Remantadine

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL FARMACO REAVIR (REMAVIR)

Composizione:

Principio attivo: rimantadina;

1 compressa contiene cloridrato di rimantadina 50 mg;

Eccipienti: lattosio monoidrato; amido di patata; acido stearico.

Forma farmaceutica. Compresse.

Proprietà fisico-chimiche principali: compresse bianche o quasi bianche, cilindriche e piatte, con una scanalatura.

Gruppo farmacoterapeutico. Farmaci antivirali per uso sistemico. Rimantadina. Codice ATC J05A C02.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Il cloridrato di rimantadina è un derivato dell'amantadina, con marcata attività antivirale. È efficace contro diversi virus dell'influenza di tipo A e mostra anche un'azione antitossica nei confronti dell'influenza causata dal virus di tipo B. Remantadine inibisce la replicazione del virus nelle fasi iniziali del ciclo interferendo con la formazione dell'involucro virale. Studi genetici hanno dimostrato che un ruolo importante nell'azione antivirale della rimantadina contro il virus dell'influenza A è svolto da una proteina specifica codificata dal gene M2 del virione. In vitro, la rimantadina inibisce la replicazione di tutti e tre i sottotipi antigenici dell'influenza A noti nell'uomo (H1N1, H2N2, H3N2). Remantadine non influenza le proprietà immunogeniche del vaccino influenzale A inattivato.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione singola e ripetuta del medicinale in pazienti di diverse fasce d'età, non è stata stabilita una correlazione tra la concentrazione di Remantadine nel plasma sanguigno e la sua attività antivirale.

Assorbimento. Dopo assunzione orale, il farmaco viene quasi completamente assorbito a livello intestinale e garantisce un’elevata biodisponibilità.

Distribuzione. Dopo una singola somministrazione orale di Remantadine alla dose di 100 mg, la concentrazione massima nel plasma sanguigno – pari a 74 ng/ml (intervallo da 45 a 138 ng/ml) – viene raggiunta in pazienti sani di età compresa tra 20 e 44 anni dopo 5-7 ore.

Circa il 40% di Remantadine si lega alle proteine plasmatiche, principalmente all'albumina. Il tempo di dimezzamento di una dose singola in questo gruppo di studio è mediamente di 25 ore, mentre nei pazienti di età compresa tra 71 e 79 anni è mediamente di 32 ore.

Metabolismo. Remantadine viene intensamente metabolizzato nel fegato attraverso idrossilazione, coniugazione e glucuronizzazione.

Eliminazione. Nel plasma sanguigno sono stati rilevati tre metaboliti idrossilati. Questi e altri metaboliti rappresentano fino al 74 ± 10% di una dose singola da 200 mg. Il farmaco viene eliminato sotto forma di metaboliti nelle urine entro 72 ore. Meno del 25% del principio attivo viene escreto nelle urine in forma invariata.

In caso di insufficienza renale, la concentrazione dei metaboliti di Remantadine nel plasma sanguigno aumenta.

La farmacocinetica del medicinale nei bambini è simile a quella negli adulti.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento precoce della malattia causata dai virus dell'influenza di tipo A negli adulti e nei bambini a partire dai 10 anni di età.

Prevenzione dell'influenza di tipo A durante le epidemie negli adulti e nei bambini a partire dai 10 anni di età.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al rimantadina, ai derivati del gruppo degli adamantani o agli eccipienti del medicinale.

Affezioni epatiche e renali acute e croniche.

Tireotossicosi.

Gravidanza e allattamento al seno.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Il paracetamolo e l'acido acetilsalicilico riducono l'efficacia di Remantadine.

Remantadine riduce l'efficacia dei farmaci antiepilettici.

Remantadine potenzia l'effetto eccitante della caffeina.

La cimetidina può potenziare l'azione di Remantadine.

Durante il trattamento si deve astenersi dal consumo di bevande contenenti alcol, poiché in tal caso possono insorgere reazioni avverse a carico del sistema nervoso centrale.

Caratteristiche d'uso.

Con cautela, Remantadine viene prescritta a pazienti con malattie del tratto gastrointestinale, alterazioni della funzione epatica e/o renale di grado lieve o moderato, gravi malattie cardiache, comprese le aritmie, e a persone di età avanzata. In questi casi si raccomanda una riduzione della dose del farmaco.

Nei pazienti con epilessia e in quelli che assumono terapie anticonvulsivanti, durante il trattamento con Remantadine aumenta il rischio di sviluppare crisi epilettiche. In tali casi la dose di Remantadine deve essere ridotta a 100 mg al giorno.

Se si verifica una crisi, il trattamento con il farmaco deve essere interrotto.

Pazienti con alterazioni della funzione epatica e/o renale

I dati disponibili sull'uso di Remantadine in pazienti con alterazioni epatiche e/o renali acute o croniche sono limitati. Prima di prescrivere Remantadine è necessario adeguare la dose valutando il beneficio atteso e il rischio potenziale. È necessario monitorare attentamente i pazienti, poiché Remantadine viene ampiamente metabolizzato nel fegato e, a causa dell'accumulo dei suoi metaboliti dopo somministrazioni ripetute, possono manifestarsi reazioni avverse.

Per prevenire lo sviluppo di resistenza al farmaco, il trattamento dell'influenza deve essere interrotto il più presto possibile, generalmente dopo circa 5 giorni o entro 24-48 ore dalla scomparsa dei sintomi della malattia.

Il medicinale contiene lattosio; pertanto non deve essere somministrato a pazienti con rari disturbi ereditari di intolleranza al galattosio, deficienza di lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Remantadine attraversa la barriera placentare ed è escreta nel latte materno; pertanto l'uso del medicinale durante la gravidanza e l'allattamento è controindicato.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di veicoli o nell'uso di macchinari.

Durante l'assunzione del farmaco si raccomanda di astenersi dalla guida di veicoli e dall'uso di macchinari potenzialmente pericolosi, poiché possono manifestarsi capogiri, cefalea o altri effetti indesiderati a carico del sistema nervoso centrale.

Modalità e dosaggio di somministrazione.

Le compresse devono essere assunte per via orale dopo i pasti, accompagnate da acqua.

L'assunzione di Remantadine deve iniziare il più presto possibile, immediatamente dopo la comparsa dei primi sintomi dell'influenza. L'effetto terapeutico è più evidente se il trattamento viene iniziato entro le prime 48 ore dalla comparsa dei sintomi dell'influenza.

Trattamento dell'influenza: adulti e bambini di età pari o superiore a 10 anni: 100 mg (2 compresse) 2 volte al giorno.

Prima di somministrare il medicinale ai bambini, è obbligatorio consultare un medico.

Per i pazienti di età superiore a 65 anni: 100 mg (2 compresse) 1 volta al giorno.

La durata del trattamento è di 5 giorni.

Prevenzione dell'influenza: adulti e bambini di età pari o superiore a 10 anni: 100 mg (2 compresse) 2 volte al giorno.

Per i pazienti anziani e per i pazienti con alto rischio di complicanze: 100 mg (2 compresse) 1 volta al giorno.

L'assunzione del medicinale deve iniziare all'inizio dell'epidemia influenzale e proseguire durante l'epidemia, ma non per più di 2 settimane.

Nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica e/o renale di grado lieve o moderato, se necessario, la dose deve essere aggiustata a 100 mg una volta al giorno. È necessario osservare attentamente tali pazienti.

Bambini. Il medicinale può essere utilizzato nei bambini di età pari o superiore a 10 anni.

Sovradosaggio.

In caso di sovradosaggio, si effettua terapia sintomatica per sostenere le funzioni vitali dell'organismo.

Sono noti casi di intossicazione con l'analogo chimico – amantadina.

Sintomi: eccitazione, allucinazioni, alterazioni del ritmo cardiaco, febbre, brividi, sudorazione, aritmia, ipoestesia, aumento della lacrimazione, disfagia, stipsi, minzione frequente, stomatite, dolore agli occhi.

Trattamento: sospensione del farmaco, lavanda gastrica, somministrazione endovenosa di fisostigmina: negli adulti 1-2 mg, nei bambini 0,5 mg; se necessario, somministrazione ripetuta, ma non più di 2 mg all'ora. Rimantadina e amantadina non vengono eliminate con l'emodialisi.

Effetti indesiderati.

In genere il medicinale è ben tollerato.

Classificazione degli effetti indesiderati in base alla frequenza di insorgenza: molto frequente (≥ 1/10); frequente (≥ 1/100 fino a < 1/10); non frequente (≥ 1/1000 fino a < 1/100); raro (≥ 1/10 000 fino a < 1/1000); molto raro (< 1/10 000).

In uno studio clinico condotto su 1027 pazienti che assumevano una dose giornaliera di rimantadina di 200 mg, le segnalazioni più comuni riguardavano disturbi a carico del sistema gastrointestinale e del sistema nervoso.

Disturbi del sistema gastrointestinale: frequenti – nausea, vomito; non frequenti – anoressia, secchezza della bocca, dolore addominale, diarrea, dispepsia.

Disturbi del sistema nervoso: frequenti – insonnia; non frequenti – alterazioni della concentrazione, capogiri, cefalea, tremore, crampi, confusione mentale, atassia (disturbo della coordinazione motoria), sonnolenza, eccitazione aumentata, ipercinesia (movimenti spontanei), alterazione/perdita del gusto, parosmia.

Disturbi psichici: non frequenti – allucinazioni, depressione, euforia.

Disturbi del sistema cardiocircolatorio: non frequenti – palpitazioni, ipertensione arteriosa, insufficienza cardiaca, disturbi di conduzione cardiaca (blocchi), tachicardia, sincope (perdita di coscienza), disturbi cerebrovascolari.

Disturbi degli organi riproduttivi e delle ghiandole mammarie: non frequenti – galattorrea.

Disturbi dell'apparato vestibolare e dell'udito: non frequenti – ronzio/acufene nell'orecchio.

Disturbi del sistema respiratorio: non frequenti – tosse, dispnea (affanno), broncospasmo.

Disturbi della cute e dei tessuti sottocutanei: non frequenti – pallore della cute; frequenza sconosciuta – prurito, eruzioni papulari, eruzioni generalizzate, orticaria.

Disturbi generali: non frequenti – astenia (debolezza), edemi, affaticamento.

La frequenza degli effetti indesiderati, in particolare a carico del sistema gastrointestinale e del sistema nervoso, aumenta in caso di superamento della dose raccomandata.

In singoli casi, dopo superamento delle dosi raccomandate, si possono osservare lacrimazione, minzione frequente, brividi, stitichezza, sudorazione, stomatite, ipoestesia, dolore agli occhi.

In genere gli effetti indesiderati scompaiono dopo l'interruzione del trattamento.

Esistono dati contrastanti riguardo agli effetti indesiderati della rimantadina negli anziani. In uno studio clinico condotto durante l'epidemia influenzale del 1997–1998, al quale parteciparono 156 pazienti anziani, gli effetti indesiderati furono osservati solo nel 1,9% dei pazienti, principalmente disturbi della coscienza.

In un altro studio controllato condotto su 83 pazienti anziani bisognosi di assistenza domiciliare, nel gruppo placebo gli effetti indesiderati a carico del sistema nervoso centrale furono osservati nell'8,3% dei pazienti, mentre nel gruppo trattato con rimantadina nel 10,6%. I fenomeni osservati comprendevano: insonnia, ipereccitabilità, difficoltà di concentrazione, capogiri.

Periodo di validità.

5 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell'imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento.

10 compresse in un blister. 2 blister in una confezione di cartone.

Categoria farmaceutica.

Da banco.

Produttore.

AT «Olfa»/Olpha AS.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Rupnicu iela 5, Olaine, Olaines novads LV-2114, Lettonia / Rupnicu iela 5, Olaine, Olaines novads LV-2114, Latvia.