Mesaton

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE MEZATON

Composizione:

Principio attivo: phenylephrine;

1 ml di soluzione contiene cloridrato di fenilefrina 10 mg;

Eccipienti: glicerina, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Proprietà fisico-chimiche principali: liquido trasparente incolore.

Gruppo farmacoterapeutico. Farmaci adrenergici e dopaminergici. Codice ATC C01CA06.

Proprietà farmacodinamiche.

Mesaton è un α1-adrenomimetico, con lieve effetto sui recettori β-adrenergici del cuore. Non è una catecolamina, poiché contiene un solo gruppo ossidrilico nel nucleo aromatico. Determina un restringimento delle arteriole e un aumento della pressione arteriosa (con possibile bradicardia riflessa). Rispetto a noradrenalina ed adrenalina, provoca un innalzamento meno marcato della pressione arteriosa, ma ha un'azione più prolungata poiché è meno soggetto all'azione della catecol-o-metiltransferasi. Non aumenta il volume minuto di circolazione. L'effetto inizia immediatamente dopo l'amministrazione e dura da 5 a 20 minuti dopo somministrazione endovenosa. Dopo somministrazione sottocutanea, l'effetto persiste fino a 50 minuti. Dopo somministrazione intramuscolare, l'effetto dura fino a 1-2 ore.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione intramuscolare viene rapidamente assorbito nella circolazione sistemica. Il legame con le proteine plasmatiche è scarso. Viene praticamente completamente metabolizzato nel fegato. Viene eliminato dai reni sotto forma di metaboliti.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Ipotensione arteriosa.

Shock (traumatico, tossico).

Insufficienza vascolare in caso di sovradosaggio di vasodilatatori.

Come vasocostrittore durante l'anestesia locale.

Controindicazioni. Ipersensibilità ai componenti del medicinale. Tutte le forme di ipertensione arteriosa, cardiostatosi, narcosi con alogenuri (esalotano o ciclopropano), miocardiopatia ipertrofica, feocromocitoma, fibrillazione ventricolare, malattie vascolari occlusive: tromboembolia arteriosa, aterosclerosi, tromboangioite obliterante (malattia di Burger), sindrome di Raynaud, predisposizione alla vasospastica da congelamento, endarterite diabetica, tireotossicosi, tachiaritmia, acidosi metabolica, ipercapnia, ipossia, glaucoma ad angolo chiuso, grave stenosi dell'ostio aortico, infarto miocardico acuto, porfiria, deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, diabete mellito. Pazienti con malattie della prostata associate al rischio aumentato di ritenzione urinaria. Associazione con inibitori della MAO e nei 14 giorni successivi all'interruzione del loro uso. Pazienti di età avanzata.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione. Riduce l'effetto ipotensivo dei diuretici e degli altri farmaci antipertensivi. I neurolettici e i derivati della fenotiazina riducono l'effetto ipertensivo del medicinale. Gli inibitori della MAO, l'ossitocina, gli alcaloidi del segale cornuto, gli antidepressivi triciclici, il metilfenidato e gli adrenomimetici potenziano l'effetto pressorio e l'aritmogenicità di Mesaton. I β-bloccanti riducono l'attività cardiostimolante del medicinale. L'uso del medicinale dopo un precedente trattamento con reserpina può provocare una crisi ipertensiva a causa dell'esaurimento delle riserve di catecolammine nelle terminazioni adrenergiche e dell'aumentata sensibilità agli adrenomimetici. Gli anestetici inalatori (inclusi cloroformio, enflurano, aloganato, isoflurano, metossiflurano) aumentano il rischio di gravi aritmie atriali e ventricolari poiché aumentano bruscamente la sensibilità del miocardio ai simpaticomimetici. Ergometrina, ergotamina, metilergometrina, ossitocina e doxapram potenziano l'effetto vasocostrittore. Riduce l'effetto antianginoso dei nitrati, che a loro volta possono ridurre l'effetto pressorio di Mesaton e il rischio di ipotensione arteriosa (l'uso concomitante è ammesso in base al raggiungimento dell'effetto terapeutico desiderato). Gli ormoni tiroidei aumentano reciprocamente l'efficacia del medicinale e il rischio connesso di insufficienza coronarica (soprattutto in caso di aterosclerosi coronarica).

L'uso di Mesaton durante il parto per correggere l'ipotensione arteriosa in seguito all'impiego di sostanze stimolanti l'attività uterina (vasopressina, ergotamina, ergometrina, metilergometrina) può causare un aumento persistente della pressione arteriosa nel periodo post-parto.

Modalità d'uso. Prima o durante il trattamento degli stati di shock è obbligatoria la correzione di ipovolemia, ipossia, acidosi e ipercapnia.

Il medicinale deve essere usato con cautela in caso di fibrillazione atriale, ipertensione arteriosa nel circolo minore, ipovolemia e aritmia ventricolare.

Durante il trattamento è necessario monitorare l'ECG, la pressione arteriosa, il volume minuto cardiaco, la circolazione agli arti e nel sito di iniezione. Nei pazienti con ipertensione arteriosa, in caso di collasso medicamentoso, è sufficiente mantenere la pressione sistolica a un livello inferiore di 30-40 mmHg rispetto al valore abituale.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento. Il medicinale è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento.

In caso di necessità di trattamento con il medicinale, si deve interrompere l'allattamento.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari. Durante l'uso del medicinale è controindicato guidare autoveicoli o lavorare con macchinari pericolosi.

Modalità e dosi di somministrazione.

Il farmaco deve essere somministrato agli adulti per via endovenosa, intramuscolare e sottocutanea.
La dose singola per somministrazione endovenosa in caso di collasso è di 0,1-0,3-0,5 ml di soluzione allo 0,1%. Per la somministrazione endovenosa, la dose singola del farmaco deve essere diluita in 20 ml di soluzione al 5% di glucosio oppure in soluzione allo 0,9% di cloruro di sodio, e deve essere iniettata lentamente, per via di gocciolamento. Se necessario, la somministrazione può essere ripetuta.

È consentita la somministrazione endovenosa per infusione gocciolata; in tal caso, 1 ml di soluzione allo 1% di Mesaton deve essere diluito in 250-500 ml di soluzione al 5% di glucosio.

Per somministrazione intramuscolare e sottocutanea, la dose singola negli adulti è di 0,3-1 ml di soluzione allo 1%.

In anestesia locale, aggiungere 0,3-0,5 ml di soluzione allo 1% per ogni 10 ml di soluzione anestetica.

Per prevenire il "sindrome da sospensione", dopo un'infusione prolungata del farmaco (con ripetuta riduzione della pressione arteriosa alla sospensione dello stesso), la dose deve essere ridotta gradualmente.

Riprendere l'infusione se la pressione arteriosa sistolica scende a 70-80 mmHg.

Dosi massime negli adulti per somministrazione intramuscolare e sottocutanea: singola – 10 mg, giornaliera – 50 mg. Dose massima per somministrazione endovenosa negli adulti: singola – 5 mg, giornaliera – 25 mg.

Bambini. Il farmaco non deve essere somministrato ai bambini.

Sovradosaggio.

Sintomi: extrasistolia ventricolare, brevi parossismi di tachicardia ventricolare, sensazione di pesantezza alla testa o agli arti, eccessivo aumento della pressione arteriosa.

Trattamento: somministrare per via endovenosa α-adrenoblocanti a breve durata d'azione (fen tolamine). In caso di alterazioni del ritmo cardiaco, somministrare β-adrenoblocanti (propranololo).

Effetti indesiderati.

Disturbi del sistema cardiovascolare: attacchi di angina, bradicardia, aumento o diminuzione della pressione arteriosa, tachicardia, aritmie ventricolari (soprattutto con l'uso a dosi elevate), palpitazioni.

Disturbi del sistema nervoso: mal di testa, irritabilità, agitazione motoria, vertigini, sensazione di terrore, ansia, debolezza, pallore della pelle del viso, tremore, convulsioni, emorragia cerebrale.

Disturbi del sistema gastrointestinale: nausea, vomito.

Disturbi del sistema respiratorio: dispnea.

Reazioni allergiche: eruzioni cutanee, prurito.

Disturbi dell'organo della vista: dolore agli occhi, iperemia della congiuntiva, reazione allergica delle palpebre, midriasi.

Disturbi del sistema urinario: disturbi della minzione, ritenzione urinaria.

Altri: sudorazione aumentata, ipersalivazione, sensazione di formicolio e freddo agli arti, vampate, iperglicemia.

Il medicinale ha un'azione irritante; possibili alterazioni nel sito di somministrazione, necrosi.

Periodo di validità. 4 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C nella confezione originale.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Incompatibilità. Non è consigliabile mescolare il medicinale con altri farmaci nella stessa soluzione.

Confezione. 1 ml in fiale № 10 in una scatola; № 10, № 5x2 in blister in una scatola.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Società a responsabilità limitata «Fabbrica sperimentale «GNCLS».

SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «ZDOROV'YA».

Sede del produttore e indirizzo della sede operativa.

Ucraina, 61057, regione di Kharkiv, città di Kharkiv, via Vorobiova, 8.

(Società a responsabilità limitata «Fabbrica sperimentale «GNCLS»)

Ucraina, 61013, regione di Kharkiv, città di Kharkiv, via Shevchenka, 22.

(SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «ZDOROV'YA»)