Prodec Sache

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE PRODEC SACHE (PRODEX SACHET)

Composizione:

Principio attivo: desteketoprofene trometamolo;

1 bustina contiene desteketoprofene trometamolo 36,9 mg, corrispondente a desteketoprofene 25,0 mg;

Eccipienti: saccarosio, aroma d'arancia, saccarina.

Forma farmaceutica. Granuli per soluzione orale.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: granuli o polvere granulata di colore bianco o quasi bianco.

Gruppo farmacoterapeutico. Farmaci antinfiammatori non steroidei e antireumatici. Derivati dell'acido propionico. Codice ATC M01A E17.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Il dexketoprofene trometamolo è il sale trometamolico di (S)-(+)-2-(3-benzofenil) acido propionico. È un medicinale analgesico, antinfiammatorio e antipiretico appartenente al gruppo dei farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS).

Meccanismo d'azione.

L'azione dei farmaci antiinfiammatori non steroidei consiste nella riduzione della sintesi delle prostaglandine mediante inibizione dell'attività della cicloossigenasi. In particolare, i FANS inibiscono la trasformazione dell'acido arachidonico in endoperossidi ciclici PGG2 e PGH2, che danno origine alle prostaglandine PGE1, PGE2, PGF2α, PGD2 e PGI2 (prostaciclina) e ai trombossani TxA2 e TxB2. Inoltre, l'inibizione della sintesi delle prostaglandine potrebbe influenzare altri mediatori dell'infiammazione, come le chinine, determinando un'azione indiretta aggiuntiva rispetto all'azione diretta.

Azione farmacodinamica.

L'effetto inibitorio del dexketoprofene sull'attività della cicloossigenasi-1 e della cicloossigenasi-2 è stato dimostrato sia negli animali che nell'uomo.

Efficacia clinica e sicurezza.

Studi clinici in diversi tipi di dolore hanno dimostrato che il dexketoprofene possiede una marcata attività analgesica. Secondo alcuni studi, l'effetto analgesico si manifesta entro 30 minuti dall'assunzione. La durata dell'effetto analgesico è di 4***–***6 ore.

Farmacocinetica.

Assorbimento.

Il dexketoprofene trometamolo viene rapidamente assorbito per via orale; dopo somministrazione sotto forma di granuli, la concentrazione plasmatica massima viene raggiunta entro 0,25–0,33 ore. Il confronto tra compresse di dexketoprofene a rilascio standard e granuli alle dosi di 12,5 e 25 mg ha dimostrato che le due formulazioni sono biologicamente equivalenti in termini di grado di biodisponibilità (AUC). Le concentrazioni di picco (Cmax) dopo l'assunzione dei granuli risultano approssimativamente il 30% più elevate rispetto a quelle ottenute dopo l'assunzione delle compresse.

Quando il farmaco viene assunto insieme al cibo, l'AUC non cambia, ma la Cmax del dexketoprofene trometamolo diminuisce e la velocità di assorbimento si riduce (tmax aumenta).

Distribuzione.

Il tempo di emivita di distribuzione e di eliminazione del dexketoprofene trometamolo è rispettivamente di 0,35 e 1,65 h. Analogamente ad altri farmaci con un elevato grado di legame alle proteine plasmatiche (99%), il volume di distribuzione del dexketoprofene è mediamente inferiore a 0,25 l/kg.

Biometabolismo ed eliminazione.

L'eliminazione del dexketoprofene avviene principalmente mediante coniugazione con acido glucuronico e successiva escrezione renale.

Dopo somministrazione di dexketoprofene trometamolo, nell'urina viene rilevato esclusivamente l'isomero ottico S-(+), indicando l'assenza di trasformazione del farmaco nell'isomero ottico R-(-) nell'uomo.

Gli studi farmacocinetici indicano che i valori di AUC dopo somministrazione ripetuta del farmaco non differiscono da quelli dopo singola dose, indicando l'assenza di accumulo della sostanza attiva.

Dati preclinici di sicurezza

Gli standard studi preclinici – studi di sicurezza farmacologica, genotossicità e immunofarmacologia – non hanno evidenziato particolari rischi per l'uomo. Gli studi di tossicità cronica effettuati su topi e scimmie hanno permesso di identificare la dose massima del farmaco priva di effetti avversi, risultata essere il doppio della dose massima raccomandata per l'uomo. Con dosi più elevate somministrate alle scimmie, gli effetti avversi principali sono stati presenza di sangue nelle feci, riduzione dell'aumento di peso corporeo e, alla dose più elevata, alterazioni a carico del tratto gastrointestinale sotto forma di erosioni. Tali effetti si sono manifestati a dosi in cui l'esposizione al farmaco era 14–18 volte superiore rispetto alla dose massima raccomandata nell'uomo. Non sono stati condotti studi sulla cancerogenicità negli animali.

Come tutti i FANS, il dexketoprofene può causare la morte dell'embrione o del feto negli animali, direttamente per effetto sul loro sviluppo o indirettamente per effetto sulla tossicità gastrointestinale nell'organismo materno.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento sintomatico a breve termine del dolore acuto da lieve a moderato, ad esempio dolore muscoloscheletrico, dismenorrea e dolore dentale.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità alla sostanza attiva o a qualsiasi altro farmaco antiinfiammatorio non steroideo (FANS) o a uno qualsiasi degli eccipienti.

• Uso in pazienti nei quali sostanze con meccanismo d'azione simile, come l'acido acetilsalicilico e altri FANS, provocano attacchi di asma bronchiale, broncospasmo, rinite acuta o sviluppo di polipi nasali, orticaria o angioedema.

• Reazioni fotoallergiche o fototossiche precedentemente osservate durante il trattamento con ketoprofene o fibrati.

• Emorragia o perforazione gastrointestinale in anamnesi, correlate all'uso di FANS.

• Fase attiva di ulcera peptica/emorragia gastrointestinale, emorragia, ulcera o perforazione gastrointestinale in anamnesi.

• Dispepsia cronica.

• Emorragie in fase attiva o aumentata tendenza al sanguinamento.

• Malattia di Crohn o colite ulcerosa non specifica.

• Insufficienza cardiaca grave.

• Alterazione moderata o grave della funzionalità renale (clearance della creatinina ≤ 59 ml/min).

• Gravi alterazioni della funzionalità epatica (10–15 punti secondo la scala Child-Pugh).

• Diatesi emorragica o altri disturbi della coagulazione.

• Grave disidratazione (conseguente a vomito, diarrea o insufficiente assunzione di liquidi).

• III trimestre di gravidanza e periodo di allattamento (vedere la sezione «Uso durante la gravidanza o l’allattamento»).

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Le interazioni riportate di seguito sono generalmente caratteristiche dei farmaci della classe dei FANS.

Combinazioni non desiderabili

Altri FANS (inclusi inibitori selettivi della cicloossigenasi-2 e salicilati in dosi elevate (≥ 3 g/giorno)): l'uso concomitante di più FANS può aumentare il rischio di ulcere gastrointestinali ed emorragie per effetto sinergico.

• Anticoagulanti: i FANS potenziano l'effetto degli anticoagulanti, come il warfarin, a causa dell'elevato grado di legame del deschetoprofene alle proteine plasmatiche, nonché per l'inibizione della funzione piastrinica e il danno alla mucosa gastrica e duodenale. Se l'uso concomitante è necessario, deve essere effettuato sotto controllo medico e con rigoroso monitoraggio dei parametri ematici appropriati.
• Eparina: aumento del rischio di emorragia (a causa dell'inibizione della funzione piastrinica e del danno alla mucosa gastrica e duodenale). Se l'uso concomitante è necessario, deve essere effettuato sotto controllo medico e con rigoroso monitoraggio dei parametri ematici appropriati.
• Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcere peptiche ed emorragie gastrointestinali.
• Preparati di litio (sono stati riportati casi con diversi FANS): i FANS aumentano la concentrazione plasmatica di litio fino a livelli tossici, riducendone l'escrezione renale. Pertanto, tale parametro richiede monitoraggio all'inizio del trattamento, in caso di aggiustamento della dose e alla sospensione del deschetoprofene.
• Metotrexate in dosi elevate (15 mg/settimana o più): aumento della concentrazione plasmatica di metotrexate per ridotta escrezione renale, con conseguente tossicità ematica.
• Derivati delle idantoine e sulfamidi: possibile aumento della tossicità di queste sostanze.

Combinazioni che richiedono cautela

• Diuretici, inibitori dell'enzima convertitore dell'angiotensina (ACE), antibiotici aminoglicosidi e antagonisti dei recettori dell'angiotensina II. Il deschetoprofene riduce l'efficacia dei diuretici e di altri farmaci antipertensivi. In alcuni pazienti con alterazione della funzionalità renale (ad esempio, in caso di disidratazione o in pazienti anziani con compromissione renale) può verificarsi un peggioramento della funzionalità renale con l'uso concomitante di farmaci che inibiscono la cicloossigenasi insieme ad ACE-inibitori, antagonisti dei recettori dell'angiotensina II e antibiotici aminoglicosidi. Generalmente, tale peggioramento è reversibile. Quando si somministra deschetoprofene contemporaneamente a qualsiasi diuretico, è necessario assicurarsi che il paziente assuma un'adeguata quantità di liquidi e monitorare la funzionalità renale all'inizio e periodicamente durante il trattamento. L'uso concomitante di deschetoprofene e diuretici risparmiatori di potassio può causare iperkaliemia. È necessario monitorare la concentrazione ematica di potassio.
• Metotrexate in dosi basse (inferiori a 15 mg/settimana): possibile aumento della tossicità ematica per ridotto clearance renale in seguito all'assunzione di farmaci antinfiammatori; se necessario, durante le prime settimane di trattamento con questa combinazione è richiesto un controllo settimanale dell'emocromo, specialmente in presenza di anche lieve compromissione renale e nei pazienti anziani.
• Pentossifillina: aumento del rischio di emorragia; pertanto, è necessario monitorare il paziente e il tempo di sanguinamento.
• Zidovudina: esiste il rischio di aumentata tossicità ematica della zidovudina (tossicità sui reticolociti) fino allo sviluppo di anemia grave entro una settimana dall'assunzione di FANS; pertanto, durante le prime 1–2 settimane dopo l'inizio della terapia con FANS è necessario monitorare l'analisi del sangue con conteggio dei reticolociti.
• Derivati delle sulfoniluree: i FANS possono potenziare l'effetto ipoglicemizzante dei farmaci sulfonilureici per spiazzamento dai legami con le proteine plasmatiche.

Combinazioni da tenere in considerazione

• Beta-bloccanti: possibile riduzione del loro effetto antipertensivo per inibizione della sintesi delle prostaglandine.

• Ciclosporina e tacrolimus: potenziamento della tossicità renale di questi farmaci dovuta all'effetto dei FANS sulla sintesi delle prostaglandine; con l'uso di tale combinazione è necessario un controllo regolare della funzionalità renale.

• Farmaci trombolitici: aumento del rischio di emorragia.

• Inibitori dell'aggregazione piastrinica e inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI): aumento del rischio di emorragia gastrointestinale.

• Probenecid: aumento della concentrazione plasmatica di deschetoprofene per ridotta escrezione tubulare renale e glucuronizzazione; in tal caso è necessario aggiustare la dose di deschetoprofene.

• Glicosidi cardiaci: possibile aumento della loro concentrazione plasmatica.

• Mifepristone: esiste un rischio teorico che gli inibitori della sintesi delle prostaglandine possano alterare l'efficacia del mifepristone. Dati limitati indicano che l'uso concomitante di FANS e prostaglandine non influenza l'effetto del mifepristone o delle prostaglandine, in particolare riguardo alla maturazione della cervice uterina o alla capacità contrattile dell'utero, e non riduce l'efficacia clinica dell'interruzione farmacologica della gravidanza.

• Antibiotici della classe delle chinoloni: studi sugli animali hanno mostrato che l'uso di antibiotici chinolonici in dosi elevate in combinazione con FANS aumenta il rischio di convulsioni.

• Tenofovir: l'uso concomitante con FANS può aumentare i livelli plasmatici di azotemia e creatinina; pertanto, è necessario monitorare la funzionalità renale per controllare un potenziale effetto sinergico sulla funzione renale.

• Deferasirox: l'uso concomitante con FANS può aumentare la tossicità gastrointestinale e richiede un rigoroso monitoraggio clinico.

• Pemetrexed: l'uso concomitante con FANS può ridurre l'eliminazione del pemetrexed; pertanto, si deve prestare cautela quando si somministrano dosi elevate di FANS. Nei pazienti con lieve o moderata compromissione renale (clearance della creatinina da 45 a 79 ml/min) si deve evitare l'uso di FANS per 2 giorni prima e 2 giorni dopo la somministrazione di pemetrexed.

Caratteristiche particolari di utilizzo.

Applicare con cautela nei pazienti con anamnesi di reazioni allergiche.

È necessario evitare l’uso concomitante del medicinale Prodec Sache con altri FANS, compresi gli inibitori selettivi della cicloossigenasi-2.

Gli effetti indesiderati possono essere ridotti al minimo mediante l’uso della dose efficace più bassa per il periodo più breve possibile necessario a controllare i sintomi (vedere i rischi relativi al tratto gastrointestinale e al sistema cardiovascolare riportati di seguito).

Sicurezza rispetto al tratto gastrointestinale.

Sono stati osservati emorragia gastrointestinale, formazione o perforazione di ulcere, in alcuni casi con esito fatale, con tutti i FANS in qualsiasi fase del trattamento, indipendentemente dalla presenza di sintomi premonitori o di patologie gravi anamnestiche a carico del tratto gastrointestinale. In caso di emorragia gastrointestinale o di ulcera, l’uso del medicinale deve essere interrotto. Il rischio di emorragia gastrointestinale, formazione o perforazione di ulcere aumenta con l’aumento della dose dei FANS, nei pazienti con anamnesi di ulcera, specialmente complicata da emorragia o perforazione, e nei pazienti anziani.

Pazienti anziani: nei pazienti anziani si osserva una maggiore frequenza di effetti indesiderati dovuti all’uso di farmaci antiinfiammatori non steroidei, in particolare emorragia gastrointestinale e perforazione di ulcera, che possono essere potenzialmente letali. Il trattamento di questi pazienti deve iniziare con la dose minima possibile.

Prima di iniziare l’uso di destrosi profene trometamolo, nei pazienti con anamnesi di esofagite, gastrite e/o malattia ulcerosa, come nel caso di altri FANS, si deve accertare che tali patologie siano in fase di completa remissione. Nei pazienti con sintomi attuali di patologie del tratto digerente o con patologie gastrointestinali in anamnesi, durante il trattamento con il medicinale è necessario monitorare lo stato del tratto digerente per eventuali disturbi, in particolare emorragia gastrointestinale.

I FANS devono essere prescritti con cautela nei pazienti con anamnesi di patologie gastrointestinali (colite ulcerosa, morbo di Crohn), poiché esiste il rischio di esacerbazione di tali malattie.

Per questi pazienti e per quelli che assumono acido acetilsalicilico a basse dosi o altri farmaci che aumentano il rischio di effetti indesiderati gastrointestinali, si deve considerare la possibilità di una terapia combinata con farmaci protettori, ad esempio misoprostolo o inibitori della pompa protonica.

I pazienti, specialmente quelli anziani, con anamnesi di effetti indesiderati a carico del tratto gastrointestinale, devono informare immediatamente, specialmente nelle fasi iniziali del trattamento, di qualsiasi sintomo insolito relativo al sistema digerente (in particolare emorragia gastrointestinale).

Il medicinale deve essere prescritto con cautela nei pazienti che assumono contemporaneamente farmaci che possono aumentare il rischio di ulcere o emorragie: corticosteroidi orali, anticoagulanti (ad esempio warfarin), inibitori selettivi del reuptake della serotonina o antiaggreganti, come ad esempio l’acido acetilsalicilico.

Sicurezza rispetto ai reni.

Il medicinale deve essere prescritto con cautela nei pazienti con compromissione della funzionalità renale, poiché con l’uso di FANS è possibile un peggioramento della funzione renale, ritenzione idrica e edemi. A causa del rischio aumentato di nefrotossicità, il medicinale deve essere usato con cautela nei pazienti in trattamento con diuretici e in quelli in cui è possibile lo sviluppo di ipovolemia.

Durante il trattamento, l’organismo deve ricevere una quantità adeguata di liquidi per evitare la disidratazione, che potrebbe portare a un aumento della tossicità renale.

Come tutti i FANS, il medicinale può aumentare i livelli di azoto ureico e creatinina nel plasma. Analogamente ad altri inibitori della sintesi delle prostaglandine, il suo uso può essere associato a effetti indesiderati renali, che possono portare a glomerulonefrite, nefrite interstiziale, necrosi papillare, sindrome nefrotica e insufficienza renale acuta.

La maggior parte dei disturbi della funzionalità renale si verifica nei pazienti anziani.

Sicurezza rispetto al fegato.

Il medicinale deve essere prescritto con cautela nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica. Analogamente ad altri FANS, il medicinale può causare un aumento temporaneo e lieve di alcuni parametri epatici, nonché un aumento significativo dell’attività di AST e ALT. In caso di aumento significativo di tali parametri, la terapia deve essere interrotta.

La maggior parte dei disturbi della funzionalità epatica si verifica nei pazienti anziani.

Sicurezza rispetto al sistema cardiovascolare e alla circolazione cerebrale.

I pazienti con ipertensione arteriosa e/o insufficienza cardiaca di grado lieve o moderato in anamnesi richiedono monitoraggio e consulenza medica. Particolare cautela è necessaria nel trattamento di pazienti con anamnesi di malattie cardiache, in particolare con precedenti episodi di insufficienza cardiaca, poiché con l’uso del medicinale aumenta il rischio di insufficienza cardiaca: con l’uso di FANS si osserva ritenzione idrica nei tessuti e formazione di edemi. Studi clinici ed epidemiologici suggeriscono che con l’uso di alcuni FANS (specialmente a dosi elevate e per periodi prolungati) possa aumentare leggermente il rischio di trombosi arteriosa (ad esempio infarto del miocardio o ictus). Non ci sono dati sufficienti per escludere tale rischio con l’uso di destrosi profene. Pertanto, in caso di ipertensione arteriosa non controllata, insufficienza cardiaca congestizia, malattia coronarica, malattie delle arterie periferiche e/o dei vasi cerebrali, destrosi profene deve essere prescritto solo dopo un’accurata valutazione dello stato del paziente. Un’analisi altrettanto accurata deve essere effettuata prima di iniziare un trattamento prolungato in pazienti con fattori di rischio cardiovascolare (come ipertensione arteriosa, iperlipidemia, diabete mellito, fumo).

Tutti i FANS non selettivi possono ridurre l’aggregazione piastrinica e aumentare il tempo di sanguinamento inibendo la sintesi delle prostaglandine. Pertanto, non è raccomandato prescrivere destrosi profene trometamolo a pazienti che assumono farmaci che influenzano l’emostasi, come warfarin, altri derivati cumarinici o eparina. La maggior parte dei disturbi della funzionalità cardiovascolare si verifica nei pazienti anziani.

Reazioni cutanee.

Sono stati riportati casi molto rari di gravi reazioni cutanee (alcuni con esito fatale) con l’uso di FANS, inclusi dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica. Il rischio maggiore di sviluppo di tali reazioni si verifica all’inizio del trattamento, nella maggior parte dei pazienti entro il primo mese di terapia.

In caso di comparsa di segni precoci di eruzioni cutanee, lesioni delle mucose o altri sintomi di ipersensibilità, il medicinale Prodec Sache deve essere sospeso.

Mascheramento dei sintomi di infezioni di base.

Destrosi profene può mascherare i sintomi di malattie infettive, ritardando l’inizio di un trattamento adeguato e aggravando l’andamento della malattia. Ciò è stato osservato in caso di polmonite batterica acquisita in comunità e complicanze batteriche della varicella. Quando Prodec Sache viene usato per alleviare il dolore in caso di infezione, si raccomanda il monitoraggio della malattia infettiva. In caso di trattamento al di fuori di un’istituzione medica, il paziente deve rivolgersi al medico se i sintomi persistono o peggiorano.

Altre informazioni.

Particolare cautela deve essere esercitata nella prescrizione del medicinale ai pazienti:

• con alterazioni ereditarie del metabolismo della porfirina (ad esempio porfiria intermittente acuta);
• con disidratazione;
• immediatamente dopo interventi chirurgici di grande entità.

Se il medico ritiene necessario un uso prolungato di destrosi profene, è necessario monitorare regolarmente la funzionalità epatica e renale e l’emocromo.

In casi molto rari sono state osservate gravi reazioni acute di ipersensibilità (ad esempio shock anafilattico). In caso di segni precoci di gravi reazioni di ipersensibilità dopo l’assunzione del medicinale, il trattamento deve essere interrotto. A seconda dei sintomi, il trattamento necessario in tali casi deve essere effettuato sotto controllo medico.

I pazienti affetti da asma associata a rinite cronica, sinusite cronica e/o polipi nasali hanno un rischio maggiore di sviluppare allergia all’acido acetilsalicilico e/o ai FANS rispetto ad altri pazienti. La prescrizione di questo medicinale può provocare crisi di asma o broncospasmo, specialmente nei pazienti con allergia all’acido acetilsalicilico o ai FANS.

In casi particolari, può verificarsi lo sviluppo di gravi complicanze infettive della pelle e dei tessuti molli in caso di varicella. Attualmente non ci sono informazioni sufficienti per escludere completamente il ruolo dei FANS nell’aggravamento di questo processo infettivo. Pertanto, in caso di varicella, si deve evitare l’uso del medicinale Prodec Sache.

Prodec Sache deve essere usato con cautela nei pazienti con alterazioni dell’emopoiesi, lupus eritematoso sistemico e malattie miste del tessuto connettivo.

Questo medicinale contiene saccarosio. I pazienti con rari disturbi ereditari come intolleranza al fruttosio, sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio o deficit di saccarasi-isomaltasi non devono assumere questo medicinale. Ciò deve essere considerato nei pazienti con diabete mellito.

Bambini. La sicurezza d’uso nei bambini e negli adolescenti non è stata stabilita.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Prodec Sache è controindicato nel III trimestre di gravidanza e durante l’allattamento.

Gravidanza.

L’inibizione della sintesi delle prostaglandine può influire negativamente sulla gravidanza e/o sullo sviluppo dell’embrione e del feto. Secondo i risultati degli studi epidemiologici, l’uso di farmaci che inibiscono la sintesi delle prostaglandine nei primi stadi della gravidanza aumenta il rischio di aborto spontaneo, malformazioni cardiache nel feto e non fusione della parete addominale anteriore.

Ad esempio, il rischio assoluto di anomalie cardiovascolari aumenta da meno dell’1% a circa l’1,5%. Si ritiene che il rischio di tali eventi aumenti con l’aumento della dose del farmaco e della durata del trattamento. Negli animali, l’uso di inibitori della sintesi delle prostaglandine ha causato un aumento delle perdite pre- e post-impianto e della letalità embrionofetale. Inoltre, negli animali trattati con inibitori della sintesi delle prostaglandine durante l’organogenesi, si è osservato un aumento della frequenza di malformazioni fetali, comprese anomalie cardiovascolari. Tuttavia, studi su destrosi profene negli animali non hanno evidenziato effetti tossici sugli organi riproduttivi. L’uso di destrosi profene a partire dalla 20ª settimana di gravidanza può causare oligoidramnios a causa della disfunzione renale fetale. Ciò può verificarsi poco dopo l’inizio del trattamento ed è generalmente reversibile dopo l’interruzione del farmaco. Inoltre, dopo l’assunzione del farmaco durante il II trimestre di gravidanza sono stati riportati casi di restringimento del dotto arterioso fetale, la maggior parte dei quali si è risolta dopo l’interruzione del trattamento. Pertanto, la prescrizione di destrosi profene durante il I e II trimestre di gravidanza è possibile solo in caso di assoluta necessità. Quando destrosi profene viene prescritto a donne che pianificano una gravidanza o durante il I e II trimestre di gravidanza, deve essere usata la dose efficace minima per il periodo di trattamento più breve possibile. Un monitoraggio prenatale per oligoidramnios e restringimento del dotto arterioso fetale deve essere considerato in caso di esposizione a destrosi profene per diversi giorni a partire dalla 20ª settimana di gestazione. Le donne in gravidanza devono interrompere l’uso di destrosi profene se viene riscontrato oligoidramnios o restringimento del dotto arterioso fetale.

Durante il III trimestre, tutti gli inibitori della sintesi delle prostaglandine causano:

rischi per il feto:

• tossicità cardiopolmonare, ad esempio prematura restringimento/chiusura del dotto arterioso e ipertensione nel sistema dell’arteria polmonare;
• disfunzione renale (vedere sopra);

rischi per la donna a termine di gravidanza e per il neonato:

• aumento del tempo di sanguinamento a causa dell’inibizione dell’aggregazione piastrinica, anche con l’uso di dosi basse;
• inibizione della contrattilità uterina, con conseguente prolungamento della durata e ritardo del travaglio.

Allattamento al seno.

Non ci sono dati sulla penetrazione di destrosi profene nel latte materno. Prodec Sache è controindicato durante l’allattamento.

Fertilità.

Come tutti gli altri FANS, Prodec Sache può ridurre la fertilità femminile; pertanto non è raccomandato per le donne che pianificano una gravidanza. Le donne con problemi di concepimento o in corso di valutazione per infertilità devono considerare la possibilità di sospendere destrosi profene.

Capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari.

Durante l’uso delle granulato Prodec Sache possono verificarsi effetti indesiderati come vertigini, disturbi della vista o sonnolenza. In tali casi, la capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari può essere ridotta.

Modalità e dosaggio di somministrazione.

Dosaggio.

La dose efficace più bassa deve essere utilizzata per il periodo di tempo più breve necessario per alleviare i sintomi (vedere la sezione «Avvertenze particolari e precauzioni per l’uso»).

Adulti.

A seconda del tipo e dell’intensità del dolore, la dose raccomandata è di 25 mg ogni 8 ore. La dose giornaliera non deve superare i 75 mg.

Prodec Sache è indicato solo per un uso a breve termine, necessario per l’alleviamento dei sintomi.

Pazienti anziani. Si raccomanda di iniziare il trattamento con dosi più basse. La dose giornaliera è di 50 mg. In caso di buona tollerabilità del medicinale, la dose può essere aumentata fino al dosaggio normale. A causa del rischio di reazioni avverse di un certo profilo, i pazienti anziani devono essere sottoposti a un rigoroso controllo medico.

Alterazioni della funzionalità epatica.

Nei pazienti con compromissione epatica da lieve a moderata, il trattamento deve iniziare con la dose minima raccomandata e sotto stretta supervisione medica. La dose giornaliera è di 50 mg. Prodec Sache è controindicato nei pazienti con grave compromissione della funzione epatica.

Alterazioni della funzionalità renale. Nei pazienti con compromissione renale lieve (clearance della creatinina 60–89 ml/min), la dose giornaliera iniziale totale deve essere ridotta a 50 mg. Nei pazienti con compromissione renale moderata o grave (clearance della creatinina ≤ 59 ml/min), Prodec Sache è controindicato.

Modalità di somministrazione.

Prima dell’uso, sciogliere completamente il contenuto di una bustina in un bicchiere d’acqua e mescolare bene per favorire una migliore solubilizzazione. La soluzione ottenuta deve essere assunta immediatamente dopo la preparazione.

La somministrazione contemporanea con cibo rallenta la velocità di assorbimento del medicinale (vedere la sezione «Farmacocinetica»); pertanto, in caso di dolore acuto, si raccomanda di assumere il medicinale almeno 15 minuti prima dei pasti.

Bambini.

L’uso di Prodec Sache nei bambini non è stato studiato; pertanto, la sicurezza ed efficacia nei bambini e negli adolescenti non sono state stabilite. Il medicinale non deve essere somministrato a bambini e adolescenti.

Sovradosaggio.

I sintomi da sovradosaggio non sono noti. Farmaci analoghi possono causare disturbi a carico dell’apparato gastrointestinale (vomito, anoressia, dolore addominale) e del sistema nervoso (sonnolenza, vertigini, disorientamento, cefalea).

In caso di sovradosaggio accidentale o uso eccessivo, si deve iniziare immediatamente una terapia sintomatica adeguata allo stato clinico del paziente. Se assunti oltre 5 mg/kg nel paziente adulto o pediatrico, somministrare carbone attivo entro un’ora. Il trometamolo di deschetoprofene viene eliminato dall’organismo mediante emodialisi.

Effetti indesiderati.

Nella tabella sottostante sono riportati gli effetti indesiderati classificati per sistemi e organi e per frequenza, il cui legame con l'uso di deschketoprofene (in forma di compresse) è stato riconosciuto almeno possibile in base ai dati degli studi clinici, nonché gli effetti indesiderati di cui sono state ricevute segnalazioni nel periodo post-marketing.

Poiché il livello di Cmax nel plasma per il deschketoprofene in forma di granuli è più elevato rispetto a quello delle compresse, non si può escludere un aumento del rischio di effetti indesiderati (in merito al tratto gastrointestinale).

Gli effetti indesiderati più frequenti interessano il tratto gastrointestinale. È possibile lo sviluppo di ulcera peptica, perforazione o emorragia nel tratto digestivo, talvolta con esito fatale, in particolare nei pazienti di età avanzata. Sulla base dei dati disponibili, durante il trattamento con il medicinale possono manifestarsi nausea, vomito, diarrea, meteorismo, stitichezza, sintomi dispeptici, dolore addominale, melena, ematemesis, stomatite ulcerosa, peggioramento del colite e della malattia di Crohn. Raramente è stato osservato gastrite. Inoltre, sono stati segnalati edemi, ipertensione arteriosa e insufficienza cardiaca durante il trattamento con FANS.

Secondo i risultati degli studi clinici e ai dati epidemiologici, l'uso di alcuni FANS, specialmente ad alte dosi e per periodi prolungati, può essere associato ad un lieve aumento del rischio di patologie trombotiche arteriose (ad esempio, infarto del miocardio o ictus cerebrale).

Come con l'uso di altri FANS, possono verificarsi reazioni avverse quali meningite asettica, che si manifesta principalmente in pazienti con lupus eritematoso sistemico o collaghenopatie miste, e reazioni ematiche (porpora, anemia aplastica ed emolitica), raramente agranulocitosi e ipoplasia del midollo osseo.

La segnalazione delle reazioni avverse dopo la commercializzazione del medicinale è di grande importanza. Permette di effettuare il monitoraggio del rapporto rischio/beneficio nell'uso di questo medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di reazioni avverse e l'inefficacia del medicinale attraverso il Sistema Informativo Automatico di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Durata della conservazione. 2 anni.

Non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

Condizioni di conservazione.

Nella confezione originale, a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento.

10 bustine insieme al foglietto illustrativo in una confezione di cartone.

Categoria di rilascio.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Società per Azioni Pubblica "Centro Scientifico-Produttivo 'Fabbrica Chimico-Farmaceutica di Borshchahivka'".

Indirizzo del produttore e sede dell'attività.

Ucraina, 03134, Kiev, via Mira, 17.