Nifuroxazide

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE NIFUROXAZIDE (NIFUROXAZIDE)

Composizione:

principio attivo: nifuroxazide;

1 capsula contiene 200 mg di nifuroxazide;

eccipienti: cellulosa microcristallina, amido di mais, saccarosio, povidone K-25, magnesio stearato;

capsula in gelatina: gelatina, biossido di titanio (E171), ossido di ferro rosso (E172), tartrazina (E102).

Forma farmaceutica. Capsule.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: capsule rigide in gelatina con corpo giallo e cappuccio rosso-brunastro. Il contenuto delle capsule è una polvere di colore giallo brillante.

Gruppo farmacoterapeutico. Antidiarroici, agenti intestinali antinfiammatori/antinfettivi. Altri agenti antinfettivi intestinali. Nifuroxazide. Codice ATC A07AX03.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Il nifuroxazide è un agente antimicrobico appartenente alla classe dei derivati del nitrofurano. Il meccanismo d'azione non è completamente chiarito. Le proprietà antimicrobiche e antiparassitarie del nifuroxazide potrebbero essere dovute alla presenza di un gruppo amminico. L'attività locale e l'assenza di penetrazione negli organi e nei tessuti conferiscono al nifuroxazide un profilo unico rispetto ad altri derivati del nitrofurano, poiché questo agente antidiarroeico non esercita effetti sistemici. È efficace nei confronti di batteri Gram-positivi e Gram-negativi: Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Salmonellae, Shigellae.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione orale, il nifuroxazide viene parzialmente assorbito (10-20%) dal tratto gastrointestinale e in larga misura metabolizzato; i principali componenti circolanti nel sangue sono i metaboliti.

Il nifuroxazide e i suoi metaboliti vengono eliminati con le feci. La velocità di eliminazione dei metaboliti dipende dalla quantità di farmaco assunta e dalla motilità gastrointestinale. In generale, l'eliminazione del nifuroxazide è lenta: il principio attivo rimane nel tratto gastrointestinale per un periodo prolungato.

Alle dosi terapeutiche, il nifuroxazide non inibisce in modo significativo la flora batterica normale dell'intestino, non induce la comparsa di ceppi microbici resistenti e non determina lo sviluppo di resistenza crociata con altri agenti antibatterici. L'effetto terapeutico si manifesta già nelle prime ore di trattamento.

Dati preclinici di sicurezza.

Il nifuroxazide mostra un potenziale mutageno possibile.

Il potenziale cancerogeno del nifuroxazide è stato valutato in topi (50 animali per sesso per gruppo) e ratti (52 animali per sesso per gruppo) che hanno ricevuto nifuroxazide nella dieta per 2 anni alle dosi di 0, 200, 600 oppure 1800 mg/kg/die. Nonostante le proprietà mutagene, la cancerogenicità del nifuroxazide non è stata dimostrata né nei topi né nei ratti.

Le dosi somministrate ai topi e ai ratti (rispettivamente 5400 mg/m² e 10 800 mg/m²) erano 11 e 22 volte superiori alla dose massima nell'uomo di 1800 mg (493 mg/m² per un paziente di 60 kg), calcolata in base alla superficie corporea.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni. Diarrea acuta di origine infettiva.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità al nifuroxazide, ad altri derivati del 5-nitrofurano o ad uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale.
• Età pediatrica inferiore ai 6 anni. Per il trattamento dei bambini di età inferiore ai 6 anni, somministrare nifuroxazide sotto forma di sospensione.
• Gravidanza.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Il nifuroxazide può essere utilizzato in combinazione con farmaci comunemente impiegati nel trattamento della diarrea: soluzioni per reidratazione, antibiotici, agenti chemioterapici, spasmolitici e analgesici.

È necessario evitare l’assunzione contemporanea di altri medicinali per via orale a causa delle forti proprietà adsorbenti del nifuroxazide.

Il nifuroxazide non deve essere assunto contemporaneamente a sostanze adsorbenti, farmaci contenenti alcol, farmaci in grado di provocare reazioni di tipo antabuse e farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale.

Durante il trattamento con nifuroxazide è rigorosamente vietato assumere alcol, a causa del rischio di sviluppare una reazione di tipo disulfiram, caratterizzata da peggioramento della diarrea, vomito, dolore addominale, sensazione di calore al viso e alla parte superiore del tronco, iperemia, ronzio alle orecchie, difficoltà respiratorie, tachicardia.

Caratteristiche d'uso.

Il trattamento con nifuroxazide non esclude la dieta e la reidratazione. Se la diarrea non si arresta dopo 3 giorni di trattamento, è necessario rivedere il dosaggio e decidere sulla necessità di reidratazione. Se necessario, applicare una terapia reidratante concomitante in base all'età, allo stato del paziente e all'intensità della diarrea.

In caso di prescrizione di reidratazione orale o endovenosa, è necessario seguire le istruzioni per la diluizione e l'uso delle soluzioni prescritte. Se non è necessaria tale reidratazione, si deve garantire la compensazione della perdita di liquidi assumendo una grande quantità di bevande contenenti sale e zucchero (in base al fabbisogno giornaliero medio di 2 litri di acqua).

È opportuno seguire le raccomandazioni dietetiche durante la diarrea: evitare il consumo di verdure e frutta fresche, cibi piccanti, prodotti surgelati e bevande. Si raccomanda di preferire il riso. La decisione sull'assunzione di prodotti lattiero-caseari va presa caso per caso.

Se la diarrea è accompagnata da sintomi clinici come peggioramento delle condizioni generali, febbre o segni di intossicazione, il nifuroxazide deve essere somministrato in associazione con agenti antibatterici utilizzati per il trattamento delle infezioni intestinali, poiché il nifuroxazide viene assorbito parzialmente (10–20%) dal tratto gastrointestinale e metabolizzato in larga misura, con metaboliti che circolano prevalentemente nel sangue. Il medicinale non deve essere prescritto come monoterapia nelle infezioni intestinali complicate da setticemia.

Il nifuroxazide contiene saccarosio (0,031 g per capsula), da considerare nei pazienti diabetici nel calcolo della quantità totale giornaliera di carboidrati e zuccheri assunti. Non è raccomandato somministrare il medicinale a pazienti con alterazioni ereditarie dell'intolleranza al saccarosio o alla fruttosio.

La capsula in gelatina contiene il colorante tartrazina (E 102), che può causare reazioni allergiche.

Durante il trattamento è severamente vietato assumere alcol a causa del rischio di sviluppare una reazione di tipo disulfiram, che si manifesta con peggioramento della diarrea, vomito, dolore addominale, sensazione di calore al viso e alla parte superiore del tronco, iperemia, ronzio alle orecchie, difficoltà respiratorie e tachicardia.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Gravidanza. I dati riguardanti l'uso del nifuroxazide nel trattamento delle donne in gravidanza sono limitati. I dati degli studi sugli animali sulla tossicità riproduttiva sono insufficienti. Il nifuroxazide presenta un potenziale mutageno possibile. Pertanto, il nifuroxazide non è raccomandato durante la gravidanza e non deve essere prescritto alle donne in età fertile che non usano un metodo contraccettivo efficace.

Allattamento. Non è noto se il nifuroxazide o i suoi metaboliti siano escreti nel latte materno. Poiché il nifuroxazide ha una bassa biodisponibilità (viene assorbito dal tratto gastrointestinale per circa il 10–20% della dose), la sua concentrazione nel latte sarà probabilmente bassa. Tuttavia, non si può escludere un effetto sul microbioma gastrointestinale dei neonati allattati al seno. A causa della mancanza di esperienza clinica sull'uso di medicinali contenenti nifuroxazide durante l'allattamento, la somministrazione non è raccomandata.

Fertilità. Sulla base degli studi sugli animali, non vi è informazione sufficiente sull'effetto del nifuroxazide sulla fertilità.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari. Non influenza.

Modalità e dosi di somministrazione.

Da assumere per via orale, indipendentemente dall'assunzione di cibo.

Adulti e bambini a partire dai 15 anni: 200 mg (1 capsula da 200 mg) 4 volte al giorno. La dose massima giornaliera di nifuroxazide è di 800 mg.

Bambini a partire dai 6 anni: 1 capsula da 200 mg da 3 a 4 volte al giorno. La dose giornaliera di nifuroxazide è compresa tra 600 e 800 mg.

La durata del trattamento non deve superare i 7 giorni. Se necessario, la durata di utilizzo del medicinale può essere prolungata in base alle condizioni cliniche del paziente.

Bambini. Per il trattamento dei bambini al di sotto dei 6 anni, si deve prescrivere nifuroxazide in forma farmaceutica di sospensione.

Sovradosaggio.

Non sono stati riportati casi di sovradosaggio. In caso di assunzione eccessiva, si raccomanda il lavaggio gastrico e un trattamento sintomatico.

Effetti indesiderati.

Disturbi del sistema emolinfopoietico: è stato descritto un caso di granulocitopenia.

Disturbi del sistema immunitario: possibili reazioni allergiche, in particolare angioedema (edema di Quincke), shock anafilattico, orticaria e prurito cutaneo. L’insorgenza di una reazione allergica richiede l’interruzione del farmaco. Successivamente, al paziente in questione deve essere sconsigliato l’uso di nifuroxazide e di altri derivati dei nitrofuranici.

Disturbi del sistema gastrointestinale: singoli casi di ipersensibilità alla nifuroxazide si manifestano con dolore addominale, nausea, vomito e peggioramento della diarrea.

In caso di comparsa di tali sintomi di lieve intensità, non è necessario un trattamento specifico né l’interruzione della nifuroxazide, poiché i sintomi regrediscono rapidamente. Se invece il peggioramento è marcato, si deve interrompere l’assunzione del farmaco e successivamente evitare l’uso di nifuroxazide e di altri derivati dei nitrofuranici.

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: raramente si osservano reazioni cutanee come eruzioni cutanee e prurito.

È stato riportato un caso di pustolosi in un paziente anziano e un caso di prurito nodulare in presenza di allergia da contatto alla nifuroxazide.

In caso di comparsa di qualsiasi reazione indesiderata, si deve interrompere l’uso del farmaco e rivolgersi immediatamente al medico.

La segnalazione delle reazioni avverse dopo la commercializzazione del farmaco è di grande importanza. Permette di monitorare il rapporto beneficio/rischio del farmaco. I professionisti sanitari, farmaceutici, i pazienti o i loro rappresentanti legali devono segnalare tutti i casi sospetti di reazioni avverse e l’eventuale mancata efficacia del farmaco attraverso il Sistema informatizzato automatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: http://aisf.dec.gov.ua.

Durata della conservazione. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare fuori dalla portata dei bambini. Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Confezionamento. 10 capsule in un blister, 1 blister in una confezione.

Categoria di distribuzione. Su prescrizione medica.

Produttore. SRL «DKP «Fabbrica farmaceutica».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di attività. Ucraina, 12430, Oblast’ di Žytomyr, distretto di Žytomyr, villaggio Stanišivka, via Korolëva, n. 4.