Telmisartan

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE TELSARTAN (TELSARTAN)

Composizione:

Principio attivo: telmisartan;

1 compressa contiene telmisartan 40 mg oppure 80 mg;

Eccipienti: meglumina, idrossido di sodio, povidone, polisorbato 80, mannitolo (E 421), stearato di magnesio.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse di colore bianco o quasi bianco, senza rivestimento, di forma capsulare, con i codici «T» e «L» su entrambi i lati della linea di rottura da un lato e il codice «40» (per le compresse da 40 mg) oppure il codice «80» (per le compresse da 80 mg) sull'altro lato.

Categoria farmacoterapeutica. Preparati semplici di antagonisti dell'angiotensina II.

Codice ATC C09C A07.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il telmisartan è un antagonista specifico del recettore dell'angiotensina II (tipo AT1), dotato di attività per via orale. Grazie alla sua elevata affinità, il telmisartan sostituisce l'angiotensina II nel sito di legame con il recettore del sottotipo AT1, responsabile degli effetti dell'angiotensina II. Il telmisartan non mostra alcuna attività agonista parziale sui recettori AT1. Il telmisartan si lega in modo selettivo e prolungato ai recettori AT1. Il farmaco non mostra affinità per altri recettori, inclusi AT2 e altri recettori AT meno caratterizzati. Il ruolo funzionale di questi recettori non è noto, così come l'effetto di una loro eventuale stimolazione eccessiva da parte dell'angiotensina II, la cui concentrazione aumenta in seguito al trattamento con telmisartan. Il telmisartan riduce il livello plasmatico di aldosterone. Il telmisartan non inibisce la renina plasmatica umana e non blocca i canali ionici. Il telmisartan non inibisce l'enzima convertitore dell'angiotensina (ECA) (chinasi II), che degrada anche la bradichinina. Pertanto, non ci si aspettano effetti collaterali potenziati legati alla bradichinina.

Nell'uomo, il telmisartan alla dose di 80 mg inibisce quasi completamente l'effetto pressorio dell'angiotensina II. L'effetto inibitorio dura oltre 24 ore ed è ancora osservabile fino a 48 ore dopo l'assunzione.

Efficacia clinica e sicurezza

Trattamento dell'ipertensione essenziale

Dopo la prima dose di telmisartan, l'effetto antipertensivo si manifesta gradualmente entro 3 ore. La massima riduzione della pressione arteriosa si raggiunge generalmente entro 4-8 settimane dall'inizio della terapia e si mantiene durante un trattamento prolungato.

L'effetto antipertensivo rimane costante per oltre 24 ore dopo l'assunzione della dose, inclusi gli ultimi 4 ore precedenti la somministrazione della dose successiva, come dimostrato dai monitoraggi ambulatoriali della pressione arteriosa. Ciò è stato ripetutamente confermato dal rapporto tra effetto residuo ed effetto di picco, che supera l'80% dopo l'assunzione di dosi di 40 e 80 mg di telmisartan in studi clinici controllati con placebo. Esiste una chiara relazione tra dose e tempo di recupero della pressione sistolica arteriosa (PSA) basale. I dati relativi alla pressione diastolica arteriosa (PDA) sono contrastanti.

Nei pazienti con ipertensione arteriosa, il telmisartan riduce sia la pressione sistolica che quella diastolica, senza influire sulla frequenza cardiaca. Il contributo dell'effetto diuretico e natriuretico del farmaco all'attività ipotensiva non è ancora stato definito. L'efficacia del telmisartan nella riduzione della pressione arteriosa è paragonabile a quella di altri farmaci appartenenti ad altre classi di antipertensivi (esistono studi clinici che confrontano il telmisartan con amlodipina, atenololo, enalapril, idroclorotiazide e lisinopril).

In caso di interruzione improvvisa della terapia con telmisartan, la pressione arteriosa ritorna gradualmente ai livelli precedenti il trattamento entro alcuni giorni, senza segni di ipertensione rebound.

Negli studi clinici con confronto diretto tra due farmaci antipertensivi, la tosse secca si è verificata significativamente meno frequentemente con il telmisartan rispetto agli inibitori dell'ECA.

Farmacocinetica

Assorbimento

Il telmisartan viene rapidamente assorbito, anche se la quantità assorbita può variare. Il valore medio della biodisponibilità assoluta del telmisartan è di circa il 50%. L'assunzione contemporanea di cibo riduce l'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC0-∞) di un valore compreso tra il 6% (dose di 40 mg) e circa il 19% (dose di 160 mg). Dopo 3 ore dall'assunzione, la concentrazione plasmatica di telmisartan è simile sia in condizioni di digiuno che dopo il pasto.

Linearità/non linearità

Si prevede che una riduzione minima dell'AUC non riduca l'effetto terapeutico. Non esiste una relazione lineare tra dose e concentrazione plasmatica del farmaco. La concentrazione massima plasmatica (Cmax) e, in misura minore, l'AUC aumentano in modo sproporzionato per dosi superiori a 40 mg.

Distribuzione

Il telmisartan si lega in larga misura alle proteine plasmatiche (>99,5%), principalmente all'albumina e all'alfa-1 glicoproteina acida. Il volume medio di distribuzione (Vdss) allo stato stazionario è di circa 500 l.

Metabolismo

Il telmisartan viene metabolizzato principalmente attraverso la coniugazione della molecola originaria con acido glucuronico; il coniugato non possiede attività farmacologica.

Eliminazione

Il telmisartan presenta una curva farmacocinetica biesponenziale con un'emivita terminale superiore a 20 ore. La Cmax e, in misura minore, l'AUC aumentano in modo sproporzionato rispetto alla dose. Non ci sono evidenze di accumulo clinicamente significativo del telmisartan con l'assunzione della dose raccomandata. Le concentrazioni plasmatiche sono più elevate nelle donne rispetto agli uomini, senza tuttavia un impatto rilevante sull'efficacia.

Dopo somministrazione orale, il telmisartan viene eliminato quasi completamente attraverso le feci, principalmente in forma invariata. L'eliminazione urinaria totale è inferiore all'1% della dose. Il chiarimento plasmatico totale (CLtot) è elevato (circa 1000 ml/min), rispetto al flusso ematico epatico (circa 1500 ml/min).

Popolazioni particolari

Effetto del sesso

Confrontando pazienti di sesso femminile e maschile, si è osservata una differenza nelle concentrazioni plasmatiche di Cmax e AUC, rispettivamente 3 e 2 volte più elevate nelle donne.

Pazienti anziani

La farmacocinetica del telmisartan non presenta differenze nei pazienti anziani rispetto ai pazienti di età inferiore ai 65 anni.

Pazienti con compromissione renale

Nei pazienti con compromissione renale lieve, moderata e grave si è osservato un raddoppio della concentrazione plasmatica. Tuttavia, concentrazioni plasmatiche più basse sono state osservate nei pazienti con insufficienza renale in trattamento dialitico. Nei pazienti con insufficienza renale, il telmisartan è fortemente legato alle proteine plasmatiche e pertanto non può essere eliminato mediante dialisi. Il tempo di emivita non cambia nei pazienti con compromissione renale.

Pazienti con compromissione epatica

Gli studi farmacocinetici nei pazienti con compromissione epatica hanno dimostrato un aumento della biodisponibilità assoluta fino a circa il 100%. Il tempo di emivita non cambia nei pazienti con compromissione epatica.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Ipertensione.

Trattamento dell'ipertensione essenziale negli adulti.

Prevenzione delle malattie cardiovascolari.

Riduzione dell'incidenza di malattie cardiovascolari nei pazienti con:

• manifestazioni conclamate di malattia cardiovascolare aterotrombotica (malattia coronarica, ictus o malattia arteriosa periferica anamnestica);
• diabete mellito di tipo II con danno d'organo documentato.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale.

Gravidanza o donne che intendono diventare incinte (vedere le sezioni «Avvertenze speciali e precauzioni d'impiego» e «Uso in gravidanza e allattamento»).

Malattie ostruttive delle vie biliari.

Grave compromissione della funzione epatica.

Età pediatrica (al di sotto dei 18 anni).

È controindicato l'uso concomitante di telmisartan e prodotti contenenti aliskiren nei pazienti con diabete mellito o compromissione della funzione renale (FGR < 60 ml/min/1,73 m²) (vedere le sezioni «Proprietà farmacologiche» e «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Digossina

Nell'uso concomitante di telmisartan e digossina sono stati osservati aumenti medi delle concentrazioni plasmatiche di digossina (del 49%) e concentrazioni minime (del 20%). All'inizio del trattamento, durante la regolazione della dose e l'interruzione del telmisartan, si raccomanda il monitoraggio dei livelli di digossina per mantenerli entro il range terapeutico.

Come con altri medicinali che inibiscono il sistema renina-angiotensina-aldosterone (RAAS), il telmisartan può indurre iperkaliemia (vedere la sezione «Avvertenze speciali e precauzioni d'impiego»). Il rischio può aumentare se il trattamento viene effettuato in combinazione con altri medicinali che possono indurre iperkaliemia (sostituti del sale contenenti potassio, diuretici risparmiatori di potassio, inibitori dell'ACE, antagonisti dei recettori dell'angiotensina II, farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS), compresi inibitori selettivi della COX-2, eparina, immunosoppressori (ciclosporina o tacrolimus) e trimetoprim).

I casi di iperkaliemia dipendono dai fattori di rischio associati. Il rischio aumenta con le combinazioni terapeutiche sopra indicate. Particolarmente elevato è il rischio con l'associazione di diuretici risparmiatori di potassio e con sostituti del sale contenenti potassio. La combinazione con inibitori dell'ACE o FANS, ad esempio, è meno rischiosa se vengono rigorosamente rispettate le precauzioni d'uso.

Non è raccomandato l'uso concomitante

Diuretici risparmiatori di potassio o supplementi di potassio

Gli antagonisti dei recettori dell'angiotensina II, come il telmisartan, riducono l'escrezione urinaria di potassio indotta dai diuretici. Diuretici risparmiatori di potassio, come spironolattone, eplerenone, triamterene o amiloride, integratori alimentari contenenti potassio o sostituti del sale contenenti potassio, possono causare un aumento significativo della concentrazione di potassio nel siero. Se l'uso concomitante è indicato a causa di documentata ipokaliemia, i pazienti devono assumere questi medicinali con cautela e con controlli frequenti dei livelli sierici di potassio.

Litio

Durante l'uso concomitante di litio con inibitori dell'ACE e antagonisti dei recettori dell'angiotensina II, compreso il telmisartan, sono stati osservati aumenti reversibili della concentrazione sierica di litio e tossicità. Se l'uso di tale combinazione è necessario, si raccomanda un attento monitoraggio dei livelli sierici di litio.

L'uso concomitante richiede cautela

Farmaci antiinfiammatori non steroidei

I FANS (ad esempio, acido acetilsalicilico a dosi antiinfiammatorie, inibitori della COX-2 e FANS non selettivi) possono ridurre l'effetto antipertensivo degli antagonisti dei recettori dell'angiotensina II.

In alcuni pazienti con compromissione della funzione renale (ad esempio, pazienti disidratati o anziani con compromissione renale), l'uso concomitante di antagonisti dei recettori dell'angiotensina II e di agenti che inibiscono la cicloossigenasi può portare a un ulteriore peggioramento della funzione renale, compresa una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile. Pertanto, tale combinazione deve essere usata con cautela, specialmente nei pazienti anziani. I pazienti devono essere adeguatamente idratati. Si raccomanda di monitorare la funzione renale all'inizio della terapia concomitante e periodicamente in seguito.

In uno studio, l'uso concomitante di telmisartan e ramipril ha determinato un aumento di 2,5 volte dell'AUC0-24 e della Cmax per ramipril e ramiprilato. Il significato clinico di questa osservazione non è noto.

Diuretici (tiazidici o diuretici dell'ansa)

Un trattamento precedente con alte dosi di diuretici come furosemide (diuretico dell'ansa) e idroclorotiazide (diuretico tiazidico) può causare deplezione di volume (disidratazione) e aumentare il rischio di ipotensione arteriosa all'inizio del trattamento con telmisartan.

Da considerare nell'uso concomitante

Altri agenti antipertensivi

L'effetto antipertensivo del telmisartan può essere potenziato dall'uso concomitante di altri agenti antipertensivi.

Dati clinici hanno mostrato che la doppia bloccaggio del sistema RAAS mediante l'uso combinato di inibitori dell'ACE, bloccanti dei recettori dell'angiotensina II o aliskiren è associato a una maggiore frequenza di effetti indesiderati come ipotensione arteriosa, iperkaliemia e riduzione della funzione renale (inclusa insufficienza renale acuta), rispetto all'uso di un singolo agente che agisce sul sistema RAAS (vedere le sezioni «Farmacodinamica», «Controindicazioni» e «Avvertenze speciali e precauzioni d'impiego»).

Data la farmacologia di baclofene e amifostina, si può prevedere che questi medicinali possano potenziare l'effetto ipotensivo di tutti gli agenti antipertensivi, compreso il telmisartan. Inoltre, l'ipotensione ortostatica può peggiorare con l'assunzione di alcol, barbiturici, narcotici e antidepressivi.

Corticosteroidi (somministrazione sistemica)

Riduzione dell'effetto antipertensivo.

Caratteristiche di impiego.

Gravidanza. Durante la gravidanza non si deve iniziare il trattamento con antagonisti dei recettori dell’angiotensina II. Le donne in età fertile cui viene prescritto il medicinale devono essere informate che tale farmaco può influire sul feto e deve essere loro ricordata costantemente la necessità di consultare immediatamente il medico non appena confermata la gravidanza. Le pazienti che pianificano una gravidanza devono passare a una terapia antipertensiva alternativa con profilo di sicurezza stabilito durante la gravidanza. Alla conferma della gravidanza, il trattamento con antagonisti dei recettori dell’angiotensina II deve essere immediatamente interrotto e, se necessario, deve essere iniziata una terapia alternativa (vedi sezioni «Controindicazioni» e «Uso in gravidanza o allattamento»).

Disfunzione epatica

Telmisartan è controindicato nei pazienti con colestasi, ostruzioni biliari o gravi alterazioni della funzionalità epatica, poiché telmisartan viene principalmente eliminato attraverso la bile. In tali pazienti si può prevedere una riduzione del clearance epatico di telmisartan. Telmisartan può essere utilizzato con cautela solo nei pazienti con alterazioni lievi o moderate della funzionalità epatica.

Ipertensione renino-vascolare

Esiste un aumentato rischio di ipotensione grave e insufficienza renale nei pazienti con stenosi bilaterale dell’arteria renale o stenosi dell’arteria di un rene unico funzionante che assumono farmaci che agiscono sul sistema renina-angiotensina-aldosterone (RAAS).

Disfunzione renale e trapianto renale

Si raccomanda un controllo periodico dei livelli di potassio e creatinina nel siero durante l’uso di telmisartan nei pazienti con alterazioni della funzionalità renale. Non esiste esperienza nell’uso di telmisartan nei pazienti dopo trapianto renale recente.

Ipotensione intravascolare

Può verificarsi ipotensione sintomatica, specialmente dopo la prima dose di telmisartan, nei pazienti con ridotto volume intravascolare e/o sodio, causato da terapia diuretica intensiva, restrizione dietetica del sale, diarrea o vomito. Tali condizioni devono essere corrette prima di iniziare il trattamento con telmisartan. Prima di iniziare telmisartan, il volume intravascolare e/o i livelli di sodio devono essere normalizzati.

Blocco doppio del RAAS

A causa dell’inibizione del RAAS in soggetti sensibili, specialmente in caso di associazione di farmaci che agiscono su questo sistema, sono stati osservati casi di ipotensione, svenimento, iperkaliemia e alterazioni della funzionalità renale (inclusa insufficienza renale acuta). Il blocco doppio del RAAS (ad esempio, aggiunta di inibitori dell’ACE agli antagonisti del recettore dell’angiotensina II) non è raccomandato nei pazienti con pressione arteriosa già controllata ed è da limitare a casi specificamente definiti con rigoroso monitoraggio della funzionalità renale (vedi sezioni «Farmacodinamica» e «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).

Se il blocco doppio è considerato assolutamente necessario, deve essere effettuato esclusivamente sotto la supervisione di uno specialista e con monitoraggio costante e rigoroso della funzionalità renale, degli elettroliti e della pressione arteriosa.

Gli inibitori dell’ACE e i bloccanti dei recettori dell’angiotensina II non devono essere utilizzati contemporaneamente nei pazienti con nefropatia diabetica.

Altre condizioni con stimolazione del RAAS

Nei pazienti in cui il tono vascolare e la funzionalità renale dipendono principalmente dall’attività del RAAS (ad esempio, pazienti con scompenso cardiaco congestizio grave o malattia renale, inclusa stenosi dell’arteria renale), l’uso di farmaci che agiscono su questo sistema, come telmisartan, è stato associato a ipotensione acuta, iperazotemia, oliguria o insufficienza renale acuta, che si verificano raramente (vedi sezione «Effetti indesiderati»).

Altostronismo primario

I pazienti con altostronismo primario di solito non rispondono ai farmaci antipertensivi che inibiscono il sistema renina-angiotensina. Pertanto, l’uso di telmisartan non è raccomandato.

Stenosi della valvola aortica e mitralica, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva

Come con altri vasodilatatori, il medicinale deve essere somministrato con cautela nei pazienti con stenosi della valvola aortica o mitralica o cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva.

Pazienti con diabete in trattamento con insulina o farmaci antidiabetici

Durante il trattamento con telmisartan, in questi pazienti può svilupparsi ipoglicemia. In tali pazienti si deve monitorare il livello di glucosio nel sangue e ciò deve essere considerato nella regolazione della dose di insulina o dei farmaci antidiabetici.

Nei pazienti con diabete e fattori di rischio cardiovascolare (pazienti con diabete e malattie concomitanti delle arterie coronarie), il rischio di infarto miocardico fatale e morte cardiovascolare improvvisa può essere maggiore durante il trattamento con farmaci antipertensivi come gli antagonisti dei recettori dell’angiotensina II e gli inibitori dell’ACE. Nei pazienti con diabete, le malattie concomitanti delle arterie coronarie possono essere asintomatiche e quindi non diagnosticate. I pazienti con diabete devono essere sottoposti a un accurato esame, ad esempio un test da sforzo, per identificare e trattare le malattie concomitanti delle arterie coronarie prima di iniziare il trattamento.

Iperkaliemia

L’uso di farmaci che agiscono sul RAAS può causare iperkaliemia. Nei pazienti anziani, con insufficienza renale, diabete, nei pazienti che assumono contemporaneamente altri farmaci che possono aumentare i livelli di potassio e/o nei pazienti con malattie intercorrenti, l’iperkaliemia può essere fatale.

Prima di decidere sull’uso concomitante di farmaci che agiscono sul RAAS, si deve valutare il rapporto rischio-beneficio.

Principali fattori di rischio per iperkaliemia:

• Diabete, alterazione della funzionalità renale, età >70 anni.
• Associazione con altri farmaci che agiscono sul RAAS e/o uso di integratori di potassio. I farmaci che possono indurre iperkaliemia includono sostituti del sale contenenti potassio, diuretici risparmiatori di potassio, inibitori dell’ACE, antagonisti del recettore dell’angiotensina II, FANS (inclusi inibitori selettivi della COX-2), eparina, immunosoppressori (ciclosporina o tacrolimus) e trimetoprim.
• Malattie intercorrenti, in particolare disidratazione, scompenso cardiaco acuto, acidosi metabolica, peggioramento della funzionalità renale, rapido deterioramento dello stato renale (ad esempio, infezioni), lisi cellulare (ad esempio, ischemia acuta degli arti, rabdomiolisi, trauma grave).

Si raccomanda un rigoroso monitoraggio dei livelli di potassio nei pazienti appartenenti ai gruppi a rischio.

Differenze etniche

Gli inibitori dell’ACE, telmisartan e altri antagonisti del recettore dell’angiotensina II sono meno efficaci nel ridurre la pressione arteriosa nei pazienti di razza nera rispetto ad altri gruppi razziali, probabilmente perché i pazienti con ipertensione arteriosa di razza nera hanno più frequentemente livelli bassi di renina.

Altro

Nell’uso di qualsiasi farmaco antipertensivo, un eccessivo abbassamento della pressione arteriosa in pazienti con cardiopatia ischemica o malattia cardiovascolare ischemica può portare a infarto miocardico o ictus.

Angioedema intestinale

Sono stati riportati casi di angioedema intestinale in pazienti che assumevano bloccanti dei recettori dell’angiotensina II (vedi sezione «Effetti indesiderati»). In questi pazienti si sono osservati dolore addominale, nausea, vomito e diarrea. I sintomi sono scomparsi dopo la sospensione dei bloccanti dei recettori dell’angiotensina II. Se viene diagnosticato angioedema intestinale, l’uso del medicinale TELMISARTAN deve essere interrotto e deve essere iniziato un appropriato monitoraggio fino alla completa scomparsa dei sintomi.

Uso in gravidanza o allattamento.

Gravidanza.

Non vi sono dati adeguati sull'uso del telmisartan in donne in stato di gravidanza. Gli studi sugli animali indicano una tossicità riproduttiva.

La terapia con antagonisti del recettore dell'angiotensina II non deve essere iniziata durante la gravidanza.

Alle donne in età fertile cui viene prescritto il trattamento con questo medicinale deve essere comunicato che il farmaco può influire sul feto e deve essere ricordata loro costantemente la necessità di consultare immediatamente il medico non appena viene confermata la gravidanza. Se si ritiene necessario continuare la terapia con antagonisti dell'angiotensina II e la paziente pianifica una gravidanza, si raccomanda di sostituire il trattamento con una terapia antipertensiva con un profilo di sicurezza ben documentato durante la gravidanza. Se si conferma una gravidanza durante il trattamento con questo medicinale, l'uso deve essere immediatamente interrotto e deve essere iniziata una terapia alternativa adeguata.

È noto che l'uso di antagonisti del recettore dell'angiotensina II durante la gravidanza provoca tossicità fetale e neonatale nell'uomo (sono stati riportati casi di morte fetale e neonatale, oligoidramnios, ritardo della crescita fetale, ipotensione fetale e neonatale, alterazioni della funzione renale, insufficienza renale, iperkaliemia, ipoplasia del cranio, ipotonia, contrattura degli arti/deformità craniofacciali/displasia polmonare, possibilmente indotte dall'oligoidramnios, ecc. in pazienti in gravidanza trattate con farmaci di questa classe). Se si viene a conoscenza dell'uso di antagonisti del recettore dell'angiotensina II durante la gravid游戏副本

Modalità e posologia di somministrazione.

I compresse di telmisartan devono essere assunte per via orale una volta al giorno con liquidi, indipendentemente dall'assunzione di cibo.

Il telmisartan deve essere conservato nel blister chiuso a causa delle proprietà igroscopiche delle compresse.

Le compresse devono essere estratte dal blister immediatamente prima dell'assunzione.

Trattamento dell'ipertensione arteriosa essenziale

La dose efficace abituale è di 40 mg una volta al giorno. Alcuni pazienti possono ottenere un effetto terapeutico con la dose di 20 mg al giorno. Se non si raggiunge la pressione arteriosa obiettivo, la dose di telmisartan può essere aumentata fino alla dose massima di 80 mg al giorno.

In alternativa, è possibile l'uso del telmisartan in associazione con diuretici tiazidici, come l'idroclorotiazide, che può ulteriormente ridurre la pressione arteriosa in combinazione con il telmisartan. Nella decisione di aumentare la dose, si deve considerare che l'effetto antiipertensivo massimo si raggiunge generalmente entro 4-8 settimane dall'inizio della terapia.

Prevenzione delle malattie cardiovascolari

La dose raccomandata è di 80 mg una volta al giorno. Non è noto se dosi di telmisartan inferiori a 80 mg possano essere efficaci nel ridurre l'incidenza di malattie cardiovascolari.

All'inizio della terapia con telmisartan per la riduzione del rischio cardiovascolare, si raccomanda un attento monitoraggio della pressione arteriosa e potrebbe rendersi necessaria una adeguata correzione della dose dei farmaci per la riduzione della pressione arteriosa.

Popolazioni particolari

Alterazioni della funzionalità renale

I pazienti con compromissione renale lieve o moderata non richiedono aggiustamenti posologici. L'esperienza nei pazienti con grave compromissione renale e in quelli sottoposti a emodialisi è limitata. Per questa categoria di pazienti si raccomanda una dose iniziale più bassa di telmisartan di 20 mg (vedere il paragrafo «Informazioni importanti sull’uso del medicinale»).

Alterazioni della funzionalità epatica

Il telmisartan è controindicato nei pazienti con grave compromissione della funzionalità epatica.

Nei pazienti con compromissione epatica lieve o moderata non si deve superare la dose di 40 mg una volta al giorno (vedere il paragrafo «Informazioni importanti sull’uso del medicinale»).

Pazienti anziani

Non è necessario alcun aggiustamento posologico nei pazienti anziani.

Bambini

La sicurezza e l'efficacia dell'uso del medicinale TELMISARTAN nei bambini (età inferiore a 18 anni) non sono state studiate.

Sovradosaggio.

Le informazioni riguardo al sovradosaggio nel soggetto umano sono limitate.

Sintomi. I fenomeni più evidenti in caso di sovradosaggio con telmisartan sono stati ipotensione e tachicardia; sono stati inoltre riportati bradicardia, capogiri, aumento dei livelli sierici di creatinina e insufficienza renale acuta.

Trattamento. Il telmisartan non viene eliminato dall'organismo mediante emodialisi. Si raccomanda un attento monitoraggio del paziente e la somministrazione di una terapia sintomatica e di supporto. Il trattamento dipende dal tempo trascorso dall'ingestione della dose eccessiva e dalla gravità dei sintomi. Le misure proposte includono l'induzione del vomito e/o lavanda gastrica. Il carbone attivo può essere utile nel trattamento del sovradosaggio. Si devono effettuare frequenti controlli dei livelli sierici di elettroliti e creatinina. Se il paziente sviluppa ipotensione, deve essere posto in posizione supina e devono essere avviate tempestivamente misure per ripristinare l'equilibrio idroelettrolitico.

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati sono classificati in base alla frequenza nel modo seguente: molto comune (≥1/10); comune (da ≥1/100 a <1/10); non comune (da ≥1/1.000 a <1/100); raro (da ≥1/10.000 a <1/1.000); molto raro (<1/10.000).

All’interno di ciascun gruppo per frequenza, gli effetti indesiderati sono elencati in ordine decrescente di gravità.

Infezioni e infestazioni:

non comune: infezioni delle vie respiratorie superiori, inclusi faringite e sinusite, infezioni del tratto urinario, inclusa cistite;
raro: sepsi, inclusi esiti letali¹.

Sistema emolinfopoietico:

non comune: anemia;
raro: trombocitopenia, eosinofilia.

Sistema immunitario:

raro: ipersensibilità, reazione anafilattica.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione:

non comune: iperkaliemia;
raro: ipoglicemia (nei pazienti con diabete).

Disturbi psichici:

non comune: depressione, insonnia;
raro: ansia.

Sistema nervoso:

non comune: sincope;
raro: sonnolenza.

Organi della vista:

raro: disturbi della vista.

Organi dell’udito e dell’orecchio interno:

non comune: vertigini.

Disturbi cardiaci:

non comune: bradicardia;
raro: tachicardia.

Disturbi vascolari:

non comune: ipotensione arteriosa², ipotensione ortostatica.

Apparato respiratorio, torace e mediastino:

non comune: dispnea, tosse;
molto raro: malattia polmonare interstiziale³.

Disturbi gastrointestinali:

non comune: dolore addominale, diarrea, dispepsia, meteorismo, vomito;
raro: disagio gastrico, secchezza orale, disgeusia.

Sistema epatobiliare:

raro: alterazioni della funzionalità epatica/disturbi epatici⁴.

Tessuto cutaneo e sottocutaneo:

non comune: sudorazione eccessiva, prurito, eruzione cutanea;
raro: eritema, angioedema (inclusi esiti letali), orticaria, dermatite da farmaco, dermatite tossica, eczema.

Apparato muscoloscheletrico e connettivo:

non comune: mialgia, dolore alla schiena (ad esempio sciatica), crampi muscolari;
raro: artralgia, dolore agli arti, dolore tendineo (sintomi simili a tendinite).

Renale e delle vie urinarie:

non comune: alterazione della funzionalità renale, inclusa insufficienza renale acuta.

Disturbi generali:

non comune: dolore al petto, astenia (debolezza);
raro: sintomi simil-influenzali.

Esami di laboratorio:

non comune: aumento della creatinina nel sangue;
raro: aumento dell’acido urico nel sangue, aumento degli enzimi epatici, aumento della creatinfosfocinasi (CPK) nel sangue, riduzione dell’emoglobina.

Descrizione di singoli effetti indesiderati

Angioedema intestinale

Sono stati riportati casi di angioedema intestinale dopo l’assunzione di antagonisti dei recettori dell’angiotensina II (vedere sezione «Avvertenze speciali e precauzioni particolari di impiego»).

¹Sepsi
Negli studi clinici è stata osservata una maggiore frequenza di casi di sepsi con telmisartan rispetto al placebo. Tale fenomeno potrebbe essere casuale oppure legato a un meccanismo non ancora noto.

²Ipotensione arteriosa
Questo effetto indesiderato è stato riportato come comune nei pazienti con pressione arteriosa controllata, trattati con telmisartan per ridurre la morbilità cardiovascolare in aggiunta alla terapia standard.

³Malattia polmonare interstiziale
Sono stati riportati casi di malattia polmonare interstiziale durante il periodo post-marketing con telmisartan. Tuttavia, non è stato stabilito un rapporto di causalità.

⁴Alterazioni della funzionalità epatica/disturbi epatici
La maggior parte dei casi di alterazioni della funzionalità epatica/disturbi epatici è stata osservata nel periodo post-marketing in pazienti giapponesi. I pazienti giapponesi manifestano più frequentemente di altri tali effetti indesiderati.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nell’imballaggio originale, in un luogo inaccessibile ai bambini, a una temperatura non superiore a 25 °C.

Confezionamento. 10 compresse in un blister; 1 o 3 blister in una confezione di cartone.

Categoria di rilascio. Su ricetta medica.

Produttore. Dr. Reddy’s Laboratories Ltd, FTO – II

Indirizzo del produttore e sede operativa.
Settore n. 42r, 43, 44r, 45r, 46r, 53, 54, 83, villaggio Bachupally, Mandal Bachupally, distretto Medchal Malkaigiri – 500090, stato Telangana, India

Segnalare eventuali effetti indesiderati o la mancata efficacia del medicinale ai numeri:
+38 044 207 51 97 oppure +38 050 414 39 39, oppure all’indirizzo e-mail: [email protected] (disponibile 24 ore su 24).