Acetato de retinol (vitamina A)

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO RETINOL ACETATO (VITAMINA A) (RETINOLACETATO (VITAMINA A))

Composición:

Principio activo: acetato de retinol (acetato de vitamina A);

1 ml del medicamento contiene: acetato de retinol (acetato de vitamina A), calculado como acetato de retinol al 100 % – 34,4 mg (100000 UI);

Excipiente: aceite de girasol.

Forma farmacéutica. Solución oleosa oral.

Principales propiedades físico-químicas: líquido oleoso transparente, de color amarillo claro a amarillo oscuro, sin olor ni sabor rancio.

Grupo farmacoterapéutico.
Preparados simples de vitamina A. Retinol (vitamina A). Código ATC A11C A01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La vitamina A (retinol) pertenece al grupo de vitaminas liposolubles.

El preparado de acetato de retinol es un análogo del vitamina A natural y es necesario para restablecer la concentración normal de retinol en el organismo. La vitamina A desempeña un papel importante en la síntesis de proteínas, lípidos y mucopolisacáridos, y regula el equilibrio de minerales.

La función más específica de la vitamina A es garantizar los procesos de la visión (fotorecepción). El retinol participa en la síntesis del pigmento visual, la rodopsina, localizada en los bastoncillos de la retina.

La vitamina A modula los procesos de diferenciación de las células epiteliales, participa en el desarrollo de las glándulas secretoras, en los procesos de queratinización y en la regeneración de las mucosas y la piel.

La vitamina A es necesaria para el funcionamiento normal de las glándulas endocrinas y el crecimiento del organismo, ya que actúa como sinergista de las somatomedinas.

La vitamina A influye en la división de las células inmunocompetentes, en la síntesis de factores de defensa específicos (inmunoglobulinas) e inespecíficos (interferón, lisozima) contra enfermedades infecciosas y otras afecciones, y estimula la mielopoyesis.

El retinol aumenta el nivel de glucógeno en el hígado, estimula la producción de tripsina y lipasa en el sistema digestivo, inhibe las reacciones fotoquímicas de radicales libres y la oxidación de la cisteína, activa la incorporación de sulfatos en los componentes del tejido conjuntivo, cartílagos y huesos, y satisface la necesidad de sulfocerebrosidos y mielina, asegurando la conducción y transmisión de impulsos nerviosos.

La deficiencia de vitamina A provoca alteraciones de la visión crepuscular (ceguera nocturna) y atrofia del epitelio de la conjuntiva, córnea y glándulas lagrimales. Se observan procesos degenerativo-distróficos en las vías respiratorias (mucosas de la nasofaringe, senos paranasales, tráquea y bronquios), en el sistema urinario y genital (epitelio de las cálices renales, uréteres, vejiga urinaria, uretra, vagina, ovarios, trompas de Falopio, endometrio, vesículas seminales, conductos deferentes y próstata), y en el sistema digestivo (mucosa del tracto gastrointestinal, glándulas salivales y páncreas). La deficiencia de vitamina A conduce también a alteraciones en la trofología de la piel (hiperqueratosis), deterioro del crecimiento y calidad del cabello y las uñas, así como disfunción de las glándulas sebáceas y sudoríparas. Además, se observa pérdida de masa corporal y retraso en el crecimiento óseo, disminución de la síntesis de glucocorticoides y hormonas esteroides, y alteración de la resistencia del organismo frente a enfermedades infecciosas y otras afecciones. También se ha descrito una mayor predisposición a la formación de cálculos biliares y renales.

La deficiencia o exceso de vitamina A en la mujer puede provocar anomalías en el desarrollo embrionario fetal.

El retinol ejerce un efecto antitumoral, aunque este no se extiende a tumores no epiteliales.

Farmacocinética.

El acetato de retinol administrado por vía oral se absorbe bien en los segmentos superiores del intestino delgado. Posteriormente, en forma de quilomicrones, se transporta desde la pared intestinal al sistema linfático y, a través del conducto torácico, entra en la circulación sanguínea. El transporte de los ésteres de retinol en la sangre se realiza mediante β-lipoproteínas. El nivel máximo de ésteres de vitamina A en el suero sanguíneo se observa a las 3 horas después de la administración. El hígado es el principal lugar de depósito de la vitamina A, donde se acumula en formas estables de ésteres. Asimismo, se encuentra una alta concentración de vitamina A en el epitelio pigmentario de la retina. Este depósito es esencial para el suministro constante de vitamina A a los segmentos externos de bastoncillos y conos.

La biotransformación del retinol tiene lugar en el hígado, tras lo cual se elimina en forma de metabolitos inactivos por vía renal. El retinol puede eliminarse parcialmente por la bilis y participar en la circulación enterohepática. La eliminación del retinol es lenta: en tres semanas se elimina el 34 % de la dosis administrada del fármaco.

Características clínicas.

Indicaciones.

A-avitaminosis y A-hipovitaminosis, enfermedades oculares (retinosis pigmentaria, xeroftalmia, hemeralopia, queratitis superficial, lesiones de la córnea, conjuntivitis, pioderma y afectación eczemática de los párpados), como parte del tratamiento complejo de:

• raquitismo;
• enfermedades respiratorias agudas que cursan con diatesis exudativa;
• enfermedades broncopulmonares agudas y crónicas;
• hipotrofia;
• colagenosis;
• procesos patológicos de la piel (congelaciones, quemaduras, heridas, ictiosis, queratosis folicular, queratosis senil, tuberculosis cutánea, ciertas formas de eccema, psoriasis), en lesiones inflamatorias y ulcerativas-erosivas del intestino, cirrosis hepática.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes del medicamento, nefritis aguda y crónica, insuficiencia cardíaca en fase de descompensación, colelitiasis, pancreatitis crónica, hipervitaminosis A, sobredosis de retinoides, hiperlipidemia, obesidad, alcoholismo crónico, sarcoidosis (incluido antecedentes de).

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Los estrógenos aumentan el riesgo de desarrollar hipervitaminosis A.

El acetato de retinol disminuye el efecto antiinflamatorio de los glucocorticoides.

El acetato de retinol no debe administrarse simultáneamente con nitritos y colestiramina, ya que interfieren con la absorción del medicamento.

El acetato de retinol no debe usarse junto con otros derivados de la vitamina A debido al riesgo de sobredosis y desarrollo de hipervitaminosis A.

La combinación con vitamina E favorece la conservación del acetato de retinol en su forma activa, su absorción intestinal y la aparición de efectos anabólicos.

La administración simultánea de aceite de vaselina puede alterar la absorción de la vitamina en el intestino.

La administración conjunta de vitamina A y anticoagulantes aumenta la predisposición a hemorragias.

Características de aplicación.

El medicamento debe administrarse bajo supervisión médica. Durante el uso prolongado de acetato de retinol, es necesario controlar los parámetros bioquímicos y el tiempo de coagulación sanguínea.

En el tratamiento de alteraciones de la visión crepuscular (ceguera nocturna), el acetato de retinol debe emplearse como parte de un tratamiento complejo.

Debe administrarse con precaución en casos de lesiones graves del sistema hepatobiliar y enfermedades que cursen con trastornos de la coagulación sanguínea.

No se recomienda administrar este medicamento durante la terapia prolongada con tetraciclinas.

El retinol debe tomarse 1 hora antes o 4-6 horas después de la administración de colestiramina.

El medicamento tiene propiedades de acumulación y puede permanecer en el organismo durante un largo período de tiempo. En las mujeres que han tomado dosis altas de retinol, el embarazo no debe planificarse antes de 6-12 meses. Esto se debe a que durante este período existe riesgo de malformaciones fetales provocadas por la alta concentración de vitamina A en el organismo.

Para una absorción normal de la vitamina A, es necesario que la dieta contenga grasas.

El abuso de alcohol y tabaco altera la absorción del medicamento desde el tracto gastrointestinal.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Debido a la elevada dosis de vitamina A en esta forma farmacéutica, el medicamento está contraindicado para administración oral durante el embarazo o la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar otros mecanismos.

No existen datos sobre el efecto del medicamento en la capacidad para conducir vehículos o trabajar con mecanismos complejos.

Vía de administración y dosis.

El acetato de retinol debe administrarse por vía oral, 10-15 minutos después de las comidas, y también por vía tópica.

1 ml del medicamento contiene 100000 UI (25 gotas) de vitamina A.

1 gota del frasco con tapón gotero contiene aproximadamente 4000 UI de vitamina A.

Al determinar las dosis del medicamento, debe tenerse en cuenta que la dosis única máxima de vitamina A es:

• para adultos: 50000 UI (12 gotas del medicamento (48000 UI));
• para niños a partir de 7 años: hasta 5000 UI (1 gota del medicamento (4000 UI)).

La dosis diaria máxima de vitamina A es:

• para adultos: 100000 UI (25 gotas del medicamento);
• para niños a partir de 7 años: 20000 UI (5 gotas del medicamento).

Las dosis terapéuticas de vitamina A en casos de avitaminosis leve a moderada son, para adultos, hasta 33000 UI (8 gotas del medicamento (32000 UI) al día.

En enfermedades de la piel, así como en retinitis pigmentaria, xeroftalmia y hemeralopia, la dosis diaria de vitamina A es de 50000-100000 UI (12-25 gotas del medicamento (48000-100000 UI)).

Para el tratamiento de niños a partir de 7 años, se recomienda administrar entre 3000-6000 UI (1 gota del medicamento (4000 UI)) al día, dependiendo de la naturaleza y evolución de la enfermedad.

En lesiones de la superficie de la piel (úlceras, quemaduras, congelaciones), tras la limpieza higiénica, aplicar el medicamento sobre las zonas afectadas y cubrir con un vendaje de gasa (5-6 veces al día, reduciendo gradualmente el número de aplicaciones hasta una sola, según avance la epitelización).

Niños.

El medicamento está indicado para niños a partir de 7 años.

Sobredosificación.

Síntomas de sobredosificación: mareo; confusión mental, diarrea, deshidratación grave, irritabilidad; erupción cutánea generalizada seguida de descamación extensa que comienza en el rostro; sangrado de encías, sequedad y úlceras en la mucosa bucal, descamación de los labios, dolor intenso a la palpación de los huesos largos tubulares debido a hemorragias subperiósticas.

La hipervitaminosis A aguda y crónica se acompaña de fuerte dolor de cabeza, aumento de la temperatura, somnolencia, vómitos, alteraciones visuales (visión doble), sequedad de la piel, dolor en articulaciones y músculos, aparición de manchas pigmentadas, aumento del tamaño del hígado y del bazo, ictericia, alteraciones en el hemograma, pérdida de fuerza y apetito. En casos graves, pueden presentarse convulsiones, insuficiencia cardíaca e hidrocefalia.

Tratamiento: tratamiento sintomático.

Reacciones adversas.

La administración prolongada de dosis elevadas de vitamina A puede provocar el desarrollo de hipervitaminosis A.

Por parte del sistema nervioso y órganos de los sentidos: fatiga rápida, somnolencia, debilidad, irritabilidad, dolor de cabeza, insomnio, convulsiones, molestias, hipertensión intracraneal, alteraciones visuales.

Por parte del aparato digestivo: pérdida de apetito, pérdida de peso, náuseas, muy raramente – vómitos.

Puede producirse empeoramiento de enfermedades hepáticas, aumento de la actividad de las transaminasas y de la fosfatasa alcalina.

Por parte del sistema urinario: poliaquiuria, nicturia, poliuria.

Por parte del sistema hematopoyético: anemia hemolítica.

Por parte del sistema músculo-esquelético: cambios en las radiografías óseas, alteración de la marcha, dolor óseo en las extremidades inferiores.

Reacciones alérgicas: grietas en la piel de los labios, manchas amarillo-anaranjadas en las plantas de los pies, palmas de las manos y en la zona del triángulo nasolabial, edema subcutáneo; en casos aislados, durante el primer día de uso, pueden aparecer erupciones maculopapulosas pruriginosas que requieren la suspensión del medicamento; prurito, eritema y erupciones cutáneas, piel seca, sequedad bucal, aumento de la temperatura corporal, hiperemia facial seguida de descamación.

Otros: caída del cabello, alteraciones del ciclo menstrual, dolor abdominal, aftas, fotosensibilidad, hipercalcemia.

Las reacciones adversas desaparecen espontáneamente con la reducción de la dosis o con la suspensión temporal del medicamento.

En enfermedades de la piel, la administración de dosis elevadas del medicamento tras 7-10 días de tratamiento puede ir acompañada de una exacerbación de la reacción inflamatoria local, que no requiere tratamiento adicional y que posteriormente disminuye. Este efecto está relacionado con la acción mieloestimulante e inmunoestimulante del medicamento.

Período de validez. 2 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original en el refrigerador (a una temperatura comprendida entre +2 ºC y +8 ºC).

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 ml en frascos de vidrio o frascos poliméricos, cerrados con tapones cuentagotas. Un frasco por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante.

S.A. «Tehnolog».

Lugar de fabricación y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, 20300, región de Cherkasy, ciudad de Uman, calle Stara Prorizna, 8.