Retinolo acetato (vitamina A)

ISTRUZIONI PER L'USO DEL MEDICINALE RETINOLO ACETATO (VITAMINA A) (RETINOLO ACETATO (VITAMINA A))

Composizione:

Principio attivo: retinolo acetato (vitamina A-acetato);

1 ml di medicinale contiene retinolo acetato (vitamina A-acetato) calcolato come retinolo acetato al 100% – 34,4 mg (100000 UI);

Eccipiente: olio di semi di girasole.

Forma farmaceutica. Soluzione oleosa orale.

Proprietà fisico-chimiche principali: liquido oleoso limpido, di colore giallo chiaro fino a giallo scuro, senza odore né sapore rancidi.

Gruppo farmacoterapeutico.
Preparati semplici di vitamina A. Retinolo (vitamina A). Codice ATC A11CA01.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

La vitamina A (retinolo) appartiene al gruppo delle vitamine liposolubili.

Il farmaco Retinolo acetato è un analogo della vitamina A naturale ed è necessario per il ripristino della concentrazione normale di retinolo nell'organismo. La vitamina A svolge un ruolo importante nella sintesi di proteine, lipidi e mucopolisaccaridi, regolando inoltre l'equilibrio dei minerali.

La funzione più specifica della vitamina A è quella di garantire i processi visivi (fotorecezione). Il retinolo partecipa alla sintesi del pigmento visivo rodopsina, localizzato nei bastoncelli della retina.

La vitamina A modula i processi di differenziazione delle cellule epiteliali, partecipa allo sviluppo delle ghiandole secretorie, ai processi di cheratinizzazione e alla rigenerazione delle mucose e della cute.

La vitamina A è necessaria per il normale funzionamento delle ghiandole endocrine e per la crescita dell'organismo, poiché agisce da sinergista dei somatomedini.

La vitamina A influenza la divisione delle cellule immunocompetenti e la sintesi di fattori di difesa specifici (immunoglobuline) e non specifici (interferone, lisozima) nei confronti di malattie infettive ed altre patologie, stimolando inoltre la mielopoiesi.

Il retinolo aumenta il livello di glicogeno nel fegato, stimola la produzione di tripsina e lipasi nel sistema digerente; inibisce le reazioni fotochimiche a radicali liberi e l'ossidazione della cisteina; attiva l'inclusione di solfati nei componenti del tessuto connettivo, della cartilagine e delle ossa; soddisfa il fabbisogno di solfocerebrosidi e mielina, assicurando la conduzione e il trasferimento degli impulsi nervosi.

In caso di carenza di vitamina A si sviluppano disturbi della visione crepuscolare (cecità notturna) e atrofia dell'epitelio della congiuntiva, della cornea e delle ghiandole lacrimali. Si osservano processi degenerativi e distrofici nelle vie respiratorie (mucose di nasofaringe, seni paranasali, trachea e bronchi), nel sistema urinario-genitale (epitelio dei calici renali, ureteri, vescica urinaria, uretra, vagina, ovaie, tube uterine ed endometrio, vescicole seminali e dotto deferente, prostata) e nel sistema digerente (mucose del tratto gastrointestinale, ghiandole salivari, pancreas). La carenza di vitamina A provoca alterazioni trofiche della cute (ipercheratosi), rallentamento della crescita e alterazioni della qualità di capelli e unghie, nonché disfunzioni delle ghiandole sebacee e sudoripare. Inoltre, si osserva riduzione della massa corporea e ritardo della crescita ossea, riduzione della sintesi di glucocorticoidi e ormoni steroidei, diminuzione della resistenza dell'organismo alle malattie infettive ed altre patologie. Viene inoltre segnalata una maggiore predisposizione a coliliasi e nefrolitiasi.

La carenza o l'eccesso di vitamina A nell'organismo femminile può causare anomalie nello sviluppo fetale.

Il retinolo esercita un'azione antitumorale, che tuttavia non si estende ai tumori di tipo non epiteliale.

Farmacocinetica

Il retinolo acetato, somministrato per via orale, viene ben assorbito nei segmenti superiori dell'intestino tenue. Successivamente, all'interno dei chilomicroni, viene trasportato dalla parete intestinale al sistema linfatico e, attraverso il dotto toracico, entra in circolo. Il trasporto degli esteri della vitamina A nel sangue avviene tramite β-lipoproteine. Il livello massimo degli esteri di vitamina A nel siero sanguigno si osserva 3 ore dopo l'assunzione. Il fegato rappresenta il principale sito di accumulo della vitamina A, dove essa si deposita sotto forma di esteri stabili. Inoltre, un elevato contenuto di vitamina A è riscontrabile nell'epitelio pigmentato della retina. Questo deposito è essenziale per il rifornimento regolare di vitamina A ai segmenti esterni di bastoncelli e coni.

La biotrasformazione del retinolo avviene nel fegato; successivamente viene escreto dai reni sotto forma di metaboliti inattivi. Il retinolo può essere parzialmente escreto con la bile e partecipare alla circolazione enterogastrica. L'eliminazione del retinolo avviene lentamente: entro 3 settimane viene escreto il 34% della dose assunta.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Avitaminosi e ipovitaminosi da vitamina A, malattie oculari (retinite pigmentosa, xeroftalmia, emeralopia, cheratite superficiale, lesioni della cornea, congiuntivite, pioderma ed eczema delle palpebre), come parte della terapia complessa in caso di:

• rachitismo;
• malattie respiratorie acute, che si manifestano in presenza di diatesi essudativa;
• malattie broncopolmonari acute e croniche;
• ipotrofia;
• collaghenosi;
• processi patologici della pelle (congelamento, ustioni, ferite, ichthyosis, cheratosi follicolare, cheratosi senile, tubercolosi cutanea, alcune forme di eczema, psoriasi), lesioni infiammatorie ed erosivo-ulcerose dell'intestino, cirrosi epatica.

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai componenti del medicinale, nefrite acuta e cronica, insufficienza cardiaca in fase di scompenso, calcolosi biliare, pancreatite cronica, ipervitaminosi A, sovradosaggio di retinoidi, iperlipidemia, obesità, alcolismo cronico, sarcoidosi (anche anamnestica).

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazioni.

Gli estrogeni aumentano il rischio di sviluppare ipervitaminosi A.

L'acetato di retinolo riduce l'effetto antinfiammatorio dei glucocorticoidi.

L'acetato di retinolo non deve essere assunto contemporaneamente a nitrati e colestiramina, poiché questi ultimi alterano l'assorbimento del farmaco.

L'acetato di retinolo non deve essere utilizzato contemporaneamente ad altri derivati della vitamina A a causa del rischio di sovradosaggio e di sviluppo di ipervitaminosi A.

La combinazione con vitamina E favorisce il mantenimento dell'acetato di retinolo in forma attiva, il suo assorbimento a livello intestinale e l'insorgenza di effetti anabolici.

L'assunzione contemporanea di olio di vaselina può alterare l'assorbimento della vitamina nell'intestino.

L'assunzione contemporanea di vitamina A e anticoagulanti aumenta la predisposizione alle emorragie.

Caratteristiche d'uso.

Il farmaco deve essere assunto sotto controllo medico. Nell'uso prolungato di Retinolo acetato è necessario controllare i parametri biochimici e il tempo di coagulazione del sangue.

Nel trattamento del disturbo della visione crepuscolare (cecità notturna), il Retinolo acetato deve essere utilizzato nell'ambito di un trattamento complesso.

Va usato con cautela in caso di gravi lesioni del sistema epatobiliare e in patologie caratterizzate da alterazioni della coagulazione del sangue.

Non è raccomandato l'uso del farmaco durante una terapia prolungata con tetracicline.

Il retinolo deve essere assunto 1 ora prima o 4-6 ore dopo l'assunzione di colestiramina.

Il farmaco ha la proprietà di accumularsi e di permanere nell'organismo per un lungo periodo. Nelle donne che hanno assunto dosi elevate di retinolo, la pianificazione di una gravidanza non è consigliata prima di 6-12 mesi. Ciò è dovuto al rischio di sviluppo anomalo del feto causato dall'elevato contenuto di vitamina A nell'organismo durante tale periodo.

Una condizione necessaria per il normale assorbimento della vitamina A è la presenza di grassi nell'alimentazione.

L'abuso di alcol e tabacco altera l'assorbimento del farmaco dal tratto gastrointestinale.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento al seno.

A causa dell'elevata dose di vitamina A presente in questa forma farmaceutica, il farmaco è controindicato per l'assunzione orale durante la gravidanza o l'allattamento al seno.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Non sono disponibili dati sull'effetto del farmaco sulla capacità di guidare veicoli o di lavorare con macchinari complessi.

Modalità e dosaggio d'uso.

Il retinolo acetato va somministrato per via orale, 10-15 minuti dopo i pasti, e per uso esterno.

1 ml del preparato contiene 100000 UI (25 gocce) di vitamina A.

1 goccia dal tappo contagocce contiene circa 4000 UI di vitamina A.

Nel determinare il dosaggio del farmaco, si deve considerare che la dose massima singola di vitamina A è:

• per adulti – 50000 UI (12 gocce del preparato (48000 UI);
• per bambini a partire dai 7 anni – fino a 5000 UI (1 goccia del preparato (4000 UI).

La dose massima giornaliera di vitamina A è:

• per adulti – 100000 UI (25 gocce del preparato);
• per bambini a partire dai 7 anni – 20000 UI (5 gocce del preparato).

Le dosi terapeutiche di vitamina A nelle ipovitaminosi di grado lieve e moderato sono, per gli adulti, fino a 33000 UI (8 gocce del preparato (32000 UI) al giorno.

Nelle malattie della pelle, nonché nel retinite pigmentoso, xeroftalmia e emeralopia, la dose giornaliera di vitamina A è di 50000-100000 UI (12-25 gocce del preparato (48000-100000 UI).

Per il trattamento dei bambini a partire dai 7 anni, si somministra da 3000 a 6000 UI (1 goccia del preparato (4000 UI) al giorno, a seconda della natura e dell'andamento della malattia.

Nelle lesioni cutanee (ulcere, ustioni, congelamenti), dopo accurata pulizia igienica, le zone interessate vanno trattate con la soluzione e coperte con una garza (5-6 volte al giorno, riducendo progressivamente il numero di applicazioni fino a una sola, in base al grado di epitelizzazione).

Bambini.

Il farmaco è indicato per bambini a partire dai 7 anni.

Sovradosaggio.

Sintomi da sovradosaggio: vertigini; confusione mentale; diarrea; grave disidratazione; irritabilità; eruzioni cutanee generalizzate seguite da desquamazione ampia a squame, che inizia dal viso; sanguinamento gengivale; secchezza e ulcerazione della mucosa orale; desquamazione delle labbra; dolore intenso alla palpazione delle ossa lunghe tubolari dovuto a emorragie subperiostee.

L'ipervitaminosi A acuta e cronica si accompagna a forte cefalea, aumento della temperatura corporea, sonnolenza, vomito, disturbi visivi (visione doppia), secchezza della pelle, dolore alle articolazioni e ai muscoli, comparsa di macchie pigmentate, aumento delle dimensioni di fegato e milza, ittero, alterazioni dell'ematogramma, perdita di forza e appetito. Nei casi gravi possono svilupparsi crisi convulsive, insufficienza cardiaca ed idrocefalia.

Trattamento. Il trattamento è sintomatico.

Effetti indesiderati.

L'assunzione prolungata di alte dosi di vitamina A può causare lo sviluppo di ipervitaminosi A.

Apparato nervoso e organi di senso: facile affaticamento, sonnolenza, letargia, irritabilità, cefalea, insonnia, convulsioni, disagio, ipertensione endoculare, disturbi della vista.

Apparato gastrointestinale: perdita di appetito, riduzione del peso corporeo, nausea, molto raramente vomito.

Possibile peggioramento delle malattie epatiche, aumento dell'attività delle transaminasi e della fosfatasi alcalina.

Apparato urinario: poliuria, nicturia, poliuria.

Apparato emopoietico: anemia emolitica.

Apparato muscolo-scheletrico: alterazioni radiografiche delle ossa, alterazione della deambulazione, dolore alle ossa degli arti inferiori.

Reazioni allergiche: screpolature della pelle delle labbra, macchie giallo-arancioni su palmi, piante dei piedi e nell'area del triangolo nasolabiale, edema sottocutaneo; in singoli casi, nel primo giorno di trattamento, possono manifestarsi eruzioni maculo-papulari pruriginose che richiedono l'interruzione del farmaco; prurito, eritema ed eruzioni cutanee, pelle secca, secchezza orale, aumento della temperatura corporea, iperemia del viso seguita da desquamazione.

Altri: perdita dei capelli, alterazioni del ciclo mestruale, dolore addominale, afta, fotosensibilità, ipercalcemia.

Riducendo la dose o sospendendo temporaneamente il medicinale, gli effetti indesiderati regrediscono spontaneamente.

In caso di malattie della pelle, l'uso di alte dosi del medicinale dopo 7-10 giorni di trattamento può essere accompagnato da un peggioramento della reazione infiammatoria locale, che non richiede terapia aggiuntiva e successivamente regredisce. Questo effetto è legato all'azione mielo- e immunostimolante del farmaco.

Periodo di validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell'imballaggio originale in frigorifero (a una temperatura compresa tra +2 °C e +8 °C).

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezione.

10 ml in flaconi di vetro o in flaconi polimerici, chiusi con tappi contagocce. Un flacone per confezione di cartone.

Categoria di rilascio. Senza ricetta.

Produttore.

PrAT «Tehnolog».

Indirizzo del produttore e sede dell'attività.

Ucraina, 20300, Oblast' di Čerkasy, città di Uman', via Stara Prorina, 8.