tiogofast a pacientes de edad avanzada y a pacientes con alteración de la función hepática o renal debido a la insuficiencia de datos.

En los pacientes que han padecido enfermedades cardiovasculares en el pasado o que las padecen actualmente, debe tenerse en cuenta que los medicamentos del grupo de los antihistamínicos pueden favorecer la aparición de efectos adversos como taquicardia y aceleración del ritmo cardíaco (ver sección «Reacciones adversas»).

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo. Los datos sobre el uso en mujeres embarazadas son insuficientes. Los escasos estudios en animales no indican un efecto directo ni indirecto sobre el embarazo, el desarrollo embrionario/fetal, el parto o el desarrollo postnatal. El clorhidrato de fexofenadina no debe administrarse durante el embarazo, salvo en casos de necesidad urgente, cuando el beneficio esperado para la madre supere el posible riesgo para el feto.

Lactancia. Dado que la fexofenadina atraviesa la leche materna, el medicamento no debe administrarse durante la lactancia.

Capacidad para afectar la rapidez de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Con base en el perfil farmacodinámico y los efectos adversos conocidos, puede concluirse que la ingestión de Tiogofast no afecta la capacidad para conducir vehículos ni para realizar trabajos que requieran concentración. En estudios objetivos realizados se ha demostrado que Tiogofast no ejerce una influencia significativa sobre las funciones del sistema nervioso central (SNC). Sin embargo, se recomienda evaluar la respuesta individual al medicamento antes de comenzar a conducir vehículos o realizar actividades que requieran concentración.

Vía de administración y dosis.

Adultos y niños a partir de 12 años de edad: administrar TigoFast en caso de rinitis alérgica estacional – 120 mg una vez al día; en caso de urticaria crónica idiopática – 180 mg una vez al día. Tomar por vía oral antes de las comidas, acompañado con agua. La duración del tratamiento se determinará individualmente, según la gravedad de la enfermedad.

Niños menores de 12 años de edad

No se han realizado estudios sobre la eficacia y tolerabilidad del medicamento TigoFast-120 o TigoFast-180 en niños menores de 12 años de edad.

Poblaciones especiales

De acuerdo con los resultados de estudios realizados en pacientes de ciertos grupos de riesgo (pacientes de edad avanzada, pacientes con alteración de la función renal o hepática), no es necesario ajustar la dosis en estos pacientes.

La duración del tratamiento depende del curso de la enfermedad y se determina individualmente por el médico.

Niños

En esta presentación, el medicamento no debe administrarse a niños menores de 12 años de edad.

Sobredosis.

La mayoría de los informes sobre sobredosis de clorhidrato de fexofenadina no son suficientemente informativos. Se han registrado casos de mareo, somnolencia y sequedad de boca.

En caso de sobredosis, deben aplicarse las medidas habituales para eliminar las sustancias activas no absorbidas. Se recomienda un tratamiento sintomático y de soporte. La eliminación del clorhidrato de fexofenadina de la sangre mediante hemodiálisis es ineficaz.

Reacciones adversas.

Del sistema nervioso: dolor de cabeza, somnolencia, mareo.

Del órgano de la vista: visión borrosa.

Del tracto gastrointestinal: náuseas, diarrea, espasmos en la epigastrio.

Trastornos generales y en el lugar de administración: sensación de fatiga aumentada.

Del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo angioedema de Quincke, sensación de opresión en el pecho, disnea, enrojecimiento del rostro y reacciones anafilácticas sistémicas, sofocos.

Del ámbito psíquico: insomnio, irritabilidad aumentada y trastornos del sueño o sueños inusuales (paroniria).

Del corazón: taquicardia, palpitaciones.

De la piel y del tejido celular subcutáneo: erupción cutánea, exantema, urticaria, picor.

El medicamento contiene el colorante «Amarillo del Oeste FCF» (E 110), que puede provocar reacciones alérgicas.

Período de validez. 2 años.

No utilizar el medicamento después de la fecha de caducidad.

Condiciones de conservación.

Conservar en un lugar inaccesible para los niños. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 ºC.

Envase. 10 comprimidos en blíster, 1 ó 3 blísteres por caja.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante.

Flamingo Pharmaceuticals Ltd.

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad.

E-28, Opp. Fire Brigade, M.I.D.C., Taloda, Distrito de Raigad, Maharashtra, IN– 410208, India.

Titular del producto.

Ananta Medicare Ltd.

Dirección del titular.

Suite 1, 2 Station Court, Imperial Wharf, Townmead Road, Fulham, Londres, Reino Unido.