Ketum-Gel

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO KETUM-GEL (KETUM-GEL)

Composición:

Principio activo: 1 g de gel contiene 25 mg de ketoprofeno;

Excipientes: carbómero, metilparabeno (E 218), propilparabeno (E 216), dietilamina, alcohol isopropílico, polietilenglicol, agua purificada.

Forma farmacéutica. Gel.

Propiedades físicas y químicas principales: masa incolora y transparente.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos antiinflamatorios no esteroides para uso tópico. Código ATC M02A A10.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El ketoprofeno ejerce un efecto antiinflamatorio y analgésico.

El ketoprofeno inhibe la actividad de la ciclooxigenasa-1 y de la ciclooxigenasa-2, reduciendo así la síntesis de prostaglandinas, que desempeñan un papel fundamental en la patogénesis de la inflamación y del dolor. El mecanismo de acción antiinflamatoria del ketoprofeno no se conoce completamente. Disminuye el metabolismo de oxígeno de los neutrófilos y la liberación de enzimas lisosomales, inhibe la migración de macrófagos y presenta actividad antibradikinínica. Estas propiedades permiten reducir la segunda fase de la reacción inflamatoria al disminuir la migración de macrófagos y granulocitos hacia la membrana sinovial y la formación de filtrados celulares.

Farmacocinética.

El ketoprofeno penetra bien a través de la piel y ejerce un efecto antiinflamatorio y analgésico local. La absorción y distribución dependen del grosor de la piel, del tejido subcutáneo y de su irrigación sanguínea, así como de la extensión de los infiltrados inflamatorios. Tras la aplicación local, la concentración de ketoprofeno en el sitio de aplicación es similar a la concentración tras la administración sistémica, mientras que la concentración en plasma sanguíneo muestra una reducción de 60 veces. La biodisponibilidad del gel es de aproximadamente el 5 %. Cerca del 99 % del ketoprofeno absorbido se une a las proteínas del plasma sanguíneo. El fármaco se metaboliza en el hígado. Aproximadamente el 80 % de la dosis se excreta por orina en forma de metabolitos, menos del 10 % se excreta sin cambios. No se acumula en el organismo.

Características clínicas.

Indicaciones.

Dolor post-traumático en músculos y articulaciones, inflamación de tendones.

Contraindicaciones.

• Antecedentes de hipersensibilidad al ketoprofeno o a cualquiera de los excipientes del medicamento;
• antecedentes de reacciones de fotosensibilización;
• reacciones conocidas de hipersensibilidad, por ejemplo, síntomas de asma bronquial, rinitis alérgica o urticaria, antecedentes de manifestaciones cutáneas alérgicas tras la administración de ketoprofeno, fenofibrato, ácido tiaprofénico, ácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios no esteroideos, bloqueadores de radiación ultravioleta (UV) o productos de perfumería;
• exacerbación de úlcera gástrica o duodenal; hemorragia gastrointestinal en antecedentes; dispepsia crónica (malestar y dolor en la parte superior del abdomen);
• exposición a la luz solar (incluso luz difusa) o irradiación UV en solario durante el tratamiento con el gel y durante las 2 semanas posteriores a su finalización;
• dermatosis exudativas, lesiones cutáneas, erupciones, eccema y acné, traumatismos cutáneos, quemaduras, procesos infecciosos de la piel y heridas abiertas;
• no aplicar sobre membranas mucosas, zonas alrededor de los ojos, zona anal y genital;
• no aplicar bajo vendaje oclusivo;
• tercer trimestre del embarazo;
• edad pediátrica menor de 15 años.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Dado que la concentración del fármaco en el plasma sanguíneo es extremadamente baja, los síntomas de interacción con otros medicamentos (análogos a los síntomas tras la administración sistémica) solo son posibles con un uso frecuente y prolongado:

• con metotrexato, glicósidos cardíacos, sales de litio, ciclosporina – aumento de la toxicidad debido a la disminución de su excreción;
• con anticoagulantes, agentes antiagregantes, con ácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios no esteroideos, glucocorticosteroides, agentes hipoglucemiantes orales, fenitoína – potenciación del efecto de los medicamentos mencionados anteriormente; no se recomienda la administración simultánea del medicamento con otras formas tópicas (pomadas, geles) que contengan ketoprofeno u otros antiinflamatorios no esteroideos;
• con agentes antihipertensivos, diuréticos, mifepristona – disminución del efecto de los medicamentos mencionados anteriormente. Entre el curso de tratamiento con mifepristona y el inicio de la terapia con ketoprofeno deben transcurrir al menos 8 días.

La administración simultánea de ácido acetilsalicílico y ketoprofeno reduce la unión del ketoprofeno a las proteínas plasmáticas.

La administración simultánea de probenecid y ketoprofeno provoca una disminución del aclaramiento plasmático del ketoprofeno y del grado de su unión a proteínas.

Se recomienda vigilancia clínica en pacientes que toman simultáneamente medicamentos del grupo de las cumarinas.

Características de uso.

El medicamento debe aplicarse únicamente por vía tópica. Si se omite el momento de la aplicación del gel, no se debe aplicar una dosis doble en la siguiente administración.

No permitir el contacto del medicamento con las membranas mucosas, las zonas alrededor de los ojos ni con los ojos.

No aplicar el gel en la región anal ni genital.

No utilizar sobre áreas de piel dañada (por ejemplo, eccema, acné, infección o heridas abiertas).

El medicamento debe emplearse con precaución y bajo supervisión médica en pacientes que toman anticoagulantes, diuréticos o sales de litio.

La exposición al sol (incluso en días nublados) o a la radiación ultravioleta (UV) en cámaras de bronceado durante la aplicación tópica de cetoprofeno puede provocar reacciones cutáneas potencialmente graves (fotosensibilización).

Para evitar el riesgo de fotosensibilización, es necesario:

• proteger del sol (incluyendo la radiación UV en cámaras de bronceado) las zonas de piel sobre las que se ha aplicado el medicamento, tanto durante el tratamiento como durante dos semanas después de su suspensión;
• lavar cuidadosamente las manos tras cada aplicación tópica de cetoprofeno.

El tratamiento debe interrumpirse inmediatamente ante la aparición de cualquier reacción cutánea tras la aplicación del medicamento, incluyendo reacciones cutáneas tras la administración concomitante con productos que contengan octocrileno (el octocrileno forma parte de algunos productos cosméticos e higiénicos, como champús, geles después del afeitado, geles de ducha, cremas, barras labiales, cremas antienvejecimiento, productos para eliminar el maquillaje, lacas para el cabello, con el fin de prevenir su fotodegradación).

El gel debe emplearse con precaución en pacientes con enfermedad cardiovascular, hepática o insuficiencia renal grave, así como en pacientes con asma bronquial. Se han notificado casos aislados de reacciones adversas sistémicas relacionadas con afectación renal. La aplicación tópica de grandes cantidades del medicamento puede provocar efectos sistémicos como hipersensibilidad o asma. No se debe superar la cantidad recomendada del gel ni la duración del tratamiento, ya que con el tiempo aumenta el riesgo de desarrollar dermatitis de contacto y reacciones de fotosensibilización.

Además, deben observarse las siguientes precauciones:

• no aplicar el gel sobre grandes superficies de piel ni bajo vendajes oclusivos;
• si el gel debe aplicarse durante un período prolongado, se deben utilizar guantes quirúrgicos.

Sustancias auxiliares.

El medicamento contiene metilparabeno (E 218) y propilparabeno (E 216), por lo que puede provocar reacciones alérgicas (posiblemente retardadas).

El propilenglicol, presente en la formulación del medicamento, puede causar irritación cutánea.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Primer y segundo trimestre del embarazo. Dado que no se han realizado estudios sobre la seguridad del uso de cetoprofeno en mujeres embarazadas, debe evitarse su uso durante el primer y segundo trimestre del embarazo.

Tercer trimestre del embarazo. Todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas, incluido el cetoprofeno, pueden provocar toxicidad fetal en el sistema cardiopulmonar y en los riñones. Al final del embarazo, tanto en la madre como en el feto, puede prolongarse el tiempo de sangrado. Los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos pueden provocar retardo del parto. Por estas razones, el uso de cetoprofeno está contraindicado durante el tercer trimestre del embarazo.

Tras el tratamiento sistémico (vía oral, rectal o parenteral), se han detectado trazas de cetoprofeno en la leche materna. No se debe utilizar cetoprofeno durante la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar maquinaria.

No hay datos disponibles.

Vía de administración y dosis.

Para uso externo.

2–3 veces al día, aplicar una pequeña cantidad de gel (3–5 cm) sobre la piel de la zona afectada y frotar suavemente. La duración del tratamiento se determina individualmente por el médico.

No es necesario aplicar un vendaje seco, ya que el gel se absorbe bien a través de la piel, no tiene olor, no contiene colorantes, no deja manchas grasas ni ensucia la ropa.

Después de aplicar el gel, se deben lavar las manos, excepto cuando el gel se aplique directamente sobre las manos. En caso de necesidad de fricción prolongada sobre la piel, se deben utilizar guantes quirúrgicos.

Niños.

No se ha establecido la seguridad ni la eficacia del medicamento en esta categoría de edad.

Sobredosis.

Síntomas: irritación, eritema, picazón o agravamiento de otras reacciones adversas.

Dado que el nivel de cetoprofeno que penetra a través de la piel en el plasma sanguíneo es bajo, la sobredosis es poco probable. Sin embargo, el desarrollo de reacciones adversas sistémicas es posible con el uso prolongado del medicamento, en dosis altas o sobre grandes áreas de la piel. Si se ha aplicado demasiado gel sobre la piel, se debe lavar con agua.

En caso de ingestión accidental de cetoprofeno por vía oral, el medicamento puede provocar somnolencia, náuseas y vómitos. Dosis altas de cetoprofeno por vía sistémica pueden provocar depresión respiratoria, coma, convulsiones, hemorragias gastrointestinales, insuficiencia renal aguda y aumento o disminución de la presión arterial.

Tratamiento: no existe antídoto específico; se recomienda un tratamiento sintomático junto con el mantenimiento de las funciones vitales. El lavado gástrico y la administración de carbón activado (la primera dosis debe administrarse junto con sorbitol) están recomendados, especialmente dentro de las primeras 4 horas tras la sobredosis o tras la ingestión de una dosis 5 a 10 veces superior a la recomendada.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas se indican según frecuencia: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100, < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1000, < 1/100), raras (≥ 1/10000, < 1/1000), muy raras (< 1/10000), frecuencia desconocida (no puede calcularse con los datos disponibles).

Infecciones e infestaciones: frecuencia desconocida – impétigo secundario.

Trastornos de la sangre y del sistema linfático: frecuencia desconocida – eosinofilia.

Trastornos del sistema inmunitario: frecuencia desconocida – reacciones anafilácticas, incluyendo shock anafiláctico, angioedema, reacciones de hipersensibilidad, observadas con la administración sistémica y tópica de cetoprofeno.

Trastornos de la vía respiratoria, del tórax y del mediastino: frecuencia desconocida – broncoespasmo, ataques de asma bronquial.

Trastornos oculares: frecuencia desconocida – edema de párpados.

Trastornos vasculares: frecuencia desconocida – vasculitis.

Trastornos gastrointestinales: frecuencia desconocida – pirosis, náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, edema de labios, úlcera péptica, hemorragias gastrointestinales.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: poco frecuentes – hiperemia; picor; erupción cutánea; sensación de ardor, eritema, eccema; raras – reacciones cutáneas alérgicas; erupción purpúrica, ampollas; urticaria, dermatitis (de contacto, exfoliativa, ampollosa); eccema, incluyendo formas vesiculares, ampulosas y flictenulares, que pueden extenderse y volverse generalizadas; reacciones de fotosensibilización, incluyendo reacciones cutáneas graves tras exposición solar; descamación de la piel, edema de la piel;

frecuencia desconocida – irritación de la piel, sudoración excesiva, púrpura, eritema multiforme; síndrome de Stevens-Johnson; necrosis cutánea. Se han notificado reacciones cutáneas locales que posteriormente podrían extenderse más allá del área de aplicación del medicamento, así como necrólisis epidérmica tóxica.

Trastornos renales y de las vías urinarias: muy raras – empeoramiento de la disfunción renal o insuficiencia renal, especialmente en pacientes con insuficiencia renal crónica, nefritis intersticial.

Alteraciones generales y condiciones en el sitio de administración: frecuencia desconocida – fiebre.

Lesiones, envenenamientos y complicaciones de procedimientos:* frecuencia desconocida – complicaciones de heridas.

Dependiendo de la capacidad de penetración del principio activo, de la cantidad de gel aplicado, del área tratada, de la integridad de la piel, de la duración del tratamiento y del uso de vendajes oclusivos, pueden presentarse otras reacciones adversas de hipersensibilidad, así como reacciones adversas gastrointestinales y del sistema urinario. Los pacientes de edad avanzada son más propensos a presentar reacciones adversas con el uso de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos.

El cetoprofeno puede provocar ataques de asma bronquial en pacientes con hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico o a sus derivados.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es un procedimiento importante. Permite continuar monitorizando la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales sanitarios deben notificar cualquier reacción adversa sospechosa al Centro Estatal de Expertos del Ministerio de Salud de Ucrania.

Período de validez. 2 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

50 g de gel en tubos, 1 tubo por caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

Mepro Pharmaceuticals Private Limited.

Dirección.

Unit II, Q-Road, Phase IV, GIDC, Wadhwan, Surendranagar, Gujarat, 363 035, India.