Ketum-Gel

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE KETUM-GEL (KETUM-GEL)

Composizione:

principio attivo: 1 g di gel contiene 25 mg di chetoprofene;

eccipienti: carbomero, metilparabene (E 218), propilparabene (E 216), dietilammina, alcol isopropilico, polietilenglicole, acqua depurata.

Forma farmaceutica. Gel.

Proprietà fisico-chimiche principali: massa limpida incolore.

Gruppo farmacoterapeutico.

Farmaci antinfiammatori non steroidei per uso topico. Codice ATC M02A A10.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Il ketoprofene esercita un'azione antinfiammatoria e analgesica.

Il ketoprofene inibisce l'attività della cicloossigenasi-1 e della cicloossigenasi-2, riducendo così la sintesi delle prostaglandine, che svolgono un ruolo principale nella patogenesi dell'infiammazione e del dolore. Il meccanismo d'azione antinfiammatorio del ketoprofene non è completamente chiarito. Esso riduce il metabolismo ossidativo dei neutrofili e il rilascio degli enzimi lisosomiali, inibisce la migrazione dei macrofagi e manifesta attività antibradichinina. Proprietà di questo tipo permettono di ridurre la seconda fase della reazione infiammatoria grazie alla diminuzione della migrazione di macrofagi e granulociti nella membrana sinoviale e alla formazione di filtrati cellulari.

Farmacocinetica.

Il ketoprofene penetra bene attraverso la cute ed esercita un'azione antinfiammatoria e analgesica locale. L'assorbimento e la distribuzione dipendono dallo spessore della pelle, del tessuto sottocutaneo e dal suo apporto ematico, nonché dall'estensione degli infiltrati infiammatori. Dopo applicazione topica, la concentrazione di ketoprofene nel sito di applicazione è simile alla concentrazione ottenuta con somministrazione orale, mentre la concentrazione nel plasma sanguigno risulta ridotta di circa 60 volte. La biodisponibilità del gel è di circa il 5%. Circa il 99% del ketoprofene assorbito si lega alle proteine plasmatiche. Il farmaco viene metabolizzato nel fegato. Circa l'80% della dose somministrata viene escreta con le urine sotto forma di metaboliti, meno del 10% viene eliminato in forma invariata. Non si accumula nell'organismo.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Dolore post-traumatico nei muscoli e nelle articolazioni, infiammazione dei tendini.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità nota al ketoprofene o a una qualsiasi delle sostanze eccipienti del medicinale;
• pregresse reazioni di fotosensibilizzazione;
• note reazioni di ipersensibilità, ad esempio sintomi di asma bronchiale, rinite allergica o orticaria, manifestazioni cutanee allergiche in anamnesi insorte dopo l’uso di ketoprofene, fenofibrato, acido tiaprofenico, acido acetilsalicilico o altri farmaci antiinfiammatori non steroidei, filtri antiultravioletti (UV) o prodotti profumati;
• riacutizzazione di ulcera gastrica o duodenale; emorragia gastrointestinale in anamnesi; dispepsia cronica (fastidio e dolore nella parte superiore dell’addome);
• esposizione ai raggi solari (anche luce diffusa) o all’irradiazione UV in solarium durante il trattamento con il gel e per 2 settimane dopo l’interruzione dello stesso;
• dermatosi essudative, lesioni cutanee, eruzioni, eczema e acne, trauma cutaneo, ustioni, infezioni cutanee e ferite aperte;
• non applicare sulle mucose, nelle zone intorno agli occhi, né sulle regioni anale e genitale;
• non applicare sotto medicazioni occlusive;
• III trimestre di gravidanza;
• età pediatrica inferiore a 15 anni.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Poiché la concentrazione del farmaco nel plasma è estremamente bassa, i sintomi di interazione con altri farmaci (analogamente a quelli osservati con l’uso sistemico) possono manifestarsi solo in caso di utilizzo frequente e prolungato:

• con metotrexate, glicosidi cardiaci, sali di litio, ciclosporina – potenziamento della tossicità dovuto alla ridotta escrezione di questi farmaci;
• con anticoagulanti, agenti antitrombotici, con acido acetilsalicilico o altri farmaci antiinfiammatori non steroidei, glucocorticosteroidi, agenti ipoglicemizzanti orali, fenitoina – potenziamento dell’effetto di questi farmaci; non è raccomandato l’uso contemporaneo del prodotto con altre formulazioni topiche (unghenti, gel) contenenti ketoprofene o altri farmaci antiinfiammatori non steroidei;
• con farmaci antiipertensivi, diuretici, mifepristone – riduzione dell’effetto di questi farmaci. Tra il trattamento con mifepristone e l’inizio della terapia con ketoprofene devono trascorrere almeno 8 giorni.

L’uso contemporaneo di acido acetilsalicilico e ketoprofene determina una riduzione del legame del ketoprofene alle proteine plasmatiche.

L’associazione di probenecid e ketoprofene determina una riduzione della clearance plasmatica del ketoprofene e del suo grado di legame alle proteine.

Si raccomanda un monitoraggio attento nei pazienti che assumono contemporaneamente farmaci della serie delle cumarine.

Caratteristiche di impiego.

Il medicinale deve essere applicato solo per uso esterno. Se si è dimenticato di applicare il gel all'orario previsto, non si deve raddoppiare la dose durante la successiva applicazione.

Evitare rigorosamente il contatto del medicinale con le mucose, le zone circostanti gli occhi e gli occhi stessi.

Non applicare il gel sulla regione anale o genitale.

Non utilizzare su aree cutanee lesionate (ad esempio, eczema, acne, processo infettivo o ferite aperte).

Il medicinale deve essere usato con cautela e sotto controllo medico nei pazienti che assumono anticoagulanti, diuretici e sali di litio.

L'esposizione al sole (anche in giornate nuvolose) o ai raggi UV nei solarium durante l'applicazione locale di ketoprofene può provocare reazioni cutanee potenzialmente gravi (fotosensibilizzazione).

Per ridurre il rischio di fotosensibilizzazione è necessario:

• proteggere dal sole (inclusi i raggi UV nei solarium) le aree cutanee trattate con il medicinale durante il trattamento e per due settimane dopo la sua sospensione;
• lavare accuratamente le mani dopo ogni applicazione locale di ketoprofene.

Il trattamento deve essere interrotto immediatamente in caso di comparsa di qualsiasi reazione cutanea dopo l'applicazione del medicinale, inclusi reazioni cutanee dovute all'uso contemporaneo con prodotti contenenti octocrilene (octocrilene è presente in alcuni prodotti cosmetici e igienici, come shampoo, gel dopobarba, gel doccia, creme, rossetti, creme antietà, prodotti per la rimozione del trucco, lacche per capelli, per prevenire la loro fotodegradazione).

Il gel deve essere usato con cautela nei pazienti con patologie cardiovascolari, epatiche o renali, nonché in caso di grave insufficienza renale, asma bronchiale. Sono stati riportati casi isolati di reazioni avverse sistemiche correlate a interessamento renale. L'applicazione locale di grandi quantità di medicinale può causare effetti sistemici come ipersensibilità e asma. Non si devono superare la quantità raccomandata di gel né la durata del trattamento, poiché con il tempo aumenta il rischio di sviluppare dermatite da contatto e reazioni di fotosensibilizzazione.

Inoltre, si devono osservare le seguenti precauzioni:

• non applicare il gel su ampie aree cutanee né sotto bendaggi occlusivi;
• se il gel deve essere usato per periodi prolungati, si raccomanda l'uso di guanti chirurgici.

Componenti eccipienti.

Il medicinale contiene metilparabene (E 218) e propilparabene (E 216), pertanto può causare reazioni allergiche (anche ritardate).

Il propilenglicole, contenuto nel medicinale, può causare irritazione cutanea.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

I e II trimestre di gravidanza. Poiché non sono stati condotti studi sulla sicurezza dell'uso di ketoprofene in donne in gravidanza, durante il I e II trimestre di gravidanza si deve evitare il suo impiego.

III trimestre di gravidanza. Tutti gli inibitori della sintesi delle prostaglandine, incluso il ketoprofene, possono causare nel feto un danno tossico cardio-polmonare e renale. Alla fine della gravidanza, sia nella madre che nel neonato, può verificarsi un prolungamento del tempo di sanguinamento. I farmaci antiinfiammatori non steroidei possono causare un ritardo del parto. Per questi motivi, l'uso di ketoprofene è controindicato durante il III trimestre di gravidanza.

Dopo un trattamento sistemico (orale, rettale, parenterale), tracce di ketoprofene sono state riscontrate nel latte materno. Ketoprofene non deve essere usato durante l'allattamento.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Dati non disponibili.

Modalità e dosaggio di somministrazione.

Per uso esterno.

Applicare 2-3 volte al giorno una piccola quantità di gel (3-5 cm) sulla pelle dell'area interessata e massaggiare delicatamente. La durata del trattamento viene stabilita dal medico individualmente.

Non è necessario applicare una medicazione asciutta poiché il gel viene ben assorbito attraverso la pelle, è inodore, non contiene coloranti, non lascia macchie oleose e non sporca i vestiti.

Dopo l'applicazione del gel, lavare le mani, tranne nei casi in cui il gel sia stato applicato direttamente sulle mani. In caso di necessità di prolungata applicazione cutanea, si raccomanda l'uso di guanti chirurgici.

Neonati e bambini.

La sicurezza ed efficacia di questo medicinale non sono state stabilite per questa fascia d'età.

Sovradosaggio.

Sintomi: irritazione, eritema, prurito o peggioramento delle manifestazioni di altre reazioni avverse.

Poiché il livello di ketoprofene che penetra attraverso la pelle nel plasma sanguigno è basso, il sovradosaggio è improbabile. Tuttavia, lo sviluppo di reazioni avverse sistemiche è possibile in caso di uso prolungato del farmaco, di dosi elevate o di applicazione su ampie aree cutanee. Se è stata applicata una quantità eccessiva di gel sulla pelle, si raccomanda di lavare l'area con acqua.

In caso di ingestione accidentale di ketoprofene, il farmaco può causare sonnolenza, nausea e vomito. Dosi elevate di ketoprofene per uso sistemico possono provocare depressione respiratoria, coma, convulsioni, emorragie gastrointestinali, insufficienza renale acuta e aumento o diminuzione della pressione arteriosa.

Trattamento: non esiste un antidoto specifico; si raccomanda un trattamento sintomatico associato al supporto delle funzioni vitali. Il lavaggio gastrico e l'assunzione di carbone attivo (il primo dosaggio dovrebbe essere somministrato insieme a sorbitolo) sono raccomandati, specialmente entro le prime 4 ore dopo il sovradosaggio o dopo l'assunzione di una dose da 5 a 10 volte superiore a quella raccomandata.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati sono elencati in base alla frequenza: molto comune (≥ 1/10), comune (≥ 1/100, < 1/10), non comune (≥ 1/1000, < 1/100), raro (≥ 1/10000, < 1/1000), molto raro (< 1/10000), frequenza non nota (non può essere calcolata con i dati disponibili).

Infezioni e infestazioni: frequenza non nota – impetigo secondario.

Sistema emolinfopoietico: frequenza non nota – eosinofilia.

Sistema immunitario: frequenza non nota – reazioni anafilattiche, inclusi shock anafilattico, angioedema, reazioni di ipersensibilità, osservate con l’uso sistemico e topico del ketoprofene.

Sistema respiratorio, torace e mediastino: frequenza non nota – broncospasmo, crisi di asma bronchiale.

Disturbi dell’occhio: frequenza non nota – edema delle palpebre.

Sistema vascolare: frequenza non nota – vasculite.

Apparato gastrointestinale: frequenza non nota – piressia, nausea, vomito, diarrea, costipazione, edema delle labbra, ulcera peptica, emorragie gastrointestinali.

Pelle e tessuto sottocutaneo: non comune – eritema; prurito; eruzione cutanea; sensazione di bruciore, eritema, eczema; raro – reazioni cutanee allergiche; eruzione purpurica, bollosa; orticaria, dermatite (da contatto, esfoliativa, bollosa); eczema, incluso vescicolare, bolloso e flittenuoso, che può espandersi e assumere carattere generalizzato; reazioni di fotosensibilizzazione, comprese gravi reazioni cutanee da esposizione al sole; desquamazione cutanea, edema cutaneo;

frequenza non nota – irritazione cutanea, sudorazione aumentata, porpora, eritema multiforme; sindrome di Stevens-Johnson; necrosi cutanea. Sono stati riportati casi di reazioni cutanee locali che successivamente potevano estendersi oltre l’area di applicazione del farmaco, nonché casi di necrolisi epidermica tossica.

Renale e delle vie urinarie: molto raro – aggravamento della disfunzione renale o insufficienza renale, specialmente in pazienti con insufficienza renale cronica, nefrite interstiziale.

Disturbi generali e condizioni nel sito di somministrazione: frequenza non nota – febbre.

Traumi, avvelenamenti e complicanze da procedure: frequenza non nota – complicazioni della ferita.

A seconda della capacità di penetrazione della sostanza attiva, della quantità di gel applicato, dell’estensione dell’area trattata, dell’integrità del rivestimento cutaneo, della durata di utilizzo del medicinale e dell’applicazione di bendaggi occlusivi, possono verificarsi altre reazioni indesiderate di ipersensibilità, nonché effetti indesiderati a carico dell’apparato gastrointestinale e del sistema urinario. I pazienti anziani sono più suscettibili agli effetti indesiderati durante l’uso di farmaci antinfiammatori non steroidei.

Il ketoprofene può indurre crisi di asma bronchiale in pazienti con ipersensibilità all’acido acetilsalicilico o ai suoi derivati.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo la registrazione del medicinale è una procedura importante. Permette di continuare a monitorare il rapporto rischio/beneficio del farmaco. I professionisti sanitari devono segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta al Centro Esperto di Stato del Ministero della Salute dell’Ucraina.

Periodo di validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento.

50 g di gel in tubo, 1 tubo nella confezione.

Categoria di rilascio. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Mepro Pharmaceuticals Private Limited / Mepro Pharmaceuticals Private Limited.

Indirizzo.

Unit II, Q-Road, Phase IV, GIDC, Wadhwan, Surendranagar, Gujarat, 363 035, India / Unit II, Q-Road, Phase IV, GIDC, Wadhwan, Surendranagar, Gujarat, 363 035, India.