Omics

ISTRUZIONI PER L'USO DEL MEDICINALE OMIX (OMIX)

Composizione:

Principio attivo: cloridrato di tamsulosina;

1 capsula contiene 0,4 mg di cloridrato di tamsulosina;

Eccipienti: cellulosa microcristallina, dispersione di copolimero metacrilato, ipromellosa (idrossipropilmetilcellulosa), propilenglicole, talco, stearato di magnesio, laurilsolfato di sodio; involucro della capsula: biossido di titanio (E 171), giallo chinolina (E 104), carminio (E 122), Ponsä 4R (E 124), gelatina.

Forma farmaceutica. Capsule a rilascio prolungato.

Principali proprietà fisico-chimiche: capsule gelatinose rigide di forma cilindrica con corpo opaco di colore bianco e cappuccio opaco di colore rosso, contenenti granuli di colore bianco o quasi bianco.

Gruppo farmacoterapeutico. Agenti utilizzati nella iperplasia prostatica benigna. Antagonisti dei recettori α1-adrenergici. Codice ATC G04C A02.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Omics blocca in modo selettivo e competitivo i recettori α1-adrenergici postsinaptici, in particolare α1A e α1D, presenti nel muscolo liscio della ghiandola prostatica, del collo della vescica urinaria e della porzione prostatica dell'uretra. Ciò determina una riduzione del tono del muscolo liscio della ghiandola prostatica, del collo della vescica urinaria e della porzione prostatica dell'uretra, con conseguente miglioramento dell'eliminazione dell'urina. Contestualmente si riducono i sintomi di ostruzione e irritazione associati all'iperplasia prostatica benigna (difficoltà ad avviare la minzione, riduzione del flusso urinario, gocciolamento dopo la minzione, sensazione di svuotamento incompleto della vescica, minzione frequente, minzione notturna, urgenza minzionale).

Generalmente, l'effetto terapeutico si manifesta entro 2 settimane dall'inizio del trattamento. Tali effetti si mantengono nel tempo con un trattamento a lungo termine e riducono in larga misura la necessità di interventi chirurgici o cateterizzazione.

Gli antagonisti dei recettori α1-adrenergici possono ridurre la pressione arteriosa attraverso una diminuzione del tono dei vasi periferici. Tamsulosina alla dose giornaliera di 0,4 mg non provoca una riduzione clinicamente significativa della pressione arteriosa.

Farmacocinetica.

Assorbimento: la tamsulosina viene ben assorbita dal tratto gastrointestinale, con una biodisponibilità pari a circa il 100%. L'assorbimento della tamsulosina è leggermente più lento se assunta dopo il pasto. L'uniformità dell'assorbimento viene raggiunta quando il paziente assume Omics sempre alla stessa ora dopo i pasti. La farmacocinetica della tamsulosina è di tipo lineare.

Dopo l'assunzione di una dose singola di Omics a seguito del pasto, la concentrazione plasmatica massima di tamsulosina viene raggiunta dopo circa 6 ore, mentre la concentrazione stazionaria si raggiunge al quinto giorno di assunzione giornaliera del farmaco. In queste condizioni, la Cmax è circa due terzi superiore rispetto a quella ottenuta dopo una dose singola.

Distribuzione: negli uomini, la tamsulosina è legata per circa il 99% alle proteine plasmatiche. Il volume di distribuzione del farmaco è modesto (circa 0,2 l/kg).

Metabolismo: il cloridrato di tamsulosina non è soggetto all'effetto di primo passaggio ed è metabolizzato lentamente nel fegato, con formazione di metaboliti farmacologicamente attivi che mantengono un'elevata selettività per i recettori α1-adrenergici. La maggior parte della sostanza attiva è presente nel sangue in forma invariata.

Eliminazione: la tamsulosina e i suoi metaboliti sono eliminati principalmente attraverso le urine. Circa il 9% della dose somministrata viene escreto in forma invariata.

Dopo l'assunzione singola di Omics dopo il pasto e al raggiungimento della concentrazione stazionaria nel plasma, i tempi di emivita di eliminazione sono rispettivamente di circa 10 e 13 ore.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento dei disturbi funzionali delle vie urinarie inferiori associati all'iperplasia prostatica benigna.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al cloridrato di tamsulosina, compresa l'angioedema indotto da farmaci, o a uno qualsiasi degli eccipienti; anamnesi positiva per ipotensione ortostatica; insufficienza epatica grave.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Non sono state osservate interazioni farmacologiche quando il cloridrato di tamsulosina è stato somministrato contemporaneamente ad atenololo, enalapril, nifedipina o teofillina. La somministrazione concomitante con cimetidina aumenta, mentre quella con furosemide riduce la concentrazione plasmatica di tamsulosina; tuttavia, poiché questi livelli rimangono entro i limiti normali, non è necessaria alcuna correzione specifica della dose di tamsulosina.

Negli studi in vitro, diazepam, propranololo, triclorometiazide, clormadinone, amitriptilina, diclofenac, glibenclamide, simvastatina e warfarin non influenzano la frazione libera di tamsulosina nel plasma umano. Analogamente, la tamsulosina non modifica i livelli delle frazioni libere di diazepam, propranololo, triclorometiazide e clormadinone nel plasma umano.

Tuttavia, diclofenac e warfarin possono aumentare la velocità di eliminazione della tamsulosina.

L'assunzione concomitante di cloridrato di tamsulosina con forti inibitori del CYP3A4 può portare ad un aumento dell'effetto del cloridrato di tamsulosina. La somministrazione concomitante con chetoconazolo (noto forte inibitore del CYP3A4) ha causato un aumento dell'AUC e della Cmax fino a 2,8 e 2,2 rispettivamente.

Il cloridrato di tamsulosina non deve essere somministrato in combinazione con forti inibitori del CYP3A4 a pazienti con basso metabolismo del CYP2D6.

Il cloridrato di tamsulosina deve essere usato con cautela in combinazione con forti e moderati inibitori del CYP3A4.

L'assunzione concomitante di cloridrato di tamsulosina e paroxetina (forte inibitore del CYP2D6) porta ad un aumento della Cmax e dell'AUC fino a 1,3 e 1,6 rispettivamente, ma ciò non è clinicamente rilevante.

L'assunzione concomitante con altri alfa1-bloccanti adrenergici può potenziare l'effetto ipotensivo.

Caratteristiche di utilizzo.

Come con altri α1-bloccanti, in singoli casi durante il trattamento con il medicinale è possibile una riduzione della pressione arteriosa, che talvolta può portare a perdita di coscienza. In caso di comparsa dei primi segni di ipotensione ortostatica (capogiri, debolezza), il paziente deve sedersi o assumere una posizione orizzontale fino alla scomparsa dei sintomi sopra citati.

Prima di iniziare il trattamento con il medicinale, è necessario effettuare un esame medico al fine di individuare altre patologie concomitanti che potrebbero causare sintomi simili a quelli dell'ipertrofia prostatica benigna. Prima dell'inizio del trattamento deve essere effettuato un esame rettale della prostata e, se necessario, un test per determinare il livello dell'antigene specifico prostatico (PSA), sia prima dell'inizio del trattamento che a intervalli regolari durante lo stesso.

Il medicinale deve essere somministrato con particolare cautela ai pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina <10 ml/min), poiché non sono stati condotti studi clinici sull'uso di cloridrato di tamsulosina in tali pazienti.

In alcuni pazienti che assumevano o hanno assunto tamsulosina, durante interventi chirurgici per la rimozione della cataratta e del glaucoma è stato osservato il cosiddetto sindrome della pupilla flaccida (IFIS, una variante della sindrome della pupilla ristretta), che può aumentare il rischio di complicanze durante o dopo l'intervento chirurgico.

Generalmente, si raccomanda di interrompere il trattamento con tamsulosina 1-2 settimane prima di un intervento chirurgico per la rimozione della cataratta o per il trattamento del glaucoma; tuttavia, al momento non è stata definita con precisione l'efficacia clinica di tale interruzione. Il verificarsi della sindrome della pupilla flaccida è stato riportato anche in pazienti che avevano interrotto l'assunzione di tamsulosina molto tempo prima dell'intervento chirurgico per la cataratta.

Nei pazienti in attesa di un intervento chirurgico programmato per la cataratta o il glaucoma, non è raccomandato l'inizio del trattamento con cloridrato di tamsulosina. Durante la preparazione all'intervento chirurgico, chirurghi e oftalmologi devono essere informati se il paziente assume (o ha assunto) tamsulosina, al fine di prevenire possibili complicanze associate all'IFIS.

Il cloridrato di tamsulosina non deve essere somministrato in combinazione con forti inibitori del CYP3A4 ai pazienti con basso metabolismo del CYP2D6.

Il cloridrato di tamsulosina deve essere utilizzato con cautela in combinazione con inibitori forti e moderati del CYP3A4 (vedere "Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione").

Sono stati riportati casi di reazioni allergiche alla tamsulosina in pazienti con anamnesi di allergia ai sulfamidici. È pertanto necessario prestare cautela nell'uso del cloridrato di tamsulosina in pazienti con pregressa allergia ai sulfamidici.

Uso durante la gravidanza e/o l'allattamento.

Omics non è indicato per l'uso in donne.

Fertilità.

Durante studi clinici a breve e lungo termine con tamsulosina sono stati osservati disturbi dell'eiaculazione. Casi di disturbi dell'eiaculazione, eiaculazione retrograda e eiaculazione insufficiente sono stati riportati nel periodo post-marketing.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di veicoli a motore o nell'uso di macchinari.

Non sono stati condotti studi specifici sull'effetto del medicinale sulla capacità di guidare veicoli a motore o di lavorare con macchinari. Tuttavia, i pazienti devono essere avvertiti della possibile comparsa di capogiri.

Modalità e dosaggio.

La dose raccomandata per gli adulti è di 1 capsula al giorno, dopo colazione o dopo il primo pasto. La capsula deve essere deglutita intera, senza frantumarla né masticarla, poiché ciò potrebbe interferire con il rilascio modificato del principio attivo.

Nei pazienti con insufficienza renale non è necessaria alcuna correzione della dose. Nei pazienti con insufficienza epatica di grado moderato o medio non è necessaria alcuna correzione della dose (vedere anche «Controindicazioni»).

Bambini.

Il medicinale non deve essere utilizzato nei bambini.

La sicurezza e l'efficacia di tamsulosina nei bambini non sono state valutate.

Sovradosaggio.

Sintomi.

Uno svradosaggio di cloridrato di tamsulosina può potenzialmente causare un grave effetto ipotensivo. Un'ipotensione grave è stata osservata in diversi casi di sovradosaggio.

Trattamento.

In caso di marcato abbassamento della pressione dovuto a sovradosaggio, deve essere praticata una terapia di supporto mirata a ripristinare la normale funzione cardiovascolare (ad esempio, il paziente deve assumere una posizione orizzontale). Se questa misura non produce effetto, si deve procedere con terapia infusionale e somministrazione di agenti vasopressori. È necessario monitorare la funzionalità renale e praticare una terapia di supporto generale. A causa dell'elevato grado di legame della tamsulosina alle proteine plasmatiche, l'emodialisi è probabilmente inefficace.

Al fine di interrompere l'ulteriore assorbimento del farmaco, si può indurre artificialmente il vomito. In caso di ingestione di una quantità significativa del farmaco, è necessario praticare il lavaggio gastrico con carbone attivo e lassativi iposmolari, come il solfato di sodio.

Effetti indesiderati.

Disturbi del sistema nervoso centrale: vertigini, cefalea, sincope.

Disturbi dell'organo della vista: offuscamento della vista*, disturbi visivi*.

Disturbi del sistema cardiovascolare: palpitazioni, ipotensione posturale.

Disturbi del sistema respiratorio: rinite, emorragia nasale*.

Disturbi del sistema gastrointestinale: stitichezza, diarrea, nausea, vomito, secchezza della bocca.

Disturbi della cute e dei tessuti sottocutanei: eruzioni cutanee, prurito, orticaria, angioedema, sindrome di Stevens-Johnson, eritema multiforme*, dermatite esfoliativa*.

Disturbi del sistema riproduttivo: disturbi dell'eiaculazione, inclusa eiaculazione retrograda e insufficiente, priapismo.

Disturbi generali: astenia.

*- segnalati nel periodo post-commercializzazione.

Durante il monitoraggio post-commercializzazione sono stati riportati casi di instabilità intraoperatoria dell'iride (sindrome della pupilla flaccida) durante interventi chirurgici per cataratta e glaucoma in pazienti che assumevano tamsulosina (vedere sezione «Informazioni importanti sull'uso del medicinale»).

Esperienza post-commercializzazione: oltre agli effetti indesiderati sopra indicati, sono stati riportati casi di fibrillazione atriale, aritmia, tachicardia e dispnea. Poiché tali casi sono stati segnalati spontaneamente, la frequenza di queste segnalazioni e il ruolo della tamsulosina non possono essere stabiliti con certezza.

I coloranti carminio (E 122) e Ponceau 4R (E 124), contenuti nella capsula, possono causare reazioni allergiche.

Durata della validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento. 10 capsule in un blister. 1 o 3 blister in una confezione di cartone.

Categoria di distribuzione. Sotto prescrizione medica.

Produttore. PrAT «Tekhnolog».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 20300, Oblast' di Čerkasy, città di Uman', via Stara Prorizna, 8.