ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE SORITMIC (SORITMIC)

Composizione:

Principio attivo: 1 compressa contiene 80 mg o 160 mg di sodio idrocloruro di sotalolo;

Eccipienti: lattosio monoidrato; amido di mais; cellulosa microcristallina; povidone; sodio amido glicolato (tipo A); magnesio stearato.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse di forma cilindrica piatta con bordi smussati e solco, di colore bianco o quasi bianco.

Gruppo farmacoterapeutico. Bloccanti non selettivi dei recettori β-adrenergici.

Codice ATC C07AA07.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Soriatric – un bloccante non selettivo dei recettori β-adrenergici, che agisce sui recettori β1 e β2. Ha un marcato effetto antiaritmico, il cui meccanismo consiste nell'aumento della durata del potenziale d'azione e del periodo refrattario in tutti i settori del sistema di conduzione cardiaco (farmaci antiaritmici di classe III). Riduce la frequenza cardiaca e la contrattilità del miocardio, diminuisce l'automatismo del nodo senoatriale e rallenta la conduzione atrioventricolare. Bloccando i recettori β2-adrenergici, aumenta il tono della muscolatura liscia dei bronchi e dei vasi sanguigni.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione orale, il 75–90 % del cloridrato di sotalolo viene assorbito dal tratto gastrointestinale. A causa dell'assenza di un effetto di primo passaggio epatico, la biodisponibilità assoluta è del 75–90 %. Il tempo per raggiungere la concentrazione massima nel plasma sanguigno è di 2–3 ore. Il volume di distribuzione è di 1,6–2,4 l/kg. Il sotalolo non si lega alle proteine plasmatiche. Il 75–90 % della dose somministrata viene escreto dai reni in forma invariata, il resto con le feci. La clearance renale è di 120 ml/min. Il tempo di dimezzamento è di 10–20 ore. In caso di insufficienza renale, esso si prolunga fino a 42 ore, richiedendo una riduzione della dose del farmaco. Il medicinale viene eliminato durante l'emodialisi.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Gravi aritmie ventricolari sintomatiche.

Aritmie sopraventricolari sintomatiche di tipo tachicardico che richiedono trattamento:

prevenzione della fibrillazione atriale cronica dopo stimolazione cardiaca con corrente continua;
preven游戏副本

Caratteristiche di impiego.

È necessaria un'osservazione medica particolarmente accurata nei seguenti casi:

disturbi della funzione renale (riduzione del dosaggio): è necessario monitorare la funzionalità renale, compresa la determinazione della creatinina; è inoltre consigliabile controllare la concentrazione ematica di sotalolo;
diabete mellito con marcate fluttuazioni dei livelli ematici di glucosio (in questi casi i sintomi di ipoglicemia possono essere mascherati): è necessario effettuare il monitoraggio della concentrazione ematica di glucosio e informare i pazienti sul fatto che il sintomo principale di ipoglicemia durante il trattamento con sotalolo è un aumento della sudorazione;
digiuno prolungato;
ipertiroidismo (i sintomi adrenergici possono essere mascherati): durante il trattamento di pazienti con sospetto tireotossicosi è necessario evitare l'interruzione brusca del sotalolo, poiché potrebbe verificarsi un peggioramento dei sintomi di ipertiroidismo, inclusa la crisi tireotossica;
disturbi periferici della perfusione, come la sindrome di Raynaud e la claudicatio intermittens: i disturbi possono manifestarsi all'inizio del trattamento;
feocromocitoma: il cloridrato di sotalolo può essere utilizzato solo dopo un'adeguata bloccata dei recettori α-adrenergici;
anamnesi atopica del paziente, reazioni anafilattiche in anamnesi e terapia desensibilizzante in corso (possibile peggioramento delle reazioni anafilattiche e insensibilità alle dosi normali di adrenalina (epinefrina) durante il loro trattamento);
angina vasospastica (angina di Prinzmetal), miastenia grave, depressione (anche in anamnesi);
condizioni e/o assunzione di medicinali che favoriscono il prolungamento dell'intervallo QT;
infarto miocardico recente (aumentato rischio di azione aritmogena);
sindrome da disfunzione del nodo del seno associata ad aritmie sintomatiche (il cloridrato di sotalolo può causare bradicardia sinusale, pause sinusali o arresto del nodo del seno);
insufficienza cardiaca congestizia;
psoriasi (peggioramento dei sintomi psoriasici).

Il cloridrato di sotalolo può aumentare la gravità delle aritmie preesistenti o indurre nuove aritmie. Gli effetti proaritmici possono essere diversi: dall'aumento della frequenza delle contrazioni ventricolari premature allo sviluppo di tachicardia ventricolare più grave, fibrillazione ventricolare o tachicardia di tipo torsades de pointes. I fattori di rischio che aumentano la probabilità di sviluppare tachicardia di tipo torsades de pointes sono: dose, presenza di tachicardia ventricolare sostenuta, sesso (frequenza maggiore nelle donne), eccessivo prolungamento della durata dell'intervallo QTc, cardiomegalia o insufficienza cardiaca cronica.

Se durante il trattamento la durata dell'intervallo QTc supera i 500 ms, è necessaria cautela nell'uso; se supera i 550 ms, è necessario ridurre il dosaggio o interrompere il trattamento. Gli effetti proaritmici si verificano più frequentemente nei primi 7 giorni dall'inizio della terapia o dopo un aumento del dosaggio. Per ridurre il rischio di proaritmia si raccomanda di iniziare il trattamento con una dose di 80 mg due volte al giorno, quindi titolare gradualmente il dosaggio con monitoraggio concomitante dell'efficacia (stimolazione elettrocardiaca programmata o monitoraggio Holter dell'ECG) e della sicurezza (durata dell'intervallo QT, frequenza cardiaca e livelli ematici di elettroliti).

Nei casi di grave diarrea o somministrazione concomitante di farmaci che causano perdita di magnesio e/o potassio, è necessario controllare l'equilibrio elettrolitico e acido-base.

Non somministrare sotalolo a pazienti con ipokaliemia o ipomagnesiemia fino alla correzione dello squilibrio, a causa del rischio di prolungamento dell'intervallo QT e sviluppo di tachicardia ventricolare di tipo torsades de pointes.

Il monitoraggio dei pazienti in trattamento con il medicinale Soriatric deve includere il controllo della frequenza cardiaca, della pressione arteriosa, dell'ECG, del livello ematico di glucosio nei pazienti con diabete mellito. Nei pazienti anziani è necessario controllare i parametri di funzionalità renale. I pazienti con insufficienza renale richiedono un'adeguata regolazione del dosaggio.

Nei pazienti che hanno avuto un infarto miocardico o nei quali è peggiorata la funzione ventricolare, sussiste il rischio di peggioramento dell'aritmia (proaritmia).

Il sotalolo non deve essere somministrato a pazienti con frazione di eiezione del ventricolo sinistro inferiore al 40% in assenza di grave aritmia ventricolare.

Nei pazienti con disfunzione del ventricolo sinistro che hanno recentemente avuto un infarto miocardico, è necessario valutare attentamente il rapporto beneficio/rischio dell'uso del sotalolo. Un controllo accurato e una titolazione della dose sono estremamente importanti prima e dopo l'inizio della terapia.

Prima di prescrivere il medicinale è necessario interrompere altri farmaci antiaritmici; l'interruzione del trattamento deve durare almeno 2-3 periodi di emivita del farmaco precedentemente assunto.

Alla fine del trattamento, la sospensione del cloridrato di sotalolo deve essere graduale, con riduzione della dose per almeno 2 settimane e sotto controllo medico. Non è consentito modificare la frequenza di assunzione del medicinale. L'interruzione improvvisa può rivelare una forma latente di insufficienza cardiaca e può causare ipertensione arteriosa.

Nel trattamento di pazienti anziani è necessario considerare la possibile presenza di patologie concomitanti, in particolare insufficienza renale e maggiore sensibilità all'azione del farmaco, anche con dosaggi normali.

I pazienti che usano lenti a contatto devono considerare che durante il trattamento può verificarsi una riduzione della produzione di lacrime.

A causa del blocco dei recettori β-adrenergici, il sotalolo può aumentare la sensibilità agli allergeni e la gravità delle reazioni anafilattiche; ciò deve essere considerato nel trattamento di pazienti con gravi reazioni di ipersensibilità (anche in anamnesi) e di pazienti in terapia desensibilizzante.

In caso di intervento chirurgico programmato, è necessario informare l'anestesista dell'assunzione di sotalolo; alcuni giorni prima dell'intervento è necessario interrompere il sotalolo o scegliere un anestetico con minima azione inotropa negativa.

In singoli casi, il medicinale può causare psoriasi, peggioramento dei suoi sintomi o indurre un'esantema di tipo psoriasico.

Il sotalolo deve essere usato con cautela in caso di blocco AV di primo grado a causa del suo effetto negativo sulla conduzione.

L'uso di sotalolo è controindicato in caso di rinite allergica grave a causa dell'aumento dell'ostruzione delle vie respiratorie.

A causa della presenza di cloridrato di sotalolo nell'urina, la determinazione fotometrica della metanefrina può portare a valori falsamente elevati.

Nei pazienti con sospetto feocromocitoma in trattamento con cloridrato di sotalolo, l'analisi urinaria deve essere effettuata mediante cromatografia liquida ad alte prestazioni (HPLC) con estrazione in fase solida.

Il medicinale contiene lattosio e pertanto non deve essere somministrato a pazienti con rari disturbi ereditari di intolleranza al galattosio, deficienza di lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio.

L'uso di cloridrato di sotalolo può dare esiti positivi nei test antidoping.

Il medicinale può essere prescritto a pazienti con difficoltà respiratorie solo dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio/beneficio.

Durante il trattamento non è consigliabile assumere alcol a causa del rischio di sviluppare ipotensione ortostatica.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Poiché l'esperienza sull'uso del cloridrato di sotalolo in gravidanza non è sufficiente, il medicinale può essere prescritto solo se il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

Il cloridrato di sotalolo attraversa la placenta e raggiunge concentrazioni farmacologicamente efficaci nei tessuti fetali; pertanto, nel feto o nel neonato possono manifestarsi effetti collaterali come bradicardia, ipotensione arteriosa e ipoglicemia. Per questo motivo, il trattamento deve essere interrotto 48-72 ore prima della data prevista del parto. Dopo la nascita, i neonati devono essere sottoposti a un attento monitoraggio (possibile sviluppo di blocco dei recettori β).

I β-bloccanti possono causare una riduzione del flusso ematico placentare, che può portare alla morte fetale intrauterina o a un parto prematuro.

Il cloridrato di sotalolo si accumula nel latte materno, raggiungendo concentrazioni da 3 a 5 volte superiori a quelle nel plasma materno. L'allattamento al seno durante il trattamento con questo medicinale deve essere interrotto.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Durante il trattamento è necessario prestare cautela nella guida di autoveicoli e in altre attività potenzialmente pericolose che richiedono elevata concentrazione e rapidità delle reazioni psicomotorie.

Modalità e dosi di somministrazione.

Nel trattamento delle aritmie ventricolari potenzialmente letali con agenti antiaritmici, l'inizio della terapia e l'aumento dei dosaggi devono essere effettuati in regime ospedaliero, in presenza di strumentazione per il monitoraggio e la valutazione della variabilità del ritmo cardiaco.

Durante il trattamento devono essere effettuati regolarmente esami di controllo (ad esempio, ECG standard ogni mese oppure Holter ECG ogni 3 mesi e, se necessario, ECG sotto sforzo).

La terapia deve essere riesaminata qualora si verifichino peggioramenti di alcuni parametri (ad esempio, aumento della durata del complesso QRS o allungamento dell'intervallo QT superiore al 25%, allungamento dell'intervallo PQ superiore al 50% oppure aumento della frequenza e gravità delle aritmie).

Gravi aritmie ventricolari sintomatiche

Dose iniziale: 80 mg di sotalolo 2 volte al giorno. Se l'efficacia terapeutica è insufficiente, la dose giornaliera può essere aumentata fino a 80 mg di sotalolo cloridrato 3 volte al giorno oppure fino a 160 mg di sotalolo cloridrato 2 volte al giorno.

In caso di insufficiente efficacia nel trattamento delle aritmie potenzialmente letali per il paziente, la dose giornaliera di sotalolo cloridrato può essere aumentata fino a 480 mg, suddivisa in 2–3 somministrazioni.

L'assegnazione di tale dose richiede una valutazione del rapporto tra beneficio potenziale e rischio di insorgenza di reazioni avverse gravi (in particolare effetti proaritmici).

Si raccomanda di aumentare la dose a intervalli non inferiori a 2–3 giorni.

Fibrillazione atriale

La dose iniziale di sotalolo cloridrato è di 80 mg 2 volte al giorno. In caso di insufficiente efficacia, la dose giornaliera può essere aumentata fino a 80 mg 3 volte al giorno. Questa dose non deve essere superata nel caso di fibrillazione atriale parossistica.

In caso di insufficiente efficacia nei pazienti con forma cronica di fibrillazione atriale, la dose può essere aumentata fino alla dose massima di 160 mg 2 volte al giorno.

Si raccomanda di aumentare la dose a intervalli non inferiori a 2–3 giorni.

Dosi raccomandate in caso di insufficienza renale

Poiché esiste il rischio di accumulo di sotalolo cloridrato in seguito a somministrazioni ripetute nei pazienti con alterata funzionalità renale, la dose in questi pazienti deve essere aggiustata in base al clearance della creatinina, considerando la frequenza cardiaca (non inferiore a 50 bpm) e l'efficacia clinica.

Nell'insufficienza renale grave, l'uso di sotalolo cloridrato è raccomandato solo se effettuato con controllo ECG regolare e monitoraggio della concentrazione del farmaco nel siero.

Se il clearance della creatinina è > 60 ml/min – somministrare le dosi raccomandate; se il clearance della creatinina è compreso tra 30–60 ml/min – si raccomanda una riduzione della dose del 50%; se il clearance della creatinina è compreso tra 10–30 ml/min – somministrare ¼ della dose raccomandata; se il clearance della creatinina è < 10 ml/min – il farmaco non deve essere utilizzato.

Pazienti anziani

Nel trattamento dei pazienti anziani, si deve considerare la possibile compromissione della funzionalità renale.

Modalità di somministrazione

Le compresse devono essere assunte senza masticare, con un'adeguata quantità di liquido (ad esempio, un bicchiere d'acqua), preferibilmente a digiuno. Il medicinale Soriatric non deve essere assunto durante i pasti, poiché l'assorbimento del sotalolo cloridrato dal tratto gastrointestinale potrebbe risultare ridotto (in particolare in caso di assunzione di latte e prodotti lattiero-caseari).

Durata del trattamento

La durata della terapia è stabilita dal medico.

I pazienti che hanno subito un infarto miocardico o quelli con gravi alterazioni della funzione cardiaca richiedono un attento monitoraggio medico continuo durante l'aggiustamento della dose degli agenti antiaritmici.

Nei casi di trattamento prolungato del farmaco o nei pazienti con cardiopatia ischemica e/o aritmia, la terapia con il medicinale deve essere sospesa gradualmente, poiché l'interruzione improvvisa potrebbe aggravare le condizioni cliniche.

Bambini. Il medicinale non deve essere somministrato ai bambini.

Sovradosaggio.

Sintomi. I sintomi da sovradosaggio di sotalolo cloridrato dipendono dalle condizioni generali della funzione cardiaca del paziente (funzione ventricolare sinistra, aritmia cardiaca). In caso di grave insufficienza cardiaca, anche le dosi più basse possono peggiorare la funzione cardiaca.

A seconda del grado di intossicazione, possono manifestarsi i seguenti sintomi da sovradosaggio: capogiri, perdita di coscienza, debolezza, asistolia, sintomi di shock cardiogeno o ipovolemico, insufficienza cardiaca, blocco atrioventricolare, aritmia, cianosi delle unghie o dei palmi, convulsioni, difficoltà respiratorie, broncospasmo, ipoglicemia, affaticamento, perdita di coscienza, midriasi, talvolta crisi generalizzate, ipotensione arteriosa, ipoglicemia, marcata bradicardia fino all'arresto cardiaco (ritmo di sostituzione all'ECG), allungamento dell'intervallo QT, insufficienza cardiaca cronica, tachicardia ventricolare atipica (torsades de pointes), sintomi di shock cardiovascolare. Il sovradosaggio di sotalolo cloridrato in singoli casi ha portato a esito fatale.

Trattamento. È necessario interrompere immediatamente l'assunzione del farmaco; è indicato il lavaggio gastrico e il supporto delle funzioni vitali. La terapia è sintomatica.

Se necessario, somministrare atropina 1–2 mg per via endovenosa in infusione (possibile somministrazione in bolo); simpaticomimetici in base al peso corporeo e all'effetto ottenuto: dopamina, dobutamina, isoprenalina, orciprenalina ed epinefrina; l'uso di glucagone si è dimostrato efficace: inizialmente 1–10 mg per via endovenosa, poi 2–2,5 mg/ora in infusione continua.

In caso di bradicardia, sono indicati atropina, altri farmaci anticolinergici, agonisti dei recettori β-adrenergici o stimolazione cardiaca transvenosa; in caso di blocco cardiaco (grado II o III) – isoproterenolo o stimolazione cardiaca transvenosa; in caso di insufficienza cardiaca – glicosidi cardiaci, diuretici, glucagone; in caso di ipotensione (in base ai fattori associati) – se necessario, in aggiunta ad atropina e digitale, è preferibile utilizzare epinefrina piuttosto che isoproterenolo o noradrenalina; in caso di broncospasmo – stimolanti dei recettori β2-adrenergici in aerosol o aminofillina; in caso di ipoglicemia – somministrazione endovenosa di glucosio; in caso di tachicardia a torsades de pointes – epinefrina, solfato di magnesio, stimolazione cardiaca transvenosa, stimolazione cardiaca a corrente continua.

Poiché il sotalolo cloridrato è un antagonista competitivo dell'isoproterenolo, alte dosi di isoproterenolo possono neutralizzare molti degli effetti delle dosi eccessive del medicinale Soriatric; tuttavia, quando si utilizza isoproterenolo, è necessario essere pronti a gestire le complicanze che alte dosi possono causare.

Il farmaco può essere eliminato mediante emodialisi.

Effetti indesiderati.

Disturbi del sistema immunitario: il sotalolo può aumentare la sensibilità agli allergeni e la gravità delle reazioni anafilattiche, reazioni di ipersensibilità.

Disturbi metabolici e nutrizionali: ipoglicemia (i segni di riduzione dello zucchero nel sangue (in particolare, tachicardia) possono essere mascherati durante la terapia con il medicinale). Ciò deve essere considerato nei pazienti che seguono un digiuno prolungato, nei pazienti con diabete mellito e con anamnesi di ipoglicemia spontanea. Iperglicemia, stato ipotiroideo. Aumento del colesterolo totale e dei trigliceridi, riduzione del colesterolo delle lipoproteine ad alta densità.

Disturbi psichici: ansia, confusione mentale, alterazione dell'umore, allucinazioni, aumento dell'eccitabilità, depressione; disturbi del sonno.

Disturbi del sistema nervoso: capogiri, sonnolenza, mal di testa, disomnie, parestesia, sensazione di freddo agli arti, debolezza, crampi, tremore.

Disturbi della vista: disturbi visivi; congiuntivite; cheratocongiuntivite, riduzione della secrezione lacrimale (soprattutto nell'uso di lenti a contatto), secchezza e dolore agli occhi, infiammazione della cornea e della congiuntiva, fotofobia.

Disturbi dell'udito: disturbi dell'udito.

Disturbi del sistema cardiocircolatorio: dolore al petto, ipotensione ortostatica, peggioramento dei sintomi di insufficienza cardiaca (edema alle caviglie, ai piedi, dispnea), bradicardia, palpitazioni, alterazioni dell'ECG, disturbi della conduzione miocardica, blocco atrioventricolare, stato sincope o presincope, effetti proaritmici (cambiamenti del ritmo o peggioramento dell'aritmia, che possono portare a un grave disturbo dell'attività cardiaca con possibile arresto cardiaco), riduzione della funzione contrattile del miocardio, manifestazioni di angiospasmo (peggioramento della circolazione periferica, sensazione di freddo agli arti, claudicazione intermittente, sindrome di Raynaud). Gli effetti aritmogeni si osservano più frequentemente nei pazienti con aritmie gravi e pericolose per la vita e disfunzione del ventricolo sinistro; aumento della frequenza degli attacchi di angina e alterazioni della perfusione periferica. Considerando che il sotalolo prolunga l'intervallo QT, durante il suo utilizzo può manifestarsi tachiaritmia ventricolare (inclusa torsades de pointes), specialmente in caso di sovradosaggio.

Gli effetti proaritmici gravi (tachicardia ventricolare persistente o fibrillazione ventricolare/tremolio ventricolare o torsades de pointes) dipendono principalmente dalla dose del medicinale e si verificano prevalentemente all'inizio della terapia e durante l'aumento della dose.

Disturbi del sistema respiratorio: rinite, difficoltà respiratorie, broncospasmo, laringospasmo; dispnea (può manifestarsi nei pazienti con disturbi ostruttivi polmonari); bronchite allergica con fibrosi.

Disturbi del sistema gastrointestinale: alterazione del gusto, dolore addominale, nausea, vomito, diarrea, dispepsia, meteorismo, xerostomia; stitichezza, bocca secca, anoressia, alterazioni della funzione epatica (urina scura, ittero della sclera o della pelle, colestasi).

Disturbi della cute: eritema, eruzioni cutanee, orticaria, prurito, esantema, sudorazione aumentata, iperemia cutanea; alopecia; esantema simile al psoriasi, comparsa/peggioramento dei sintomi del psoriasi.

Disturbi del sistema muscoloscheletrico: spasmo muscolare o miastenia, dolore alla schiena, artralgie, dolore muscolare.

Disturbi del sistema riproduttivo: alterazioni della potenza.

Disturbi generali: febbre, affaticamento, cianosi degli arti, astenia, sindrome da sospensione.

Esami di laboratorio: trombocitopenia, agranulocitosi, leucopenia, formazione di anticorpi antinucleari, variazione dell'attività degli enzimi, livello di bilirubina.

Periodo di validità. 5 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 ºC.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezione. 10 compresse in blister; 2 blister in confezione.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore. AТ «FABBRICA VITAMINE KIEV».

Indirizzo del produttore e sede dell’attività.

04073, Ucraina, Kiev, via Kopilivska, 38.

Sito web: www.vitamin.com.ua