Teopek
Ucraina
ISTRUZIONE |
Teopek |
Composizione:sostanza attiva: teofillina; 1 compressa contiene teofillina (calcolata sulla sostanza secca al 100%) – 300 mg; eccipienti: polimero composito (complesso interpolimerico di acido polimetacrilico e polietilenglicole), stearato di calcio. |
| Forma farmaceutica. Compresse a rilascio prolungato. |
| Principali proprietà fisico-chimiche: compresse di forma rotonda, di colore bianco, con superficie piatta, bordi smussati e una linea di divisione. Sono ammesse inclusioni di colore giallastro. Gruppo farmacoterapeutico. Farmaci per uso sistemico nelle malattie ostruttive delle vie respiratorie. Xantine. Teofillina. Codice ATC R03D A04. |
Proprietà farmacologiche.Farmacodinamica. Il meccanismo d'azione della teofillina consiste nell'inibizione non selettiva della fosfodiesterasi. L'inibizione della fosfodiesterasi di tipo III porta ad un aumento della concentrazione di AMPc nelle miofibrille dei bronchi grandi, medi e bronchioli, con ridistribuzione intracellulare degli ioni calcio e riduzione della loro concentrazione nel citosol. L'inibizione della fosfodiesterasi di tipo IV porta ad una soppressione della funzione dei mastociti, eosinofili e linfociti T. Alle concentrazioni terapeutiche, la teofillina blocca i recettori broncocostrittori adenosinici A1 e, in misura minore, i recettori broncodilatatori A2. La teofillina riduce il rapporto A1/A2 ed è un efficace antagonista dei recettori adenosinici a concentrazioni che sono 20-100 volte inferiori a quelle necessarie per l'inibizione della fosfodiesterasi. L'azione stimolante sul centro respiratorio porta ad un aumento della ventilazione polmonare grazie al potenziamento della capacità contrattile dei muscoli intercostali e del diaframma. La teofillina, dilatando i vasi polmonari, riduce la pressione nella circolazione polmonare (riduce l'ipertensione transitoria nella circolazione polmonare durante un attacco di asma bronchiale), migliora la funzione pompa del ventricolo destro e sinistro del cuore. La teofillina aumenta la sintesi e la secrezione di catecolammine endogene, esercita un effetto diuretico grazie all'aumento del flusso ematico renale e della filtrazione glomerulare. Esercita un'azione stimolante sul sistema nervoso centrale. Farmacocinetica. Teopek ha un'azione prolungata. Con un dosaggio due volte al giorno, la concentrazione terapeutica nel sangue viene mantenuta per 24 ore. La concentrazione terapeutica nel siero del sangue è di 10-20 µg/ml (55-110 µmol/l). La biodisponibilità della teofillina è di circa il 90%. Attraversa la barriera emo-istologica. Il tempo per raggiungere la concentrazione massima nel sangue è di 3-6 ore. L'emivita (t½) della teofillina nei pazienti non fumatori è di 6-12 ore, nei fumatori è di 4-5 ore. Viene metabolizzata nel fegato dagli isoenzimi del citocromo P450 a 1,3-dimetilurilico, acido 1-metilurico, 3-metilxantina. I metaboliti vengono escreti principalmente con le urine. Il clearance della teofillina è ridotto negli anziani, nei pazienti con compromissione della funzione epatica e nei pazienti con insufficienza cardiaca. Nei fumatori il clearance della teofillina è aumentato. Caratteristiche cliniche. |
| Indicazioni.
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| Controindicazioni.
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| Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione. Medicinali che aumentano il clearance della teofillina: amiglutetimide, farmaci antiepilettici (ad esempio fenitoina, carbamazepina, primidone), isoproterenolo, idrossido di magnesio, moricizina, rifampicina, ritonavir, sulfipirazone, barbiturici (soprattutto fenobarbital e pentobarbital). Nei pazienti che assumono contemporaneamente teofillina e uno o più di questi medicinali, è necessario monitorare la concentrazione di teofillina nel siero e aumentare la dose se necessario. Medicinali che riducono il clearance della teofillina: allopurinolo, aciclovir, carbimazolo, fenilbutazone, imipenem, bloccanti dei canali del calcio, cimetidina, fluconazolo, furosemide, pentossifillina, disulfiram, interferone, nizatidina, antagonisti del calcio (verapamil, diltiazem), amiodarone, paracetamolo, probenecid, ranitidina, tacrina, propafenone, propranololo, oxpentifillina, isoniazide, lincomicina, metotrexato, zafirlukast, mexiletina, fluorochinoloni (ofloxacina, norfloxacina; con ciprofloxacina è necessario ridurre la dose di almeno il 60%, con enoxacina del 30%), macrolidi (claritromicina, eritromicina), ticlopidina, tiabendazolo, idrocloruro di viloxazina, contraccettivi orali, vaccino antinfluenzale, nonché prodotti vegetali contenenti erba di San Giovanni (Hypericum perforatum). Nei pazienti che assumono contemporaneamente teofillina e uno o più di questi medicinali, è necessario monitorare la concentrazione di teofillina nel siero e ridurre la dose se necessario. Le combinazioni di teofillina con benzodiazepine, alogeno e lomustina devono essere usate con particolare cautela. L'anestesia con alogeno può provocare gravi disturbi del ritmo cardiaco nei pazienti che assumono teofillina. È opportuno evitare l'assunzione contemporanea del medicinale Teopek con grandi quantità di cibi e bevande contenenti metilxantine (caffè, tè, cacao, cioccolato, Coca-Cola e simili bevande toniche), medicinali contenenti derivati delle xantine (caffeina, teobromina, pentossifillina), agonisti α- e β-adrenergici (selettivi e non selettivi) e glucagone, a causa del potenziamento degli effetti della teofillina. L'uso concomitante di teofillina con β-bloccanti può antagonizzare il suo effetto broncodilatatore; con ketamina e chinoloni riduce la soglia convulsiva; con adenosina, carbonato e antagonisti dei recettori β si riduce l'efficacia di questi ultimi; con doxapram può provocare stimolazione del sistema nervoso centrale. La teofillina può potenziare l'effetto di diuretici e reserpina; ridurre l'efficacia di adenosina, carbonato di litio e antagonisti dei recettori β. Esistono evidenze contrastanti riguardo al potenziamento dell'effetto della teofillina nelle condizioni influenzali. Le xantine possono potenziare l'ipokaliemia indotta da terapia con β2-agonisti, steroidi, diuretici e ipossia. Ciò riguarda in particolare i pazienti ricoverati con asma grave, nei quali è necessario monitorare i livelli di potassio nel siero. È opportuno evitare la combinazione di teofillina e fluvoxamina. Se non è possibile evitare questa combinazione, ai pazienti deve essere prescritta metà della dose di teofillina e monitorata la concentrazione plasmatica di quest'ultima. Avvertenze particolari.Teopek deve essere usato con cautela e solo in caso di necessità acuta in caso di angina instabile, malattie cardiache in cui può verificarsi tachiaritmia, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, alterazioni della funzione renale ed epatica, nei pazienti con ulcera peptica in anamnesi e nei pazienti di età superiore ai 60 anni. L'uso della teofillina in caso di marcata aterosclerosi vascolare e sepsi è possibile con cautela, sotto controllo medico, in presenza di indicazioni all'uso della teofillina. Le limitazioni all'uso della teofillina in caso di reflusso gastroesofageo sono legate all'effetto sui muscoli lisci dello sfintere esofageo inferiore, che può peggiorare lo stato del paziente con reflusso gastroesofageo, aumentando il reflusso. È necessario un monitoraggio attento durante il trattamento con teofillina nei pazienti con aritmia cardiaca, ipertensione arteriosa, altre malattie cardiovascolari e stati febbrili acuti. Durante il trattamento con teofillina è necessario un attento monitoraggio e riduzione della dose nei pazienti con insufficienza cardiaca, alcolismo cronico, alterazioni della funzione epatica (soprattutto in caso di cirrosi), ipossiemia (bassa concentrazione di ossigeno nel sangue), febbre elevata, polmonite o infezioni virali (soprattutto influenza), a causa della possibile riduzione del clearance della teofillina. È inoltre necessario monitorare i livelli di teofillina nel plasma. Nei pazienti con storia di convulsioni si deve evitare l'uso della teofillina e si deve ricorrere a un trattamento alternativo. Particolare attenzione richiede l'uso del medicinale nei pazienti con insonnia, nonché negli uomini anziani con ipertrofia prostatica in anamnesi a causa del rischio di ritenzione urinaria. In caso di necessità di somministrazione di aminofillina (teofillina-etilendiammina) a pazienti che hanno già assunto Teopek, è necessario continuare a monitorare i livelli di teofillina nel plasma. Considerata l'impossibilità di garantire la bioequivalenza tra diversi medicinali contenenti teofillina a rilascio prolungato, il passaggio dalla terapia con Teopek, compresse a rilascio prolungato, a un altro medicinale del gruppo delle xantine a rilascio prolungato deve avvenire mediante un nuovo titolazione della dose e dopo una valutazione clinica. Fumare e bere alcolici può portare ad un aumento del clearance della teofillina e, di conseguenza, ad una riduzione del suo effetto terapeutico e alla necessità di dosi più elevate. La teofillina può alterare alcuni parametri di laboratorio: aumentare la quantità di acidi grassi e il livello di catecolammine nelle urine. In caso di insufficiente effetto della dose raccomandata o di comparsa di effetti indesiderati, si deve determinare la concentrazione di teofillina nel plasma. La febbre riduce il clearance della teofillina. In caso di febbre acuta può essere necessaria una riduzione della dose del medicinale per evitare intossicazione. La teofillina non è il farmaco di prima scelta nei bambini affetti da asma bronchiale. Uso durante la gravidanza o l'allattamento. La teofillina attraversa la placenta e passa nel latte materno. L'uso di Teopek durante la gravidanza è possibile solo se il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto. Nelle donne in gravidanza è necessario determinare più frequentemente la concentrazione di teofillina nel siero e correggere la dose di conseguenza. Si deve evitare l'uso della teofillina verso la fine della gravidanza, poiché può inibire le contrazioni uterine e causare tachicardia nel feto. In caso di necessità di uso del medicinale nelle donne che allattano, si raccomanda di interrompere l'allattamento. Capacità di influire sulla capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari. Alcuni effetti indesiderati (ad esempio vertigini) possono influire sulla capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari. I pazienti devono essere informati di non guidare né lavorare con macchinari pericolosi finché non sarà chiaro come reagiscono al trattamento. Modalità di somministrazione e dosaggio.Teopek va assunto per via orale 30-60 minuti prima dei pasti o 2 ore dopo i pasti, con abbondante liquido. La compressa può essere divisa a metà, ma non deve essere frantumata, masticata o disciolta in acqua. In alcuni casi, per ridurre l'irritazione della mucosa gastrica, il medicinale deve essere assunto durante o immediatamente dopo i pasti. Il dosaggio deve essere stabilito individualmente in base all'età, al peso corporeo e alle caratteristiche del metabolismo del paziente. La dose giornaliera iniziale negli adulti e nei bambini di età superiore ai 12 anni con peso corporeo superiore a 45 kg è di 300 mg (1 compressa una volta al giorno). Dopo 3 giorni di trattamento, la dose giornaliera può essere aumentata a 450 mg (1½ compressa), e dopo altri 3 giorni, se necessario, a 600 mg (1 compressa due volte al giorno). L'aumento della dose è possibile solo in caso di buona tollerabilità. Nei bambini di età compresa tra 6 e 12 anni con peso corporeo tra 20 e 45 kg, la dose giornaliera è di 150 mg (½ compressa una volta al giorno). Dopo 3 giorni di trattamento, la dose giornaliera può essere aumentata a 300 mg (½ compressa due volte al giorno), e dopo altri 3 giorni può essere aumentata a 450-600 mg (1½ compressa una volta al giorno o 1 compressa due volte al giorno). Nei pazienti con sindrome da apnea notturna centrale, è possibile assumere una dose singola di Teopek di notte. Ulteriori aumenti della dose sono raccomandati sulla base della determinazione della concentrazione di teofillina nel siero. Nei pazienti fumatori, la dose giornaliera può essere aumentata gradualmente fino a 900-1050 mg (3-3½ compresse). |
| Bambini. Il medicinale non deve essere somministrato ai bambini di età inferiore ai 6 anni con peso corporeo inferiore a 20 kg. Overdose. L'overdose si verifica quando la concentrazione di teofillina nel siero supera 110 µmol/l. Sintomi: sintomi gravi possono svilupparsi entro 12 ore dopo un'overdose di formulazioni a rilascio prolungato. Apparato digerente: nausea, vomito (spesso forme gravi), dolore epigastrico, diarrea, ematemesi, pancreatite. Sistema nervoso: delirio, eccitazione, ansia, tremore, riflessi accentuati degli arti e convulsioni, ipertonia muscolare. Nei casi molto gravi può svilupparsi coma. Sistema cardiovascolare: tachicardia sinusale, ritmo ectopico, tachicardia sopraventricolare e ventricolare, ipertensione/ipotensione arteriosa. Alterazioni metaboliche: acidosi metabolica, ipokaliemia, ipofosfatemie, ipercalcemia, ipomagnesemia, iperglicemia, rabdomiolisi. Altri: alcalosi respiratoria, iperventilazione, insufficienza renale acuta, disidratazione o peggioramento di altre manifestazioni di reazioni avverse. Trattamento. Interruzione del medicinale, lavanda gastrica, somministrazione orale di carbone attivo, lassativi osmotici; emodialisi. Monitoraggio del livello di teofillina nel siero fino alla normalizzazione, monitoraggio dell'ECG e della funzione renale. In caso di sindrome convulsiva è indicato l'uso di diazepam. Nei pazienti che non soffrono di asma bronchiale, in caso di marcata tachicardia, può essere usato un beta-bloccante non selettivo. Nei casi gravi, l'eliminazione della teofillina può essere accelerata mediante emosorbimento o emodialisi. In caso di ipokaliemia è necessaria un'infusione endovenosa urgente di soluzione di cloruro di potassio, con monitoraggio del potassio e magnesio nel plasma. Si deve evitare l'uso di farmaci antiaritmici con effetto anticonvulsivante come la lidocaina in caso di aritmie ventricolari, a causa del rischio di peggioramento delle convulsioni. Per controllare il vomito si devono usare antiemetici come metoclopramide o ondansetron. In caso di tachicardia con adeguato flusso cardiaco, è meglio non trattare. Effetti indesiderati.Gli effetti indesiderati si verificano di solito a concentrazioni plasmatiche di teofillina > 20 µg/ml. Sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, comprese angioedema, reazioni anafilattiche, broncospasmo. Pelle e tessuto sottocutaneo: eruzioni cutanee, dermatite esfoliativa, prurito, orticaria. Apparato digerente: pirosi, riduzione dell'appetito/anorexia con uso prolungato, nausea, vomito, dolore addominale, diarrea, reflusso gastroesofageo, esacerbazione dell'ulcera peptica, stimolazione della secrezione acida del succo gastrico. Sistema cardiovascolare: palpitazioni, tachicardia, abbassamento della pressione arteriosa, aritmie. Sistema nervoso: vertigini, cefalea, irrequietezza, tremore, confusione mentale, delirio, convulsioni. Disturbi psichici: ipereccitabilità, irritabilità, insonnia, disturbi del sonno. Sistema urinario: aumento della diuresi, specialmente nei bambini, ritenzione urinaria negli uomini anziani. Altri: aumento della temperatura corporea, rabdomiolisi, acidosi metabolica, sensazione di calore e iperemia del viso, sudorazione eccessiva, debolezza, dispnea. Parametri di laboratorio: durante il trattamento con teofillina possono verificarsi: ipokaliemia, ipercalcemia, iperglicemia, iperuricemia, alterazioni dell'equilibrio acido-base del sangue. Gli effetti indesiderati diminuiscono con la riduzione della dose. |
| Periodo di validità. 5 anni. Condizioni di conservazione. Nella confezione originale a temperatura non superiore a 25 °C. Conservare in luogo inaccessibile ai bambini. |
| Confezionamento. 10 compresse in blister, 5 blister in confezione. Classe di prescrizione. Su ricetta. |
| Produttore. Società per azioni pubblica «Centro scientifico e produttivo «Fabbrica chimico-farmaceutica di Borshchagiv». Sede del produttore e indirizzo del luogo di attività. Ucraina, 03134, Kiev, via Myru, 17. |
| ISTRUZIONE per l'uso medicinale del medicinale |
| Teopek (THEOPAEС) |
| Composizione: principio attivo: teofillina; 1 compressa contiene teofillina (calcolata come sostanza secca al 100%) – 300 mg; eccipienti: polimero composito portante (complesso interpolimerico di acido polimetacrilico e polietilenglicole), stearato di calcio. |
| Forma farmaceutica. Compresse a rilascio prolungato. |
| Principali proprietà fisico-chimiche: compresse di forma rotonda, di colore bianco, con superficie piatta, bordi smussati e una linea di incisione. Sono ammessi granuli di colore giallastro. Gruppo farmacoterapeutico. Farmaci per uso sistemico nelle malattie ostruttive delle vie respiratorie. Xantine. Teofillina. Codice ATC R03D A04. |
| Proprietà farmacologiche. Farmacodinamica. Il meccanismo d'azione della teofillina consiste nell'inibizione non selettiva della fosfodiesterasi. L'inibizione della fosfodiesterasi di tipo III porta ad un aumento della concentrazione di AMPc nei miofibrilli delle vie aeree di grandi e medie dimensioni e nei bronchioli, con ridistribuzione intracellulare degli ioni calcio e riduzione della loro concentrazione nel citosol. L'inibizione della fosfodiesterasi di tipo IV porta alla soppressione della funzione dei mastociti, eosinofili e linfociti T. Alle concentrazioni terapeutiche, la teofillina blocca i recettori broncocostrittori adenosinici A1 e, in misura minore, i recettori broncodilatatori A2. La teofillina riduce il rapporto A1/A2 ed è un efficace antagonista dei recettori adenosinici a concentrazioni da 20 a 100 volte inferiori rispetto a quelle necessarie per inibire la fosfodiesterasi. L'effetto stimolante sul centro respiratorio porta ad un aumento della ventilazione polmonare grazie al potenziamento della contrattilità dei muscoli intercostali e del diaframma. La teofillina, dilatando i vasi polmonari, riduce la pressione nel circolo polmonare (riduce l'ipertensione transitoria nel circolo polmonare durante un attacco di asma bronchiale), migliora la funzione pompa del ventricolo destro e sinistro del cuore. La teofillina aumenta la sintesi e la secrezione di catecolammine endogene, esercita un effetto diuretico aumentando il flusso sanguigno renale e la filtrazione glomerulare. Ha un effetto stimolante sul sistema nervoso centrale. Farmacocinetica. Teopek ha un'azione prolungata. Con l'assunzione due volte al giorno, la concentrazione terapeutica nel sangue viene mantenuta per 24 ore. La concentrazione terapeutica nel siero è di 10-20 µg/ml (55-110 µmol/l). La biodisponibilità della teofillina è di circa il 90%. Attraversa la barriera emo-encefalica. Il tempo per raggiungere la concentrazione massima nel sangue è di 3-6 ore. L'emivita (t½) della teofillina nei pazienti non fumatori è di 6-12 ore, nei fumatori di 4-5 ore. Viene metabolizzata nel fegato dagli isoenzimi del citocromo P450 a acido 1,3-dimetilurico, acido 1-metilurico e 3-metilxantina. I metaboliti vengono eliminati principalmente con le urine. La clearance della teofillina è ridotta negli anziani, nei pazienti con alterata funzionalità epatica e nei pazienti con insufficienza cardiaca. Nei fumatori la clearance della teofillina è aumentata. Caratteristiche cliniche. Indicazioni.
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| Controindicazioni.
pentossifillina, teobromina) o a qualsiasi altro componente del medicinale;
Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione. Medicinali che aumentano la clearance della teofillina: aminoglutetimide, farmaci antiepilettici (ad esempio fenitoina, carbamazepina, primidone), isoproterenolo, idrossido di magnesio, moricizina, rifampicina, ritonavir, sulfipirazone, barbiturici (soprattutto fenobarbital e pentobarbital). Nei pazienti che assumono contemporaneamente teofillina e uno o più di questi medicinali, è necessario monitorare la concentrazione di teofillina nel siero e aumentare la dose se necessario. Medicinali che riducono la clearance della teofillina: allopurinolo, aciclovir, carbimazolo, fenilbutazone, imipenem, bloccanti dei canali del calcio, cimetidina, fluconazolo, furosemide, pentossifillina, disulfiram, interferone, nizatidina, antagonisti del calcio (verapamil, diltiazem), amiodarone, paracetamolo, probenecid, ranitidina, tacrina, propafenone, propranololo, oxpentifillina, isoniazide, lincomicina, metotrexato, zafirlukast, mexiletina, fluorochinoloni (ofloxacina, norfloxacina; con ciprofloxacina è necessario ridurre la dose di almeno il 60%, con enoxacina del 30%), macrolidi (claritromicina, eritromicina), ticlopidina, tiabendazolo, viloxazina cloridrato, contraccettivi orali, vaccino antinfluenzale, nonché prodotti vegetali contenenti iperico (Hypericum perforatum). Nei pazienti che assumono contemporaneamente teofillina e uno o più di questi medicinali, è necessario monitorare la concentrazione di teofillina nel siero e ridurre la dose se necessario. Le associazioni di teofillina con benzodiazepine, alogano e lomustina devono essere usate con particolare cautela. L'anestesia con alogano può causare gravi aritmie cardiache nei pazienti in trattamento con teofillina. È opportuno evitare l'assunzione contemporanea del medicinale Teopek con grandi quantità di cibo e bevande contenenti metilxantine (caffè, tè, cacao, cioccolato, Coca-Cola e altre bevande toniche), medicinali contenenti derivati della xantina (caffeina, teobromina, pentossifillina), agonisti α- e β-adrenergici (selettivi e non selettivi) e glucagone, a causa del potenziamento degli effetti della teofillina. L'uso concomitante di teofillina con β-bloccanti può antagonizzare il suo effetto broncodilatatore; con chetamina e chinoloni – riduce la soglia convulsiva; con adenosina, carbonati e antagonisti dei recettori β – riduce l'efficacia di questi ultimi; con doxapram – può causare stimolazione del sistema nervoso centrale. La teofillina può potenziare l'effetto di diuretici e reserpina; ridurre l'efficacia di adenosina, carbonato di litio e antagonisti dei recettori β. Esistono evidenze contrastanti riguardo al potenziamento dell'effetto della teofillina in caso di influenza. Le xantine possono potenziare l'ipokaliemia indotta da terapia con β2-agonisti, steroidi, diuretici e ipossia. Ciò riguarda in particolare i pazienti ricoverati con asma grave, per i quali è necessario monitorare i livelli sierici di potassio. È opportuno evitare la combinazione di teofillina e fluvoxamina. In caso di necessità, ai pazienti deve essere somministrata metà della dose di teofillina e devono essere monitorate le concentrazioni plasmatiche di quest'ultima. Particolarità d'uso. Teopek deve essere usato con cautela e solo in caso di assoluta necessità in caso di angina instabile, malattie cardiache associate a tachiaritmia, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, alterazioni della funzionalità renale ed epatica, pazienti con anamnesi di ulcera peptica e pazienti di età superiore ai 60 anni. L'uso di teofillina in caso di marcata aterosclerosi vascolare e sepsi deve essere effettuato con cautela e sotto controllo medico, qualora vi siano indicazioni al suo impiego. Le limitazioni nell'uso della teofillina in caso di reflusso gastroesofageo sono legate al suo effetto sui muscoli lisci dello sfintere esofageo-cardiale, che può peggiorare il reflusso. È necessario monitorare attentamente i pazienti con aritmia cardiaca, ipertensione arteriosa, altre malattie cardiovascolari e stati febbrili acuti durante il trattamento con teofillina. Durante il trattamento con teofillina è necessario un attento monitoraggio e una riduzione della dose nei pazienti con insufficienza cardiaca, alcolismo cronico, alterazioni della funzionalità epatica (soprattutto in caso di cirrosi), ipossiemia, ipertermia, polmonite o infezioni virali (soprattutto influenza), a causa della possibile riduzione della clearance della teofillina. È inoltre necessario monitorare i livelli plasmatici di teofillina. Nei pazienti con anamnesi di convulsioni si deve evitare l'uso di teofillina e si deve ricorrere a un trattamento alternativo. Particolare attenzione richiede l'uso del medicinale nei pazienti con insonnia e negli uomini anziani con anamnesi di ingrandimento della prostata a causa del rischio di ritenzione urinaria. In caso di necessità di utilizzo di aminofillina (teofillina-etilendiammina) nei pazienti che hanno già assunto Teopek, è necessario continuare a monitorare i livelli plasmatici di teofillina. Considerata l'impossibilità di garantire la bioequivalenza tra i diversi medicinali contenenti teofillina a rilascio prolungato, il passaggio dal trattamento con Teopek, compresse a rilascio prolungato, a un altro medicinale del gruppo delle xantine a rilascio prolungato deve avvenire mediante nuova titolazione della dose e dopo una valutazione clinica. Fumare e bere alcolici possono aumentare la clearance della teofillina, riducendone l'effetto terapeutico e richiedendo dosi più elevate. La teofillina può alterare alcuni parametri di laboratorio: aumenta la quantità di acidi grassi e il livello di catecolammine nelle urine. In caso di insufficiente effetto della dose raccomandata o di comparsa di effetti indesiderati, si deve determinare la concentrazione di teofillina nel plasma. La febbre riduce la clearance della teofillina. In caso di febbre acuta può essere necessario ridurre la dose del medicinale per evitare intossicazione. La teofillina non è il farmaco di prima scelta nei bambini con asma bronchiale. Uso durante la gravidanza o l'allattamento. La teofillina attraversa la placenta e passa nel latte materno. L'uso di Teopek durante la gravidanza è possibile solo se il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto. Nelle donne in gravidanza è necessario determinare più frequentemente la concentrazione di teofillina nel siero e regolare la dose di conseguenza. Si deve evitare l'uso di teofillina alla fine della gravidanza poiché può inibire le contrazioni uterine e causare tachicardia nel feto. In caso di necessità di uso del medicinale nelle donne che allattano, si raccomanda di interrompere l'allattamento. |
| Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di automezzi o nell'uso di macchinari. Alcuni effetti indesiderati (ad esempio vertigini) possono influire sulla capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari. I pazienti devono essere informati di non guidare né operare su macchinari pericolosi finché non si sia verificato che tollerano bene il trattamento. Modalità di somministrazione e dosi. Teopek va assunto per via orale 30-60 minuti prima dei pasti o 2 ore dopo i pasti, con abbondante acqua. La compressa può essere divisa a metà, ma non deve essere polverizzata, masticata né disciolta in acqua. In alcuni casi, per ridurre l'irritazione della mucosa gastrica, il medicinale può essere assunto durante o subito dopo i pasti. La posologia deve essere stabilita individualmente in base all'età, al peso corporeo e alle caratteristiche metaboliche del paziente. La dose giornaliera iniziale per adulti e bambini dai 12 anni con peso superiore a 45 kg è di 300 mg (1 compressa una volta al giorno). Dopo 3 giorni di trattamento, la dose giornaliera può essere aumentata a 450 mg (1½ compressa), e dopo altri 3 giorni, se necessario, a 600 mg (1 compressa due volte al giorno). L'aumento della dose è possibile solo in caso di buona tollerabilità. Nei bambini dai 6 ai 12 anni con peso compreso tra 20 e 45 kg, la dose giornaliera è di 150 mg (½ compressa una volta al giorno). Dopo 3 giorni di trattamento, la dose giornaliera può essere aumentata a 300 mg (½ compressa due volte al giorno), e dopo altri 3 giorni, a 450-600 mg (1½ compressa una volta al giorno o 1 compressa due volte al giorno). Nei pazienti con sindrome da apnea centrale notturna, può essere somministrata una dose singola di Teopek alla sera. Ulteriori aumenti della dose devono essere basati sulla determinazione della concentrazione di teofillina nel siero. Nei pazienti fumatori, la dose giornaliera può essere aumentata gradualmente fino a 900-1050 mg (3-3½ compresse). |
| Bambini. Il medicinale non è indicato nei bambini al di sotto dei 6 anni con peso inferiore a 20 kg. Sovradosaggio. Il sovradosaggio si verifica quando la concentrazione di teofillina nel siero supera i 110 µmol/l. Sintomi: sintomi gravi possono manifestarsi entro 12 ore dopo il sovradosaggio con formulazioni a rilascio prolungato. Apparato digerente: nausea, vomito (spesso di forma grave), dolore epigastrico, diarrea, ematemesi, pancreatite. Sistema nervoso: delirio, agitazione, ansia, tremore, iperreflessia e convulsioni, ipertonia muscolare. Nei casi molto gravi può insorgere coma. Sistema cardiovascolare: tachicardia sinusale, ritmo ectopico, tachicardia sopraventricolare e ventricolare, ipertensione/ipotensione arteriosa. Alterazioni metaboliche: acidosi metabolica, ipokaliemia, ipofosfatemia, ipercalcemia, ipomagnesemia, iperglicemia, rabdomiolisi. Altri: alcalosi respiratoria, iperventilazione, insufficienza renale acuta, disidratazione, accentuazione delle manifestazioni di altri effetti indesiderati. Trattamento. Interruzione del medicinale, lavanda gastrica, carbone attivo per via orale, lassativi osmotici; emodialisi. Monitoraggio dei livelli di teofillina nel siero fino alla normalizzazione, monitoraggio dell'ECG e della funzionalità renale. In caso di sindrome convulsiva, è indicato il diazepam. Nei pazienti senza asma bronchiale, in caso di marcata tachicardia, possono essere usati β-bloccanti non selettivi. Nei casi gravi, l'eliminazione della teofillina può essere accelerata mediante emosorbimento o emodialisi. In caso di ipokaliemia, è necessaria un'infusione endovenosa urgente di soluzione di cloruro di potassio, con monitoraggio di potassio e magnesio nel plasma. Si deve evitare l'uso di antiaritmici con effetto anticonvulsivante (come lidocaina) in caso di aritmie ventricolari, a causa del rischio di peggioramento delle convulsioni. Per il controllo del vomito si devono usare antiemetici come metoclopramide o ondansetron. In caso di tachicardia con adeguata gittata cardiaca, è preferibile non trattare. Reazioni avverse. Le reazioni avverse si verificano di solito a concentrazioni plasmatiche di teofillina > 20 µg/ml. Sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, compresi angioedema, reazioni anafilattiche, broncospasmo. Pelle e tessuto sottocutaneo: eruzioni cutanee, dermatite esfoliativa, prurito, orticaria. Apparato digerente: pirosi, riduzione dell'appetito/anorexia con uso prolungato, nausea, vomito, dolore addominale, diarrea, reflusso gastroesofageo, esacerbazione dell'ulcera peptica, stimolazione della secrezione di acido gastrico. Sistema cardiovascolare: palpitazioni, tachicardia, riduzione della pressione arteriosa, aritmie. Sistema nervoso: capogiri, cefalea, ansia, tremore, confusione mentale, delirio, convulsioni. Disturbi psichici: eccitazione, irritabilità, insonnia, disturbi del sonno. Apparato urinario: aumento della diuresi, specialmente nei bambini, ritenzione urinaria negli uomini anziani. Altri: aumento della temperatura corporea, rabdomiolisi, acidosi metabolica, sensazione di calore e iperemia facciale, sudorazione aumentata, debolezza, dispnea. Parametri di laboratorio: durante il trattamento con teofillina possono verificarsi: ipokaliemia, ipercalcemia, iperglicemia, iperuricemia, alterazione dell'equilibrio acido-base. |
| Gli effetti indesiderati si riducono con la riduzione della dose. |
| Scadenza. 5 anni. |
| Condizioni di conservazione. Nella confezione originale a temperatura non superiore a 25 °C. Conservare fuori dalla portata dei bambini. |
| Confezionamento. 10 compresse in blister, 5 blister in confezione. |
| Classe di prescrivibilità. Medicinale soggetto a prescrizione medica. |
| Produttore. Società per azioni pubblica «Centro scientifico e produttivo "Borščagovskij chimiko-farmacevtičeskij zavod». Sede e indirizzo del produttore. Ucraina, 03134, Kiev, via Mira, 17. |