Platifillin-Darnytsia

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE PLATYPHYLLINE-DARNITSA (PLATYPHYLLINE-DARNITSA)

Composizione:

principio attivo: platifillina idrotartrato;

1 ml di soluzione contiene 2 mg di platifillina idrotartrato;

eccipiente: acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: liquido limpido incolore.

Gruppo farmacoterapeutico.

Sostanze utilizzate nel trattamento dei disturbi funzionali dell'apparato digerente.

Altri agenti utilizzati nel trattamento dei disturbi funzionali intestinali.

Codice ATC A03A X.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Platifillin-Darnytsia – alcaloide naturale che esercita un'azione M-colinobloccante. È simile all'atropina per l'effetto sui sistemi colinoreattivi periferici, ma è meno tossico e meglio tollerato. Ha un effetto minore sui recettori M-colinergici periferici (l'azione spasmolitica sulle cellule muscolari lisce degli organi del tratto gastrointestinale e sul muscolo circolare dell'iride è da 5 a 10 volte più debole rispetto all'atropina). Bloccando i recettori M-colinergici, interrompe la trasmissione degli impulsi nervosi dai nervi colinergici postgangliari agli organi effettori e ai tessuti da essi innervati (cuore, organi con muscolatura liscia, ghiandole esocrine). Blocca parzialmente anche i recettori N-colinergici. L'azione colinobloccante si manifesta maggiormente in presenza di un aumento del tono del sistema nervoso vegetativo parasimpatico o in seguito all'azione di colinomimetici. Rispetto all'atropina, provoca in misura minore tachicardia (soprattutto con l'uso in dosi elevate). Riducendo l'effetto del nervo vago, migliora la conduzione cardiaca, aumenta l'eccitabilità del miocardio e incrementa il volume minuto cardiaco. Esercita un'azione gangliobloccante e uno spasmolitico miotropo diretto, causando vasodilatazione nei piccoli vasi della cute. In dosi elevate, inibisce il centro vasomotore e blocca i gangli simpatici, con conseguente vasodilatazione e riduzione della pressione arteriosa (soprattutto dopo somministrazione endovenosa). Rispetto all'atropina, inibisce in misura minore la secrezione delle ghiandole esocrine, determina una marcata riduzione del tono della muscolatura liscia, dell'ampiezza e della frequenza delle contrazioni peristaltiche dello stomaco, del duodeno, dell'intestino tenue e crasso, nonché una moderata riduzione del tono della cistifellea (in soggetti con ipercinesia delle vie biliari). In caso di ipocinesia, il tono della cistifellea aumenta fino a raggiungere valori normali. Determina il rilassamento della muscolatura liscia dell'utero, della vescica urinaria e delle vie urinarie. Grazie all'azione spasmolitica, elimina il sintomo doloroso. Rilassa la muscolatura liscia dei bronchi in caso di spasmo indotto da un aumento del tono del nervo vago o da colinomimetici, aumenta il volume respiratorio e inibisce la secrezione delle ghiandole bronchiali. Dopo somministrazione parenterale, provoca midriasi a causa del rilassamento del muscolo circolare dell'iride. Contemporaneamente aumenta la pressione intraoculare e si verifica paralisi dell'accomodazione (rilassamento del muscolo ciliare del corpo ciliare). Rispetto all'atropina, l'effetto sull'accomodazione è meno intenso e di durata più breve. Stimola il cervello e il centro respiratorio, in particolare il midollo spinale (in dosi elevate possono verificarsi convulsioni, nonché inibizione del sistema nervoso centrale (SNC), del centro vasomotore e del centro respiratorio). Attraversa la barriera ematoencefalica.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione parenterale, penetra rapidamente e facilmente attraverso le barriere istoemato, le membrane cellulari e sinaptiche. In caso di somministrazione di dosi elevate, si accumula nel SNC raggiungendo concentrazioni significative. Nell'organismo subisce idrolisi con formazione di platinecina e acido platinecinico. Viene escreto dai reni con l'urina e dall'intestino con le feci. Se utilizzato correttamente (dosi, intervalli tra le somministrazioni), il medicinale non si accumula.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Nel quadro della terapia complessa: gastroduodenite, dispepsia funzionale, spasmo pilorico, colecistite, colangite, colica intestinale, colica renale, colica biliare. Asma bronchiale (per la prevenzione dello spasmo bronchiale), broncorrea. Algomenorrea. Spasmo delle arterie cerebrali. Angioneurosi.

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai componenti del medicinale. Patologie del sistema cardiovascolare in cui un aumento della frequenza cardiaca può essere indesiderato: aritmia fibrillante, tachicardia, insufficienza cardiaca cronica, malattia coronarica, stenosi mitralica, grave ipertensione arteriosa. Emorragia acuta. Tireotossicosi. Sindrome ipertermica. Patologie del tratto gastrointestinale associate ad ostruzione (acalasia dell'esofago, stenosi pilorica, atonia intestinale). Glaucoma. Insufficienza epatica e renale. Miastenia gravis. Ritenzione urinaria o predisposizione ad essa. Lesioni cerebrali.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

L'associazione con haloperidolo in pazienti affetti da schizofrenia può determinare una riduzione dell'effetto antipsicotico.

Potenzia l'effetto sedativo e ipnotico di fenobarbital, pentobarbital, solfato di magnesio e etaminal sodico. Contrasta la bradicardia indotta da verapamil; nausea, vomito e bradicardia indotti dall'uso di morfina.

Blocca gli effetti della prozerina.

Aumenta gli effetti delle H2-istaminolitici prescritti per via orale, della digossina e della riboflavina (rallentando la peristalsi e migliorando l'assorbimento).

Gli adrenomimetici e i nitrati organici potenziano l'aumento della pressione intraoculare.

M-blocanti colinergici, amantadina, haloperidolo, fenotiazina, inibitori della monoaminoossidasi (MAO), antidepressivi triciclici, benzatropina, solfato di chinidina, isoniazide, alcuni antistaminici (difenhidramina), disopiramide, procainamide aumentano il rischio di effetti collaterali anticolinergici.

Presenta antagonismo con gli inibitori della colinesterasi. Non utilizzare contemporaneamente con farmaci anticolinesterasici.

La morfina potenzia l'effetto depressivo sul sistema cardiovascolare; gli inibitori della MAO potenziano gli effetti cronotropo e batmotropo positivi; i glicosidi cardiaci potenziano l'effetto batmotropo positivo; la chinidina e la procainamide potenziano l'effetto colinobloccante.

Nei dolori legati allo spasmo della muscolatura liscia, l'effetto del medicinale è potenziato da analgesici, sedativi, tranquillanti; negli spasmi vascolari, da farmaci ipotensivi e sedativi.

Caratteristiche particolari di impiego.

Utilizzare con cautela nei pazienti con ipertrofia della prostata o ostruzione delle vie urinarie, sindrome di Down, paralisi cerebrale infantile; in caso di esofagite da reflusso, ernia dell'apertura esofagea del diaframma associata a esofagite da reflusso; in caso di colite ulcerosa non specifica, megacolon; nei pazienti di età superiore ai 40 anni, a causa della possibile presenza di glaucoma non diagnosticato; in caso di neuropatia vegetativa (autonomica); nei pazienti anziani o debilitati; in caso di malattie croniche dei polmoni caratterizzate dalla formazione di espettorato denso di difficile eliminazione, o in caso di ostruzione inversa. Nei pazienti con xerostomia, l'uso prolungato può causare un'ulteriore riduzione della secrezione salivare.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Durante la gravidanza o l'allattamento, il medicinale deve essere utilizzato con cautela e solo quando il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto o il neonato.

Capacità di influire sulla rapidità delle reazioni nel guidare veicoli a motore o nell'utilizzare macchinari.

Durante l'uso del medicinale si raccomanda di astenersi dalla guida di veicoli a motore e da qualsiasi altra attività potenzialmente pericolosa che richieda particolare attenzione e rapidità delle reazioni psicomotorie.

Modalità e dosi di somministrazione.

Somministrare per via sottocutanea.

Per adulti e bambini a partire dai 15 anni, per il trattamento di attacchi dolorosi da spasmo, attacchi prolungati di asma bronchiale, spasmi angiocefalici e periferici, somministrare 1-2 ml di soluzione da 1 a 2 volte al giorno.

Nel trattamento prolungato, somministrare per via sottocutanea 1-2 ml da 1 a 2 volte al giorno per 10-15-20 giorni.

La dose singola e giornaliera, nonché la frequenza di somministrazione, vanno stabilite dal medico in modo individuale in base alle indicazioni e all'età del paziente.

Dosi massime per adulti: singola – 10 mg, giornaliera – 30 mg.

Bambini.

Il medicinale può essere utilizzato nei bambini a partire dai 15 anni.

Sovradosaggio.

Sintomi: ostruzione intestinale paralitica, ritenzione urinaria acuta (in pazienti con iperplasia prostatica benigna), paralisi dell'accomodamento, aumento della pressione intraoculare; secchezza delle mucose della bocca, del naso e della gola; difficoltà di deglutizione, midriasi (fino alla scomparsa completa dell'iride), tremore, convulsioni, ipertermia, eccitazione del SNC con successiva depressione, depressione del centro respiratorio e vasomotore.

Trattamento: diuresi forzata, somministrazione di inibitori della colinesterasi (fisostigmina, galantamina o prozerina), che attenuano il paralisi intestinale e riducono la tachicardia. In caso di eccitazione moderata e convulsioni lievi – somministrazione di solfato di magnesio; nei casi gravi – somministrazione di ossibutirrato di sodio, ossigenoterapia, ventilazione artificiale dei polmoni. In caso di tachicardia pericolosa per la vita – utilizzo di solfato di chinidina o propranololo.

Effetti indesiderati.

Apparato visivo: midriasi, fotofobia, paralisi dell’accomodazione, aumento della pressione intraoculare.

Apparato respiratorio, torace e mediastino: riduzione dell’attività secretoria e del tono dei bronchi, con conseguente formazione di espettorato viscoso di difficile eliminazione.

Apparato gastrointestinale: secchezza orale, sensazione di sete, alterazioni del gusto, disfagia, riduzione della motilità intestinale fino all’atonìa, riduzione del tono delle vie biliari e della cistifellea.

Apparato renale e urinario: difficoltà e ritenzione della minzione.

Sistema nervoso: cefalea, vertigini, disartria, eccitazione del SNC, insonnia, ansia, sindrome amnestica.

Sistema cardiovascolare: tachicardia, aritmia, inclusa extrasistole, arrossamento del viso, vampate, riduzione della pressione arteriosa.

Sistema immunitario: reazioni anafilattiche, shock anafilattico.

Pelle e tessuto sottocutaneo: eruzioni cutanee, orticaria, dermatite esfoliativa, secchezza della pelle, riduzione della sudorazione.

Segnalazione di effetti indesiderati sospetti.

La segnalazione di effetti indesiderati sospetti dopo l’autorizzazione del medicinale è importante. Permette di continuare a monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti della sanità devono segnalare qualsiasi effetto indesiderato sospetto attraverso il sistema nazionale di segnalazione.

Periodo di validità. 5 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Non congelare.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Incompatibilità.

Non mescolare con altri medicinali.

Confezione.

1 ml in fiala; 5 fiale in una confezione alveolata; 2 confezioni alveolate in una scatola.

Categoria di distribuzione. Sotto prescrizione medica.

Produttore. Società per azioni «Fabbrica farmaceutica «Darnytsia».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell’attività.

Ucraina, 02093, Kiev, via Borispilska, 13.