Oxyliten

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE OXILITEN (OXILITEN)

Composizione:

Principio attivo: tenoxicam;

1 compressa contiene 20 mg di tenoxicam;

Eccipienti: lattosio monoidrato; amido di mais; talco; magnesio stearato; rivestimento: ipromellosa, talco, diossido di titanio (E 171), ossido di ferro giallo (E 172).

Forma farmaceutica. Compresse rivestite con film.

Principali proprietà fisico-chimiche: compresse rotonde biconvesse di colore giallo-brunastro.

Categoria farmacoterapeutica.

Farmaci antinfiammatori non steroidei. Oxicam. Codice ATC M01A C.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Tenoxicam – un farmaco antiinfiammatorio non steroideo della classe degli ossicam. Esso esercita un effetto analgesico ed antiinfiammatorio, mentre l'effetto antipiretico è meno pronunciato. Il meccanismo d'azione si basa su un blocco non selettivo dell'attività degli isoenzimi COX-1 e COX-2, con conseguente alterazione del metabolismo dell'acido arachidonico e riduzione della sintesi di prostaglandine nel sito dell'infiammazione e in altri tessuti dell'organismo. Inoltre, il tenoxicam riduce l'accumulo di leucociti nel sito infiammatorio. Riduce la permeabilità dei capillari, stabilizza le membrane lisosomiali; inibisce il rilascio di composti macroergici (soprattutto ATP) nei processi di fosforilazione ossidativa; inibisce la sintesi o inattiva i mediatori dell'infiammazione (prostaglandine, istamina, bradichinine, linfochine, fattori del complemento, ecc.). Blocca l'interazione della bradichinina con i recettori tissutali, ripristina la microcircolazione alterata e riduce la sensibilità al dolore nel sito infiammatorio. Agisce sui centri talamici della sensibilità dolorosa (blocco locale della sintesi di PgEl, PgE2 e PgF2 alfa).

L'effetto analgesico è dovuto alla riduzione della concentrazione di amine biogeniche con proprietà algogene e all'aumento della soglia di sensibilità al dolore dell'apparato recettoriale. Riduce o attenua l'intensità del dolore di qualsiasi eziologia, diminuisce la rigidità mattutina e aumenta la mobilità delle articolazioni interessate. Con l'uso prolungato, esercita un effetto desensibilizzante. Una caratteristica peculiare del tenoxicam è la sua azione prolungata.

Farmacocinetica.

Viene rapidamente e completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. L'assunzione di cibo rallenta la velocità di assorbimento. La biodisponibilità è del 100%. La concentrazione massima nel sangue si raggiunge entro 2 ore dall'assunzione. Il periodo di emivita è di 60–75 ore. Il farmaco è legato alle proteine plasmatiche per il 99%, penetra bene nel liquido sinoviale; il 67% viene escreto con le urine. Nel fegato subisce idrossilazione, formando 5-idrossitenoxicam. Attraversa facilmente le barriere istoemato. La maggior parte viene escreta come metaboliti inattivi con le urine, una parte residua con la bile.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento del dolore e dell'infiammazione nell'osteoartrite e nell'artrite reumatoide.

Trattamento a breve termine delle malattie infiammatorie e degenerative dell'apparato muscolo-scheletrico, compresi gli strappi e altri traumi dei tessuti molli.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al tenoxicam, ad altri componenti del medicinale, all'ibuprofene, all'acido acetilsalicilico o ad altri farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS) (sintomi di asma bronchiale, rinite, angioedema o orticaria); insufficienza cardiaca, epatica o renale grave; ulcera peptica attiva, emorragie del tratto gastrointestinale in fase di acuzie, ulcere o emorragie in anamnesi (due o più episodi conclamati di formazione di ulcere o emorragie); emorragie o perforazioni gastrointestinali (in anamnesi) correlate all'uso precedente di FANS.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Dosi terapeutiche di tenoxicam non presentano interazioni farmacocinetiche con antiacidi, cimetidina, anticoagulanti orali o agenti ipoglicemizzanti; tuttavia può potenziare l'effetto di anticoagulanti come cumarina e warfarin.

Probenecid: aumenta l'eliminazione del tenoxicam.

Glicosidi cardiaci: non sono stati riportati casi di interazione con la digossina; i FANS possono aggravare l'insufficienza cardiaca, ridurre l'indice di filtrazione glomerulare e aumentare i livelli plasmatici dei glicosidi cardiaci.

Diuretici: i FANS possono causare ritenzione di ioni potassio, sodio e liquidi e ridurre l'effetto natriuretico dei diuretici, aumentando il rischio di nefrotossicità. Pertanto, in soggetti con ipertensione arteriosa o insufficienza cardiaca, il tenoxicam può peggiorare l'andamento di tali patologie.

Litio: si raccomanda un monitoraggio costante. Durante l'assunzione di farmaci a base di litio, possono manifestarsi sintomi di intossicazione da litio a causa della riduzione della sua eliminazione.

Metotrexato: possibile manifestazione di intossicazione da metotrexato a causa della riduzione della sua elimin游戏副本

Caratteristiche particolari di impiego.

Durante l'uso di Oxyliten è necessario monitorare la funzione del tratto gastrointestinale. Al primo segno di ulcerogenesi o emorragia gastrointestinale, il farmaco deve essere immediatamente sospeso. Usare con cautela nei pazienti con compromissione della funzione renale; è necessario un monitoraggio costante in caso di peggioramento dell'insufficienza renale, trattamento con diuretici e farmaci nefrotossici, aumento dell'azoto ureico nel sangue, della creatinina nel siero, del peso corporeo, in presenza di nefropatia diabetica, edemi periferici, nei pazienti anziani, scompenso cardiaco congestizio e ipovolemia. Nei pazienti con insufficienza renale e clearance della creatinina superiore a 25 ml/min è necessario il controllo medico senza necessità di aggiustamento posologico. Usare con cautela nei pazienti con compromissione della funzione epatica, bassa concentrazione di albumina nel plasma, ad esempio nel sindrome nefrosica o con elevata concentrazione di bilirubina. Se durante il trattamento con Oxyliten si osserva un marcato aumento delle transaminasi che persiste durante la terapia, il farmaco deve essere sospeso. Oxyliten può trattenere ioni potassio, litio e liquidi. Pertanto, in soggetti con ipertensione arteriosa o insufficienza cardiaca, il tenoxicam può aggravare l'andamento di tali patologie. Richiedono un appropriato monitoraggio i pazienti con anamnesi di insufficienza cardiaca moderata o grave e comparsa di edemi durante la terapia con FANS. Il tenoxicam riduce l'aggregazione piastrinica e può prolungare il tempo di coagulazione del sangue. Ciò deve essere tenuto in considerazione nei pazienti sottoposti a interventi chirurgici complessi (ad esempio articolari), nei quali è necessario monitorare attentamente il tempo di coagulazione. I pazienti che assumono per via orale anticoagulanti o farmaci ipoglicemizzanti devono essere attentamente monitorati e il farmaco non deve essere usato se non è possibile effettuare un monitoraggio adeguato.

Non somministrare Oxyliten insieme ad altri FANS, inclusi gli inibitori selettivi della cicloossigenasi-2.

Sistema respiratorio

È necessaria cautela nel trattamento di pazienti affetti o con anamnesi di asma bronchiale, poiché il farmaco può indurre broncospasmo in questi soggetti.

Disturbi cardiovascolari, epatici e renali

L'uso di FANS, in rari casi, può causare nefrite interstiziale, necrosi papillare, glomerulonefrite e sindrome nefrosica. Tali farmaci inibiscono la sintesi delle prostaglandine renali, che svolgono un ruolo di supporto nel mantenimento della perfusione renale nei pazienti; ciò comporta una riduzione del volume ematico e del flusso renale. L'assunzione di FANS può provocare insufficienza renale, che regredisce immediatamente dopo l'interruzione del farmaco. I pazienti a maggior rischio sono quelli con patologie renali preesistenti (inclusi i diabetici con compromissione renale), sindrome nefrosica, disidratazione, malattie epatiche, scompenso cardiaco congestizio, nonché coloro che ricevono terapie concomitanti con diuretici o farmaci potenzialmente nefrotossici. A tali pazienti è necessario monitorare attentamente la funzione renale, epatica e cardiaca e la dose deve essere inferiore rispetto agli altri gruppi di pazienti. I FANS devono essere usati con cautela nei pazienti con anamnesi di insufficienza cardiaca o ipertensione arteriosa, poiché sono stati segnalati edemi associati all'assunzione di tenoxicam. Sono stati riportati aumenti delle transaminasi sieriche o di altri parametri di funzionalità epatica. Nella maggior parte dei casi si trattava di alterazioni lievi e transitorie. Se le alterazioni sono significative o persistenti, è necessario interrompere l'assunzione di Oxyliten e continuare a monitorare i parametri di funzionalità epatica fino al ritorno alla normalità.

Disturbi cardiovascolari

È necessario un adeguato monitoraggio e consulenza per i pazienti con ipertensione arteriosa e/o insufficienza cardiaca lieve o moderata in anamnesi, poiché ritenzione idrica ed edemi sono stati osservati con l'uso di FANS. Studi clinici hanno dimostrato che l'uso di alcuni FANS (soprattutto a dosi elevate e con trattamento prolungato) può essere associato a un lieve aumento del rischio di trombosi arteriosa (ad esempio infarto del miocardio o ictus). Tuttavia, i dati disponibili non escludono tale rischio con l'assunzione di tenoxicam.

Il tenoxicam deve essere somministrato con particolare cautela a pazienti con ipertensione arteriosa non controllata, insufficienza cardiaca, cardiopatia ischemica conclamata, malattie delle arterie periferiche e/o patologie cerebrovascolari, previa valutazione approfondita dello stato clinico. Tale valutazione deve essere effettuata prima di iniziare un trattamento prolungato in pazienti con fattori di rischio cardiovascolari (ad esempio ipertensione arteriosa, iperlipidemia, diabete mellito, fumo).

Emorragia gastrointestinale, formazione di ulcere e perforazione

Sono stati riportati casi di emorragia gastrointestinale, ulcere o perforazione durante l'uso di FANS, che possono avere esito fatale.

Il rischio di emorragia gastrointestinale, formazione di ulcere o perforazione è maggiore con dosi elevate di FANS e nei pazienti con anamnesi di ulcera peptica, specialmente in caso di emorragie gravi o perforazione. Tali pazienti devono iniziare il trattamento con una dose più bassa. Per questi pazienti e per quelli che richiedono terapia concomitante con basse dosi di acido acetilsalicilico o altri farmaci, è possibile una terapia combinata con agenti protettivi (ad esempio misoprostolo o inibitori della pompa protonica) per ridurre il rischio gastrointestinale. Ai pazienti con anamnesi di disturbi gastrointestinale, specialmente quelli anziani, va comunicato di informare immediatamente il medico in caso di sintomi gastrointestinali (in particolare emorragia gastrointestinale), soprattutto all'inizio del trattamento.

Il farmaco deve essere prescritto con cautela ai pazienti che assumono farmaci che aumentano il rischio di ulcere o emorragie, come corticosteroidi orali, anticoagulanti (ad esempio warfarin), inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina o agenti antiaggreganti (ad esempio acido acetilsalicilico).

Se durante il trattamento con Oxyliten si verifica emorragia gastrointestinale o ulcera, la terapia deve essere immediatamente interrotta.

Il farmaco deve essere somministrato con cautela ai pazienti con anamnesi di malattie gastrointestinali (colite ulcerosa, malattia di Crohn), poiché il tenoxicam può aggravarne i sintomi.

I pazienti affetti da lupus eritematoso sistemico o malattia mista del tessuto connettivo hanno un rischio aumentato di sviluppare meningite asettica.

Dermatologia

Durante il trattamento con FANS sono stati riportati singoli casi di reazioni cutanee gravi, alcune con esito fatale, tra cui dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica.

Il rischio di tali reazioni è maggiore nelle prime fasi del trattamento: i sintomi si manifestano nei primi mesi di terapia.

Il trattamento con Oxyliten deve essere interrotto alla comparsa dei primi segni di eruzioni cutanee, lesioni delle mucose o altre reazioni di ipersensibilità.

Diminuzione della fertilità

L'uso di Oxyliten può compromettere la fertilità femminile; pertanto non è raccomandato in donne che desiderano una gravidanza.

Il tenoxicam non deve essere somministrato a donne che non possono concepire o a cui è stato diagnosticato sterilità.

Reazioni oftalmologiche indesiderate

Sono stati segnalati effetti indesiderati a carico degli organi visivi durante l'assunzione di FANS; pertanto, ai pazienti che sviluppano disturbi della vista durante il trattamento con Oxyliten, deve essere effettuata una valutazione della funzione visiva.

Durante l'uso di tenoxicam sono stati riportati casi di reazioni cutanee potenzialmente letali (sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica).

È necessario monitorare lo stato dei pazienti con segni di reazioni cutanee.

Nei primi settimane di trattamento il rischio di sviluppare sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica è elevato.

Se compaiono segni di sindrome di Stevens-Johnson o necrolisi epidermica tossica (ad esempio eruzioni cutanee progressive, spesso con vesciche, o lesioni maculopapulari), il trattamento con tenoxicam deve essere interrotto.

I migliori risultati nel trattamento della sindrome di Stevens-Johnson e della necrolisi epidermica tossica si ottengono con diagnosi precoce e immediata sospensione di qualsiasi farmaco sospetto.

Il tenoxicam non deve più essere somministrato ai pazienti nei quali si sono manifestati sindrome di Stevens-Johnson o necrolisi epidermica tossica durante il trattamento.

Il farmaco contiene lattosio; pertanto non deve essere somministrato a pazienti con rari disturbi ereditari di intolleranza al galattosio, deficienza di lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Gravidanza

Il farmaco non deve essere usato.

L'inibizione della sintesi delle prostaglandine può avere effetti negativi sulla gravidanza e/o sullo sviluppo dell'embrione/feto. Dati epidemiologici indicano un aumento del rischio di aborto spontaneo e di malformazioni cardiache e gastroschisi dopo l'uso di inibitori della sintesi delle prostaglandine nei primi stadi della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiovascolari aumenta da meno dell'1% a circa l'1,5%. Si ritiene che il rischio aumenti con l'aumento della dose e della durata del trattamento. Studi sugli animali hanno dimostrato che l'amministrazione di inibitori della sintesi delle prostaglandine provoca un aumento delle perdite pre- e post-impianto e della mortalità embrionale/fetale. Inoltre, negli animali trattati con inibitori della sintesi delle prostaglandine durante l'organogenesi, è stata osservata una maggiore frequenza di malformazioni, comprese quelle cardiovascolari.

Se una donna che sta cercando di rimanere incinta assume tenoxicam, si deve utilizzare la dose minima possibile per il minor tempo necessario.

A partire dalla 20ª settimana di gravidanza, l'uso di tenoxicam può causare oligoidramnios a causa della disfunzione renale fetale.

Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi delle prostaglandine possono avere i seguenti effetti:

sul feto:

• tossicità cardio-polmonare (precoce restringimento/chiusura del dotto arterioso e ipertensione polmonare);
• compromissione della funzione renale, che può progredire fino all'insufficienza renale con oligoidramnios;

sulla madre e sul neonato, verso la fine della gravidanza:

• possibile prolungamento del tempo di emorragia; effetto antiaggregante, che può manifestarsi anche a dosi molto basse;
• inibizione delle contrazioni uterine, con ritardo o prolungamento del travaglio.

Allattamento

Durante il trattamento con il farmaco si deve interrompere l'allattamento al seno, poiché l'effetto sul neonato durante l'allattamento non è noto.

Capacità di guidare veicoli a motore o di usare macchinari.

Non sono stati condotti studi sull'effetto del farmaco sulla capacità di guidare veicoli a motore o di usare macchinari. Tuttavia, considerando gli effetti indesiderati del farmaco sul sistema nervoso e sugli organi visivi, non è raccomandato guidare veicoli a motore o lavorare con macchinari complessi.

Modalità e posologia.

Le compresse devono essere assunte per via orale, accompagnate da liquidi, preferibilmente con il cibo o subito dopo.

Adulti: posologia raccomandata: 1 compressa (20 mg) 1 volta al giorno, alla stessa ora ogni giorno.

Non si devono superare le dosi raccomandate, poiché ciò non determina un effetto terapeutico significativamente maggiore, ma aumenta il rischio di effetti indesiderati.

Nelle affezioni acute dell'apparato muscolo-scheletrico, la durata del trattamento supera di solito 7 giorni, ma nei casi più gravi l'assunzione può essere protratta fino a un massimo di 14 giorni.

Pazienti di età avanzata

Oxyliten, come gli altri FANS, deve essere utilizzato con cautela a causa della minore tolleranza agli effetti indesiderati rispetto ai pazienti più giovani. I pazienti anziani assumono più frequentemente farmaci concomitanti o presentano alterazioni della funzionalità renale, epatica o cardiovascolare. Se necessario l'uso di un FANS, si raccomanda di prescrivere dosi basse per un periodo prolungato. Lo stato dei pazienti deve essere monitorato attentamente, poiché può verificarsi una sanguinamento occulto del tratto gastrointestinale entro 4 settimane dall'inizio della terapia.

Pazienti con alterazioni della funzionalità renale ed epatica

È necessario prestare cautela in caso di basse concentrazioni di albumina (ad esempio nel sindrome nefrotica) o di elevate concentrazioni di bilirubina nel plasma, poiché il tenoxicam si lega alle proteine plasmatiche in misura elevata.

Per i pazienti con compromissione della funzionalità epatica non sono disponibili dati sufficienti per fornire raccomandazioni sul dosaggio di Oxyliten.

Pediatria.

Non sono disponibili dati sulla sicurezza dell'uso di tenoxicam nei bambini; pertanto non deve essere somministrato a questa categoria di pazienti.

Sovradosaggio.

Non sono stati riportati casi gravi di sovradosaggio con tenoxicam.

Manifestazioni: cefalea, capogiri, nausea, vomito, diarrea, dolore o disturbi epigastrici, emorragie gastrointestinali, perdita di orientamento, eccitazione, coma, sonnolenza, capogiri, acufeni, debolezza, perdita di coscienza, talvolta convulsioni. In caso di intossicazioni gravi possono verificarsi insufficienza renale o epatica.

Trattamento. Se necessario, si deve effettuare una terapia sintomatica. Entro la prima ora dall'ingestione è indicato il lavaggio gastrico e l'assunzione di carbone attivo. Si deve garantire un'adeguata diuresi. È necessario monitorare la funzionalità renale ed epatica. I pazienti devono essere tenuti sotto osservazione medica per almeno 4 ore dopo il sovradosaggio. In caso di convulsioni frequenti e prolungate, si somministra diazepam per via endovenosa. Non esiste un antidoto specifico.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati si manifestano più frequentemente a carico del tratto gastrointestinale – lesioni erosive e ulcere del tratto gastrointestinale, inclusa attività ulcerogena.

A carico del tratto gastrointestinale: nausea, vomito, diarrea, stitichezza, pirosi, dispepsia, dolore addominale, melena, distress epigastrico, ematemesi, meteorismo, stomatiti ulcerative, emorragie gastrointestinali, gastrite, ulcere peptiche o emorragie gastrointestinali.

A carico del sistema epatobiliare: alterazioni della funzionalità epatica, epatiti, ittero, possibile aumento nel sangue dei livelli di transaminasi.

A carico del sistema emopoietico e linfatico: trombocitopenia; porpora trombocitopenica; neutropenia; agranulocitosi; anemia aplastica e anemia emolitica; riduzione del livello di emoglobina non correlata a emorragie; leucopenia; eosinofilia.

A carico del metabolismo: iperglicemia, aumento o diminuzione del peso corporeo.

A carico del sistema nervoso: eccitazione, neurite del nervo ottico, parestesie, depressioni, nervosismo, allucinazioni (confusione mentale), sonnolenza o insonnia, disturbi del sonno, acufeni, malessere, debolezza, facile affaticabilità, cefalea, capogiri, tremore.

A carico dell'organo visivo: irritazione e gonfiore degli occhi, offuscamento della vista.

Non sono stati riportati casi di alterazioni della vista rilevate durante esami con lampada a fessura o oftalmoscopio.

A carico del sistema cardiovascolare: edemi, dispnea, tachicardia, palpitazioni. È possibile lo sviluppo di insufficienza cardiaca e ipertensione arteriosa, associate al trattamento con FANS. I pazienti anziani con alterazioni della funzionalità cardiaca devono essere trattati con cautela, poiché l'aumento degli edemi può portare a insufficienza cardiaca congestizia.

I FANS (a dosi elevate e con trattamento prolungato) possono aumentare il rischio di trombosi arteriosa (infarto del miocardio, ictus).

A carico del sistema urinario: nefrotossicità, che comprende nefrite interstiziale, sindrome nefrotica e insufficienza renale.

Reazioni di ipersensibilità: reazioni allergiche non specifiche, reazioni anafilattiche, reattività delle vie respiratorie, inclusa asma bronchiale, broncospasmo o dispnea; alterazioni cutanee – eruzioni, prurito, orticaria, angioedema, dermatite bollosa (incluso necrolisi epidermica tossica, eritema multiforme e dermatite esfoliativa); possibile alopecia, fotosensibilizzazione, sindrome di Lyell, sindrome di Stevens-Johnson.

Esami di laboratorio: aumento nel sangue dei livelli di transaminasi, iperglicemia, aumento reversibile dell'azotemia e della creatininemia plasmatica.

In caso di comparsa di uno qualsiasi di questi effetti indesiderati, il trattamento deve essere interrotto. Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati utilizzando le dosi efficaci più basse per il periodo di tempo più breve possibile.

Durata della conservazione. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezione.

10 compresse in blister, 1 blister in confezione di cartone.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Anfarm Ellas S.A.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

61° km della strada nazionale Atene-Lamia, Schimatari Viotia, 32009, Grecia.