Мезатон

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА МЕЗАТОН

Состав:

действующее вещество: phenylephrine;

1 мл раствора содержит фенилэфрина гидрохлорида 10 мг;

вспомогательные вещества: глицерин, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Адренергические и допаминергические препараты. Код АТХ С01С А06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Мезатон – α1-адреномиметик, слабо влияет на β-адренорецепторы сердца. Не является катехоламином, поскольку содержит только одну гидроксильную группу в ароматическом кольце. Оказывает сужение артериол и повышение артериального давления (с возможной рефлекторной брадикардией). По сравнению с норэпинефрином и эпинефрином менее резко повышает артериальное давление, но действует дольше, поскольку менее подвержен действию катехол-о-метилтрансферазы. Не вызывает увеличения минутного объёма крови. Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 5–20 минут после внутривенного введения. При подкожном введении действие продолжается до 50 минут. При внутримышечном введении – до 1–2 часов.

Фармакокинетика.

После внутримышечного введения быстро всасывается в системный кровоток. Связывание с белками плазмы крови низкое. Практически полностью метаболизируется в печени. Выводится почками в виде метаболитов.

Клинические характеристики.

Показания.

Артериальная гипотензия.

Шок (травматический, токсический).

Сосудистая недостаточность при передозировке вазодилататоров.

Как вазоконстриктор при проведении местной анестезии.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Все виды артериальных гипертензий, кардиосклероз, галотановый или циклопропановый наркоз, гипертрофическая кардиомиопатия, феохромоцитома, фибрилляция желудочков, окклюзионные заболевания сосудов: артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность сосудов к спазмам при отморожении, диабетический эндартериит, тиреотоксикоз, тахиаритмия, метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, закрытоугольная глаукома, тяжелый стеноз устья аорты, острый инфаркт миокарда, порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, сахарный диабет. Пациенты с заболеваниями предстательной железы, при которых существует повышенный риск задержки мочи. Одновременный прием с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после прекращения их применения. Пациенты пожилого возраста.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Снижает гипотензивный эффект диуретиков и гипотензивных лекарственных средств. Нейролептики, производные фенотиазина снижают гипертензивный эффект препарата. Ингибиторы МАО, окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, метилфенидат, адреномиметики усиливают прессорный эффект и аритмогенность Мезатона. β-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность препарата. Применение препарата на фоне предварительного приема резерпина может вызвать развитие гипертонического криза вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических окончаниях и повышенной чувствительности к адреномиметикам. Ингаляционные анестетики (в том числе хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск возникновения тяжелых наджелудочковых и желудочковых аритмий, поскольку резко повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам. Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин, доксапрам усиливают выраженность вазоконстрикторного эффекта. Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут снижать прессорный эффект Мезатона и риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение допускается в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта). Тиреоидные гормоны взаимно усиливают эффективность препарата и связанный с ним риск развития коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).

Применение Мезатона во время родов для коррекции артериальной гипотензии на фоне применения средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессина, эрготамина, эргометрина, метилэргометрина), может вызвать стойкое повышение артериального давления в послеродовом периоде.

Особенности применения. Перед началом или во время терапии шоковых состояний обязательно коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза и гиперкапнии.

Препарат применять с осторожностью при наличии фибрилляции предсердий, артериальной гипертензии в малом круге кровообращения, гиповолемии, желудочковой аритмии.

В период лечения следует контролировать ЭКГ, артериальное давление, минутный объем крови, кровообращение в конечностях и в месте инъекции. У больных с артериальной гипертензией в случае медикаментозного коллапса достаточно поддерживать артериальное давление в систоле на уровне ниже обычного на 30–40 мм рт. ст.

Применение в период беременности или грудного вскармливания. Препарат противопоказан в период беременности или грудного вскармливания.

При необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. При применении препарата противопоказано управлять автотранспортом или работать с другими опасными механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат применяют взрослым внутривенно, внутримышечно и подкожно. Разовая доза препарата при внутривенном введении при коллапсе — 0,1–0,3–0,5 мл 1 % раствора. При внутривенном введении разовую дозу препарата разводят в 20 мл 5 % раствора глюкозы или 0,9 % раствора натрия хлорида, вводят медленно, струйно. При необходимости введение повторяют.

Препарат можно вводить внутривенно капельно, для чего 1 мл 1 % раствора Мезатона разводят в 250–500 мл 5 % раствора глюкозы.

При внутримышечном и подкожном введении разовая доза для взрослых составляет 0,3–1 мл 1 % раствора.

При местной анестезии добавляют по 0,3–0,5 мл 1 % раствора на 10 мл раствора анестетика.

Для профилактики «синдрома отмены» после длительной инфузии препарата (повторного снижения артериального давления при отмене препарата) дозу следует снижать постепенно.

Инфузию возобновляют, если систолическое артериальное давление снижается до 70–80 мм рт. ст.

Максимальные дозы для взрослых при внутримышечном и подкожном введении: разовая — 10 мг, суточная — 50 мг. Максимальная доза при внутривенном введении взрослым: разовая — 5 мг, суточная — 25 мг.

Дети. Препарат не применять детям.

Передозировка.

Симптомы: желудочковая экстрасистолия, кратковременные пароксизмы желудочковой тахикардии, ощущение тяжести в голове или конечностях, чрезмерное повышение артериального давления.

Лечение: внутривенно вводить α-адреноблокаторы короткого действия (фентоламин). При нарушении сердечного ритма вводить β-адреноблокаторы (пропранолол).

Побочные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приступы стенокардии, брадикардия, повышение или снижение артериального давления, тахикардия, желудочковые аритмии (особенно при применении в высоких дозах), усиление сердцебиения.

Со стороны нервной системы: головная боль, раздражительность, двигательное беспокойство, головокружение, ощущение страха, тревожность, слабость, бледность кожи лица, тремор, судороги, кровоизлияние в мозг.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд.

Со стороны органов зрения: боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, аллергическая реакция со стороны век, мидриаз.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение мочеиспускания, задержка мочи.

Прочие: повышенное потоотделение, гиперсаливация, ощущение покалывания и похолодания конечностей, приливы, гипергликемия.

Препарат оказывает раздражающее действие, возможны изменения в месте введения, некроз.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Препарат не рекомендуется смешивать с другими лекарственными средствами в одном сосуде.

Упаковка. По 1 мл в ампулах № 10 в пачке; № 10, № 5х2 в блистерах в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС».

ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ».

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61057, Харьковская обл., г. Харьков, ул. Воробьёва, д. 8.

(Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС»)

Украина, 61013, Харьковская обл., г. Харьков, ул. Шевченко, д. 22.

(ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ»)