Steateal

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE STEATEL

Composizione:

Principio attivo: levocarnitina;

1 ml di soluzione contiene 100 mg di levocarnitina;

Eccipienti: acido malico, metilparabene (E 218), propilparabene (E 216), saccarina sodica, aroma d'arancia, acqua depurata.

Forma farmaceutica. Soluzione orale.

Proprietà fisico-chimiche principali: liquido limpido, incolore fino a giallo pallido.

Gruppo farmacoterapeutico. Aminoacidi e loro derivati. Codice ATC A16A A01.

Proprietà farmacodinamiche.

Levocarnitina – è una sostanza naturale necessaria per il metabolismo energetico. La levocarnitina facilita l’ingresso degli acidi grassi a catena lunga nei mitocondri cellulari, fornendo così un substrato per l’ossidazione e la produzione di energia. Gli acidi grassi vengono utilizzati come substrato per la produzione di energia in tutti i tessuti, eccetto il cervello. La carenza sistemica primaria di carnitina è caratterizzata da bassa concentrazione di levocarnitina nel plasma sanguigno, negli eritrociti e/o nei tessuti. Non è chiaro quali sintomi siano causati direttamente dalla carenza di carnitina e quali dall’acidemia organica; si ritiene che la carnitina possa alleviare i sintomi di entrambe le patologie. La carnitina migliora l’eliminazione degli acidi organici e grassi in eccesso nei pazienti con alterato metabolismo degli acidi grassi e/o con specifiche acido patie organiche che causano l’accumulo nel corpo di acil-CoA.

La carenza secondaria si osserva in relazione a un deficit alimentare di carnitina, a una sintesi incompleta all’interno dell’organismo o in caso di eccezionalmente elevate richieste endogene di carnitina, compresi pazienti gravemente malati, debilitati e post-operatori. Una significativa riduzione del livello di carnitina nel miocardio si manifesta in pazienti con cardiomiopatia dilatativa e cardiopatia ischemica. Il livello totale di carnitina nel miocardio si riduce fino al 42% nell’insufficienza cardiaca. È stato dimostrato che la carenza di carnitina provoca una ridotta capacità contrattile del miocardio e disturbi del ritmo cardiaco.

Lo sviluppo della steatosi epatica è associato alla carenza di carnitina, che porta a disfunzione mitocondriale. La levocarnitina favorisce il miglioramento del metabolismo energetico e riduce l’infiltrazione grassa del fegato.

La carenza di carnitina può essere conseguenza di alterazioni congenite del metabolismo. La carnitina può ridurre i disturbi metabolici in pazienti con patologie congenite che causano l’accumulo di acidi organici tossici. Tale effetto è stato dimostrato in condizioni come: acidoruria glutareica di tipo II, acidoruria metilmalonica, acidemia propionica e carenza di acil-CoA deidrogenasi a catena media. L’auto-intossicazione nei pazienti si verifica a causa dell’accumulo di composti acil-CoA che interferiscono con il metabolismo intermedio. L’ulteriore idrolisi dei composti acil-CoA in acidi liberi provoca acidosi, potenzialmente letale. La levocarnitina neutralizza i composti acil-CoA formando acilcarnitina, che viene rapidamente eliminata dall’organismo. La carnitina è efficace nell’intossicazione alcolica o da farmaci, nonché nell’intossicazione causata da xenobiotici.

La carenza di carnitina viene diagnosticata con metodo biochimico mediante una concentrazione estremamente bassa di carnitina libera nel plasma sanguigno, inferiore a 20 µmol/l una settimana dopo l’assunzione del farmaco, e può manifestarsi contemporaneamente con basse concentrazioni nei tessuti e/o nelle urine. Inoltre, questo stato può essere associato a un rapporto tra le concentrazioni plasmatiche di acilcarnitina/levocarnitina superiore a 0,4 o a concentrazioni anormalmente elevate di acilcarnitina nelle urine. Nei neonati prematuri e nei neonati, la carenza secondaria si manifesta come concentrazione di levocarnitina nel plasma sanguigno inferiore al dosaggio previsto per l’età. È stata dimostrata l’efficacia della carnitina nella neuropatia periferica, comprese quelle di origine diabetica e alcolica, nei pazienti con obesità e dislipidemia aterogena. La levocarnitina aumenta la sensibilità delle cellule all’azione dell’insulina.

La levocarnitina non si lega alle proteine plasmatiche o all’albumina quando testata a qualsiasi concentrazione negli animali e nell’uomo.

Farmacocinetica.

Dal 58% al 65% della levocarnitina viene eliminato attraverso le urine e le feci entro 5-11 giorni. La concentrazione massima di carnitina nel siero sanguigno è stata osservata 2,0-4,5 ore dopo l’assunzione del farmaco. I principali metaboliti identificati sono stati il trimetilammina-N-ossido, principalmente nelle urine (dall’8% al 49% della dose somministrata), e [3H]-γ-betaina butirrica, principalmente nelle feci (dallo 0,44% al 45% della dose somministrata). L’eliminazione di levocarnitina invariata attraverso le urine corrisponde dal 4% all’8% della dose somministrata. L’eliminazione di levocarnitina attraverso le feci è inferiore all’1% della dose somministrata.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Carenza primaria (congenita) di carnitina;

carenza secondaria di carnitina;

cardiomiopatia.

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai componenti del medicinale.

Precauzioni particolari di sicurezza.

L'amministrazione di levocarnitina a pazienti con diabete mellito in trattamento con insulina o terapia ipoglicemizzante orale può causare ipoglicemia. In questi pazienti è necessario monitorare costantemente il livello di glucosio nel plasma ematico al fine di adeguare la terapia ipoglicemizzante. L'uso prolungato per via orale di alte dosi di levocarnitina in pazienti con gravi alterazioni della funzionalità renale o in stadio terminale di insufficienza renale (IRC) non è raccomandato, poiché può portare all'accumulo nel sangue di metaboliti potenzialmente tossici, come la trimetilammina (TMA) e l'ossido di trimetilammina-N (TMAO), a causa di un'eliminazione renale insufficiente. Tale accumulo determina un aumento della TMA nelle urine.

Non si devono superare le dosi raccomandate del medicinale. In caso di comparsa di effetti indesiderati, il medicinale deve essere sospeso.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

L'uso concomitante di glucocorticoidi determina l'accumulo di levocarnitina nei tessuti dell'organismo (escluso il fegato). Altri agenti anabolizzanti potenziano l'effetto del medicinale.

Caratteristiche d'uso.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Non sono stati registrati effetti teratogeni o embriotossici del medicinale; tuttavia, a causa della mancanza di adeguati studi clinici controllati, l'uso del medicinale durante la gravidanza è possibile solo quando il beneficio atteso per la madre supera il possibile rischio per il feto.

In caso di necessità di utilizzare Steateal, l'allattamento al seno deve essere interrotto per tutta la durata del trattamento con il medicinale.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Non influisce.

Modalità e dosi di somministrazione.

Il medico stabilisce individualmente dosaggio e durata del trattamento in base all'età e alla forma nosologica della malattia. Steateal va assunto per via orale, 30 minuti prima dei pasti. Per la misurazione della dose utilizzare la siringa dosatrice o il bicchiere graduato. Negli adulti, il farmaco viene inizialmente somministrato alla dose di 1 g al giorno (10 ml), aumentando gradualmente la dose in base alle condizioni del paziente e alla tollerabilità. La dose abituale negli adulti è di 1-3 g (10-30 ml) al giorno, suddivisi in 1-3 somministrazioni. La dose massima giornaliera per gli adulti è di 6 g (60 ml).

La durata media del trattamento negli adulti e nei bambini è di 1-3 mesi. Se necessario, il trattamento può essere ripetuto. Nel caso di carenza primaria o secondaria di carnitina, il farmaco deve essere assunto in modo continuativo o fino alla risoluzione della causa sottostante.

Bambini. Il farmaco può essere somministrato ai bambini (neonati a termine e pretermine) fin dal primo giorno di vita.

Nei bambini, Steateal va somministrato a partire dalla dose di 50 mg/kg al giorno. Le dosi abituali nei bambini sono comprese tra 50 e 100 mg/kg al giorno (vedere tabella).

Tabella

La dose massima giornaliera nei bambini è di 3 g (30 ml).

Sovradosaggio.

Non sono stati riportati casi di tossicità della levocarnitina in seguito a sovradosaggio. Grandi dosi del medicinale possono causare diarrea.

In caso di sovradosaggio, trattare con terapia sintomatica.

Effetti indesiderati.

Con l'uso prolungato per via orale di L-carnitina sono stati riportati vari disturbi gastrointestinali di lieve entità: nausea e vomito reversibili, meteorismo, diarrea. Solo nei pazienti con uremia trattati con L-carnitina sono stati descritti casi di lieve miastenia.

La sensibilità al medicinale deve essere attentamente valutata durante la prima settimana di trattamento e dopo ogni aumento del dosaggio.

Sono stati descritti casi di crisi convulsive in pazienti, sia con che senza precedente attività convulsiva, che assumevano levocarnitina per via orale o endovenosa.

Durata della conservazione.

3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C, in un luogo protetto dalla luce. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Confezione.

10 ml in flacone, 10 flaconi in una confezione di cartone.

Categoria di vendita.

Senza ricetta.

Produttore.

HELP S.A.

HELP S.A.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività.

Pedini Ioanninon, Ioannina 45500, Grecia.

Pedini Ioanninon, Ioannina 45500, Greece.