Telmisartán
UcraniaContenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO TELSARTAN (TELSARTAN)
Composición:
Principio activo: telmisartán;
1 tableta contiene telmisartán 40 mg u 80 mg;
Excipientes: meglumina, hidróxido de sodio, povidona, polisorbato 80, manitol (E 421), estearato de magnesio.
Forma farmacéutica. Tabletas.
Propiedades físicas y químicas principales: tabletas de color blanco a casi blanco, sin recubrimiento, de forma ovalada, con las marcas «T» y «L» a ambos lados de la línea de fractura en un lado y con la marca «40» (para las tabletas de 40 mg) o la marca «80» (para las tabletas de 80 mg) en el otro lado.
Grupo farmacoterapéutico. Preparados simples de antagonistas de la angiotensina II.
Código ATC C09C A07.
Propiedades farmacodinámicas.
Farmacodinámica.
El telmisartán es un antagonista específico del receptor de angiotensina II (tipo AT1) que actúa por vía oral. Debido a su alta afinidad, el telmisartán desplaza a la angiotensina II del sitio de unión del receptor del subtipo AT1, responsable de los efectos de la angiotensina II. El telmisartán no presenta ninguna actividad parcial como agonista sobre el receptor AT1. El telmisartán se une selectivamente al receptor AT1 durante un período prolongado. El fármaco no muestra afinidad por otros receptores, incluyendo los AT2 y otros receptores AT menos caracterizados. La función de estos receptores no está clara, al igual que el efecto de su posible estimulación excesiva por la angiotensina II, cuyos niveles aumentan con el telmisartán. El telmisartán reduce los niveles plasmáticos de aldosterona. El telmisartán no inhibe la renina plasmática humana ni bloquea los canales iónicos. Tampoco inhibe la enzima convertidora de angiotensina (ECA) (cinasa II), que también degrada la bradiquinina. Por lo tanto, no se espera un aumento de reacciones adversas relacionadas con la bradiquinina.
En humanos, el telmisartán en una dosis de 80 mg inhibe casi completamente el efecto de la angiotensina II sobre la presión arterial. El efecto inhibitorio dura más de 24 horas y aún se observa hasta las 48 horas.
Eficacia clínica y seguridad
Tratamiento de la hipertensión esencial
Después de la primera dosis de telmisartán, el efecto antihipertensivo comienza gradualmente a manifestarse en aproximadamente 3 horas. La reducción máxima de la presión arterial generalmente se alcanza entre las 4 y 8 semanas tras el inicio del tratamiento y se mantiene durante la terapia prolongada.
El efecto antihipertensivo se mantiene de forma constante durante más de 24 horas tras la administración de la dosis, incluyendo las últimas 4 horas antes de la siguiente dosis, como se ha demostrado mediante la medición ambulatoria de la presión arterial. Esto se ha confirmado repetidamente mediante la relación entre el efecto residual y el efecto pico, que supera el 80 % tras la administración de dosis de 40 y 80 mg de telmisartán en estudios clínicos controlados con placebo. Existe una clara relación entre la dosis y el tiempo de recuperación de la presión arterial sistólica basal (PAS). Los datos relativos a la presión arterial diastólica (PAD) son contradictorios.
En pacientes con hipertensión arterial, el telmisartán reduce tanto la presión arterial sistólica como la diastólica, sin afectar la frecuencia del pulso. La contribución del efecto diurético y natriurético del fármaco a su actividad antihipertensiva aún no ha sido determinada. La eficacia del telmisartán en la reducción de la presión arterial es comparable a la de otros medicamentos pertenecientes a otras clases de antihipertensivos (existen estudios clínicos que comparan el telmisartán con amlodipino, atenolol, enalapril, hidroclorotiazida y lisinopril).
Tras la interrupción repentina del tratamiento con telmisartán, la presión arterial vuelve gradualmente al nivel previo al tratamiento en cuestión de días, sin signos de hipertensión de rebote.
En estudios clínicos con comparación directa entre dos fármacos antihipertensivos, los casos de tos seca fueron significativamente menos frecuentes con telmisartán que con inhibidores de la ECA.
Farmacocinética.
Absorción
El telmisartán se absorbe rápidamente, aunque la cantidad absorbida varía. El valor medio de la biodisponibilidad absoluta del telmisartán es de aproximadamente el 50 %. La administración de telmisartán con alimentos reduce el área bajo la curva concentración-tiempo (AUC0-∞) en un rango del 6 % (con dosis de 40 mg) hasta aproximadamente el 19 % (con dosis de 160 mg). A las 3 horas tras la administración, la concentración de telmisartán en plasma es similar tanto en ayunas como con alimentos.
Linealidad/no linealidad
Se espera que la ligera reducción de la AUC no disminuya el efecto terapéutico. No existe una relación lineal entre las dosis y la concentración del fármaco en plasma. La concentración máxima en plasma (Cmax) y, en menor medida, la AUC aumentan de forma desproporcionada con dosis superiores a 40 mg.
Reparto
El telmisartán se une en gran medida a las proteínas plasmáticas (>99,5 %), principalmente a la albúmina y al glucoproteína ácida alfa-1. El volumen medio de distribución (Vdss) en estado de equilibrio es de aproximadamente 500 L.
Metabolismo
El telmisartán se metaboliza mediante la conjugación del compuesto original a glucurónido; el conjugado no posee actividad farmacológica.
Eliminación
El telmisartán presenta una curva farmacocinética bifásica con un periodo terminal de semivida superior a 20 horas. La Cmax y, en menor medida, la AUC aumentan de forma desproporcionada respecto a la dosis. No hay evidencia de acumulación clínicamente significativa del telmisartán con la dosis recomendada. En mujeres, las concentraciones plasmáticas son más altas que en hombres, sin un impacto significativo sobre la eficacia.
Tras la administración oral, el telmisartán se elimina casi completamente por heces, principalmente en forma inalterada. La excreción total por orina representa <1 % de la dosis. El aclaramiento plasmático total (CLtot) es alto (aproximadamente 1000 ml/min), en comparación con el flujo sanguíneo hepático (aproximadamente 1500 ml/min).
Grupos especiales de pacientes
Influencia del sexo
Al comparar pacientes de sexo femenino y masculino, se observó una diferencia en las concentraciones plasmáticas de Cmax y AUC, siendo 3 y 2 veces más altas, respectivamente, en mujeres.
Pacientes de edad avanzada
La farmacocinética del telmisartán no presenta diferencias entre pacientes de edad avanzada y pacientes menores de 65 años.
Pacientes con alteración de la función renal
En pacientes con alteración leve, moderada y grave de la función renal, se observó un duplicación de la concentración plasmática. Sin embargo, se observaron concentraciones plasmáticas más bajas en pacientes con insuficiencia renal sometidos a diálisis. En pacientes con insuficiencia renal, el telmisartán se une en gran medida a las proteínas plasmáticas, por lo que no puede eliminarse mediante diálisis. El periodo de semivida no cambia en pacientes con alteración de la función renal.
Pacientes con alteración de la función hepática
Los estudios farmacocinéticos en pacientes con alteración de la función hepática demostraron un aumento de la biodisponibilidad absoluta hasta casi el 100 %. El periodo de semivida no cambia en pacientes con alteración de la función hepática.
Características clínicas.
Indicaciones.
Hipertensión.
Tratamiento de la hipertensión esencial en adultos.
Prevención de enfermedades cardiovasculares.
Reducción de la morbilidad por enfermedades cardiovasculares en pacientes con:
- manifestaciones evidentes de enfermedad cardiovascular aterotrombótica (enfermedad coronaria, accidente cerebrovascular o enfermedad arterial periférica en la historia clínica);
- diabetes mellitus tipo II con daño de órganos diana diagnosticado.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes del medicamento.
Embarazo o mujeres que planean quedarse embarazadas (ver secciones «Precauciones de uso» y «Uso durante el embarazo o la lactancia»).
Obstrucción de las vías biliares.
Alteración grave de la función hepática.
Edad pediátrica (menores de 18 años).
Está contraindicado el uso concomitante de telmisartán y productos que contienen aliskirén en pacientes con diabetes mellitus o alteración de la función renal (TFG < 60 ml/min/1,73 m²) (ver secciones «Propiedades farmacológicas» y «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.
Digoxina
Con la administración concomitante de telmisartán y digoxina, se observó un aumento medio de las concentraciones plasmáticas máximas de digoxina (en un 49 %) y de las concentraciones mínimas (en un 20 %). Al iniciar el tratamiento, al ajustar la dosis o al interrumpir el telmisartán, se debe realizar un seguimiento del nivel de digoxina para mantenerlo dentro del rango terapéutico.
Como con otros medicamentos que inhiben el sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA), el telmisartán puede provocar hiperkaliemia (ver sección «Precauciones de uso»). El riesgo puede aumentar si se trata en combinación con otros medicamentos que también pueden provocar hiperkaliemia (sustitutos de la sal que contienen potasio, diuréticos ahorradores de potasio, inhibidores de la ECA, antagonistas de los receptores de la angiotensina II, antiinflamatorios no esteroideos (AINE), incluidos los inhibidores selectivos de la COX-2, heparina, inmunosupresores (ciclosporina o tacrolimus) y trimetoprim).
Los casos de hiperkaliemia dependen de los factores de riesgo asociados. El riesgo aumenta con las combinaciones terapéuticas mencionadas anteriormente. El riesgo es especialmente alto con la combinación de diuréticos ahorradores de potasio y con sustitutos de la sal que contienen potasio. La combinación con inhibidores de la ECA o AINE, por ejemplo, es menos riesgosa si se siguen estrictamente las advertencias de uso.
No se recomienda el uso concomitante
Diuréticos ahorradores de potasio o suplementos de potasio
Los antagonistas de los receptores de la angiotensina II, como el telmisartán, reducen la pérdida de potasio inducida por los diuréticos. Los diuréticos ahorradores de potasio, como la espironolactona, eplerenona, triamtereno o amilorida, los suplementos alimenticios que contienen potasio o los sustitutos de la sal que contienen potasio pueden provocar un aumento significativo de la concentración sérica de potasio. Si el uso concomitante está indicado debido a una hipokaliemia documentada, los pacientes deben usar estos medicamentos con precaución y con controles frecuentes del nivel sérico de potasio.
Litio
Durante el uso concomitante de litio con inhibidores de la ECA y con antagonistas de los receptores de la angiotensina II, incluido el telmisartán, se han observado aumentos reversibles de la concentración sérica de litio y toxicidad. Si es necesario usar esta combinación, se recomienda un control riguroso de los niveles séricos de litio.
El uso concomitante requiere precaución
Antiinflamatorios no esteroideos
Los AINE (por ejemplo, ácido acetilsalicílico en dosis antiinflamatorias, inhibidores de la COX-2 y AINE no selectivos) pueden reducir el efecto antihipertensivo de los antagonistas de los receptores de la angiotensina II.
En algunos pacientes con alteración de la función renal (por ejemplo, pacientes deshidratados o pacientes de edad avanzada con alteración de la función renal), la administración concomitante de antagonistas de los receptores de la angiotensina II y medicamentos que inhiben la ciclooxigenasa puede provocar un deterioro adicional de la función renal, incluida una insuficiencia renal aguda potencialmente reversible. Por lo tanto, esta combinación debe usarse con precaución, especialmente en pacientes de edad avanzada. Los pacientes deben estar adecuadamente hidratados. Se debe controlar la función renal tras el inicio del tratamiento concomitante y periódicamente después.
En un estudio, la administración concomitante de telmisartán y ramipril provocó un aumento de 2,5 veces del AUC0-24 y de la Cmax para ramipril y ramiprilato. La relevancia clínica de esta observación es desconocida.
Diuréticos (tiazidas o diuréticos de asa)
El tratamiento previo con dosis altas de diuréticos como furosemida (diurético de asa) e hidroclorotiazida (diurético tiazídico) puede provocar hipovolemia (deshidratación) y aumentar el riesgo de hipotensión arterial al iniciar el tratamiento con telmisartán.
Debe considerarse en el uso concomitante
Otros medicamentos antihipertensivos
La capacidad del telmisartán para reducir la presión arterial puede aumentar mediante el uso concomitante de otros medicamentos antihipertensivos.
Los datos clínicos han mostrado que la doble bloqueo del SRAA mediante el uso combinado de inhibidores de la ECA, bloqueadores de los receptores de la angiotensina II o aliskirén se asocia con una mayor frecuencia de efectos adversos como hipotensión arterial, hiperkaliemia y deterioro de la función renal (incluida insuficiencia renal aguda) en comparación con el uso de un solo agente que actúa sobre el SRAA (ver secciones «Farmacodinamia», «Contraindicaciones» y «Precauciones de uso»).
Debido a las propiedades farmacológicas del baclofeno y la amifostina, se puede esperar que estos medicamentos potencien el efecto hipotensor de todos los antihipertensivos, incluido el telmisartán. Además, la hipotensión ortostática puede empeorar con el consumo de alcohol, así como con el uso de barbitúricos, narcóticos y antidepresivos.
Corticosteroides (uso sistémico)
Disminución del efecto antihipertensivo.
Características de uso.
Embarazo. No se debe iniciar el tratamiento con antagonistas de los receptores de la angiotensina II durante el embarazo. A las mujeres en edad fértil a las que se prescribe este medicamento se les debe informar de que este fármaco puede afectar al feto y se les debe recordar constantemente la necesidad de consultar inmediatamente a un médico tan pronto como se confirme el embarazo. Las pacientes que planeen quedar embarazadas deben cambiar a una terapia antihipertensiva alternativa con un perfil de seguridad establecido durante el embarazo. Si se diagnostica el embarazo, el tratamiento con antagonistas de los receptores de la angiotensina II debe suspenderse inmediatamente y, si es necesario, iniciarse un tratamiento alternativo (véanse las secciones «Contraindicaciones» y «Uso durante el embarazo o la lactancia»).
Alteraciones hepáticas
El telmisartán está contraindicado en pacientes con colestasis, alteraciones obstructivas de la vesícula biliar o alteraciones graves de la función hepática, ya que el telmisartán se elimina principalmente por vía biliar. En estos pacientes se puede esperar una reducción del aclaramiento hepático del telmisartán. El telmisartán solo puede administrarse con precaución a pacientes con alteraciones leves o moderadas de la función hepática.
Hipertensión renovascular
Existe un riesgo aumentado de hipotensión grave e insuficiencia renal cuando pacientes con estenosis bilateral de la arteria renal o estenosis de la arteria de un único riñón funcional utilizan medicamentos que actúan sobre el sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA).
Alteraciones renales y trasplante renal
Se recomienda realizar controles periódicos de los niveles séricos de potasio y creatinina durante el tratamiento con telmisartán en pacientes con alteraciones de la función renal. No existe experiencia en el uso de telmisartán en pacientes tras un reciente trasplante renal.
Hipovolemia intravascular
Puede presentarse hipotensión sintomática, especialmente tras la primera dosis de telmisartán, en pacientes con volumen de líquidos y/o sodio reducidos, como consecuencia de una terapia diurética intensiva, restricción salina en la dieta, diarrea o vómitos. Estos estados deben corregirse antes de iniciar el telmisartán. Antes de administrar telmisartán se debe normalizar el volumen intravascular y/o el nivel de sodio.
Bloqueo dual del SRAA
Debido a la inhibición del SRAA en individuos sensibles, especialmente cuando se combinan medicamentos que actúan sobre este sistema, se han observado casos de hipotensión, pérdida de conciencia, hiperpotasemia y alteraciones en la función renal (incluyendo insuficiencia renal aguda). No se recomienda el bloqueo dual del SRAA (por ejemplo, añadir inhibidores de la ECA a los antagonistas del receptor de la angiotensina II) en pacientes cuya presión arterial ya está controlada; solo debe considerarse en casos específicamente definidos y con control estricto de la función renal (véanse las secciones «Farmacodinámica» y «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).
Si el bloqueo dual se considera absolutamente necesario, debe realizarse únicamente bajo supervisión de un especialista y con monitoreo constante y cuidadoso de la función renal, los electrolitos y la presión arterial.
No se deben administrar simultáneamente inhibidores de la ECA y bloqueadores de los receptores de la angiotensina II a pacientes con nefropatía diabética.
Otros estados con estimulación del SRAA
En pacientes cuyo tono vascular y función renal dependen principalmente de la actividad del SRAA (por ejemplo, pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva grave o enfermedad renal, incluyendo estenosis de la arteria renal), el uso de medicamentos que actúan sobre este sistema, como el telmisartán, se ha asociado con hipotensión aguda, hiperazotemia, oliguria o insuficiencia renal aguda, aunque raramente (véase la sección «Reacciones adversas»).
Aldosteronismo primario
Los pacientes con aldosteronismo primario generalmente no responden a los medicamentos antihipertensivos que inhiben el sistema renina-angiotensina. Por lo tanto, no se recomienda el uso de telmisartán.
Estenosis de la válvula aórtica y mitral, miocardiopatía hipertrófica obstructiva
Como con otros vasodilatadores, el medicamento debe administrarse con precaución en pacientes con estenosis de la válvula aórtica o mitral o miocardiopatía hipertrófica obstructiva.
Pacientes con diabetes tratados con insulina o medicamentos antidiabéticos
Durante el tratamiento con telmisartán, estos pacientes pueden desarrollar hipoglucemia. Se debe controlar el nivel de glucosa en sangre en estos pacientes, y esto debe tenerse en cuenta al ajustar la dosis de insulina o medicamentos antidiabéticos.
En pacientes con diabetes y riesgo cardiovascular (pacientes con diabetes y enfermedad cardiovascular concomitante), el riesgo de infarto de miocardio fatal y muerte cardiovascular súbita puede ser mayor con el tratamiento antihipertensivo, como los antagonistas del receptor de la angiotensina II y los inhibidores de la ECA. En pacientes con diabetes, la enfermedad cardiovascular concomitante puede ser asintomática y, por tanto, no diagnosticada. Estos pacientes deben someterse a una evaluación cuidadosa, por ejemplo mediante pruebas de esfuerzo, para detectar y tratar enfermedades cardiovasculares concomitantes antes de iniciar el tratamiento.
Hiperpotasemia
El uso de medicamentos que afectan al SRAA puede provocar hiperpotasemia. En pacientes ancianos, con insuficiencia renal, diabetes, en aquellos que reciben simultáneamente otros medicamentos que pueden aumentar los niveles de potasio y/o en pacientes con enfermedades intercurrentes, la hiperpotasemia puede ser fatal.
Antes de decidir sobre la administración combinada de medicamentos que afectan al SRAA, debe evaluarse la relación beneficio-riesgo.
Los principales factores de riesgo para hiperpotasemia son:
- Diabetes, alteración de la función renal, edad >70 años.
- Combinación con otros medicamentos que afectan al SRAA y/o uso de suplementos de potasio. Los medicamentos que pueden provocar hiperpotasemia incluyen sustitutos de sal con potasio, diuréticos ahorradores de potasio, inhibidores de la ECA, antagonistas del receptor de la angiotensina II, AINE (incluyendo inhibidores selectivos de la COX-2), heparina, inmunosupresores (ciclosporina o tacrolimus) y trimetoprim.
- Enfermedades intercurrentes, especialmente deshidratación, descompensación cardíaca aguda, acidosis metabólica, deterioro de la función renal, empeoramiento repentino del estado renal (por ejemplo, infecciones), lisis celular (por ejemplo, isquemia aguda de extremidades, rabdomiólisis, trauma grave).
Se recomienda un control cuidadoso de los niveles de potasio en pacientes que pertenecen a grupos de riesgo.
Diferencias étnicas
Los inhibidores de la ECA, el telmisartán y otros antagonistas del receptor de la angiotensina II son menos eficaces para reducir la presión arterial en pacientes de raza negra que en otros grupos raciales, probablemente porque los pacientes hipertensos de raza negra suelen tener niveles bajos de renina.
Otro
Al usar cualquier medicamento antihipertensivo, una reducción excesiva de la presión arterial en pacientes con cardiopatía isquémica o enfermedad cardiovascular isquémica puede provocar infarto de miocardio o accidente cerebrovascular.
Edema angioneurítico intestinal
Se han notificado casos de edema angioneurítico intestinal en pacientes que toman bloqueadores de los receptores de la angiotensina II (véase la sección «Reacciones adversas»). En estos pacientes se observaron dolor abdominal, náuseas, vómitos y diarrea. Los síntomas desaparecieron tras la suspensión de los bloqueadores de los receptores de la angiotensina II. Si se diagnostica edema angioneurítico intestinal, debe suspenderse el uso del medicamento TELSARTÁN y comenzar un monitoreo adecuado hasta la desaparición completa de los síntomas.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Embarazo.
| El medicamento está contraindicado en mujeres embarazadas o en aquellas que planeen quedarse embarazadas. Si durante el tratamiento con este medicamento se confirma un embarazo, su uso debe interrumpirse inmediatamente y, si es necesario, debe sustituirse por otro medicamento autorizado para su uso durante el embarazo (ver secciones «Contraindicaciones» y «Precauciones de uso»). |
No existen datos adecuados sobre el uso de telmisartán en mujeres embarazadas. Los estudios en animales indican toxicidad reproductiva.
No se debe iniciar la terapia con antagonistas del receptor de angiotensina II durante el embarazo.
A las mujeres en edad fértil a las que se prescribe este medicamento se les debe informar que puede afectar al feto, y se les debe recordar constantemente la necesidad de consultar inmediatamente al médico tan pronto como se confirme el embarazo. Si se considera necesario continuar el tratamiento con antagonistas de la angiotensina II y la paciente planea quedarse embarazada, se recomienda sustituir el tratamiento por una terapia antihipertensiva con un perfil de seguridad establecido durante el embarazo. Si se confirma el embarazo durante el tratamiento con este medicamento, debe suspenderse inmediatamente su uso y comenzar una terapia alternativa adecuada.
Se sabe que el uso de antagonistas de los receptores de angiotensina II durante el embarazo provoca toxicidad fetal y neonatal en humanos (se han notificado casos de muerte fetal y neonatal, oligoamnios, restricción del crecimiento fetal, hipotensión en el feto y el recién nacido, alteración de la función renal, insuficiencia renal, hiperpotasemia, hipoplasia craneal, hipotonía, contractura de extremidades/deformidades craneofaciales y cerebrales/displasia pulmonar, posiblemente causadas por oligoamnios, etc., en pacientes embarazadas que utilizaron medicamentos de esta clase durante el embarazo). Si se conoce el uso de antagonistas de los receptores de angiotensina II durante el embarazo, se recomienda consultar al médico y realizar una ecografía para evaluar la función renal y las estructuras óseas craneales del feto. Se debe controlar cuidadosamente el estado de los recién nacidos cuyas madres tomaron antagonistas de los receptores de angiotensina II, en busca de hipotensión arterial (ver secciones «Contraindicaciones» y «Precauciones de uso»).
Periodo de lactancia.
Debido a la falta de información sobre el uso de telmisartán durante la lactancia, este medicamento no se recomienda durante este período. Se prefiere un tratamiento alternativo con un perfil de seguridad mejor estudiado, especialmente si se amamanta a un recién nacido o a un bebé prematuro.
Fertilidad.
Los datos de estudios preclínicos no han mostrado efecto del medicamento sobre la fertilidad de hombres y mujeres.
Capacidad para conducir vehículos y manejar mecanismos.
Al conducir automóviles y operar otros dispositivos mecánicos, debe tenerse en cuenta la posibilidad de que ocurran mareos o hipersomnia durante la terapia antihipertensiva, incluido el uso del medicamento Telsartan.
Vía de administración y dosis.
Se recomienda administrar los comprimidos de telmisartán por vía oral una vez al día con líquido, independientemente de la ingestión de alimentos.
Debido a las propiedades higroscópicas de los comprimidos, se debe conservar el telmisartán en su blíster cerrado.
Los comprimidos deben extraerse del blíster inmediatamente antes de su ingestión.
Tratamiento de la hipertensión arterial esencial
La dosis eficaz habitual del medicamento es de 40 mg una vez al día. Algunos pacientes pueden obtener un efecto terapéutico con una dosis de 20 mg al día. Si no se logra alcanzar la presión arterial objetivo, la dosis de telmisartán puede aumentarse hasta la dosis máxima de 80 mg al día.
Como alternativa, es posible utilizar telmisartán en combinación con diuréticos tiazídicos, como la hidroclorotiazida, que puede reducir adicionalmente la presión arterial junto con el telmisartán. Al considerar un aumento de la dosis, debe tenerse en cuenta que el efecto antihipertensivo máximo generalmente se alcanza entre las 4 y 8 semanas después del inicio del tratamiento.
Prevención de enfermedades cardiovasculares
La dosis recomendada es de 80 mg una vez al día. No se sabe si una dosis de telmisartán inferior a 80 mg puede ser eficaz para reducir la morbilidad cardiovascular.
Al iniciar el tratamiento con telmisartán para reducir el riesgo cardiovascular, se recomienda un monitoreo cuidadoso de la presión arterial y puede ser necesaria una adecuada corrección de la dosis de medicamentos para reducir la presión arterial.
Poblaciones especiales
Alteración de la función renal
Los pacientes con alteraciones leves o moderadas de la función renal no requieren ajuste de la dosis. La experiencia en pacientes con alteración grave de la función renal o en pacientes sometidos a hemodiálisis es limitada. Para esta categoría de pacientes se recomienda una dosis inicial más baja de telmisartán de 20 mg (ver sección «Instrucciones de uso»).
Alteración de la función hepática
El telmisartán está contraindicado en pacientes con alteraciones graves de la función hepática.
En pacientes con alteraciones leves o moderadas de la función hepática no se debe exceder la dosis de 40 mg una vez al día (ver sección «Instrucciones de uso»).
Pacientes de edad avanzada
No se requiere ajuste de dosis en pacientes de edad avanzada.
Niños
No se ha estudiado la seguridad ni la eficacia del uso de TELSARTÁN en niños (menores de 18 años).
Sobredosis.
La información disponible sobre sobredosis del medicamento en humanos es limitada.
Síntomas. Los efectos más notorios en caso de sobredosis de telmisartán han sido hipotensión y taquicardia; también se han notificado bradicardia, mareo, aumento del nivel de creatinina en suero y fallo renal agudo.
Tratamiento. El telmisartán no se elimina del organismo mediante hemodiálisis. Se debe observar cuidadosamente al paciente y administrar un tratamiento sintomático y de soporte. El tratamiento dependerá del tiempo transcurrido desde la ingestión de la sobredosis y de la gravedad de los síntomas. Las medidas propuestas incluyen provocación del vómito y/o lavado gástrico. El carbón activado puede ser útil en el tratamiento de la sobredosis. Se debe controlar frecuentemente el nivel de electrolitos y de creatinina en suero. Si el paciente desarrolla hipotensión, debe colocarse en posición supina y se deben iniciar rápidamente medidas para restablecer el equilibrio de líquidos y electrolitos.
Reacciones adversas.
Las reacciones adversas se clasifican por frecuencia de la siguiente manera: muy frecuentes (≥1/10); frecuentes (de ≥1/100 a <1/10); poco frecuentes (de ≥1/1.000 a <1/100); raras (de ≥1/10.000 a <1/1.000); muy raras (<1/10.000).
Dentro de cada grupo por frecuencia, las reacciones adversas se presentan en orden decreciente de gravedad.
Infecciones e infestaciones:
poco frecuentes: infecciones de las vías respiratorias superiores, incluyendo faringitis y sinusitis, infecciones del tracto urinario, incluyendo cistitis;
raras: sepsis, incluyendo casos con desenlace letal¹.
Trastornos de la sangre y del sistema linfático:
poco frecuentes: anemia;
raras: trombocitopenia, eosinofilia.
Sistema inmunitario:
raras: hipersensibilidad, reacción anafiláctica.
Trastornos del metabolismo y de la nutrición:
poco frecuentes: hiperpotasemia;
raras: hipoglucemia (en pacientes con diabetes).
Trastornos psiquiátricos:
poco frecuentes: depresión, insomnio;
raras: inquietud.
Sistema nervioso:
poco frecuentes: síncope;
raras: somnolencia.
Trastornos oculares:
raras: alteración de la visión.
Trastornos del oído y del laberinto:
poco frecuentes: vértigo.
Alteraciones cardíacas:
poco frecuentes: bradicardia;
raras: taquicardia.
Trastornos vasculares:
poco frecuentes: hipotensión arterial², hipotensión ortostática.
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos:
poco frecuentes: disnea, tos;
muy raras: enfermedad pulmonar intersticial³.
Trastornos gastrointestinales:
poco frecuentes: dolor abdominal, diarrea, dispepsia, flatulencia, vómitos;
raras: molestias gástricas, sequedad bucal, disgeusia.
Trastornos hepatobiliares:
raras: alteración de la función hepática/trastornos hepáticos⁴.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:
poco frecuentes: sudoración excesiva, prurito, erupción cutánea;
raras: eritema, angioedema (incluyendo casos con desenlace letal), urticaria, dermatitis medicamentosa, dermatitis tóxica, eccema.
Trastornos del sistema músculo-esquelético y del tejido conectivo:
poco frecuentes: mialgia, dolor de espalda (por ejemplo, ciática), calambres musculares;
raras: artralgia, dolor en las extremidades, dolor en los tendones (síntomas similares a los de la tendinitis).
Trastornos renales y del tracto urinario:
poco frecuentes: alteración de la función renal, incluyendo insuficiencia renal aguda.
Trastornos generales:
poco frecuentes: dolor torácico, astenia (debilidad);
raras: síntomas similares a los de la gripe.
Datos de laboratorio:
poco frecuentes: aumento de la creatinina en sangre;
raras: aumento del ácido úrico en sangre, aumento de las enzimas hepáticas, aumento de la creatinfosfocinasa (CK) en sangre, disminución de hemoglobina.
Descripción de reacciones adversas específicas
Angioedema intestinal
Se han notificado casos de angioedema intestinal tras la administración de antagonistas de los receptores de la angiotensina II (ver sección «Instrucciones de uso»).
¹Sepsis
En estudios clínicos se observó una mayor frecuencia de casos de sepsis con telmisartán en comparación con placebo. Este fenómeno podría ser casual o estar relacionado con un mecanismo aún desconocido.
²Hipotensión arterial
Esta reacción adversa se notificó como frecuente en pacientes con presión arterial controlada que recibieron telmisartán para reducir la morbilidad cardiovascular, además del tratamiento estándar.
³Enfermedad pulmonar intersticial
Se han notificado casos de enfermedad pulmonar intersticial durante el periodo poscomercialización con telmisartán. Sin embargo, no se ha establecido una relación causal.
⁴Alteración de la función hepática/trastornos hepáticos
La mayoría de los casos de alteración de la función hepática/trastornos hepáticos se observaron durante el periodo poscomercialización en pacientes japoneses. Los pacientes japoneses presentan con mayor frecuencia estas reacciones adversas.
Período de validez. 3 años.
Condiciones de conservación. Conservar en el envase original, en un lugar fuera del alcance de los niños, a una temperatura no superior a 25 °C.
Envase. 10 comprimidos por blíster; 1 o 3 blísteres por caja de cartón.
Categoría de dispensación. Bajo receta médica.
Fabricante. Dr. Reddy’s Laboratories Ltd, FTO – II
Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.
Sector No. 42r, 43, 44r, 45r, 46r, 53, 54, 83, aldea Bachupally, Mandal Bachupally, distrito Medchal Malkajgiri – 500090, estado de Telangana, India.
Se puede notificar una reacción adversa o la falta de eficacia del medicamento a través de los teléfonos:
+38 044 207 51 97 o +38 050 414 39 39, así como por correo electrónico: [email protected] (disponible las 24 horas).