Remantadine

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO RÉMAVIR (REMAVIR)

Composición:

Principio activo: rimantadina;

1 tableta contiene 50 mg de clorhidrato de rimantadina;

Sustancias auxiliares: lactosa monohidrato; almidón de papa; ácido esteárico.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Principales propiedades físico-químicas: tabletas planocilíndricas blancas o casi blancas con ranura.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes antivirales para uso sistémico. Rimantadina. Código ATC J05A C02.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El clorhidrato de rimantadina es un derivado de la amantadina que posee una marcada actividad antiviral. Es eficaz frente a distintos virus de la gripe tipo A y también ejerce un efecto antitóxico en la gripe causada por el virus tipo B. Remavir inhibe la replicación del virus en las primeras etapas del ciclo, mediante la alteración de la formación de la envoltura viral. Estudios genéticos han demostrado que una proteína específica del gen M2 del virión tiene gran importancia en la acción antiviral de la rimantadina frente al virus de la gripe A. In vitro, la rimantadina inhibe la replicación de los tres subtipos antigénicos identificados en humanos (H1N1, H2N2, H3N2) del virus de la gripe. Remavir no afecta las propiedades inmunogénicas de la vacuna inactivada contra la gripe A.

Farmacocinética.

Tras la administración única y múltiple del medicamento en pacientes de diferentes grupos de edad, no se ha establecido una correlación entre la concentración de Remavir en el plasma sanguíneo y su actividad antiviral.

Absorción. Tras la administración oral, el fármaco se absorbe casi completamente en el intestino y proporciona una elevada biodisponibilidad.

Distribución. Tras la administración oral única de Remavir en una dosis de 100 mg, la concentración máxima en plasma sanguíneo –74 ng/ml (rango de 45 a 138 ng/ml)– se alcanza en 5-7 horas en pacientes sanos de 20 a 44 años de edad.

Aproximadamente el 40 % de Remavir se une a las proteínas del plasma sanguíneo, principalmente a las albúminas. El periodo de semivida de una dosis única en este grupo estudiado es de aproximadamente 25 horas, mientras que en pacientes de 71 a 79 años es de aproximadamente 32 horas.

Metabolismo. Remavir se metaboliza intensamente en el hígado mediante hidroxilación, conjugación y glucuronidación.

Excreción. En el plasma sanguíneo se han detectado tres metabolitos hidroxilados. Estos y otros metabolitos representan hasta un 74 ± 10 % de una dosis única de 200 mg. Se elimina de forma metabolizada por la orina durante las 72 horas siguientes. Menos del 25 % del fármaco se excreta por la orina sin cambios.

En caso de insuficiencia renal, aumenta la concentración de los metabolitos de Remavir en el plasma sanguíneo.

La farmacocinética del medicamento en niños es similar a la de los adultos.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento precoz de la enfermedad causada por virus de la gripe tipo A en adultos y niños a partir de 10 años de edad.

Prevención de la gripe tipo A durante epidemias en adultos y niños a partir de 10 años de edad.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al rimantadina, derivados del grupo de los adamantanos o a cualquiera de los excipientes del medicamento.

Enfermedades hepáticas y renales agudas y crónicas.

Tirotoxicosis.

Embarazo y lactancia.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

El paracetamol y el ácido acetilsalicílico reducen la eficacia de Remavir.

Remavir reduce la eficacia de los medicamentos antiepilépticos.

Remavir potencia el efecto estimulante de la cafeína.

La cimetidina puede potenciar el efecto de Remavir.

Durante el tratamiento se debe abstenerse de consumir bebidas alcohólicas, ya que podrían presentarse reacciones adversas del sistema nervioso central.

Características de uso.

Se debe administrar Remavir con precaución a pacientes con enfermedades del tracto gastrointestinal, alteraciones de la función hepática y/o renal de grado leve a moderado, enfermedades graves del corazón, incluyendo alteraciones del ritmo cardíaco, y a personas de edad avanzada. En estos casos, se recomienda reducir la dosis del medicamento.

En pacientes con epilepsia y en aquellos que reciben tratamiento anticonvulsivante durante el uso de Remavir, aumenta el riesgo de presentar crisis epilépticas. En tales casos, la dosis de Remavir debe reducirse a 100 mg por día.

Si se presenta una crisis, se debe interrumpir la administración del medicamento.

Pacientes con alteraciones de la función hepática y/o renal

La información disponible sobre el uso de Remavir en pacientes con alteraciones agudas o crónicas de la función hepática y/o renal es limitada. Antes de prescribir Remavir, se debe ajustar la dosis tras evaluar el beneficio esperado frente al riesgo potencial. Es necesario observar cuidadosamente a los pacientes, ya que Remavir se metaboliza intensamente en el hígado y, debido a la acumulación de sus metabolitos tras la administración repetida del medicamento, podrían presentarse reacciones adversas.

Para prevenir el desarrollo de resistencia al medicamento, el tratamiento contra la gripe debe interrumpirse lo antes posible, generalmente alrededor de los 5 días o dentro de las 24-48 horas posteriores a la desaparición de los síntomas de la enfermedad.

El medicamento contiene lactosa, por lo que no debe administrarse a pacientes con formas raras de intolerancia hereditaria a la galactosa, deficiencia de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Remavir atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna; por lo tanto, su uso durante el embarazo y la lactancia está contraindicado.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Durante la administración del medicamento, se debe abstener de conducir vehículos o manejar maquinaria potencialmente peligrosa, ya que podrían presentarse mareos, cefalea u otros efectos adversos sobre el sistema nervioso central.

Vía de administración y dosis.

Las tabletas se deben tomar por vía oral después de las comidas, acompañadas de agua.

El tratamiento con Remavir debe iniciarse lo antes posible, inmediatamente después de la aparición de los primeros síntomas de gripe. El efecto terapéutico es más pronunciado si la administración del medicamento comienza dentro de las primeras 48 horas tras la aparición de los primeros síntomas de gripe.

Tratamiento de la gripe: adultos y niños a partir de 10 años: 100 mg (2 tabletas) 2 veces al día.

Antes de administrar el medicamento a niños, es obligatorio consultar con un médico.

Pacientes de edad avanzada (más de 65 años): 100 mg (2 tabletas) 1 vez al día.

Duración del tratamiento: 5 días.

Profilaxis de la gripe: adultos y niños a partir de 10 años: 100 mg (2 tabletas) 2 veces al día.

Pacientes de edad avanzada y pacientes con alto riesgo de complicaciones: 100 mg (2 tabletas) 1 vez al día.

La administración del medicamento debe comenzarse al inicio de la epidemia de gripe y continuar durante la misma, pero no más de 2 semanas.

En pacientes con alteraciones leves o moderadas de la función hepática y/o renal, si es necesario, se debe ajustar la dosis: 100 mg 1 vez al día. Es necesario observar cuidadosamente a estos pacientes.

Niños. El medicamento puede administrarse a niños a partir de 10 años.

Sobredosis.

En casos de sobredosis: terapia sintomática para mantener las funciones vitales del organismo.

Se han descrito casos de intoxicación con un análogo químico: amantadina.

Síntomas: excitación, alucinaciones, alteraciones del ritmo cardíaco, fiebre, escalofríos, sudoración, arritmia, hipoestesia, aumento de la lagrimeo, disfagia, estreñimiento, micción frecuente, estomatitis, dolor ocular.

Tratamiento: suspensión del medicamento, lavado gástrico, administración intravenosa de fisiostigmina: en adultos 1-2 mg, en niños 0,5 mg; si es necesario repetir la administración, no más de 2 mg por hora. Rimantadina y amantadina no se eliminan mediante hemodiálisis.

Reacciones adversas.

Habitualmente el medicamento es bien tolerado.

Clasificación de las reacciones adversas según la frecuencia de aparición: muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (≥ 1/100 a < 1/10); poco frecuentes (≥ 1/1000 a < 1/100); raras (≥ 1/10 000 a < 1/1000); muy raras (< 1/10 000).

En un estudio clínico con la participación de 1027 pacientes que recibieron una dosis diaria de rimantadina de 200 mg, las quejas más frecuentes fueron trastornos del sistema gastrointestinal y del sistema nervioso.

Del sistema digestivo: frecuentes – náuseas, vómitos; poco frecuentes – anorexia, sequedad de boca, dolor abdominal, diarrea, dispepsia.

Del sistema nervioso: frecuentes – insomnio; poco frecuentes – alteración de la concentración, mareo, cefalea, temblor, convulsiones, confusión mental, ataxia (alteración de la coordinación motora), somnolencia, excitación aumentada, hiperquinesia (movimientos espontáneos), alteración/pérdida del gusto, parosmia.

Del estado psíquico: poco frecuentes – alucinaciones, depresión, euforia.

Del sistema cardiovascular: poco frecuentes – palpitaciones, hipertensión arterial, insuficiencia cardíaca, trastornos de la conducción cardíaca (bloqueos), taquicardia, síncope (pérdida de conciencia), trastornos cerebrovasculares.

De los órganos genitales y glándulas mamarias: poco frecuentes – galactorrea.

Del aparato vestibular y órganos del oído: poco frecuentes – zumbido/ruido en los oídos.

Del sistema respiratorio: poco frecuentes – tos, disnea (dificultad respiratoria), broncoespasmo.

De la piel y tejidos subcutáneos: poco frecuentes – palidez de la piel; frecuencia desconocida – picazón, erupciones papulosas, erupciones generalizadas, urticaria.

Trastornos generales: poco frecuentes – astenia (debilidad), edemas, fatiga.

La frecuencia de los efectos adversos, especialmente en el sistema digestivo y el sistema nervioso, aumenta si se supera la dosis recomendada.

En casos individuales, tras superar las dosis recomendadas, se ha observado lagrimeo, micción frecuente, escalofríos, estreñimiento, sudoración, estomatitis, hipoestesia, dolor ocular.

Habitualmente, las reacciones adversas desaparecen tras finalizar la administración del medicamento.

Existen datos diversos sobre los efectos adversos de la rimantadina en personas de edad avanzada. En un estudio clínico durante la epidemia de gripe de 1997–1998, en el que participaron 156 pacientes de edad avanzada, los efectos adversos se observaron únicamente en el 1,9 % de los pacientes, principalmente trastornos de la conciencia.

En otro estudio controlado con la participación de 83 pacientes de edad avanzada que requerían cuidados en el hogar, en el grupo placebo los efectos adversos del sistema nervioso central se observaron en el 8,3 % de los pacientes, y en el grupo que recibió rimantadina en el 10,6 %. Se observaron fenómenos tales como insomnio, excitabilidad aumentada, alteración de la concentración, mareo.

Período de validez.

5 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 comprimidos por blíster. 2 blísteres por estuche de cartón.

Categoría de dispensación.

Sin receta.

Fabricante.

AT «Olfa» / Olpha AS.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Rupnicu iela 5, Olaine, región de Olaine, LV-2114, Letonia / Rupnicu iela 5, Olaine, Olaines novads LV-2114, Latvia.